Efektyvus - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos, Sudėtis

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Efektyvu

Veiksminga: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: efektyvus

ATX kodas: B01AC22

Veiklioji medžiaga: prasugrelis (prasugrelis)

Gamintojas: „Eli Lilly & Company“(JAV)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27

Kainos vaistinėse: nuo 3779 rublių.

Pirkite

Effient yra antitrombocitinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Efektas yra plėvele dengtų tablečių pavidalo: pailgos, geltonos arba smėlio spalvos, išgraviruotas kiekvienoje pusėje: vienoje pusėje užrašas "4760" (geltonos tabletės) arba "4759" (smėlio spalvos tabletės), kitoje - " 5 MG "(geltonos tabletės) arba" 10 MG "(smėlio spalvos tabletės) (14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 2 lizdinės plokštelės ir" Effient "naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: prasugrelio hidrochloridas - 5,49 mg arba 10,98 mg, kuris atitinka 5 mg arba 10 mg prasugrelio (bazės);
• pagalbiniai komponentai: hipromeliozė, kroskarmeliozės natris, mikrokristalinė celiuliozė, manitolis, magnio stearatas;
• geltonojo apvalkalo sudėtis: geltona opadrija II (hipromeliozė, laktozės monohidratas, titano dioksidas, geležies dažų geltonasis oksidas, triacetinas), talkas;
• apvalkalo smėlio spalvos sudėtis: opadry II smėlio spalvos (triacetinas, laktozės monohidratas, titano dioksidas, geležies dažų geltonasis oksidas, hipromeliozė, geležies dažiklis raudonasis oksidas), talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Effient yra antitrombocitinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra prasugrelis. Tai yra adenozino difosfato receptorių P2Y12 klasės antagonistas, kuris slopina trombocitų aktyvaciją ir agregaciją. Trombocitų funkcijos slopinimas, susijęs su aterosklerozinių komplikacijų išsivystymu, padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų (įskaitant miokardo infarktą, insultą, mirtį dėl širdies ir kraujagyslių priežasčių) riziką.

Išgėrus prasugrelio įsotinamąją dozę (60 mg), per vieną valandą pasiekiamas mažiausiai 50% trombocitų agregacijos slopinimas. Vėliau palaikomąją dozę (10 mg) vartojant 3–5 dienas, slopinama maždaug 70% trombocitų agregacija ir pusiausvyros būsena.

Atšaukus Effient, trombocitų agregacija palaipsniui (išgėrus įsotinamąją dozę - po 7–9 dienų, palaikomoji dozė pusiausvyros būsenoje - 5 dienos) grįžta į pradinę vertę.

Po ankstesnio gydymo klopidogreliu (75 mg per parą) perėjimas prie prasugrelio nesukelia reikšmingų trombocitų agregacijos slopinimo pokyčių.

Lyginant prasugrelį ir klopidogrelį, klinikinio tyrimo dėl jų vartojimo kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir kitais vaistais veiksmingumo ir saugumo rezultatų analizė parodė statistinį prasugrelio pranašumą pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (AKS), kuriems gresia nestabilios krūtinės anginos ar miokardo infarkto atsiradimas be segmento pakilimo. ST arba miokardo infarktas su ST segmento pakilimu perkutaninės koronarinės intervencijos metu. Šiuo atveju veiksmingumo kriterijus buvo laikotarpis prieš mirtį, pirmasis nemirtino širdies priepuolio ar insulto atvejis dėl širdies ir kraujagyslių sistemos. Įrodyta, kad efientas veiksmingiau mažina pirminės kombinuotos baigties ir antrinių, įskaitant stento trombozę, dažnį. Prasugrelio nauda buvo pastebėta per visą tyrimo laikotarpį.

Dėl geresnio poveikio padidėja dažnų kraujavimų dažnis (bet koks intrakranijinis kraujavimas arba kraujavimas su klinikinėmis apraiškomis, kartu sumažėjus daugiau kaip 5 g / dl hemoglobino).

Terapiniam prasugrelio poveikiui įtakos neturi amžius, lytis, kūno svoris, etninė priklausomybė, kartu vartojamas gydymas [įskaitant bivalirudiną, hepariną, į veną (iv) trombocitų glikoproteino IIb / IIIa receptorių blokatorių, hipolipideminių medžiagų, beta adrenoblokatorių, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių vartojimas (ACE), acetilsalicilo rūgšties dozė nuo 75 iki 325 mg vieną kartą per parą].

Pagrindinis privalumas yra reikšmingas nemirtino miokardo infarkto, sergant cukriniu diabetu, dažnio sumažėjimas - sumažėjęs pirminių ir antrinių kombinuotų baigčių dažnis. 75 metų ir vyresni pacientai prasugrelio pranašumų turi mažiau nei jaunesni nei 75 metų pacientai.

Visų pacientų, sergančių ūminiu koronariniu sindromu, lyginamoji analizė parodė reikšmingą prasugrelio pranašumą, palyginti su klopidogreliu, dėl nustatytos ar galimos stento trombozės, mirties nuo širdies ir kraujagyslių sistemos priežasčių, nemirtino miokardo infarkto, nemirtino insulto, readmisijos dėl vainikinių išemijos reiškinių ar skubios revaskuliarizacijos. tikslinis laivas per 30 dienų.

Kalbant apie AKS sergančių pacientų mirčių nuo visų priežasčių dažnį, reikšmingo skirtumo tarp prasugrelio ir klopidogrelio nebuvo.

Vartojant prasugrelį, per ilgą (daugiau nei vienerių metų) stebėjimo laikotarpį metalinių stentų trombozė sumažėjo 50% - tiek su vaistais, tiek be jų.

Farmakokinetika

Farmakokinetiniai prasugrelio parametrai sveikiems savanoriams ir pacientams, kurių aterosklerozinis procesas vyksta stabiliai arba kuriems atliekama perkutaninė koronarinė intervencija, yra panašūs.

Prasugrelis yra provaistas; išgėrus, jis greitai absorbuojamas ir metabolizuojamas į aktyvius ir neaktyvius metabolitus.

AUC (bendra vaisto koncentracija) vertei būdingas mažas ir vidutinis atskirų pacientų (19%) ir populiacijos (27%) kintamumas.

Didžiausia aktyvaus metabolito koncentracija (C _max) kraujo serume pasiekiama maždaug po 0,5 valandos. Aktyvaus metabolito AUC yra tiesiogiai proporcinga terapinei vaisto dozei.

Vienu metu vartojamas riebus ir kaloringas maistas neturi įtakos aktyviojo metabolito AUC, tačiau sumažina C _max 49%, padidindamas jo pasiekimo laikotarpį iki 1,5 valandos. Jei tuščią skrandį vartojate įsotinamąją dozę (60 mg), galite greičiau pradėti vartoti Effient.

Aktyvus metabolitas prisijungia prie serumo albumino 98%.

Išgėrus prasugrelio plazmoje neaptinkama, nes jis žarnyne iškart hidrolizuojamas į tiolaktoną. Veikiant citochromo P ₄₅₀ izofermentams (daugiausia CYP3A4, CYP2B6 ir kiek mažiau CYP2C9 ir CYP2C19), tiolaktonas virsta aktyviu metabolitu. S-metilinant arba konjuguojant su cisteinu, vyksta aktyvaus metabolito biotransformacija į du neaktyvius metabolitus.

Prasugrelio farmakokinetikos parametrams ir trombocitų agregacijos slopinimui genetiniai izofermentų CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 ar CYP2C19 pokyčiai neturi jokio poveikio.

Neaktyvių metabolitų pavidalu prasugrelis išsiskiria per inkstus (68%) ir žarnyną (maždaug 27%).

Aktyvaus metabolito T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra vidutiniškai 7,4 valandos.

Paciento amžius neturi įtakos prasugrelio farmakokinetikai ar trombocitų agregacijos slopinimui.

Aktyvaus metabolito AUC yra 19% didesnis 75 metų ir vyresniems pacientams, palyginti su jaunesniais nei 75 metų pacientais. Be to, 75 metų ir vyresniems pacientams būdingas didesnis kraujavimo dažnis.

Reikėtų nepamiršti, kad turint mažiau nei 60 kg paciento kūno svorį, aktyvaus metabolito AUC yra 30–40% didesnis nei turint 60 kg ar daugiau.

Dėl tautybės Effient dozės keisti nereikia.

Sergant inkstų nepakankamumu, įskaitant galutinės stadijos inkstų nepakankamumą, dozės koreguoti nereikia. Nepaisant aktyvaus metabolito C _max ir AUC sumažėjimo pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, atitinkamai 51% ir 42%, prasugrelio sukeltas trombocitų agregacijos slopinimas yra panašus pacientams, kuriems reikalinga hemodializė, ir sveikiems savanoriams.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo (A ir B laipsnio Child-Pugh laipsnio) kepenų funkcijos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia.

Dėl to, kad trūksta informacijos apie prasugrelio farmakokinetiką ir farmakodinamiką esant sunkiam (C klasės pagal Child-Pugh skalę) kepenų nepakankamumui, Effient vartoti šios kategorijos pacientams draudžiama.

Vaikų ir paauglių prasugrelio farmakokinetika ir farmakodinamika netirta, todėl jo negalima skirti jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Vartojimo indikacijos

Effient vartojimas yra skirtas trombozinių komplikacijų profilaktikai esant ūminiam koronariniam sindromui pacientams, sergantiems miokardo infarktu be ST segmento pakilimo ar nestabilios krūtinės anginos, kuriems atliekama perkutaninė koronarinė intervencija, ir esant miokardo infarktui su ST segmento pakilimu pirminės ar uždelstos perkutaninės koronarinės intervencijos metu.

Be to, vaistas skiriamas esant ūminiam koronariniam sindromui, siekiant išvengti stento trombozės.

Kontraindikacijos

• pepsinė opa, kitos patologinės būklės su padidėjusia kraujavimo rizika;
• insulto ar praeinančio išemijos priepuolio istorija;
• sunkus kepenų nepakankamumas (C klasė pagal Child-Pugh skalę);
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• galimas skubus vainikinių arterijų šuntavimas (didelė pooperacinio kraujavimo rizika);
• žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• nustatytas padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Dėl didelės kraujavimo rizikos „Effient“reikia skirti atsargiai: 75 metų ir vyresni pacientai, sveriantys mažiau nei 60 kg, nėštumo metu, linkę į kraujavimą (įskaitant neseniai patirtą traumą ar operaciją, neseniai įvykusį ar pakartotinį kraujavimą iš virškinimo trakto)., skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimo laikotarpis), su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, inkstų nepakankamumu, anamnezėje buvusia trombozine trombocitopenine purpura, buvusia angioneurozine edema, padidėjusio jautrumo reakcijomis dėl tienopiridinų vartojimo anamnezėje, priešuždegiminiuose vaistuose, kartu vartojančiuose priešuždegiminiuose, priešuždegiminiuose vaistuose.), fibrinolitikai ir (arba) kiti vaistai, didinantys kraujavimo riziką.

Be to, būtina nutraukti prasugrelio vartojimą likus 7 dienoms iki planuojamos operacijos, jei antitrombocitinis poveikis yra nepageidaujamas.

Veiksminga, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos (nepažeidžiant plėvelės apvalkalo vientisumo), neatsižvelgiant į valgį.

Kartu su vaisto vartojimu reikia suvartoti 75–325 mg paros dozę acetilsalicilo rūgšties.

Rekomenduojama dozė: pradinė (įsotinamoji) dozė - 60 mg vieną kartą, po to 10 mg vieną kartą per parą kaip palaikomąją dozę.

Pacientai, kuriems yra ne ST pakilimas, miokardo infarktas ar nestabili krūtinės angina, kuriems numatyta koronarinė angiografija per 48 valandas nuo hospitalizacijos, įsotinamąją dozę turėtų vartoti tik perkutaninės vainikinių arterijų intervencijos metu.

Terapijos kurso trukmė yra iki 365 dienų.

Rekomenduojama dozė pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, ir 75 metų bei vyresniems: įsotinamoji dozė - 60 mg vieną kartą, palaikomoji - 5 mg per parą.

Paprastai nerekomenduojama Effient vartoti 75 metų ir vyresniems pacientams. Šios kategorijos pacientų vaistas turėtų būti skiriamas kruopščiai individualiai įvertinus gydymo naudos ir rizikos santykį.

Didelės ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo (Child-Pugh A arba B laipsnio) ir inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

• iš regėjimo organo pusės: retai - akies kraujavimas;
• iš indų pusės: dažnai - hematoma;
• iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: dažnai - kraujavimas iš nosies; retai - hemoptizė;
• iš virškinamojo trakto: dažnai - kraujavimas iš virškinimo trakto; retai - kraujavimas iš dantenų, retroperitoninis kraujavimas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, hematokezija;
• dermatologinės reakcijos: dažnai - ekchimozė, odos bėrimas;
• iš šlapimo sistemos: dažnai - hematurija;
• bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - kraujavimas punkcijos vietoje, hematoma indo punkcijos vietoje;
• trauma, intoksikacija ir manipuliacijų komplikacijos: dažnai - mėlynės; retai - poodinė hematoma, kraujavimas po procedūros;
• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: dažnai - mažakraujystė; retai - trombocitopenija; labai retai - trombozinė trombocitopeninė purpura;
• iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, angioneurozinė edema.

Klinikinių ūminio koronarinio sindromo gydymo tyrimų metu nustatytas toks kraujavimo ir komplikacijų, nesusijusių su vainikinių arterijų šuntavimo transplantacija, dažnis:

• intrakranijinis kraujavimas arba kraujavimas su klinikinėmis apraiškomis, sumažėjus hemoglobino kiekiui 5 g / dl ar daugiau: 2,2%;
• gyvybei pavojingas kraujavimas (įskaitant kraujavimą į kaukolę - 0,3%, mirtiną kraujavimą - 0,3%, kraujavimą, kuriam reikia naudoti inotropinius vaistus ir (arba) operuoti - 0,3%): 1,3%;
• kraujavimas, reikalaujantis perpylimo 4 ar daugiau vienetų: 0,7%;
• nedidelis kraujavimas (su klinikinėmis apraiškomis kartu su hemoglobino kiekio sumažėjimu 3 g / dl ar daugiau, bet mažiau nei 5 g / dl): 2,4%.

Buvo pastebėta, kad atliekant perkutaninę koronarinę intervenciją pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, yra didesnė kraujavimo rizika.

Bendras didelių ir nedidelių kraujavimų, susijusių su aortos vainikinių arterijų šuntavimu, dažnis yra 14,1%, iš jų mirtinas kraujavimas - 0,9%, kraujavimas, kuriam reikalinga pakartotinė operacija - 3,8%, kraujavimui reikia perpylti daugiau kaip 5 kraujo vienetus - 6. 6%, nedidelis kraujavimas - 2,8%.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs kraujavimo laikotarpis ir susijusios komplikacijos.

Gydymas: kraujo produktų, įskaitant trombocitų masę, perpylimas.

Specialios instrukcijos

Gydymas Effient susijęs su kraujavimo rizika, todėl pacientas turėtų skubiai kreiptis į gydytoją, jei atsiranda kraujavimo požymių.

Nutraukus prasugrelio vartojimą vainikinių arterijų šuntavimo procese, kraujavimo dažnis per 7 dienas gali padidėti 3 kartus ir būti ryškesnis.

Pacientams, kuriems nėra koronarinės anatomijos apibrėžimo, būtina kruopščiai įvertinti prasugrelio vartojimo naudą ir riziką, taip pat ir esant galimam skubiam vainikinių arterijų šuntavimui.

Per pirmąsias 14 gydymo Effient dienų yra padidėjusi trombozinės trombocitopeninės purpuros rizika, kuriai būdinga karščiavimas, trombocitopenija su hemoraginiu sindromu, neurologiniai sutrikimai ir inkstų funkcijos sutrikimas. Kai kuriais atvejais galimas mirtinas rezultatas, todėl šią ligą reikia skubiai gydyti, įskaitant plazmaferezę.

Prieš atlikdamas bet kokias chirurgines intervencijas (įskaitant dantų procedūras) arba skirdamas naujus vaistus, pacientas turi informuoti gydytoją apie prasugrelio vartojimą.

Pacientams, sergantiems miokardo infarktu be ST segmento pakilimo, vartojant įsotinamąją prasugrelio dozę likus 4 valandoms iki diagnostinės vainikinių arterijų angiografijos, padidėja didelio ir nedidelio kraujavimo rizika, palyginti su jo vartojimu tiesiogiai perkutaninės vainikinių arterijų intervencijos metu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Effient poveikis paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nebuvo nustatytas.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Atsargiai, tik tais atvejais, kai numatomas terapijos poveikis motinai viršija galimą grėsmę vaisiui, nurodomas vaisto vartojimas nėštumo metu.

Laktacijos metu nerekomenduojama skirti Effient.

Vaikų vartojimas

Dėl to, kad trūksta informacijos apie vaisto saugumą ir veiksmingumą gydant vaikus ir paauglius, „Effient“paskyrimas pacientams iki 18 metų yra draudžiamas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientus, kuriems yra inkstų nepakankamumas, įskaitant galutinės stadijos inkstų nepakankamumą, gydyti Effient rekomenduojama vartoti atsargiai.

Esant inkstų nepakankamumui, dozės koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Efiento paskyrimas draudžiamas esant sunkiam kepenų nepakankamumui (C klasė pagal Child-Pugh skalę).

Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui (A ir B klasės pagal Child-Pugh skalę) dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Paprastai nerekomenduojama Effient vartoti 75 metų ir vyresniems pacientams. Vaistus skirti šiai pacientų kategorijai reikia labai atsargiai, kruopščiai individualiai įvertinus gydymo naudos ir rizikos santykį.

Rekomenduojama dozė 75 metų ir vyresniems pacientams: įsotinamoji dozė - 60 mg vieną kartą, palaikomoji - 5 mg per parą.

Vaistų sąveika

Vienu metu naudojant „Effient“:

• acetilsalicilo rūgštis: gali padidinti kraujavimo riziką; tačiau įrodytas prasugrelio ir acetilsalicilo rūgšties derinio veiksmingumas ir saugumas;
• NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius), varfarinas: padidina kraujavimo riziką;
• ciklofosfamidas, efavirenzas ir panašūs vaistai, kurių metabolizmą lemia tik izofermentas CYP2B6: prasugrelis gali sukelti kliniškai reikšmingą jų metabolito, susidarančio izofermento CYP2B6, ekspozicijos sumažėjimą;
• vaistai, kurie yra citochromo P ₄₅₀ izofermentų, statinų ir kitų metabolizuojamų citochromo P ₄₅₀ izofermentų induktoriai ar inhibitoriai: nesąveikauja su prasugreliu;
• acetilsalicilo rūgštis, heparinas, digoksinas, protonų siurblio inhibitoriai, H ₂ blokatoriai - histamino receptoriai ir kiti vaistai, didinantys skrandžio sulčių rūgštingumą: kartu galima gydyti ir šiais vaistais;
• heparinas: viena nefrakcionuoto heparino injekcija į veną po 100 V (veikimo vienetas) 1 kg paciento svorio reikšmingai netrukdo prasugrelio sukeltam trombocitų agregacijos slopinimui. Savo ruožtu prasugrelis reikšmingai nekeičia heparino poveikio krešėjimui. Padidėja kraujavimo rizika.

Analogai

„Effient“analogai yra: Clopidogrel, Aspirin Cardio, Acetilsalicilo rūgštis, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Effient

Kol kas nėra atsiliepimų apie Effient.

„Effient“kaina vaistinėse

„Effient“kaina už pakuotę gali būti nuo 3 773 rublių.

Veiksminga: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Efektyvios 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 3779 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Efektyvios tabletės p.o. 10mg 28 vnt. 4253 RUB Pirkite

Efektyvios 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 4339 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!