Klofranilas
Clofranil: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Clofranil
ATX kodas: N06AA04
Veiklioji medžiaga: klomipraminas (klomipraminas)
Gamintojas: San Pharmaceutical Industries, Ltd. („Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.“) (Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07
Kainos vaistinėse: nuo 279 rublių.
Pirkite
Klofranilis yra antidepresantas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - dengtos tabletės: apvalios, mėlynos, vienoje pusėje yra skiriamoji linija (10 vnt. Aliuminio juostelėse, kartoninėje dėžutėje 5 juostos ir Clofranil vartojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: klomipramino hidrochloridas - 25 mg;
- pagalbiniai komponentai: titano dioksidas, makrogolis 6000, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, išgrynintas talkas, natrio karboksimetilkrakmolas, laktozė, hipromeliozė 2910 (metocelis E5), briliantinis mėlynas, briliantinis mėlynas dažiklis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klofranilo veiklioji medžiaga klomipraminas yra triciklinis antidepresantas iš monoaminų neuronų įsisavinimo neribotų inhibitorių grupės. Jis turi ryškų tymoanaleptinį aktyvumą. Jis turi bendrą psichostimuliuojantį, anksiolitinį ir raminamąjį poveikį, todėl priklauso subalansuoto poveikio antidepresantams.
Klomipramino antidepresinio aktyvumo mechanizmas yra dėl norepinefrino ir serotonino reabsorbcijos slopinimo atitinkamais neuronais (palyginti su kitais tricikliais antidepresantais, klomipraminui būdingas ryškesnis serotonino reabsorbcijos sumažėjimas).
Ilgai vartojant, klofranilas sumažina beta adrenerginių ir serotonino receptorių funkcinį aktyvumą smegenyse, normalizuoja serotonerginį ir adrenerginį perdavimą, taip pat atkuria šių sistemų pusiausvyrą, sutrikusią dėl depresinių sąlygų.
Vaistas turi ryškų centrinį ir periferinį alfa-adrenerginį blokavimą, H1-histamino blokavimą ir M-anticholinerginį poveikį. Jis turi centrinį nuskausminamąjį ir antibuliminį poveikį. Veiksmingas šlapinantis į lovą. Psichostimuliuojantis poveikis yra silpnesnis nei imipramino, o raminamasis poveikis yra silpnesnis nei amitriptilino. Antidepresinis poveikis pasireiškia pirmąją Clofranil vartojimo savaitę.
Farmakokinetika
Išgėrus Clofranil į vidų, klomipraminas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Turi pirmojo praėjimo per kepenis poveikį.
Išgėrus vienkartinę 50 mg dozę, maksimali klomipramino koncentracija (Cmax) pastebima po 4 valandų. Jis metabolizuojamas ir susidaro N-desmetilklomipraminas, pagrindinis desmetilintas metabolitas, kuris yra stiprus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, kurio Cmax pasiekiamas per 4-24 valandas.
Vartojant Clofranil 25 mg 3 kartus per dieną, pusiausvyros koncentracija plazmoje (Css) susidaro iki pirmosios gydymo savaitės pabaigos. Klomipramino Css yra 113 ng / ml, desmetilklomipramino - 184 ng / ml. Vartojant 75 mg dozę vieną kartą per parą (vakare), šie parametrai yra atitinkamai 70 ir 81 ng / ml.
Jam būdingas didelis ryšys su baltymais - 97,6%. Pasiskirstymo tūris yra 12-17 l / kg.
Smegenų skystyje koncentracija yra 2% plazmos, medžiagos kiekis motinos piene yra panašus į plazmos.
Pusinės eliminacijos laikas yra 21 val., Esant depresijai, jis gali pailgėti iki 36 valandų. Jis daugiausia išsiskiria per inkstus vandenyje tirpių junginių pavidalu - ⅔ dozės, taip pat per žarnyną - apie ⅓ dozės.
Nepakitusio klomipramino ir jo aktyvaus metabolito inkstuose išsiskiria ne daugiau kaip 1% gautos dozės. Likusi dalis išsiskiria kaip hidroksilinti metabolitai.
Vartojimo indikacijos
Suaugusiesiems:
- psichopatinio, neurozinio ir reaktyvaus pobūdžio depresijos nuotaikos sutrikimai;
- įvairių etiologijų depresijos būsenos, pasireiškiančios įvairiais simptomais: organinės, neurotinės, reaktyviosios, endogeninės, involiucinės ir kaukės formos depresija;
- depresija pacientams, sergantiems psichopatijomis ir šizofrenija;
- depresiniai sindromai vyresniame amžiuje, kuriuos sukelia lėtinės somatinės ligos ir lėtinio skausmo sindromas;
- fobijos ir panikos priepuoliai;
- obsesinis kompulsinis sutrikimas;
- katapleksija, lydinti narkolepsiją;
- lėtinio skausmo sindromas.
Vaikams ir paaugliams:
- obsesinis kompulsinis sutrikimas;
- naktinė enurezė vaikams nuo 5 metų amžiaus (išskyrus organinę enurezę).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- įgimtas QT intervalo pailgėjimo sindromas;
- neseniai įvykęs miokardo infarktas;
- vaikai iki 5 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių, įskaitant grįžtamąjį MAO-A (pvz., moklobemidą), vartojimas vienu metu, taip pat 14 dienų laikotarpis po jų atšaukimo;
- kryžminis padidėjęs jautrumas tricikliams antidepresantams, priklausantiems dibenzazepino grupei;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam Clofranil komponentui.
Santykinis (Clofranil tabletės vartojamos atsargiai, įvertinus naudą ir riziką):
- organinės smegenų ligos;
- šizofrenija;
- konvulsinis sindromas (įskaitant istoriją);
- intraokulinė hipertenzija;
- širdies ir kraujagyslių ligos (lėtinis širdies nepakankamumas, intrakardinio laidumo sutrikimai, įskaitant I - III laipsnio atrioventrikulinę blokadą, aritmija);
- lėtinis alkoholizmas;
- sunki kepenų liga;
- šlapimo sulaikymas;
- lėtinis vidurių užkietėjimas;
- antinksčių smegenų navikai (įskaitant neuroblastomą, feochromocitomą);
- kaulų čiulpų kraujodaros priespauda;
- uždaro kampo glaukoma;
- hipertirozė;
- vyresnio amžiaus;
- piktnaudžiavimas narkotinėmis medžiagomis;
- kartu vartojami neuroleptikai;
- skydliaukės hormonų preparatų suvartojimas kartu.
Klofranilas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Clofranil tabletes reikia vartoti per burną, valgio metu arba po jo.
Gydytojas optimaliai parenka dozę individualiai.
Rekomenduojamas dozavimo režimas suaugusiems:
- fobijos, depresija, obsesinis-kompulsinis sutrikimas: gydymas paprastai pradedamas vartojant 75 mg paros dozę (25 mg 2–3 kartus per dieną), palaipsniui ją didinant per savaitę iki 150 mg, esant sunkiai depresijai, atspariai terapijai, - iki 300 mg. (per 2-3 priėmimus). Labai pagerėjus būklei, Clofranil vartojimas tęsiamas palaikomąja doze - po 25 mg 2–4 kartus per parą. Pagyvenusiems pacientams pradinė paros dozė yra 12,5 mg (½ tabletės), per kitas 10 dienų ji palaipsniui didinama iki 30–50 mg;
- agorafobija, panikos priepuoliai: gydymas pradedamas vartojant 12,5 mg dienos dozę, paskui ji palaipsniui didinama iki optimalios efektyvios 25–100 mg dozės. Sunkiais atvejais paros dozę galima padidinti iki 150 mg. Rekomenduojama gydymo trukmė yra mažiausiai 6 mėnesiai, per kuriuos dozė palaipsniui mažinama iki mažiausios palaikomosios dozės;
- katalepsija kartu su narkolepsija: 25–75 mg per parą;
- lėtinio skausmo sindromas: 10–150 mg per parą, atsižvelgiant į tuo pačiu metu vartojamus analgetikus (jei reikia, sumažinkite jų dozę).
Rekomenduojamas dozavimo režimas vaikams ir paaugliams:
- obsesinis-kompulsinis sutrikimas: gydymas pradedamas nuo 12,5 mg dozės, per pirmąsias 2 savaites jis palaipsniui didinamas, kol bus pasiektas minimalus terapinis poveikis - 3 mg / kg arba 100 mg, atsižvelgiant į tai, kas yra mažesnė. Jei reikia, per ateinančias kelias savaites dozė ir toliau didinama iki 200 mg arba 3 mg / kg per parą, atsižvelgiant į tai, kas yra mažesnė;
- naktinė enurezė: 5–8 metų vaikai - 20–30 mg per parą, 9–12 metų vaikai - 25–50 mg, vyresni nei 12 metų vaikai - 25–75 mg per parą. Jei per 1 savaitę nėra klinikinio poveikio, Clofranil dozė padidinama. Visą dienos dozę paprastai reikia vartoti po vakarienės. Tačiau tais atvejais, kai nevalingo šlapinimosi epizodai pastebimi ankstyvą naktį, dalį dozės rekomenduojama vartoti maždaug 16 valandų. Pasiekus efektą, gydymas tęsiamas 1-3 mėnesius, palaipsniui mažinant vaisto dozę.
Šalutiniai poveikiai
- alerginės reakcijos: šilumos ar šalčio pojūtis, veido odos paraudimas, jautrumas šviesai, niežėjimas, hiperpireksija;
- nuo nervų sistemos: mieguistumas ar nemiga, košmarai, susilpnėjusi koncentracija, astenija, galvos svaigimas, baimė, galvos skausmas, nerimas, agresyvumas, psichomotorinis sujaudinimas, sumišimas, kalbos sutrikimas, haliucinacijos, raumenų hipertoniškumas, ataksija, nedidelis drebulys, parestezija, nuasmeninimas, dezorientacija, kliedesys; depresijos fazės pacientams - manijos sutrikimai; retai - ekstrapiramidiniai sutrikimai, mioklonusas, sujaudinimas, traukuliai;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: pokyčiai elektrokardiogramoje, sinusų tachikardija, ortostatinė hipotenzija; labai retai - intrakardinio laidumo pažeidimas, įskaitant PQ intervalo pasikeitimą, QT intervalo pailgėjimą, QRS komplekso išplėtimą, pluošto šakos blokavimą, skilvelinę tachikardiją (pirueto tipo), ypač pacientams, kuriems yra aukštas kraujospūdis ir hipokalemija;
- iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, burnos džiūvimas, padidėjęs apetitas, kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai, gelta, hepatitas;
- iš endokrininės sistemos pusės: labai dažnai - dismenorėja, sutrikęs libido ir potencija, padidėjęs kūno svoris; dažnai - pieno liaukų padidėjimas, galaktorėja; labai retai - nepakankamo antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas;
- iš kraujodaros organų pusės: labai retai - trombocitopenija, eozinofilija, purpura, agranulocitozė, leukopenija;
- iš šlapimo sistemos: šlapimo susilaikymas;
- iš jutimų pusės: spengimas ausyse, skonio pasikeitimas, neryškus regimasis suvokimas (šydas prieš akis), akustinė parezė;
- kiti: padažnėjęs dantų ėduonis, alopecija, petechijos; ilgai vartojant klofranilą, ypač didelėmis dozėmis, ir staigiai nutraukus vaisto vartojimą - abstinencijos sindromas, pasireiškiantis tokiais simptomais kaip padidėjęs jaudrumas, miego sutrikimas su ryškiais neįprastais sapnais, dirglumas, galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir pilvo skausmas.
Perdozavimas
Vartojant per didelę Clofranil dozę, gali išsivystyti šie simptomai: nemiga, mieguistumas, sujaudinimas, ataksija, stuporas, choreoatetozė, raumenų sustingimas, traukuliai, hiperrefleksija, karščiavimas, cianozė, anurija, oligurija, midriazė, AV blokada, intraventrikulinė blokada, tachikardija, tachikardija. aritmijos, sumažėjęs kraujospūdis, širdies nepakankamumas, kvėpavimo centro depresija, kvėpavimo sustojimas, koma. Perdozavimo pasireiškimai pastebimi maždaug po 4 valandų, maksimaliai pasiekia po 24 valandų ir išlieka 4-6 dienas.
Rekomenduojama plauti skrandį ir simptomiškai gydyti. Fizostigminas draudžiamas dėl padidėjusios traukulių rizikos. Per 5 dienas būtina atidžiai stebėti širdies ir kraujagyslių veiklą elektrokardiogramoje, nes recidyvas galimas 48 ar daugiau valandų. Hemodializė ir priverstinė diurezė yra neveiksmingi.
Specialios instrukcijos
Depresija sergantiems pacientams kyla minčių apie savižudybę rizika, kuri gydymo metu gali išlikti iki esminės remisijos. Vartojant Clofranil, gali padidėti nerimo sutrikimai, ypač dozės parinkimo laikotarpiu. Dėl šios priežasties pradiniame terapijos etape, jei reikia, vaistas skiriamas kartu su neuroleptikais ar benzodiazepinais, gydymas atliekamas nuolat prižiūrint gydytojui. Įgaliotiems asmenims rekomenduojama gauti ir laikyti vaistus.
Klofranilas gali sumažinti priepuolių slenkstį, todėl jis gali sukelti priepuolius pacientams, kuriems anksčiau buvo traukulių sindromas, ir pacientams, kuriems jis yra linkęs dėl amžiaus ar traumos.
Narkotikų vartojimo laikotarpiu būtina stebėti periferinio kraujo rodiklius (dėl agranulocitozės pavojaus) ir kraujospūdį.
Yra rizika, kad depresijos fazės pacientai pereis į manijos fazę.
Prieš atliekant anesteziją (tiek bendrą, tiek vietinę) anesteziologą reikia įspėti apie Clofranil vartojimą.
Terapijos metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.
Prieš skirdamas Clofranil vaikams ir paaugliams dėl naktinės diurezės, gydytojas turėtų įvertinti laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį. Vaistas vartojamas, jei neįmanoma alternatyvi terapija.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos antidepresantais metu draudžiama vairuoti automobilį ir atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia skirti daugiau dėmesio ir reakcijos greičio.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims klofranilio vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Draudžiama skirti vaistą vaikams iki 5 metų amžiaus. Vyresniems vaikams Clofranil vartojamas pagal indikacijas, atsižvelgiant į dozavimo režimą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sergant sunkiomis kepenų ligomis, Clofranil vartojamas atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusių pacientų gydymas atliekamas atidžiai stebint kepenų ir širdies bei kraujagyslių sistemos funkcinę būklę. Klofranilis skiriamas minimaliomis dozėmis, kurios didinamos palaipsniui, kad būtų išvengta hipomanijos, kliedesinių sutrikimų ir kitų komplikacijų.
Vaistų sąveika
- kiti antidepresantai: pastebimas sinergetinis poveikis;
- narkotiniai analgetikai, raminamieji ir migdomieji vaistai, antipsichotikai, prieštraukuliniai vaistai, bendrieji anestetikai, etanolis: sustiprėja slopinantis jų poveikis centrinei nervų sistemai;
- guanetidinas ir panašaus veikimo mechanizmo vaistai: galimas antihipertenzinio poveikio sumažėjimas;
- prieštraukuliniai vaistai: jų poveikis gali susilpnėti;
- cimetidinas: padidėja klomipramino koncentracija plazmoje, o tai sukelia toksinį poveikį;
- vaistai nuo parkinsonizmo ir kiti vaistai, sukeliantys ekstrapiramidines reakcijas: sustiprėja jų poveikis;
- antipsichotikai (fenotiazinai), anticholinerginiai vaistai, benzodiazepinai: gali pasireikšti karščiavimas temperatūroje ir žarnų nepraeinamumas (paralyžinis žarnyno obstrukcija);
- katecholaminai ir kiti adrenostimuliatoriai: sustiprėja jų hipertenzinis poveikis, kurį lydi rizika susirgti širdies ritmo sutrikimais, ryškus kraujospūdžio padidėjimas, tachikardija;
- metilfenidatas: padidina klomipramino koncentraciją plazmoje;
- vaistai, turintys įtakos noradrenazino išsiskyrimui: slopinamas jų poveikis;
- disulfiramas ir kiti acetaldehido dehidrogenazės inhibitoriai: pacientas gali turėti kliedesį;
- chinidinas: lėtina klomipramino metabolizmą;
- antikoaguliantai, kumarinas ar indandiono dariniai: galimas jų antikoaguliantų aktyvumo padidėjimas;
- mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (karbamazepinas, fenitoinas, barbitūratai): klomipramino koncentracija plazmoje mažėja;
- vaistai tirotoksikozei gydyti: padidėja rizika susirgti agranulocitoze;
- pimozidas, probukolis: galimai padidėję širdies ritmo sutrikimai;
- estrogenų turintys geriamieji kontraceptikai: padidina klomipramino biologinį prieinamumą;
- gliukokortikosteroidai: gali padidinti jų sukeltą depresiją;
- MAO inhibitoriai: gali išsivystyti sunkios komplikacijos, kurios gali sukelti mirtį.
Jei tarp vaistų dozių būtina vartoti MAO inhibitorius ar triciklius antidepresantus, reikia laikytis mažiausiai 14 dienų intervalų.
Analogai
Klofranilo analogai yra Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptyline, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje, tamsioje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Clofranil
Remiantis apžvalgomis, Clofranil yra veiksmingas vaistas nuo įvairių depresinių būklių, panikos priepuolių ir fobijų. Pacientai pastebi reikšmingą nuotaikos ir miego pagerėjimą, neigiamų simptomų, tokių kaip ašarojimas, nerimas, baimės ir nervingumas, sumažėjimą. Taip pat yra teigiamų pranešimų apie vaisto veiksmingumą esant depresiniam sindromui, susijusiam su lėtiniu skausmu.
Šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, troškulys, galvos skausmas, silpnumas, galvos svaigimas, pykinimas ir sumažėjęs kraujospūdis.
Clofranil kaina vaistinėse
Apytikslė Clofranil kaina yra 250-265 rubliai. vienoje 50 25 mg plėvele dengtų tablečių pakuotėje.
Klofranilas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Clofranil 25 mg plėvele dengtos tabletės 50 vnt. 279 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!