Ultibro Breezhaler - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Ultibro Breezhaler“

„Ultibro Breezhaler“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Ultibro Breezhaler

ATX kodas: R03AL04

Veiklioji medžiaga: indakaterolis (indakaterolis) + glikopirronio bromidas (glikopirronio bromidas)

Gamintojas: „Novartis Pharma“, AG („Novartis Pharma“, AG) (Šveicarija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Kainos vaistinėse: nuo 1890 rublių.

Pirkite

Ultibro Breezhaler yra kombinuotas inhaliacinis bronchus plečiantis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - kapsulės su milteliais inhaliacijoms: skaidrios, vientisos, bespalvės, 3 dydžio, ant dangtelio yra juodas ženklas įmonės logotipo pavidalu, ant kūno po dviguba mėlyna juostele užrašas „IGP110.50“, pagamintas mėlynu rašalu; kapsulėse yra balti arba beveik balti milteliai (kartoninėje dėžutėje, kurioje yra 1, 2, 5, 8, 15 arba 25 lizdinės plokštelės su 6 kapsulėmis, kartu su inhaliatoriumi - inhaliaciniu prietaisu, taip pat nurodoma, kaip vartoti Ultibro Breezhaler).

Veikliosios medžiagos 1 kapsulėje:

• glikopirronio bazė - 0,05 mg (glikopirronio bromidas - 0,063 mg);
• indakaterolio bazė 0,11 mg (indakaterolio maleatas 0,143 mg).

Pagalbiniai komponentai (1 kapsulė):

• milteliai: magnio stearatas - 0,037 mg; laktozės monohidratas - 24,757 mg;
• kapsulės apvalkalas: kalio chloridas - 0,18 mg; hipromeliozė - 45,7 mg; karageninas - 0,42 mg; vanduo - 2,7 mg;
• juodas rašalas: šelakas, dažiklis juodasis geležies oksidas (E 172), propilenglikolis, kalio hidroksidas, vanduo;
• mėlynas rašalas: indigokarminas (E 132), šelakas, titano dioksidas, propilenglikolis.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

„Ultibro Breezhaler“yra vienas iš ilgai veikiančių įkvepiamų vaistų derinių. Veikliosios medžiagos - glikopirronio bromidas ir indakaterolis prisideda prie bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimo, o dėl kitokio veikimo mechanizmo pastebimas abipusis bronchus plečiančio poveikio sustiprėjimas.

Glikopirronio bromidas yra ilgai veikiantis inhaliuojamasis m-cholinerginis blokatorius, skirtas palaikomajam bronchų laidumo sutrikimų gydymui pacientams, sergantiems LOPL (lėtine obstrukcine plaučių liga). Jo veikimo mechanizmas yra dėl to, kad blokuojamas acetilcholino bronchus sutraukiantis poveikis kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląstelėms, o tai sukelia bronchus plečiantį poveikį.

Žmogaus kūne nustatyti penki muskarininių receptorių potipiai (M _1–5). Nustatyta, kad kvėpavimo sistemos fiziologinėje funkcijoje dalyvauja tik M _1–3 potipiai. Glikopirronio bromidas turi 4-5 kartus didesnį selektyvumą M ₁ ir M ₃ receptorių potipiams, palyginti su M ₂ potipiu. Įkvėpus vaisto, šis faktorius prisideda prie greito terapinio efekto vystymosi, kurį patvirtina klinikiniai tyrimai.

Įkvėpus glikopirronio bromido bronchus plečiantis poveikis išlieka 24 valandas. Poveikio vaistui trukmė yra pagrįsta ilgalaikiu terapinės medžiagos koncentracijos palaikymu plaučiuose, kurią patvirtina ilgesnis T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) po įkvėpimo, palyginti su vartojimu į veną.

Indakaterolis yra ypač ilgai veikiantis selektyvus β ₂ adrenomimetikas (su viena doze - per 24 valandas). Indakaterolio, kaip ir kitų β ₂ adrenomimetikų, farmakologinis poveikis grindžiamas ląstelių adenilato ciklazės stimuliacija. Tai fermentas, kuris katalizuoja ATP virtimą cikliniu 3 ', 5'-AMP (cikliniu AMP). Padidėjus jo turiniui, pastebimas lygiųjų bronchų raumenų atsipalaidavimas. Indakaterolio yra beveik baigtas β ₂ adrenoreceptorių agonistas; skatinamąjį poveikis vaisto dėl beta ₂ -adrenerginis receptorių yra 24 kartų didesnis nei, kad beta ₁ -adrenerginio receptorių ir 20 kartų didesnė, nei iš beta ₃-adrenerginiai receptoriai. Įkvėpus medžiaga turi ilgą ir greitą bronchus plečiantį poveikį.

Su M tankis ₃ -cholinergic receptorių ir beta ₂ -adrenerginis receptorių į periferinės ir centrinės kvėpavimo takų yra kitoks, todėl β ₂ -adrenomimetics geriau atsipalaiduoti periferinius kvėpavimo takus, o M anticholinergikų turi didesnį poveikį, susijusią su centrinės kvėpavimo takus. Taigi, derinant abu aktyvius Ultibro Breezhaler komponentus, optimalus bronchų išsiplėtimas pastebimas visoje apatinių kvėpavimo takų sistemoje.

Terapinis Ultibro Breezhaler poveikis pasireiškia praėjus 5 minutėms po įkvėpimo, jis išlieka pastovus 24 valandas, o tai leidžia ilgai ir žymiai pagerinti plaučių veiklą.

26 gydymo savaitę FEV1 (priverstinis iškvėpimo tūris per pirmąją sekundę) padidėja vidutiniškai 320 ml, palyginti su pacientais, kurie vartojo placebą, ir 110 ml, palyginti su pacientais, gydytais glikopirronio bromidu, indakateroliu ar tiotropio bromidu. … Taip pat sumažėja funkcinis liekamasis plaučių pajėgumas ir liekamasis plaučių tūris.

„Ultibro Breezhaler“vartojimo fone sumažėja dusulys, fizinis aktyvumas yra geriau toleruojamas. Taip pat reikšmingai sumažėjo LOPL paūmėjimo rizika (laikas iki kito paūmėjimo padidėja), sumažėjo inhaliacinių trumpo veikimo β ₂ adrenomimetikų poreikis ir pagerėjo pacientų gyvenimo kokybė (vertinama remiantis patvirtintu Šv. Jurgio ligoninės klausimynu).

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, Ultibro Breezhaler, vartojamas terapinėmis ir viršterapinėmis dozėmis, neturi kliniškai reikšmingo poveikio širdies susitraukimų dažniui, QT intervalo ilgiui, gliukozės koncentracijai serume ir kalio kiekiui.

Farmakokinetika

Vidutinis indakaterolio ir glikopirronio bromido C _max (didžiausia medžiagos koncentracija) kraujo plazmoje laikas po įkvėpimo buvo atitinkamai 5 ir 15 minučių.

Glikopirronio bromido pusiausvyros AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) naudojant Ultibro Breezhaler atitinka tą patį, kai medžiaga įkvepiama atskirai.

Remiantis tyrimu, kuriame buvo tiriamas inhaliacijų į plaučius veiksmingumas naudojant Ultibro Breezhaler, indakaterolio dozė atitinka vien tik 0,15 mg indakaterolio vartojimą. Medžiagos pusiausvyros būsenos AUC, vartojant Ultibro Breezhaler, atitinka arba gali būti šiek tiek mažesnis nei įkvėpus 0,15 mg vien indakaterolio. Absoliutus biologinis prieinamumas yra toks: indakaterolis - 47–66%, glikopirronio bromidas - apie 40%.

Nėra informacijos apie Ultibro Breezhaler vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba galutinės stadijos lėtinis inkstų nepakankamumas, kuriems reikalinga hemodializė, Ultibro Breezhaler galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.

Glikopirronio bromidas

Įkvėpus, medžiaga greitai absorbuojama ir kraujo plazmoje C _max pasiekia per 5 minutes. Maždaug 90% sisteminės glikopirronio bromido ekspozicijos atsiranda dėl absorbcijos plaučiuose ir 10% virškinimo trakte. Apskaičiuota, kad absoliutus medžiagos biologinis prieinamumas įkvėpus yra 40% gautos dozės. Kasdienių inhaliacijų fone (1 kartą per dieną) glikopirronio bromido C _ss (pusiausvyros koncentracija) pasiekiamas per 7 dienas. Pusiausvyros būsenos medžiagos AUC yra 1,4–1,7 karto didesnis nei po pirmojo įkvėpimo. Su _{max į} pusiausvyroje medžiagos ir jos plazmos koncentracija tuo dozavimo laikotarpio pabaigos kraujo yra 166 ir 8 pg / ml, atitinkamai.

V _ss (pasiskirstymo tūris yra maždaug pusiausvyros būklę) po to, kai į veną glikopironio bromido buvo 83 L, ir V _Z (pasiskirstymo tūris fazėje) buvo 376 L. V _z / F (tariamasis pasiskirstymo tūris galutinėje fazėje po įkvėpimo) yra 7310 litrų, o tai atspindi lėtesnį medžiagos išsiskyrimą įkvėpus. Glikopirronio bromido jungtis su žmogaus kraujo plazmos baltymais, kurių koncentracija yra 1–10 ng / ml, yra 38–41%.

Pažymima, kad dėl glikopirronio bromido hidroksilinimo susidaro įvairūs mono- ir bis-hidroksilinti metabolitai, o dėl tiesioginės hidrolizės - karboksirūgšties dariniai (M ₉). Remiantis tyrimo rezultatais, CYP izofermentai prisideda prie glikopirronio bromido oksidacinės biotransformacijos. Tikriausiai hidrolizę į M ₉ katalizuoja cholinesterazių šeimos fermentai. Tyrimų metu veikliosios medžiagos metabolizmas plaučiuose nebuvo atskleistas, tačiau nustatyta, kad M ₉ į kraujotaką daro nereikšmingą indėlį. Remiantis tuo, daroma prielaida, kad M ₉susidaro iš veikliosios medžiagos frakcijos, absorbuojamos iš virškinimo trakto (įkvėpus) atliekant pirmojo važiavimo hidrolizę ir (arba) pirminio praėjimo per kepenis metu.

Šlapime po inhaliacijos ar į veną nustatomas mažiausias M _{9 kiekis} (<0,5% dozės). Pakartotinai įkvėpus, maždaug 3% pristatytos dozės tūrio šlapime aptikti glikopirronio bromido sulfato ir (arba) gliukurono konjugatai. Remiantis medžiagos slopinimo tyrimais, glikopirronio bromidas turi ryškų gebėjimą slopinti izofermentų CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 ar CYP3A4 / 5, transportinių baltymų MRP1, MDR1 ar MXR, kurie taip pat tarpininkauja vaistui, išskyrimą iš ląstelių, aktyvumą. vežėjų OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 ar OST2 neturi. Fermentų indukcijos tyrimai naudojant glikopirronio bromidą, kliniškai reikšmingi gebėjimai sukelti citochromo P ₄₅₀ izofermentus, MDR1 ir MRP2 transporterių baltymai ir UGT1A1 fermentas nebuvo aptikti.

Didžioji dozės dalis (60–70% viso plazmos klirenso) išsiskiria per inkstus, nuo 30 iki 40% pašalinama kitais būdais - metabolizmo būdu arba su tulžimi. Vidutinis glikopirronio inkstų klirensas sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems LOPL, vartojantiems glikopirronio 0,05–0,2 mg dozę vieną kartą per parą, vieną kartą ir pakartotinai, yra 17,4–24,4 l / h.

Medžiagos išsiskyrimas per inkstus yra susijęs su aktyvia kanalėlių sekrecija. Nepakitęs šlapime nustatomas iki 23% dozės. Glikopirronio bromido koncentracija kraujo plazmoje mažėja daugiafaziu būdu. Vidutinis galutinis T _1/2 yra ilgesnis po įkvėpimo ir yra 33-57 valandos (sušvirkštus į veną ir per burną - atitinkamai 6,2 ir 2,8 valandos). Pagal eliminacijos pobūdį galima daryti prielaidą, kad medžiaga ilgai absorbuojasi plaučiuose ir (arba) patenka į sisteminę kraujotaką per 24 valandas nuo įkvėpimo momento.

Pacientams, sergantiems LOPL, esant pusiausvyrinei būsenai, bendras glikopirronio bromido išsiskyrimas pro inkstus ir AUC proporcingai padidėja vartojant 0,05–0,2 mg dozę.

Klinikiniai pacientų, sergančių kepenų nepakankamumu, tyrimai nebuvo atlikti. Glikopirronio bromidas išsiskiria daugiausia dėl inkstų. Daroma prielaida, kad pablogėjus glikopirronio bromido metabolizmui kepenyse, kliniškai reikšmingai nepadidės AUC.

Inkstų nepakankamumas turi įtakos glikopirronio bromido AUC. Pacientams, sergantiems lengvu / vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, sunkiu inkstų nepakankamumu ir pacientams, kuriems yra galutinė stadija, AUC padidėja vidutiniškai iki 1,4 karto, ši vertė padidėja iki 2,2 karto. Sergant lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.

Indakaterolis

C _max indakaterolio kiekis serume po vieno / pakartoto įkvėpimo vidutiniškai pasiekiamas per 15 minučių. Indakaterolio koncentracija kraujo serume padidėja pakartotinai vartojant Ultibro Breezhaler. C _ss kraujyje pasiekiamas per 12-15 gydymo dienų. Įkvėpus 0,06–0,48 mg dozę (dozę, kuri tiekiama į plaučius), 1 kartą per dieną 14 dienų, indakaterolio kumuliacijos koeficientas, apskaičiuotas pagal vaisto AUC 1–14–15 d. dienų yra 2,9–3,8.

Suleidus į veną, indakaterolio V _z yra 2557 l, o tai rodo, kad medžiaga pasiskirsto reikšmingai. Ryšys su žmogaus plazmos ir serumo baltymais yra maždaug 95%.

Geriant radioaktyviai pažymėtą indakaterolį, pagrindinis serumo komponentas yra nepakitusi medžiaga, tai yra maždaug 1/3 paros vaisto AUC. Didžiausiu indakaterolio metabolitų kiekiu kraujo serume nustatomas jo hidroksilintas darinys. Mažesniais kiekiais nustatomas hidroksilintas indakaterolis ir indakaterolio fenolio O-gliukuronidas. Taip pat nustatyti: indakaterolio N-gliukuronidas, hidroksilinto darinio diastereomerai ir N- bei C-dealkilinimo produktai.

Vienintelis izofermentas, metabolizuojantis indakaterolį į fenolio O-gliukuronidą, yra UGT1A1 izofermentas. Medžiagos hidroksilinimas vyksta daugiausia naudojant izofermentą CYP3A4. Taip pat nustatyta, kad indakaterolis priklauso mažo afiniteto substratams P-gp (P-glikoproteino) molekulių membranos pernešėjui.

Nepakitusio indakaterolio, išsiskiriančio per inkstus, kiekis yra iki 2,5% suvartotos dozės. Vidutinis medžiagos inkstų klirensas yra nuo 0,46 iki 1,2 l / h. Indakaterolio klirensas serume yra 18,8–23,3 l / h, todėl akivaizdu, kad medžiaga per inkstus išsiskiria tik nežymiai (maždaug 2–5% sisteminio klirenso). Išgertas indakaterolis daugiausia išsiskiria per žarnyną kaip nepakitusi medžiaga ir hidroksilintų metabolitų pavidalu (atitinkamai 54 ir 23% dozės).

Indakaterolio koncentracija kraujo serume mažėja daugiafaziu būdu, kai vidutinis T _1/2 rodiklis _yra 45,5–126 valandos. Efektyvusis T _1/2, kuris apskaičiuojamas pagal indakaterolio kaupimąsi pakartotinai vartojant, yra 40–52 valandų intervale, kuris atitinka nustatytą pusiausvyros pasiekimo laiką (12–15 dienų).

Medžiagos, esančios pusiausvyros būsenoje, AUC didėja proporcingai tiekiamai dozei 0,12–0,48 mg.

Sisteminė indakaterolio ekspozicija didėja proporcingai dozės padidėjimui, kai naudojama 0,15–0,6 mg. Sisteminis medžiagos poveikis yra susijęs su jos absorbcija virškinimo trakte ir plaučiuose.

Pacientams, kuriems yra lengvas / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetikos rodikliai reikšmingai nesikeičia. Indakaterolio vartojimas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas.

Indakaterolio vartojimo juodaodžiams patirtis yra ribota.

Vartojimo indikacijos

Ultibro Breezhaler skiriamas ilgalaikiam palaikomajam bronchų obstrukcijos sutrikimų gydymui pacientams, sergantiems LOPL, siekiant palengvinti simptomus ir sumažinti paūmėjimų skaičių.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• kartu vartojant vaistus, turinčius kitų ilgai veikiančių M-anticholinerginių ar ilgai veikiančių β ₂ -adrenomimetikų;
• amžius iki 18 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Ultibro Breezhaler skiriamas prižiūrint gydytojui):

• ligos, kurias lydi šlapimo susilaikymas;
• sunkus inkstų nepakankamumas (pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 30 ml / min / 1,73 m ²), įskaitant inkstų nepakankamumą galutiniame etape, kuriam reikalinga hemodializė;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• širdies ir kraujagyslių ligos, įskaitant išeminę širdies ligą (įskaitant nestabilią krūtinės anginą), ūminis miokardo infarktas (įskaitant anamnezę), širdies aritmijos, arterinė hipertenzija, QTc intervalo pailgėjimas (koreguota QT> 0,44 s), įgimtas QT intervalo pailgėjimas;
• traukulių sutrikimai;
• diabetas;
• tirotoksikozė;
• uždaro kampo glaukoma;
• apsunkinta neadekvataus atsako į β ₂ -adrenomimetikų poveikį istorija;
• kartu vartojami vaistai, prailginantys QT intervalą (IA ir III klasės antiaritmikai, tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai, makrolidai, priešgrybeliniai vaistai, imidazolo dariniai, kai kurie antihistamininiai vaistai, įskaitant terfenadiną, astemizolą, ebastino vaistus), barbitūratai;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Ultibro Breezhaler, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Ultibro Breezhaler skirtas įkvėpti per inhaliatorių (specialų prietaisą inhaliacijoms), kuris yra komplekte. Vaisto negalima vartoti per burną. Kapsules reikia laikyti lizdinėse plokštelėse ir išimti prieš pat vartojimą.

Rekomenduojama Ultibro Breezhaler dozė yra 1 kapsulė kartą per parą. Įkvėpimas turėtų būti atliekamas kasdien tuo pačiu metu. Praleidus dozę, ją reikia išgerti kuo greičiau. Nenaudokite daugiau kaip 1 dozės per dieną.

Jei Ultibro Breezhaler terapijos metu kvėpavimo funkcija nepagerėja, būtina įsitikinti, kad ji naudojama teisingai. Vaistą reikia įkvėpti, o ne nuryti.

Kaip naudoti inhaliatorių:

1. Nuimkite dangtį ir, laikydami inhaliatorių už pagrindo ir pakreipdami kandiklį rodyklės kryptimi, atidarykite prietaisą.
2. Švariomis, sausomis rankomis išimkite kapsulę iš lizdinės plokštelės, atlaisvinkite ją nuo apsauginės plėvelės (nespauskite kapsulės per plėvelę) ir įstatykite į „Breezhaler“, padėdami specialiai tam skirtoje vietoje (nedėkite į kandiklį).
3. Uždarykite „Breezhaler“(turėtumėte išgirsti spragtelėjimą).
4. Perverkite kapsulę: laikydami prietaisą griežtai vertikaliai, tuo pačiu metu paspauskite auskaro įtaiso mygtukus iš abiejų pusių (kapsulės pradūrimo metu turėtų paspausti spragtelėjimas) ir atleiskite. Negalite vėl paspausti mygtukų.
5. Visiškai iškvėpkite (nepūskite į kandiklį).
6. Įdėkite kandiklį į burną ir tvirtai apsukite lūpas. Greitai, tolygiai ir giliausiai įkvėpkite. Įkvėpus, burnoje gali būti jaučiamas saldus produkto skonis ir girdimas būdingas barškėjimo garsas, sukant kapsulę kameroje ir purškiant miltelius. Būdingo garso nebuvimas gali reikšti, kad kapsulė įstrigo inhaliatoriaus kameroje. Jei taip atsitiktų, turite atsargiai jį pašalinti, šiek tiek paliesdami prietaiso pagrindą. Nespauskite kelis kartus šoninių mygtukų, norėdami išstumti kapsulę.
7. Jei yra būdingas garsas, nurodantis teisingą procedūros atlikimą, kuo ilgiau sulaikykite kvėpavimą (nesukeldami nemalonių pojūčių), tuo metu kandiklį galima nuimti.
8. Iškvėpkite.
9. Atidarykite inhaliatorių ir patikrinkite, ar kapsulėje nėra miltelių likučių. Jei kapsulėje vis dar yra miltelių, uždarykite „Breezhaler“ir pakartokite įkvėpimo procedūrą. Norint visiškai išlaisvinti kapsulę, daugumai pacientų paprastai reikia 1-2 įkvėpimų. Miltelių nebuvimas kapsulėje rodo visą dozę. Kai kuriais atvejais, įkvėpus, kosulys pastebimas trumpą laiką, o tai nėra priežastis nerimauti.
10. Įkvėpus, atidarykite „Breezhaler“pakreipdami kandiklį, išimkite tuščią kapsulę ir išmeskite, tada uždarykite kandiklį ir inhaliatorių.

Naudodami inhaliatorių, pacientai turėtų prisiminti keletą pagrindinių taisyklių:

• venkite nuryti kapsules;
• nepūskite į kandiklį;
• kapsules laikykite lizdinėse plokštelėse, o ne „Breezhaler“, išimkite jas prieš pat procedūrą;
• naudoti tik prietaisą, kuris yra pakuotėje;
• kapsules ir „Breezhaler“laikykite sausoje vietoje;
• neplaukite ir neišardykite „Breezhaler“;
• nedėkite kapsulės į kandiklį, nepamirškite prieš pradėdami įkvėpti pradurti;
• ne daugiau kaip vieną kartą paspauskite įtempimo įtaisą;
• pradėdami naudoti naują paketą naudokite naują „Breezhaler“;
• kartą per savaitę valykite inhaliatorių švaria, sausa šluoste.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos, kai, naudojant Ultibro Breezhaler yra būdingas simptomų, kurie būdingi M-anticholinergikų ir β ₂ -adrenomimetics, naudojamų kaip monoterapija. Dažniausiai (daugiau nei 3% atvejų) pastebimas kosulio ir skausmo atsiradimas burnos ryklėje (įskaitant gerklės skausmą).

Įkvėpus rekomenduojamomis dozėmis pacientams, sergantiems LOPL, Ultibro Breezhaler neturi kliniškai reikšmingo sisteminio β ₂ adrenomimetinio poveikio. Vidutiniškai širdies ritmas pasikeitė ne daugiau kaip 1 smūgiu per minutę, o tachikardija pasireiškė retai ir rečiau nei placebo grupėje. Hipokalemijos dažnis ir reikšmingas QTc intervalo pailgėjimas (> 450 ms) yra panašus kaip ir placebo grupėje.

Galimos nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė vartojant Ultibro Breezhaler 1 kartą per parą LOPL sergantiems pacientams registracijos klinikiniuose tyrimuose, trunkančiuose 6 ir 12 mėnesių (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retai):

• imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas;
• kvėpavimo sistema: dažnai - burnos ir ryklės skausmas, kosulys, gerklės skausmas; retai - kraujavimas iš nosies;
• infekcinės ir parazitinės ligos: labai dažnai - viršutinių kvėpavimo takų infekcija; dažnai - sloga, sinusitas, šlapimo takų infekcija, nazofaringitas;
• medžiagų apykaita ir mityba: retai - hiperglikemija, cukrinis diabetas;
• psichika: retai - nemiga;
• inkstai ir šlapimo takai: retai - šlapimo susilaikymas, šlapimo pūslės obstrukcija;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - parestezija;
• regos organas: retai - ¹ glaukoma;
• oda ir poodinis audinys: retai - niežėjimas / bėrimas;
• raumenų ir jungiamojo audinio: dažnai - kaulų ir raumenų skausmas; retai - mialgija, raumenų spazmai;
• širdis: retai - tachikardija, išeminė širdies liga, širdies plakimas, prieširdžių virpėjimas;
• virškinimo sistema: dažnai - dantų ėduonis, dispepsija; retai - burnos gleivinės sausumas;
• bendri sutrikimai: dažnai - krūtinės skausmas, karščiavimas ¹; retai - nuovargis, periferinė edema.

¹ Naujos šalutinės reakcijos, kurios atsirado vartojant Ultibro Breezhaler ir kurių nebuvo pastebėta vartojant kiekvieną veikliąją medžiagą atskirai.

Naudojant kaip monoterapijos glikopirronio bromidą ar indakaterolį, buvo pastebėti šie pažeidimai:

• kvėpavimo sistema: retai - paradoksalus bronchų spazmas;
• raumenų ir jungiamojo audinio: retai - galūnių skausmas;
• virškinimo sistema: dažnai - gastroenteritas.

Daugeliu atvejų, naudojant Ultibro Breezhaler, burnos džiūvimas buvo nestiprus. Kosulys dažnai pastebėtas, tačiau šis sutrikimas paprastai būdavo lengvas.

Išeminė širdies liga ir padidėjusio jautrumo reakcijos buvo pastebėtos atitinkamai 0,4 ir 0,1% dažniu (0,3 ir 0% placebo grupės pacientams).

Perdozavimas

Po 14 dienų vartojus Ultibro Breezhaler keletą kartų didesnėmis nei gydomosiomis dozėmis, pacientams, sergantiems LOPL, pastebėtas skilvelių ekstrasistolės dažnio padidėjimas. Nestabili skilvelių tachikardija paprastai pastebėta keturiems pacientams, ilgiausias epizodas truko 9 susitraukimus (4 sekundes).

Buvo manoma, kad perdozavus Ultibro Breezhaler, pasireiškia simptomai, būdingi perdozavus β ₂ adrenomimetikus (įskaitant drebulį, tachikardiją, širdies plakimą, galvos skausmą, mieguistumą, pykinimą, vėmimą, skilvelių aritmiją, metabolinę acidozę, hiperglikemiją) ir -cholinoblokatoriai (įskaitant padidėjusį akispūdį, kurį lydi akių skausmai, akių paraudimas ar neryškus matymas, šlapinimosi pasunkėjimas, vidurių užkietėjimas).

Glikopirronio bromidas

Pacientams, sergantiems LOPL, reguliariai įkvėpus glikopirronio kartą per parą iš viso 0,1 ir 0,2 mg dozėmis 4 savaičių kursus, buvo gera tolerancija.

Jei kapsulė netyčia praryja, ūmus medžiagos apsinuodijimas yra mažai tikėtinas dėl mažo biologinio prieinamumo pavartojus per burną (maždaug 5%).

Sveikiems savanoriams suleidus į veną 0,15 mg glikopirronio bromido, C _max ir AUC buvo maždaug 50 ir 6 kartus didesni už šias pusiausvyros būsenos vertes, pasiektas įkvėpus glikopirronio rekomenduojamomis dozėmis. Tuo pačiu metu perdozavimo požymių nenustatyta.

Indakaterolis

LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems vieną kartą indakaterolį, kurio dozė buvo 10 kartų didesnė už didžiausią terapinę dozę, vidutiniškai padidėjo širdies susitraukimų dažnis, pailgėjo QTc intervalas ir padidėjo kraujospūdis.

Terapija

Atsiradus perdozavimo požymiams, atliekamas palaikomasis ir simptominis gydymas. Sunkiais atvejais pacientai hospitalizuojami. Jei reikia, selektyvius β adrenoblokatorius galima naudoti, tačiau tik atsargiai ir griežtai prižiūrint gydytojui, nes tai gali sukelti bronchų spazmų vystymąsi.

Specialios instrukcijos

Ultibro Breezhaler rekomenduojama vartoti malšinant ūminius bronchų spazmų epizodus.

Vaistas skirtas palaikomajam gydymui pacientams, sergantiems LOPL. Atsižvelgiant į tai, kad bendroje LOPL populiacijoje vyrauja vyresni nei 40 metų pacientai, jei Ultibro Breezhaler skiriama jaunesniems nei šio amžiaus pacientams, reikia spirometrinio diagnozės patvirtinimo.

Vartojant veikliąsias medžiagas kaip monoterapiją, buvo pranešta apie tiesioginio padidėjusio jautrumo reakcijas. Jei atsiranda simptomų, rodančių alerginės reakcijos vystymąsi (pasireiškia pasunkėjusiu kvėpavimu ar rijimu, liežuvio, veido ir lūpų patinimu, dilgėline, odos bėrimu), būtina atšaukti Ultibro Breezhaler vartojimą ir pasirinkti kitą gydymą.

Nėra informacijos apie vaisto vartojimą pacientams, sergantiems bronchine astma, todėl šios grupės pacientams gydymas Ultibro Breezhaler neskiriamas. Gydant bronchinę astmą, vartojant ilgai veikiančius β ₂ adrenomimetikus, padidėja rimtų nepageidaujamų reiškinių, susijusių su bronchine astma (įskaitant mirtį), tikimybė.

Klinikinių vaisto tyrimų metu paradoksinio bronchų spazmo atvejų nepastebėta. Tačiau terapijos su kitais inhaliaciniais preparatais fone pastebėtas šio sutrikimo išsivystymas, kuris gali kelti grėsmę gyvybei. Jei taip atsitinka, reikia nedelsiant atšaukti Ultibro Breezhaler vartojimą ir paskirti kitą gydymą.

Duomenų apie vaisto vartojimą esant uždaro kampo glaukomai nėra, todėl terapija turėtų būti atliekama atsargiai. Turite žinoti apie ūminio uždaro kampo glaukomos priepuolio simptomus ir požymius, sutrikimo atveju turite atšaukti Ultibro Breezhaler vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Žmogaus širdis yra daugiausia β ₁ adrenerginių receptorių, β ₂ adrenerginių receptorių pateikti daugiausia lygiųjų raumenų bronchų, o jų dalis žmogaus širdyje yra 10-50% visų adrenerginių receptorių. Tiksli funkcija beta ₂ adrenerginių receptorių į širdį nebuvo tiksliai nustatyta, tačiau jų buvimas rodo, kad net labai selektyvūs β ₂ adrenerginių agonistų gali paveikti širdį.

Β ₂ -adrenomimetikų vartojimas gali turėti kliniškai reikšmingą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (pasireiškiantis širdies susitraukimų dažnio padidėjimu, kraujospūdžio padidėjimu ir kt.). Išsivysčius nepageidaujamoms širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijoms, Ultibro Breezhaler galima atšaukti.

Taip pat gydymo β ₂ -adrenomimetikais metu galima pastebėti šiuos elektrokardiografinius pokyčius: QT intervalo pailgėjimas, T bangos suplokštėjimas ir ST segmento depresija (nenustatyta, kokią klinikinę reikšmę šie pokyčiai turi). Klinikinių tyrimų metu vartojant Ultibro Breezhaler rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, palyginti su placebu, reikšmingai pailgėjo QT intervalas.

Kai kuriems pacientams β ₂ adrenomimetikų vartojimas gali sukelti reikšmingą hipokalemiją, dėl kurios gali išsivystyti šalutinis širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis. Paprastai kalio koncentracijos serume sumažėjimas kraujyje yra laikinas ir jo koreguoti nereikia. LOPL sergantiems pacientams sunki hipokalemija gali būti susijusi su hipoksija ir kartu vartojamu gydymu, o tai savo ruožtu gali padidinti aritmijų riziką. Atliekant klinikinius Ultibro Breezhaler vartojimo rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis tyrimus, kliniškai reikšmingo hipokalemijos poveikio nepastebėta.

Inhaliuojant dideles β ₂ -adrenomimetikų dozes, galima padidinti gliukozės kiekį kraujyje kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu gydymo Ultibro Breezhaler laikotarpiu, reikia reguliariai stebėti gliukozės koncentraciją kraujo plazmoje. Atliekant klinikinius tyrimus su pacientais, kurie vartojo vaistą rekomenduojamomis dozėmis, pastebėtas kliniškai reikšmingos hiperglikemijos dažnio padidėjimas, palyginti su placebo grupe. Ultibro Breezhaler saugumas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems nekompensuotu cukriniu diabetu, netirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

„Ultibro Breezhaler“mažai arba visai neveikia gebėjimo vairuoti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Ultibro Breezhaler galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.

Vaisto saugumas ir veiksmingumas nėščioms moterims nebuvo tirtas; taip pat nėra informacijos apie glikopirronio bromido ar indakaterolio vartojimą šioje pacientų grupėje.

Atliekant ankstyvos ir vėlyvosios embriogenezės tyrimus su žiurkėmis, skirtingomis dozėmis vartoto Ultibro Breezhaler poveikio embrionui ar vaisiui nenustatyta. Triušiams ir žiurkėms, gavusiems glikopirronio bromido inhaliacijas, taip pat nebuvo nustatyta teratogeninio poveikio. Nereikšminga glikopirronio bromido koncentracija plazmoje virkštelės kraujyje buvo užregistruota 86 minutes po vienos injekcijos į raumenis 0,006 mg / kg doze moterims, kurioms buvo atlikta cezario pjūvis.

Po poodinio triušių ir žiurkių teratogeninio indakaterolio poveikio neatskleidė. Tačiau medžiaga turėjo toksinį poveikį reprodukcinei sistemai, kuri pasireiškė triušių griaučių pokyčių dažnio padidėjimu.

Nėra nustatyta, ar veikliosios Ultibro Breezhaler medžiagos patenka į motinos pieną. Tačiau tiek indakaterolio, tiek glikopirronio bromido (įskaitant jo metabolitus) rasta žindančių žiurkių piene.

Indakaterolis dėl atpalaiduojančio poveikio gimdos lygiesiems raumenims gali sulėtinti gimdymo procesą.

Vaikų vartojimas

Jaunesniems nei 18 metų pacientams Ultibro Breezhaler neskiriamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems ligomis, kurioms būdingas šlapimo susilaikymas, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kurių glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 30 ml / min / 1,73 m ²), įskaitant paskutinės stadijos inkstų nepakankamumą, kuriam reikalinga hemodializė, reikia atsargiai vartoti Ultibro Breezhaler.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Ultibro Breezhaler su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu skiriamas atsargiai.

Vaistų sąveika

Inhaliuojant Ultibro Breezhaler pusiausvyros sąlygomis, abiejų veikliųjų komponentų farmakokinetinės savybės nepakito.

Specialūs Ultibro Breezhaler sąveikos su kitais vaistais tyrimai nebuvo atlikti. Informacija apie galimą sąveiką remiasi informacija apie galimą kiekvienos jos veikliosios medžiagos sąveiką.

Tyrimų duomenimis, greičiausiai glikopirronio bromidas neturi jokio poveikio kitų vaistų metabolizmui.

Ultibro Breezhaler sąveika su kitais vaistais / medžiagomis, turinčiomis ilgo veikimo M-anticholinerginių vaistų, netirta, todėl jų vartoti kartu nerekomenduojama.

Atsižvelgiant į tai, kad β adrenoblokatoriai gali susilpninti ar sutrikdyti β ₂ adrenomimetikų poveikį, nerekomenduojama vartoti kartu su β adrenoblokatoriais (įskaitant akių lašus) (išskyrus įtikinamus jų vienu metu vartojimo priežastis).

Jei būtina vartoti abiejų grupių vaistus, pirmenybė turėtų būti teikiama selektyviems β blokatoriams, tačiau gydymui reikia atsargumo.

Kita galima sąveika:

• tricikliai antidepresantai, monoaminooksidazės inhibitoriai ar kiti vaistai, dėl kurių gali pailgėti QT intervalas: vartojant kartu, reikia būti atsargiems, nes poveikis QT intervalo ilgiui gali padidėti, dėl kurio padidėja skilvelių aritmijos tikimybė;
• simpatomimetikai: vartojant kartu, nepageidaujamų reiškinių rizika gali padidėti; nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais, turinčiais kitų ilgai veikiančių β ₂ adrenomimetikų;
• metilksantino dariniai, gliukokortikosteroidai ar diuretikai, sukeliantys hipokalemiją: gali padidėti hipokalemija, kurią sukelia β ₂ -adrenomimetikai;
• specifiniai izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitoriai (eritromicinas, ketokonazolas, ritonaviras, verapamilis): atliktas indakaterolio ir šių vaistų sąveikos tyrimas; taikant kombinuotą gydymą, pastebėtas reikšmingas AUC ir C _max padidėjimas, tačiau tai nepakeitė saugumo profilio.

Analogai

„Ultibro Breezhaler“analogai yra: „Berodual“, „Ditek“, „Berodual N“, „Astmasol-SOLOfarm“, „Ipraterol-Aeronativ“, „Fenipra“, „Inspirax“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje nuo drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Ultibro Breezhaler

Atsiliepimai apie „Ultibro Breezhaler“dažniausiai yra teigiami. Terapinis poveikis vystosi greitai, visų pirma, jis pasireiškia ryškiu dusulio sumažėjimu. Kai kurie atsakymai rodo šalutinio poveikio vystymąsi. Kaina vertinama kaip didelė.

„Ultibro Breezhaler“kaina vaistinėse

Apytikslė „Ultibro Breezhaler“(30 kapsulių) kaina yra 3197–3437 rubliai.

„Ultibro Breezhaler“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg miltelių kapsulės inhaliacijoms su Breezhaler inhaliatoriumi 30 vnt. 1890 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ultibro inhaliatoriaus kapsulės inhaliacijoms. 50μg + 110μg 30 vnt. 2976 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!