Ectalust

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Ectalust: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Ektalust

ATX kodas: R03DC03

Veiklioji medžiaga: montelukastas (Montelukastas)

Gamintojas: UAB „Kanonfarma production“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07

Ectalust yra leukotrieno receptorių blokatorius, priešuždegiminis anti-bronchus sutraukiantis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Ectalust dozavimo formos:

plėvele dengtos tabletės: apvalios, išgaubtos iš abiejų pusių, beveik baltos arba baltos; skerspjūvyje - nuo beveik baltos iki šviesiai geltonos;
kramtomosios tabletės: apvalios, išgaubtos iš abiejų pusių, beveik baltos arba baltos.

Kartoninėse pakuotėse po 1, 2, 3 arba 4 lizdines plokšteles su 7 tabletėmis; 2-3 lizdinių plokštelių kontūro pakuotės, kuriose yra 10 tablečių; 1–2 ląstelių kontūro pakuotės, kuriose yra 14 tablečių, taip pat „Ectalust“naudojimo instrukcijos.

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: montelukastas - 10 mg (natrio montelukasto pavidalu - 10,4 mg);
pagalbiniai komponentai: manitolis, kroskarmeliozės natris, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, kalcio vandenilio fosfatas, magnio stearatas, hidrintas ricinos aliejus;
plėvelės apvalkalas: balta opadray, įskaitant titano dioksidą, hipoprolozę (hidroksipropilceliuliozę), hipromeliozę (hidroksipropilmetilceliuliozę), talkas.

1 kramtomosios tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: montelukastas - 4 arba 5 mg (natrio montelukasto pavidalu, atitinkamai 4,16 arba 5,2 mg);
pagalbiniai komponentai: sūdymas (98% mikrokristalinė celiuliozė, 2% koloidinis silicio dioksidas), manitolis, aspartamas, dekstratai, magnio stearatas, braškių skonis.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Ectalust yra anti-bronchus sutraukiantis agentas. Kaip veikliąją medžiagą, jame yra montelukasto, vaisto, kuris gali slopinti bronchų spazmą, kurį sukelia labai mažomis LTD4 inhaliacijomis. Bronchų išsiplėtimas išlieka 2 valandas po vaisto vartojimo. Montelukasto veikimas papildo beta-agonistų sukeliamą bronchų išsiplėtimo poveikį.

Ectalustas slopina ankstyvą ir vėlyvą bronchų spazmo fazę, kuri išsivystė reaguojant į antigeno vartojimą. Sumažina eozinofilų skaičių periferiniame kraujyje ir skrepliuose, esančiuose kvėpavimo takuose. Pagerina bronchinės astmos kontrolę. Žymiai padidina rytinį priverstinį iškvėpimo tūrį per 1 sekundę (FEV1) ir maksimalų iškvėpimo tūrinį greitį (MOBV). Žymiai sumažina beta adrenerginių agonistų poreikį.

Vaistas gerai susilpnina bronchų spazmą, atsirandantį dėl fizinio krūvio. Pacientams, sergantiems bronchine astma, jautriems acetilsalicilo rūgščiai ir vartojantiems įkvepiamųjų gliukokortikosteroidų (GCS), montelukastas sustiprina jų poveikį ir žymiai pagerina ligos simptomų kontrolę.

Yra informacijos apie tam tikrą priešuždegiminį Ectalust poveikį.

Farmakokinetika

Pagrindinės montelukasto farmakokinetinės savybės:

absorbcija ir biologinis prieinamumas: iš virškinimo trakto montelukastas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Išgėrus 5 mg kramtomųjų tablečių, biologinis prieinamumas yra 73% (vartojant maistą sumažėja iki 63%), išgėrus 10 mg plėvele dengtas tabletes - 64%. Maistas neveikia dengtų tablečių biologinio prieinamumo ir didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax). Cmax išgėrus vaistą tuščiu skrandžiu 4 ir 5 mg dozėmis, pasiekiamas po 2 valandų, vartojant 10 mg - 3 valandas. Vaikams, palyginti su suaugusiais, vartojančiais vaistą 10 mg doze, montelukasto Cmax yra didesnis ir vidutinė mažiausia koncentracija (Cmin). žemiau;
pasiskirstymas: ryšys su plazmos baltymais yra didesnis nei 99%. Pasiskirstymo tūris yra vidutiniškai 8-11 litrų. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad vaisto prasiskverbimas per kraujo ir smegenų barjerą yra minimalus. Praėjus 24 valandoms po Ectalust vartojimo, jo koncentracija visuose kūno audiniuose buvo minimali;
metabolizmas: montelukastas aktyviai metabolizuojamas kepenyse. Pasiekus vaisto, vartojamo terapinėmis dozėmis, pusiausvyros būseną, plazmos metabolitai suaugusiesiems ir vaikams nenustatomi. Manoma, kad montelukasto metabolizme dalyvauja citochromo P ₄₅₀ CYP (3A4 ir 2C9) izofermentai. Terapinėmis dozėmis Ectalust neslopina tokių citochromo P ₄₅₀ CYP izozimų kaip 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 ir ZA4;
Išskyrimas: sveikiems suaugusiesiems savanoriams montelukasto klirensas yra vidutiniškai 45 ml / min. Maždaug 86% per burną gautos dozės išsiskiria su išmatomis per 5 dienas, mažiau nei 0,2% su šlapimu. Tai patvirtina vyraujantį montelukasto ir jo metabolitų išsiskyrimo būdą su tulžimi. Sveikų suaugusiųjų pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 2,7–5,5 valandos.

Vartojant didesnes kaip 50 mg dozes, montelukasto farmakokinetiniai parametrai išlieka beveik tiesiniai.

Ectalust farmakokinetika ypatingais atvejais:

tautybė: skirtingų rasių pacientams kliniškai reikšmingų skirtumų nenustatyta;
lytis: moterų ir vyrų farmakokinetinės montelukasto savybės yra panašios;
amžius: vartojant 10 mg dozę vieną kartą per parą, senyvų pacientų montelukasto biologinis prieinamumas ir farmakokinetikos pobūdis yra panašūs į jaunesnio amžiaus pacientų;
inkstų funkcija: montelukastas ir jo metabolitai neišskiriami per inkstus, todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Ectalust farmakokinetika netirta. Dozės koreguoti nereikia;
kepenų funkcija: esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui su klinikinėmis cirozės apraiškomis, sulėtėja montelukasto metabolizmas, o po vienkartinės 10 mg dozės padidėja maždaug 41% plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC). Šiems pacientams taip pat šiek tiek padidėjo vaisto išsiskyrimas iš organizmo (vidutiniškai iki 7,4 val.), Palyginti su sveikais savanoriais. Tačiau keisti Ectalust dozės nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (Child-Pugh skalė viršija 9 balus), nėra.

Vartojimo indikacijos

ilgalaikis bronchinės astmos gydymas ir profilaktika, įskaitant nakties ir dienos ligos simptomų prevenciją;
fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo prevencija;
aspirino astmos gydymas;
sezoninio / nuolatinio alerginio rinito dienos ir nakties simptomų palengvinimas.

Kontraindikacijos

Visų dozavimo formų atveju Ectalust vartoti draudžiama, kai yra padidėjęs jautrumas bet kuriam jo komponentui.

Plėvele dengtos tabletės neskiriamos vaikams iki 15 metų.

Kramtomosios tabletės draudžiamos esant fenilketonurijai, taip pat vaikams iki 2 metų - 4 mg dozei, vaikams iki 6 metų - 5 mg.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Ectalust vartojamas tik kruopščiai įvertinus naudą ir riziką.

Ectalusta, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Plėvele dengtos tabletės

Ectalust plėvele dengtas tabletes reikia gerti 1 kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgymo laiką.

Gydant bronchinę astmą, tabletes reikia gerti vakare, esant alerginiam rinitui - bet kuriuo patogiu paros metu.

Suaugusiesiems ir paaugliams nuo 15 metų skiriama po 1 tabletę per dieną.

Kramtomosios tabletės

Kramtomųjų tablečių pavidalu Ectalust reikia vartoti kartą per dieną, sukramtyti 2 valandas prieš valgį arba 2 valandas po valgio.

Rekomenduojamos dozės priklauso nuo amžiaus:

2–5 metų vaikai: 1 tabletė 4 mg doze;
vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 14 metų: 1 tabletė po 5 mg dozę;
paaugliams ir vyresniems nei 15 metų suaugusiesiems: Ectalust rekomenduojama vartoti plėvele dengtų tablečių pavidalu.

Gydant bronchinę astmą, vaistą būtina išgerti prieš miegą, sergant alerginiu rinitu - bet kuriuo patogiu paros metu.

Bendrosios rekomendacijos

Terapinis montelukasto poveikis, susijęs su bronchinės astmos simptomais, pasireiškia pirmąją dieną. Gydymas Ectalust turėtų būti tęsiamas ne tik paūmėjus ligai, bet ir kontroliuojamos ligos metu.

Sergant bronchine astma, Ectalust galima skirti kartu su kitais gydymo būdais, įskaitant bronchus plečiančius vaistus ir įkvepiamus gliukokortikosteroidus.

Esant lengvam ir vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, inkstų nepakankamumui ir vyresniame amžiuje nereikia koreguoti vaisto dozės.

Šalutiniai poveikiai

Apskritai, „Ectalust“yra gerai toleruojamas. Gautas šalutinis poveikis paprastai būna lengvas ir nereikia nutraukti vaisto vartojimo. Bendras nepageidaujamų reiškinių, vartojant montelukastą, dažnis yra panašus kaip vartojant placebą.

Galimos šalutinės reakcijos:

iš kvėpavimo sistemos: kraujavimas iš nosies, rinorėja, sinusitas, faringitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, kosulys;
iš širdies pusės: širdies plakimas;
nuo imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, labai retais atvejais - eozinofilinė kepenų infiltracija;
iš kraujotakos ir limfinės sistemos pusės: padidėjęs polinkis į kraujavimą;
iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, pykinimas, burnos džiūvimas, dispepsija, viduriavimas, vėmimas, pankreatitas;
iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, hiperkinezija, parestezija / hipestezija; labai retai - traukuliai;
iš psichikos pusės: sujaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, dezorientacija, nerimas, haliucinacijos, patologiniai sapnai, nemiga, somnambulizmas, nerimas, dirglumas, drebulys, depresija, mintys apie savižudybę ir elgesys (savižudybė);
iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų spazmus;
iš kepenų ir tulžies sistemos: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas kraujyje (alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės); labai retai - hepatitas (įskaitant cholestazinį, hepatoceliulinį ir mišrų kepenų pažeidimą);
iš klausos organo pusės: vidurinės ausies uždegimas (įskaitant terpę);
iš odos ir poodinių audinių: bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, mazginė eritema, polinkis į hematomos susidarymą, angioneurozinė edema, daugiaformė eritema;
kiti: troškulys, nuovargis, edema, karščiavimas; retai pacientams, sergantiems bronchine astma - Churgas (Churgas) - Štrauso sindromas.

Perdozavimas

Perdozavimo tyrimų metu pacientams, sergantiems bronchine astma, montelukastas buvo vartojamas didesnėmis kaip 200 mg paros dozėmis 22 savaites ir 900 mg dienos dozėmis 1 savaitę, nepageidaujamų simptomų nenustatyta. Yra žinomi ūminio perdozavimo atvejai vaikams, kurie vartojo vaistą mažiausiai 150 mg per parą. Dažniausiai pastebėtos šios reakcijos: troškulys, pilvo skausmas, mieguistumas, hiperkinezė, midriazė.

Duomenų apie specifinį perdozavimo gydymą nėra. Terapija yra simptominė. Nėra informacijos apie peritoninės dializės ir hemodializės veiksmingumą šalinant montelukastą.

Specialios instrukcijos

Geriamojo montelukasto veiksmingumas nuo ūminių bronchinės astmos priepuolių nebuvo nustatytas, todėl Ectalust nerekomenduojama palengvinti priepuolių. Tačiau paūmėjimo metu neturėtumėte nutraukti jo vartojimo.

Gydymas vaistais neturėtų pakeisti geriamų ar įkvepiamų gliukokortikosteroidų. Ectalust sustiprina jų poveikį, tačiau nėra duomenų apie galimybę sumažinti geriamųjų kortikosteroidų dozę.

Retais atvejais pacientams, sergantiems bronchine astma, išsivysto sisteminė eozinofilija, kartais lydima Churge-Strausso sindromo ir vaskulito klinikinių pasireiškimų. Šiuo atveju parodomas GCS tikslas. Nėra jokių būdų nei patvirtinti, nei paneigti galimą leukotrieno receptorių antagonistų ryšį su eozinofilinės granulomatozės atsiradimu su angiopatija. Gydant montelukastu, gydytojai turėtų atsižvelgti į eozinofilijos, kraujagyslių bėrimo, neuropatijos, širdies komplikacijų ir (arba) plaučių simptomų padidėjimo tikimybę. Pasireiškus bet kuriam iš išvardytų šalutinių poveikių, reikia pakartotinai ištirti ir patikslinti terapinį režimą.

Pacientai, kuriems nustatyta nustatyta alergija acetilsalicilo rūgščiai ir (arba) kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU), neturėtų vartoti šių vaistų gydymo Ectalust metu. Taip yra dėl to, kad nors montelukastas pagerina kvėpavimo funkciją, jis negali visiškai užkirsti kelio NVNU sukeltai bronchų susitraukimui.

Kramtomosiose tabletėse yra aspartamo (0,8 mg 4 mg tabletėse, 1 mg 5 mg tabletėse), į kurį reikia atsižvelgti pacientams, sergantiems fenilketonurija.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Duomenų apie neigiamą montelukasto poveikį gebėjimui vairuoti automobilį, dirbti su sudėtingais mechanizmais ir atlikti potencialiai pavojingas pasekmes sukeliančias funkcijas nėra. Tačiau kai kuriems pacientams vartojant „Ectalust“atsiranda mieguistumas ir galvos svaigimas, todėl rekomenduojama būti atsargiems atliekant veiklą, kuriai reikia didelio reakcijos greičio ir (arba) padidėjusios koncentracijos.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims Ectalust skiriamas tik tuo atveju, jei gydytojas mano, kad vaisto vartojimo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Vaikų vartojimas

Kramtomosios tabletės, kurių dozė yra 4 mg, draudžiama vartoti vaikams iki 2 metų, 5 mg dozėmis - iki 6 metų.

Plėvele dengtų tablečių negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 15 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Inkstai nedalyvauja šalinant montelukastą iš organizmo, todėl, sutrikus inkstų funkcijai, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Ectalust dozės mažinti nereikia.

Vaisto farmakokinetika pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (pagal Child-Pugh skalę viršijanti 9 balus), netirta.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Montelukasto biologinis prieinamumas ir farmakokinetikos pobūdis vyresnio amžiaus žmonėms yra panašus į jaunų pacientų, todėl nereikia koreguoti gydymo Ectalust režimo.

Vaistų sąveika

Ectalust galima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie tradiciškai vartojami ilgalaikiam bronchinės astmos gydymui ir profilaktikai.

Montelukastas papildo įkvepiamojo GCS terapinį poveikį. Stabilizavus būklę, jų dozę galima mažinti palaipsniui, atidžiai prižiūrint gydytojui. Kai kuriems pacientams „Ectalust“leidžia visiškai atšaukti GCS. Nerekomenduojama staigiai įkvėpti GCS pakeisti montelukastu.

Montelukastas papildo inhaliacinių bronchus plečiančių vaistų terapinį poveikį. Stabilizavus būklę, jų dozę galima palaipsniui mažinti.

Rekomenduojamas klinikines dozes vartojantis ektalustas reikšmingo poveikio šių vaistų farmakokinetikai neturi: prednizolonas, prednizonas, teofilinas, varfarinas, digoksinas, terfenadinas, geriamieji kontraceptikai (esant etinilestradiolio ir noretindrono santykiui - 35 ÷ 1).

Didesnio atsargumo, ypač gydant vaikus, reikia laikytis tuo atveju, kai kartu vartojami izofermentą CYP3A4 sukeliantys vaistai, tokie kaip rifampicinas, fenobarbitalis, fenitoinas. Fenobarbitalis sumažina montelukasto AUC maždaug 40%, tačiau dozės koreguoti nereikia.

Montelukastas, vartojamas 20 ir 60 kartų didesnėmis dozėmis, nei rekomenduojama suaugusiems, sumažina teofilino koncentraciją plazmoje, vartojamą tuo pačiu metu. Tačiau vartojant Ectalust terapinėmis dozėmis (10 mg), šio efekto nėra.

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra galimas CYP2C8 inhibitorius. Tačiau tiriant sąveiką su rosiglitazonu (pirminiu vaistų, daugiausia metabolizuojamų CYP2C8 izofermentu, substratu) nustatyta, kad montelukastas neslopina CYP2C8 izofermento in vivo. Todėl jis negali turėti reikšmingo poveikio vaistų, kurie metabolizuojami dalyvaujant šiam fermentui, biotransformacijai (pavyzdžiui, rosiglitazonas, repaglinidas ir paklitakselis).

Analogai

„Ectalust“analogai yra „Glemont“, „Monax“, „Monkasta“, „Montelar“, „Montelukast“, „Singlon“, „Simplier“, „Singular“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Ectalust

Specializuotose svetainėse ir forumuose yra nedaug atsiliepimų apie „Ectalust“, tačiau dauguma jų yra teigiami: vaistas veiksmingai pašalina bronchodilataciją ir užkerta kelią bronchų spazmų vystymuisi, nesukelia nepageidaujamų reakcijų, kainuoja dydžiu pigiau nei populiarus analogas, kuriame yra ta pati veiklioji medžiaga.

„Ectalust“kramtomosios tabletės minimos atskirai. Jie turi malonų skonį, todėl vaikai juos priima su malonumu.

„Ectalusta“kaina vaistinėse

Apytikslės „Ectalust“kainos (14 tablečių vienoje pakuotėje):

kramtomosios tabletės, 4 mg - 441-475 rubliai;
kramtomosios tabletės, 5 mg - 473–560 rublių;
plėvele dengtos tabletės, 10 mg - 575 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!