„Livazo“- Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, 2 Mg Tabletės

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Livazo

„Livazo“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Livazo

ATX kodas: C10AA08

Veiklioji medžiaga: pitavastatinas (Pitavastatinas)

Gamintojas: Pierre Fabre vaistų gamyba (Prancūzija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 29

Kainos vaistinėse: nuo 427 rublių.

Pirkite

„Livazo“yra vaistas, mažinantis lipidų kiekį, HMG-CoA reduktazės (hidroksimetilglutaril-koenzimo A-reduktazės) inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalus, abipus išgaubtas, baltas apvalkalas ir šerdis; išgraviruota kiekvienoje pusėje: vienoje pusėje - „KC“, kitoje - tabletėms, kurių dozė yra 1 mg - „1“, 2 mg - „2“, 4 mg - „4“(lizdinėse plokštelėse: tabletės, kurių dozė yra 1). mg - 7, 14 arba 15 vnt., kartoninėje dėžutėje po 1 arba 2 lizdines plokšteles; tabletės, kurių dozė yra 2 mg - 7, 10, 14, 15 arba 20 vnt., 1, 2, 3 arba 5 lizdinėse plokštelėse; tabletės 4 mg dozė - 7, 10, 14 arba 15 vnt., 1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje. Kiekvienoje dėžutėje taip pat yra „Livazo“naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: Pitavastatino kalcis - 1,045; 2,09 arba 4,18 mg, tai atitinka 1, 2 arba 4 mg atitinkamai pitavastatino;
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, hipromeliozė, mažai pakeista hipoprolozė, magnio stearatas, magnio aluminometasilikatas;
• plėvelės apvalkalas: baltas opadris - trietilacetatas, hipromeliozė, koloidinis silicio dioksidas, titano dioksidas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

„Livazo“yra hipolipideminis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra pitavastatinas.

Pitavastatinas yra konkurencinis HMG-CoA reduktazės fermento inhibitorius, kuris katalizuoja pradinę cholesterolio sintezės stadiją ir skatina HMG-CoA virtimą mevalono rūgštimi. Dėl pradinio cholesterolio susidarymo etapo slopinimo, vartojant pitavastatino, organizme nesikaupia potencialiai toksiški steroliai. HMG-CoA yra lengvai biotransformuojamas į acetil-CoA, kuris dalyvauja įvairiuose sintezės procesuose.

„Livazo“vartojimas yra veiksmingas mažinant bendro cholesterolio (OXC), mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL), labai mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (VLDL), apolipoproteinų B (Apo-B) ir trigliceridų koncentracijas plazmoje ir didinant koncentracijos lygį didelio tankio lipoproteinų cholesterolis (DTL) ir apolipoproteinas A1 (Apo-A1).

Terapinės pitavastatino dozės žymiai sumažina bendro cholesterolio, MTL cholesterolio, cholesterolio, nesusijusio su didelio tankio lipoproteinais (ne DTL), Apo-B, trigliceridų, koncentraciją ir padidina DTL cholesterolio bei Aro-A1 koncentraciją gydant pirminę hipercholesterolemiją ar kombinuotą dislipidemiją. Sumažėja bendro cholesterolio arba DTL cholesterolio ir Apo-B arba Apo-A1 santykis. Vartojant 2 mg „Livazo“dozę, MTL cholesterolio kiekis sumažėja 38–39%, o vartojant 4 mg - 44–45%.

Vyresniems kaip 65 metų pacientams, vartojant 1, 2 arba 4 mg pitavastatino dozę pirminės hipercholesterolemijos ar kombinuotos dislipidemijos gydymui, MTL cholesterolio kiekis sumažėja atitinkamai 31, 39 ir 44,3%. Europos aterosklerozės draugijos (EAS) nustatytas tikslinis lygis pasiekiamas 90% atvejų.

Gydant pirminę hipercholesterolemiją ar mišrią dislipidemiją pacientams, turintiems du ar daugiau širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnių, arba mišriai dislipidemijai kartu su 2 tipo cukriniu diabetu, MTL cholesterolio kiekis sumažėja atitinkamai 44% ir 41%, EAS nustatyti tikslai pasiekiami 80% atvejų.

Ilgai vartojant „Livazo“, tikslinės vertės, nustatytos EAS, išlaikymą užtikrina nuolatinis stabilus MTL cholesterolio kiekio sumažėjimas 30,5% ir nuoseklus DTL cholesterolio koncentracijos padidėjimas. Didelis DTL cholesterolio kiekio padidėjimas stebimas pacientams, kurių pradinės šio rodiklio vertės yra mažesnės.

Atsižvelgiant į 4 mg dozės pitavastatino vartojimą pacientams, kuriems buvo atlikta perkutaninė koronarinė intervencija, kontroliuojant ūminio koronarinio sindromo intravaskulinį ultragarsinį tyrimą, po 8-12 mėnesių gydymo koronarinių plokštelių tūris sumažėjo apie 17% ir grįžtamasis kraujagyslių sienelių pertvarkymas (nuo Nuo 113 iki 105,4 mm ³).

Nėra įvertintas teigiamas poveikis sergamumui ar mirtingumui.

Nustatyta, kad pacientams, sergantiems hiperlipidemija ir kartu su sutrikusia gliukozės tolerancija, paskiriant 1 ar 2 mg Livazo paros dozę, kartu su gyvenimo būdo pokyčių rekomendacijomis, galima sulėtinti naujai diagnozuoto cukrinio diabeto vystymąsi. Rizikos santykis po ~ 33,5 gydymo mėnesių yra 0,82.

Farmakokinetika

Išgėrus į vidų „Livazo“, Pitavastatinas greitai absorbuojamas viršutiniame virškinimo trakte. Nepakitusios formos pitavastatinas patenka į žarnyno ir kepenų recirkuliaciją, gerai absorbuojamas iš tuščiosios ir žarnos. Didžiausia koncentracija (C _max) kraujo plazmoje pasiekiama po 1 valandos. Kartu vartojant riebų maistą, C _max sumažėja 43%, o AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) lieka nepakitęs. Absoliutus biologinis prieinamumas - 51%.

Susijungimas su plazmos baltymais (daugiausia albuminu ir alfa-1 rūgščiuoju glikoproteinu) - daugiau kaip 99%. Vidutinis V _d (pasiskirstymo tūris) - 133 litrai. Organinių transporto baltymų OATP1B1 ir OATP1B3 pagalba jis aktyviai įsiskverbia į hepatocitus. AUC gali skirtis nuo minimalios vertės iki didžiausios, padidėjus keturis kartus. Pitavastatinas nėra P-glikoproteino substratas.

Dėl biotransformacijos iš esterio tipo pitavastatino gliukuronido konjugato dalyvaujant uridino-5-difosfato gliukuroniltransferazėms (UGT1A3 ir UGT2B7), susidaro pagrindinis metabolitas - neaktyvus laktonas. Citochromas P ₄₅₀ turi minimalų poveikį pitavastatino metabolizmui. CYP2C9 ir CYP2C8 izofermentai dalyvauja metabolizuojant pitavastatiną iki smulkių metabolitų. Plazmoje pitavastatinas yra daugiausia nepakitęs.

Pitavastatinas greitai išsiskiria iš kepenų su tulžimi nepakitusiu pavidalu, vyksta žarnyno ir kepenų recirkuliacija, o tai sukelia ilgalaikį poveikį.

Mažiau nei 5% vaisto dozės išsiskiria per inkstus.

Išgėrus vieną dozę, T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš plazmos yra 5,7 valandos (pusiausvyros būsenoje - 8,9 valandos), vidutinis klirensas yra 43,4 l / h.

Nežymus farmakokinetikos parametrų pokytis senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) ar skirtingos lyties pacientams neturi kliniškai reikšmingo poveikio vaisto veiksmingumui ar saugumui.

Rasė neturi įtakos pitavastatino farmakokinetikai.

Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), AUC padidėja 1,6 karto. Esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), AUC yra 3,9 karto didesnis nei sveikiems pacientams. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, pitavastatino vartoti draudžiama.

Esant vidutiniam inkstų nepakankamumui, AUC rodiklis padidėja 1,8 karto, pacientams, kuriems atliekama hemodializė, - 1,7 karto.

Vartojimo indikacijos

• pirminė hipercholesterolemija, įskaitant heterozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją (Fredricksono IIa tipo hiperlipidemija);
• mišri hipercholesterolemija (IIb tipo hiperlipidemija pagal Fredricksono klasifikaciją);
• hipertrigliceridemija (IV tipo hiperlipidemija pagal Fredricksono klasifikaciją) - kaip papildoma dieta tais atvejais, kai nemedikamentiniai terapijos metodai, įskaitant dietą, mankštą, svorio metimą, neturi pakankamo efekto.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunki kepenų nepakankamumo stadija - C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją arba daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę;
• aktyvi kepenų ligos fazė, įskaitant ilgalaikį padidėjimą daugiau nei 3 kartus, palyginti su viršutine normos (UHN) riba, kepenų transaminazių aktyvumas kraujo serume;
• laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
• miopatija;
• kartu vartojamas ciklosporinas;
• patikimų kontracepcijos metodų trūkumas reprodukcinio amžiaus moterims;
• nėštumo laikotarpis;
• žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas statinams ar vaistų komponentams.

„Livazo“reikia vartoti atsargiai, jei pacientui yra tokių miopatijos ar rabdomiolizės vystymosi rizikos veiksnių kaip inkstų nepakankamumas, hipotirozė, paveldimos raumenų ligos asmeninėje ar šeimos istorijoje, toksinio raumenų toksinio anamnezės istorija, jei anksčiau buvo naudojami fibratai ar kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai., piktnaudžiavimas alkoholiu, kepenų ligos istorija, amžius virš 70 metų.

„Livazo“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

„Livazo“tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos, geriausia vakare tuo pačiu metu.

Prieš gydymą ir jo metu pacientai turėtų laikytis cholesterolio kiekį mažinančios dietos.

Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 1 mg vieną kartą per parą. Jei po 28 dienų naudojant Livazo nėra pakankamo terapinio poveikio, paros dozę reikia padidinti iki 2 mg, daugeliu atvejų ši dozė suteikia optimalų efektą. Palaikomoji dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento reakciją į gydymą, MTL cholesterolio koncentraciją ir gydymo tikslą. Didžiausia Livazo paros dozė neturi viršyti 4 mg.

Didžiausia paros dozė sergant sunkiu inkstų nepakankamumu ir lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu yra 2 mg.

Pacientams, kuriems yra bet kokio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, vartoti Livazo 4 mg dozę leidžiama tik skubiais atvejais palaipsniui didinant dozę, jei užtikrinamas kruopštus inkstų funkcijos stebėjimas.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami sutrikimai, atsirandantys vartojant Livazo (klasifikuojami taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1/10 000 ir <1/1000, labai retai - <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus):

• iš kraujodaros organų pusės: retai - mažakraujystė;
• nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - mieguistumas, galvos svaigimas, skonio sutrikimas;
• psichikos sutrikimas: dažnai - nemiga;
• iš metabolizmo pusės: retai - anoreksija;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - dispepsija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai - burnos gleivinės sausumas, vėmimas, pilvo skausmas; retai - cholestazinė gelta, glosodinija, ūminis pankreatitas;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnai - artralgija, mialgija; retai - raumenų spazmai;
• iš jutimų: retai - spengimas ausyse; retai - sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• iš šlapimo sistemos: retai - pollakiurija;
• dermatologinės reakcijos: retai - niežėjimas, odos bėrimas; retai - eritema, dilgėlinė;
• laboratoriniai rodikliai: retai - padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartato aminotransferazės (AST), kreatino fosfokinazės (CPK) aktyvumas;
• kiti: retai - padidėjęs nuovargis, astenija, negalavimas, periferinė edema.

Be to, „Livazo“po pateikimo į rinką buvo užregistruoti šie nepageidaujami reiškiniai:

• iš kepenų ir tulžies sistemos: retai - kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų ligos;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - miopatija, rabdomiolizė (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą ir mirtį);
• nuo nervų sistemos: retai - hipestezija;
• iš virškinimo sistemos: retai - diskomfortas pilve.

Reikėtų nepamiršti, kad vartojant kitus statinus atsirado šalutinis poveikis, pvz., Miego sutrikimas (įskaitant košmarus), depresija, cukrinis diabetas, intersticinė plaučių liga, padidėjęs glikozilinto hemoglobino kiekis ir seksualinė disfunkcija.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai nenustatyti.

Gydymas: simptominės terapijos paskyrimas. Būtina atidžiai stebėti kepenų funkciją ir CPK aktyvumą. Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Skiriant Livazo, norint nustatyti pradinę kontrolinę vertę, būtina nustatyti CPK aktyvumą pacientams, turintiems predisponuojančių veiksnių rabdomiolizės vystymuisi. Neįmanoma pradėti gydyti vaistu, jei CPK vertės viršija VGN 5 kartus.

Dėl statinų poveikio raumenų audiniui, vartojant pitavastatiną, yra rizika susirgti mialgija, miopatija ir rabdomiolize. Todėl, skiriant Livazo, būtina įspėti pacientą apie būtinybę kreiptis į gydytoją, jei atsiranda raumenų skausmas, raumenų skausmas palpuojant ar silpnumas, traukuliai. Dėl bet kokių raumenų sistemos simptomų reikia nustatyti CPK aktyvumą, ypač jei juos lydi karščiavimas ar negalavimas. Jei CPK aktyvumas yra 5 kartus didesnis nei VGN, gydymas nutraukiamas ir po 5-7 dienų atliekama kontrolinė analizė. Priežastis dėl tablečių vartojimo nutraukimo gali būti svarstoma esant sunkiems raumenų simptomams, net jei CPK aktyvumas neviršija VGN 5 kartus. Išnykus simptomams ir normalizavus CPK aktyvumą, galima atnaujinti 1 mg paros dozę.

Funkciniai kepenų funkcijos tyrimai turėtų būti atliekami prieš gydymą ir periodiškai jo metu. Nuolat didėjant ALT ir AST aktyvumui, viršijančiam 3 kartus daugiau nei VGN, gydymą „Livazo“reikia nutraukti.

Pacientams, linkusiems į hiperglikemijos išsivystymą (gliukozės koncentracija nevalgius 5,6–6,9 mmol / l, padidėjusi tiroglobulino koncentracija, kūno masės indeksas viršija 30 kg / m ², arterinė hipertenzija), kartu su Livazo reikia atlikti klinikinę ir biocheminę kontrolę.

Klinikiniai intersticinės plaučių ligos požymiai yra dusulys, neproduktyvus kosulys, nuovargis, karščiavimas ir svorio kritimas. Jei bendra sveikatos būklė pablogėja jų išvaizdos fone, gydymą reikia nutraukti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į galimą galvos svaigimą ir mieguistumą Livazo vartojimo laikotarpiu, pacientams patariama būti atsargiems vairuojant ar naudojant sudėtingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Livazo vartoti draudžiama.

Vartojant vaistą neturėtų būti leidžiama pastoti, todėl vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus. Esant pastojimui, reikia nedelsiant nutraukti tabletę.

Nėštumą galite planuoti tik praėjus mėnesiui po „Livazo“atšaukimo.

Vaikų vartojimas

Vaisto vartojimo veiksmingumas ir saugumas vaikams nebuvo nustatytas, todėl Livazo paskyrimas yra draudžiamas pacientams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Livazo reikia vartoti atsargiai. Didžiausia šios kategorijos pacientų paros dozė yra 2 mg.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Livazo vartoti draudžiama esant sunkiam kepenų nepakankamumui (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją), aktyviai kepenų ligai, ilgalaikiam kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimui kraujo serume (daugiau nei 3 kartus, palyginti su VGN).

Pacientus, kuriems yra buvusi kepenų liga, reikia vartoti atsargiai. Šios kategorijos pacientams negalima viršyti 2 mg Livazo paros dozės.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams Livazo reikia vartoti atsargiai, dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

• ciklosporinas: vienkartinė ciklosporino dozė padidina pitavastatino AUC 4,6 karto, todėl jų kartu vartoti draudžiama;
• eritromicinas: skiriant makrolidų grupės antibiotikus, įskaitant eritromiciną, būtina laikinai nutraukti gydymą pitavastatinu, nes vaistų derinio atveju pitavastatino AUC padidėja 2,8 karto;
• fibratai, įskaitant gemfibrozilą: kartu vartojant statinus su fibratais, padidėja miopatijos ir rabdomiolizės rizika, todėl reikia būti atsargiems;
• nikotino rūgštis (paros dozė yra didesnė kaip 1 g): nikotino rūgštį lipidų kiekį mažinančiomis dozėmis vartokite atsargiai, nes monoterapija gali sukelti miopatijos ir rabdomiolizės vystymąsi;
• fuzido rūgštis: reikia nepamiršti, kad fuzido rūgšties ir statinų sąveika prisideda prie sunkių raumenų sutrikimų, įskaitant rabdomiolizę. Šiuo atžvilgiu, jei būtina skirti fuzido rūgštį, Livazo vartojimą reikia laikinai nutraukti;
• rifampicinas: pitavastatino AUC padidina 1,3 karto;
• ŽIV proteazės inhibitoriai (žmogaus imunodeficito virusas): atsižvelgiant į jų kartu su pitavastatinu vartojimą, pastarojo AUC šiek tiek pakinta;
• ezetimibas: neturi įtakos pitavastatino koncentracijai, savo ruožtu pitavastatinas neveikia ezetimibo ar jo gliukuronido metabolito koncentracijos plazmoje;
• greipfrutų sultys, itrakonazolas: šių ir kitų CYP3A4 izofermento inhibitorių poveikis pitavastatino koncentracijai plazmoje nenustatytas;
• digoksinas: derinant pitavastatiną su digoksinu reikšmingų kiekvieno vaisto koncentracijos plazmoje pokyčių nėra;
• varfarinas: kartu su varfarinu rekomenduojama stebėti protrombino laiką ir INR (tarptautinį normalizuotą santykį).

Analogai

„Livazo“analogai yra: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vasta, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Livazo

Atsiliepimai apie „Livazo“yra teigiami. Ekspertai tai vadina naujos, novatoriškos statinų kartos vaistu. Pažymima, kad tikslinis vaisto poveikis pasiekiamas vartojant mažesnes dozes, palyginti su kitais statinais. Be to, vaistas sulaukė teigiamų atsiliepimų apie jo vartojimą vyresniems nei 65 metų pacientams. Iš trūkumų kai kurie pacientai mini „Livazo“kainą, nes ją paimti reikia daug laiko.

„Livazo“kaina vaistinėse

„Livazo“kaina už pakuotę, kurioje yra 28 tabletės po 1 mg, gali būti 427–589 rubliai, 2 mg - 694–826 rubliai, 4 mg - 904–1028 rubliai.

„Livazo“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Livazo 1 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 427 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Livazo“tabletės p.p. 1mg 28 vnt. 632 RUB Pirkite

Livazo 2 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 694 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Livazo“tabletės p.p. 2mg 28 vnt. 879 RUB Pirkite

Livazo 4 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 899 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Livazo“tabletės p.p. 4mg 28 vnt. 1098 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!