Katadolon - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Kapsulių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Katadolonas

Katadolon: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Katadolon

ATX kodas: N02BG07

Veiklioji medžiaga: flupirtinas (flupirtinas)

Gamintojas: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Lenkija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 20

Katadolonas yra neopioidinis analgetikas, centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Katadolon gaminamas kapsulių pavidalu: dydis Nr. 2, želatinos kieta medžiaga, nepermatoma, dangtelis ir korpusas yra raudonai rudos spalvos; kapsulių turinys yra balti milteliai su šviesiai geltonu, pilkai geltonu arba šviesiai žaliu atspalviu (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš polivinilchlorido / aliuminio folijos, 1, 3 arba 5 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).

1 kapsulės sudėtis:

• Veiklioji medžiaga: flupirtino maleatas - 100 mg;
• Pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, kopovidonas, koloidinis silicio dioksidas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas;
• Kapsulės korpusas: želatina, titano dioksidas, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172), natrio laurilsulfatas, išgrynintas vanduo.

Farmakologinės savybės

„Katadolon“yra vaistas, pasižymintis raumenis atpalaiduojančiu ir centrinį skausmą malšinančiu poveikiu.

Farmakodinamika

Veiklioji Katadolon medžiaga yra selektyvaus neuroninio kalio kanalų atidarytuvo (SNEPCO) atstovas flupirtinas, priklausantis neopioidiniams centrinio veikimo analgetikams.

Flupirtinas suaktyvina su G-baltymu susijusius vidinės rektifikacijos neuronų K ⁺ kanalus, dėl kurių išsiskiria K ⁺ jonai, dėl to stabilizuojasi ramybės potencialas ir sumažėja neuronų membranų jaudrumas. Dėl to N-metil-D-aspartato (NMDA) receptoriai yra netiesiogiai slopinami, nes jų blokada su Mg ^{2+ jonais} tęsiasi tol, kol atsiranda ląstelės membranos depoliarizacija (netiesioginis antagonistinis poveikis NMDA receptoriams).

Kai naudojamas terapiškai didelių koncentracijų, flupirtinas nesijungia prie 5-HT ₂ -serotonin, 5-HT ₁ - (5-hidroksitriptofanas), alfa ₁ - ir alfa ₂ -, opioidų, benzodiazepino, dopamino, centrinių n- ir m-cholinerginių receptorių.

Dėl šio pagrindinio „Katadolon“veiksmo realizuojami trys pagrindiniai jo padariniai:

1. Analgezinis poveikis: dėl selektyvaus nuo įtampos priklausančių K ⁺ kanalų neuronų atidarymo ir kartu išsiskiriančių K ⁺ jonų, neurono ramybės potencialas stabilizuojasi. Neuronas tampa mažiau sužadinamas. Netiesioginis flupirtino antagonizmas NMDA receptorių atžvilgiu užkerta kelią Ca ^{2+ jonų} patekimui į neuronus, tokiu būdu sušvelninant Ca ^{2+ jonų} vidinės ląstelės koncentracijos padidėjimo jautrinamąjį poveikį. Taigi neuronų sužadinimo atveju slopinamas kylančių nociceptinių impulsų perdavimas.
2. Raumenis atpalaiduojantis poveikis: farmakologinį poveikį, aprašytą analgetiniam flupirtino poveikiui, funkciškai palaiko padidėjęs Ca ^{2+ jonų} absorbavimas mitochondrijose, kuris pastebimas vartojant Katadolon terapiškai reikšmingomis dozėmis. Raumenis atpalaiduojantis poveikis pasireiškia dėl to, kad kartu slopinamas impulsų perdavimas į motorinius neuronus ir atitinkamas interneuronų poveikis. Todėl šis flupirtino poveikis pasireiškia daugiausia dėl vietinių raumenų spazmų, o ne su visa raumenimi kaip visuma.
3. Chronizacijos procesų poveikis: Chronizacijos procesai laikomi neuronų laidumo procesais dėl neuronų funkcijų plastiškumo. Neuronų funkcijų elastingumas indukuojant tarpląstelinius procesus sukuria palankias sąlygas įgyvendinti „apvijos“tipo mechanizmus, kuriuose sustiprėja atsakas į kiekvieną paskesnį impulsą. NMDA receptoriai daugiausia atsakingi už šių pokyčių sukėlimą. Jų netiesioginė blokada veikiant flupirtinui slopina šiuos poveikius. Taigi susidaro nepalankios sąlygos kliniškai reikšmingam skausmo chroniškumui. O esant lėtiniam skausmui susidaro sąlygos ištrinti skausmo atmintį (dėl stabilizuojančio membranos potencialo), dėl ko sumažėja skausmo jautrumas.

Farmakokinetika

Išgėrus Katadolon, flupirtinas absorbuojamas virškinimo trakte. Vaistas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai (apie 90%).

Apie 75% suvartotos dozės metabolizuojama kepenyse, todėl susidaro metabolitai M1 ir M2.

M1 (2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridinas) yra aktyvus metabolitas, susidarantis hidrolizuojant uretano struktūrą (1-oji reakcijos fazė) ir toliau acetilinant (2-oji reakcijos fazė). Tai suteikia apie 25% analgezinio flupirtino poveikio.

M2 yra biologiškai neaktyvus metabolitas, atsirandantis dėl p-fluorbenzilo oksidacijos reakcijos (1-oji fazė) ir tolesnio p-fluorbenzenkarboksirūgšties konjugavimo su glicinu (2-oji fazė).

Kuris izofermentas daugiausia dalyvauja oksidacinio sunaikinimo kelyje, nebuvo tirtas. Manoma, kad flupirtinas turi tik nedidelę sąveiką.

Flupirtino koncentracija kraujo plazmoje yra proporcinga išgertai dozei.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) iš kraujo yra ~ 7 valandos (pagrindinei medžiagai ir metabolitui M1 - 10 valandų). Šio laiko pakanka, kad būtų užtikrintas reikalingas nuskausminamasis poveikis.

Pagyvenusiems pacientams, vyresniems nei 65 metų, vartojant vieną vaisto dozę, T _1/2 padidėja iki 14 valandų, o 12 dienų vartojant Katadolon - iki 18,6 val. Taip pat vyresniame amžiuje maksimali vaisto koncentracija kraujyje padidėja maždaug 2,5 karto.

Flupirtinas daugiausia (69%) išsiskiria per inkstus: nepakitęs - 27%, M1 metabolito pavidalu (acetilmetabolitas) - 28%, M2 metabolito pavidalu (p-fluoro-hipuro rūgštis) - 12%. Trečioji gautos dozės dalis išsiskiria iš organizmo nežinomos struktūros metabolitų pavidalu. Nedidelė dozės dalis išsiskiria su išmatomis ir tulžimi.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas „Katadolon“skiriamas suaugusiesiems gydyti ir palengvinti lėtinio ir ūmaus, lengvo ar vidutinio sunkumo, priepuolius, būtent:

• Įvairios kilmės galvos skausmai;
• Raumenų spazmai (fibromialgija, artropatija, raumenų ir kaulų skausmai nugaroje ir kakle);
• Piktybinių navikų skausmas;
• Potrauminis skausmas;
• Skausmo sindromas atliekant ortopedines / traumatologines operacijas ir intervencijas;
• Dismenorėja.

Kontraindikacijos

• Cholestazė ir kepenų encefalopatijos išsivystymo rizika (kadangi esamos encefalopatijos ar ataksijos atsiradimo ar progresavimo ir pasunkėjimo tikimybė yra didelė);
• Kepenų funkcijos sutrikimas;
• Lėtinis alkoholizmas;
• Myasthenia gravis (myasthenia gravis) (dėl raumenis atpalaiduojančio flupirtino poveikio);
• Spengimas ausyse (spengimas ausyse), įskaitant neseniai išgydytą;
• Kartu vartojami kiti vaistai nuo hepatotoksinio poveikio;
• Amžius iki 18 metų;
• Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Katadolon atsargiai vartojamas hipoalbuminemijai, inkstų nepakankamumui, taip pat vyresniame amžiuje (nuo 65 metų).

Katadolon vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Kapsulės Katadolon geriamos užgeriant trupučiu vandens ir nekramtant (pageidautina būti vertikalioje padėtyje).

Išimties atveju, jei pacientas negali nuryti kapsulės, ją galima atidaryti ir įdėti per vamzdelį arba nuryti tik jos turinį. Kartų flupirtino skonį galima neutralizuoti su maistu, pavyzdžiui, valgant bananą.

Rekomenduojamas standartinis Katadolon dozavimo režimas: 1 kapsulė (100 mg) 3-4 kartus per dieną, jei įmanoma, išlaikant vienodus intervalus tarp dozių. Esant stipriam skausmui - po 2 kapsules (200 mg) 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 kapsulės (600 mg).

Dozė parenkama atsižvelgiant į individualų Katadolon toleravimą ir skausmo intensyvumą. Terapijos tikslais būtina trumpiausią laiką vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Maksimalus gydymo kursas neturi viršyti 2 savaičių.

Senyviems 65 metų ir vyresniems pacientams gydymas pradedamas 2 kapsulėmis (200 mg) per parą, geriama ryte ir vakare.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui ar hipoalbuminemijai, būtina kontroliuoti kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje. Didžiausia paros dozė tokiems pacientams neturi viršyti 3 kapsulių (300 mg). Jei reikia didesnės dozės, pacientus reikia nuolat stebėti.

Lengvo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo atveju Katadolon dozės koreguoti nereikia, tačiau reikia stebėti kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis sistemų ir organų poveikis, priklausomai nuo pasireiškimo dažnio (≥1 / 10 - labai dažnai; ≥1 / 100- <1/10 - dažnai; ≥1 / 1000- <1/100 - retai; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - retai; <1/10 000 - labai retas; nežinomas dažnis - neįmanoma įvertinti remiantis gautais duomenimis):

• Kepenų ir tulžies sistema: labai dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; nežinomas dažnis - hepatitas, kepenų nepakankamumas;
• Virškinimo traktas: dažnai - pykinimas, vėmimas, dispepsija, skrandžio skausmai, vidurių užkietėjimas, burnos gleivinės sausumas, pilvo skausmas, meteorizmas, viduriavimas;
• Imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas vaistui, alerginės reakcijos (kartais pasireiškia odos bėrimu, dilgėline, karščiavimu, niežuliu);
• Oda ir poodiniai audiniai: dažnai - hiperhidrozė (prakaitavimas);
• Nervų sistema: dažnai - depresija, miego sutrikimas, nerimas / nervingumas, drebulys, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - sąmonės sumišimas;
• Metabolizmas: dažnai - apetito sumažėjimas arba trūkumas;
• Regėjimo organas: retai - regos sutrikimas;
• Kiti: labai dažnai (15% atvejų, ypač terapijos pradžioje) - silpnumas / nuovargis.

Šalutinis poveikis, išskyrus alergines reakcijas, dažniausiai priklauso nuo dozės ir dažnai praeina savaime gydymo metu arba jam pasibaigus.

Perdozavimas

Yra pavienių pranešimų apie tyčinį „Katadolon“perdozavimą savižudybės tikslais.

Vartojant 5000 mg dozę, buvo pastebėti šie simptomai: burnos gleivinės sausumas, pykinimas, kurtumas, ašarojimas, nusilenkimo būsena, sumišimas, tachikardija. Nebuvo pranešta apie gyvybei pavojingas sąlygas.

Rekomenduojama sukelti vėmimą arba atlikti susidariusią diurezę, paskirti aktyvintąją anglį arba įvesti elektrolitus. Tokiais atvejais sveikatos būklė paprastai atstatoma per 6–12 valandų. Specifinis priešnuodis nežinomas.

Perdozavus Katadolon, reikia atsižvelgti į centrinės nervų sistemos sutrikimų atsiradimo galimybę ir hepatotoksiškumo simptomų atsiradimą pagal padidėjusius kepenų metabolinius sutrikimus. Gydymas šiuo atveju yra simptominis.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija yra susilpnėjusi, būtina stebėti šlapimo kreatinino kiekį ir kepenų fermentų aktyvumą.

65 metų ir vyresniems žmonėms, kuriems yra ryškių kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumo požymių, taip pat esant hipoalbuminemijai, dozę reikia koreguoti.

Taikant flupirtino terapiją, galimi klaidingai teigiami bilirubino, šlapimo baltymų ir urobilinogeno tyrimai. Panašią reakciją galima pastebėti kiekybiškai nustatant bilirubino kiekį kraujo plazmoje.

Kai kuriais atvejais vartojant dideles „Katadolon“dozes, šlapimas gali nusidažyti žaliai, o tai nėra klinikinis jokios ligos požymis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į Katadolon gebėjimą susilpninti dėmesį ir sulėtinti reakcijos greitį, gydymo metu rekomenduojama susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenų apie flupirtino vartojimą nėštumo metu nepakanka, kad būtų galima įvertinti jo poveikio mastą. Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais metu nustatytas flupirtino toksiškumas reprodukcijai, teratogeniškumas neatskleistas. Tačiau nėštumo metu Katadolon vartoti draudžiama, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda moteriai yra tikrai didesnė už galimą riziką vaisiui.

Motinos piene, remiantis tyrimų duomenimis, flupirtinas prasiskverbia nedideliais kiekiais. Tačiau žindymą rekomenduojama nutraukti, jei žindymo laikotarpiu reikia gydyti.

Vaikų vartojimas

Katadolon draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams (iki 18 metų).

Sutrikus inkstų funkcijai

Lengvo ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo atveju vaisto dozės koreguoti nereikia.

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui ar hipoalbuminemijai, gydymas turi būti atliekamas atsargiai, Katadolon vartojant ne didesne kaip 300 mg paros doze, nuolat stebint kreatinino koncentraciją plazmoje. Jei reikia didesnių dozių, reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Katadolon vartoti draudžiama esant kepenų ligoms, alkoholizmui, cholestazės ar kepenų encefalopatijos rizikai (dėl esamos ataksijos ar encefalopatijos pasunkėjimo arba encefalopatijos išsivystymo tikimybės).

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Skiriant Katadolon vyresniems nei 65 metų asmenims, reikia būti atsargiems. Pradinė rekomenduojama dozė šios amžiaus grupės pacientams yra 100 mg 2 kartus per dieną, ryte ir vakare.

Vaistų sąveika

Flupirtiną vartojant kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šie poveikiai:

• Alkoholis, raumenis atpalaiduojantys vaistai, raminamieji vaistai: sustiprėja jų poveikis;
• Acetilsalicilo rūgštis, benzilpenicilinas, digoksinas, glibenklamidas, propranololis, klonidinas, varfarinas ir diazepamas: dėl flupirtino galimo šių medžiagų išsiskyrimo iš jungties su baltymais gali padidėti jų aktyvumas (ypač ryškus diazepamo ir varfarino derinyje su katadolonu);
• Kumarino dariniai: norint reguliariai koreguoti kumarino dozę, reikia reguliariai tikrinti protrombino indeksą;
• Antikoaguliantai ar antitrombocitiniai vaistai: nėra duomenų apie sąveiką;
• Kepenyse metabolizuojami vaistai: reikia reguliariai stebėti kepenų fermentų kiekį;
• Vaistai, kurių sudėtyje yra karbamazepino ir paracetamolio. Reikia vengti vartoti kartu su Katadolon.

Analogai

„Katadolon“analogai yra: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Katadolon

Remiantis apžvalgomis, „Katadolon“yra veiksmingas, greitai veikiantis analgetikas, padedantis malšinti stiprų skausmą. Tačiau vaistas dažnai sukelia šalutinį poveikį, įskaitant vangumą, mieguistumą, lūpų tirpimą, apsinuodijimo jausmą, dezorientaciją. Kai kurie nurodo ir santykinai didelių kapsulių kainos trūkumus.

Nepaisant to, kad „Katadolon“yra neopioidinis analgetikas (kaip nurodyta instrukcijose), yra atskiros apžvalgos, kuriose aprašoma, kad jis sukelia priklausomybę, o pacientai negali atsisakyti vartoti vaistą patys, jiems reikia medicininės pagalbos.

„Katadolon“kaina vaistinėse

Apytikslės „Katadolon“(100 mg kapsulių) kainos:

• 10 pakuotė - 450-465 rubliai;
• 30 pakuotė - 900–950 rublių;
• 50 pakuotė - 1220-1540 rublių.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!