Traneksamo rūgštis
Traneksamo rūgštis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: traneksamo rūgštis
ATX kodas: B02AA02
Veiklioji medžiaga: traneksamo rūgštis (traneksamo rūgštis)
Gamintojas: Armavir biofactory, FKP (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27
Kainos vaistinėse: nuo 554 rublių.
Pirkite
Traneksamo rūgštis yra vaistas, turintis antifibrinolitinį poveikį, naudojamas kraujavimui.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozės forma - tirpalas, skirtas vartoti į veną (į veną): skaidrus arba beveik skaidrus, nuo bespalvio iki žalsvai geltono (5 ml stiklinėse ampulėse; 1, 2, 10, 20, 50 arba 100 plastikinių dėklų kartoninėje dėžutėje arba kontūruotas ląstelių pakuotės, kuriose yra 5 ampulės, ir traneksamo rūgšties vartojimo instrukcijos).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: traneksamo rūgštis - 50 mg;
- pagalbinis komponentas: injekcinis vanduo - iki 1 ml.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Traneksamo rūgštis yra antifibrinolitinis agentas, konkuruojantis plazminogeno aktyvacijos ir vėlesnio jo transformavimo į plazmino proteazę inhibitorius (vartojamas didelėmis koncentracijomis, nekonkurencingas).
Kraujavime jis turi vietinį ir sisteminį hemostatinį poveikį, kuris yra susijęs su fibrinolizės padidėjimu (su trombocitų patologijomis, menoragija). Be to, medžiaga turi antialerginį ir priešuždegiminį poveikį, kurį sukelia slopinant kininų ir kitų aktyvių peptidų, dalyvaujančių uždegiminėse ir alerginėse reakcijose, susidarymą.
Eksperimentinių tyrimų metu buvo patvirtinta, kad traneksamo rūgštis turi savo analgezinį aktyvumą, be to, pastebimas jos stiprinamasis poveikis opioidinių analgetikų analgetiniam aktyvumui.
Esant 1 mg / ml kraujo koncentracijai, traneksamo rūgštis nesumato trombocitų; jei koncentracija yra iki 10 mg / ml kraujo, tai neturi įtakos sveikų pacientų trombocitų skaičiui, kraujo krešėjimo laikui ar įvairiems krešėjimo faktoriams viso / citruoto kraujo. Kita vertus, medžiaga, kurios koncentracija yra tiek 1 mg / ml, tiek 10 mg / ml kraujo, ilgina trombino laiką.
Farmakokinetika
Medžiaga audiniuose pasiskirsto palyginti tolygiai (išskyrus smegenų skystį, kuriame koncentracija yra 10% plazmos).
Traneksamo rūgštis:
- prasiskverbia per placentos barjerą; pavartojus vaisto nėščiai moteriai 10 mg / kg doze, jo koncentracija virkštelės kraujyje gali būti gana didelė, apie 0,03 mg / ml vaisiaus serumo;
- praeina per kraujo ir smegenų barjerą;
- išsiskiria į motinos pieną žindymo laikotarpiu (pasiekia maždaug 1% koncentracijos plazmoje motinos kraujyje);
- jis randamas spermoje, tuo tarpu sumažėja fibrinolitinis aktyvumas, tačiau vaistas neturi įtakos spermos migruojančiam mobilumui;
- greitai difuzija per sinovines membranas ir į sąnarinį skystį (koncentracija sąnariniame skystyje atitinka serumą); biologinis T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš sąnarinio skysčio yra maždaug 3 valandos.
Pradinis V d (pasiskirstymo tūris) - 9-12 litrų.
Prisiriša prie plazmos baltymų (profibrinolizino) iki 3 proc.
Kraujyje maždaug 3% yra susijęs su baltymu (plazminogenu).
Antifibrinolitinė traneksamo rūgšties koncentracija skirtinguose audiniuose palaikoma 17 valandų, plazmoje - iki 7-8 valandų.
Medžiaga šiek tiek metabolizuojama. AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) turi trijų fazių formą, T 1/2 galinėje fazėje yra 2 valandos. Bendras inkstų klirensas atitinka plazmą (7 l / h).
Išskyrimas atliekamas per inkstus (pagrindinis būdas yra glomerulų filtravimas), daugiau kaip 95% - 12 valandų nepakitęs. Sušvirkštus į veną 10 mg / kg traneksamo rūgšties, apie 90% medžiagos išsiskiria per 24 valandas (filtruojant glomerulus). Buvo nustatyti du metabolitai: dezaminuoti ir N-acetilinti dariniai.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra vaisto kaupimosi rizika.
Vartojimo indikacijos
- kraujavimas, kurį sukelia generalizuota / vietinė fibrinolizė, įskaitant metroragiją ir menoragiją, kraujavimas po šlapimo pūslės ir prostatos operacijos, kraujavimas iš virškinimo trakto (gydymas);
- kraujavimas, susijęs su chirurginėmis intervencijomis nosies ertmėje, ryklėje ir burnoje (tonzilių pašalinimas, adenoidektomija, dantų ištraukimas), pilvo, krūtinės ląstos ir kitomis didelėmis chirurginėmis intervencijomis (įskaitant širdies operacijas), ginekologinėmis operacijomis (gydymas ir profilaktika).);
- akušerinis ir ginekologinis kraujavimas (gydymas);
- kraujavimas, kurį sukelia fibrinolitinių vaistų vartojimas (gydymas).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (pacientams, kurių glomerulų filtracijos greitis <30 mg / ml / 1,73 m 2), kuris yra susijęs su medžiagos kaupimosi rizika;
- arterijų / venų trombozė, įskaitant apsunkintą anamnezę (pacientams, sergantiems giliųjų kojų venų tromboze, plaučių embolija, intrakranijinių kraujagyslių tromboze ir kt.) tais atvejais, kai neįmanoma derinti vartojimo su antikoaguliantais;
- fibrinolizė, susijusi su vartojimo koagulopatija (pacientams, turintiems hipokoaguliacinę diseminuoto intravaskulinės koaguliacijos sindromo stadiją);
- spalvų regėjimo pažeidimas (įgytas);
- apsunkinta priepuolių istorija;
- subarachnoidinis kraujavimas, susijęs su smegenų edemos, širdies priepuolio ir smegenų išemijos išsivystymo rizika;
- amžius iki 16 metų - gydant menoragiją, iki 1 metų - visais kitais atvejais;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (traneksamo rūgštis skiriama prižiūrint gydytojui):
- yra didelė trombozės rizika (pacientams, kuriems anksčiau yra buvę tromboembolinių reiškinių, kurių šeimoje yra daugybė tromboembolinių ligų, patvirtinta trombofilijos diagnozė);
- hematurija, susijusi su inkstų parenchimos ligomis, kraujavimas iš viršutinių šlapimo takų, kuris yra susijęs su antrinio mechaninio šlapimo takų obstrukcijos, atsirandančios dėl kraujo krešulio, atsiradimo ir vėlesnio anurijos išsivystymo pavojaus;
- kartu vartojant geriamuosius kontraceptikus, kurie siejami su didele arterijų trombozės ir venų tromboembolinių komplikacijų rizika;
- kartu vartojami II, VII, IX ir X kraujo krešėjimo faktorių vaistai kartu (protrombino kompleksas) arba anti-inhibiciniai koaguliantų kompleksai;
- kartu su antikoaguliantais;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Traneksamo rūgštis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Traneksamo rūgštis į veną švirkščiama lašeliu arba srove lėtai 50 mg / min. Reikėtų vengti greito vaisto vartojimo.
Dozavimo režimas suaugusiesiems (vaistas vartojamas nuo kraujavimo momento iki jo sustojimo):
- kraujavimas po šlapimo pūslės ir prostatos operacijos: 1000 mg 3 kartus per dieną;
- menoragija ir metroragija, kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas, susijęs su vietine fibrinolize: 500 mg 2-3 kartus per dieną;
- kraujavimas, susijęs su fibrinolitinių vaistų vartojimu: 10 mg / kg kas 6-8 valandas;
- kraujavimas, susijęs su generalizuota fibrinolize, akušerinis-ginekologinis kraujavimas: 15 mg / kg kas 6-8 valandas.
Kraujavimo, susijusio su chirurgija, gydymas ir profilaktika suaugusiesiems (traneksamo rūgštis vartojama tol, kol kraujavimas sustoja kas 6–8 valandas):
- nosies ertmės, ryklės ir burnos operacijos, ginekologinės chirurginės intervencijos: 10-15 mg / kg;
- krūtinės ląstos, pilvo ir kitos pagrindinės chirurginės intervencijos: 15 mg / kg.
Atliekant širdies operacijas prieš operacijos pradžią, po anestezijos įvedimo, skiriama 15 mg / kg įsotinamoji dozė, tada visos operacijos metu - intraveninė infuzija 4,5 mg / kg / h greičiu; į širdies ir plaučių aparatą rekomenduojama suleisti 0,6 mg / kg traneksamo rūgšties.
Jei reikia, nurodoma ilgalaikė hemostatinė terapija (ilgesnė nei 48 valandos), vaistų vartojimas tablečių pavidalu.
Vaikams nuo 1 metų Traneksamo rūgšties vartojimo patirtis yra ribota. Rekomenduojama paros dozė kraujavimui, susijusiam su vietine / generalizuota fibrinolize, gydyti yra 20 mg / kg.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų išskyros funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti dozę ir skirti vaistą. Kai kreatinino koncentracija serume yra 120–249 µmol / l, o glomerulų filtracijos greitis yra 60–89 ml / min / 1,73 m 2, traneksamo rūgštis skiriama po 15 mg / kg 2 kartus per parą. Kai kreatinino koncentracija serume yra 250–500 μmol / l, o glomerulų filtracijos greitis yra 30–59 ml / min / 1,73 m 2, vaistas vartojamas ta pačia doze kartą per dieną.
Šalutiniai poveikiai
Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% - labai dažnai; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01% - labai reti]:
- virškinimo sistema: dažnai - vėmimas, pykinimas, viduriavimas (sumažinus dozę simptomai išnyksta);
- nervų sistema: retai - traukuliai, galvos svaigimas;
- imuninė sistema: labai retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksinį šoką;
- oda: retai - alerginės odos reakcijos, įskaitant alerginį dermatitą;
- indai: retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (paprastai tai siejama su pernelyg greitu vartojimu), tromboembolinės komplikacijos; labai retai - įvairios lokalizacijos venų / arterijų trombozė; nežinomu dažniu - insultas, ūminis miokardo infarktas, smegenų ir miego arterijų trombozė, kojų giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, inkstų arterijų trombozė, išsivysčius žievės nekrozei ir ūminiam inkstų nepakankamumui, centrinės arterijos ir tinklainės venos trombozė, aortos vainikinė okliuzija;
- regos organas: retai - regos sutrikimas, įskaitant tinklainės kraujagyslių trombozę, spalvų suvokimo sutrikimus.
Perdozavimas
Injekcinės traneksamo rūgšties perdozavimo atvejai nebuvo aprašyti. Informacija apie tablečių formų perdozavimą yra ribota.
Pagrindiniai simptomai: ortostatinis kolapsas (įskaitant galvos svaigimą pereinant iš horizontalios į vertikalią), galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, ortostatinė arterinė hipotenzija. Jei yra polinkis, padidėja trombozės rizika.
Terapija: nurodoma hospitalizacija. Norint sustiprinti inkstų išsiskyrimą, rekomenduojama vartoti didelius skysčių kiekius per burną arba parenteraliai. Išskirto šlapimo kiekio stebėjimas, priverstinė diurezė. Kai kuriais atvejais yra būtinas gydymas antikoaguliantais. Priešnuodis nežinomas.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant vartoti traneksamo rūgštį ir gydymo metu, būtina nustatyti oftalmologo konsultaciją, kad būtų galima nustatyti regėjimo aštrumą, spalvų matymą, dugno būklę. Regos sutrikimo atveju vaistas yra atšauktas.
Pacientams, kuriems yra hematurija, kurią sukelia inkstų parenchimos ligos, traneksamo rūgštis skiriama atsargiai. Šiomis sąlygomis dažnai pastebimas intravaskulinis fibrino nusėdimas, kuris gali pabloginti inkstų pažeidimus. Antifibrinolitinė terapija masyviam kraujavimui iš bet kokios etiologijos viršutinių šlapimo takų padidina kraujo krešulių atsiradimo tikimybę šlapimtakyje / inkstų dubenyje ir dėl to riziką susirgti anurija ir antrine mechanine šlapimo takų obstrukcija.
Trombozinių komplikacijų rizikos negalima visiškai atmesti, nepaisant to, kad klinikinių tyrimų metu nebuvo patvirtinta, kad reikšmingai padidėjo trombozių dažnis. Prieš pradedant vartoti traneksamo rūgštį, reikia atlikti tyrimą, siekiant nustatyti tromboembolinių komplikacijų rizikos veiksnius.
Kraujo buvimas ertmėse, tokiose kaip pleuros ertmė, šlapimo takai ir sąnarių ertmės, gali sukelti jose netirpaus krešulio susidarymą. Tai siejama su ekstravaskuliniu kraujo krešėjimu. Toks krešulys gali būti atsparus fiziologinei fibrinolizei. Kol nebus nustatyta dismenorėjos priežastis, moterims, kurių menstruacijos yra nereguliarios, nereikėtų skirti traneksamo rūgšties. Jei gydymo metu neadekvačiai sumažėja kraujavimas iš mėnesinių, reikėtų apsvarstyti alternatyvų gydymą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Traneksamo rūgštis gali sukelti regėjimo sutrikimą ir galvos svaigimą, į kuriuos reikia atsižvelgti pacientams, planuojantiems vairuoti transporto priemones.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Traneksamo rūgštis nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartojama atsargiai.
Ikiklinikinių tyrimų metu traneksamo rūgštis neturėjo teratogeninio poveikio gyvūnams. Saugumas nėščioms moterims nebuvo tirtas. Medžiaga prasiskverbia per placentą ir virkštelės kraujyje gali būti koncentracija, artima motinai.
Kūdikio antifibrinolitinio poveikio atsiradimas tais atvejais, kai motina traneksamo rūgštį vartoja laktacijos metu, mažai tikėtina.
Vaikų vartojimas
Traneksamo rūgštį draudžiama vartoti menoragijai gydyti pacientams, jaunesniems nei 16 metų. Dėl visų kitų indikacijų vaistas nėra naudojamas vaikams iki 1 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Traneksamo rūgšties vartoti draudžiama pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu (kai glomerulų filtracijos greitis <30 mg / ml / 1,73 m 2).
Vaistų sąveika
Traneksamo rūgšties vartojimas užkerta kelią trombolizinių (fibrinolizinių) medžiagų farmakologiniam poveikiui.
Kombinuoti geriamieji kontraceptikai padidina arterijų trombozės ir venų tromboembolinių komplikacijų (įskaitant išeminį insultą ir miokardo infarktą) tikimybę. Kombinuotus geriamuosius kontraceptikus vartojančios moterys neturi traneksamo rūgšties patirties. Dėl traneksamo rūgšties antifibrinolitinio poveikio, vartojant kartu su kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais, gali dar labiau padidėti trombozinių komplikacijų rizika.
Trombozės tikimybė padidėja kartu su II, VII, IX ir X kraujo krešėjimo faktorių deriniais arba anti-slopinančiais koaguliantų kompleksais.
Padidėjusi trombozinių komplikacijų (ypač miokardo infarkto) rizika yra įmanoma vartojant kartu su desmopresinu, hidrochlorotiazidu, ampicilino-sulbaktamu, nitroglicerinu ir ranitidinu.
Kai gydymas derinamas su hemostatiniais vaistais, galima suaktyvinti trombų susidarymą.
Traneksamo rūgšties tirpalas yra suderinamas su nefrakcionuotu heparinu, taip pat su daugeliu infuzinių tirpalų, įskaitant 0,9% natrio chlorido tirpalą, Ringerio tirpalą, 5% dekstrozės tirpalą, dekstranus, aminorūgščių tirpalus.
Farmakologinis nesuderinamumas pastebimas su norepinefrinu, urokinaze, diazepamu, dipiridamoliu.
Traneksamo rūgšties neįmanoma sumaišyti su antibiotikų tirpalais (penicilinais, tetraciklinais) ir kraujo produktais.
Analogai
Traneksamo rūgšties analogai yra: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie traneksamo rūgštį
Traneksamo rūgšties apžvalgų yra nedaug, nes daugeliu atvejų vaistas vartojamas ligoninėje.
Traneksamo rūgšties kaina vaistinėse
Valstybiniame registre rekomenduojama traneksamo rūgšties, tirpalo injekcijai į veną 50 mg / ml, 5 ml ampulėje, 10 ampulių kartoninėje pakuotėje, kaina - 1060 rublių.
Traneksamo rūgštis: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Traneksamo rūgštis - „Solofarm“tirpalas injekcijoms į veną. 50mg / ml amp. 5ml 10 vnt 554 r Pirkite |
|
Traneksamo rūgšties 50 mg / ml tirpalas į veną 5 ml 10 vnt. 926 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Traneksamo rūgšties tirpalas, skirtas vartoti į veną 50mg / ml 5ml 10vnt 1036 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
