Invokana - Naudojimo Instrukcijos, Tabletės 300 Mg, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Invokana

„Invokana“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Invokana

ATX kodas: A10BX11

Veiklioji medžiaga: kanagliflozinas (kanagliflozinas)

Gamintojas: Janssen-Ortho, LLS („Janssen Ortho, LLC“) (Puerto Rikas), „Janssen-Cilag“(Italija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 11 07

Kainos vaistinėse: nuo 2479 rublių.

Pirkite

Invokana yra geriamasis hipoglikeminis vaistas, vartojamas suaugusiems, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - tabletės, dengtos plėvele: kapsulės formos, išgraviruota vienoje pusėje „CFZ“, šerdis skerspjūvyje beveik balta arba balta; dozė 100 mg - geltona, kitoje pusėje įspausta „100“; 300 mg dozė - beveik balta arba balta, su kitoje pusėje įspausta „300“(kartoninėje dėžutėje yra 1, 3, 9 arba 10 lizdinių plokštelių po 10 tablečių ir „Invokana“vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: kanagliflozinas - 100 arba 300 mg (kanagliflozino hemihidrato pavidalu - atitinkamai 102 arba 306 mg);
• pagalbiniai komponentai (100/300 mg): mikrokristalinė celiuliozė - 39,26 / 117,78 mg; kroskarmeliozės natris - 12/36 mg; bevandenė laktozė - 39,26 / 117,78 mg; magnio stearatas - 1,48 / 4,44 mg; hiperozė - 6/18 mg;
• plėvelės apvalkalas: 100 mg dozė - Opadry II 85F92209 geltoni dažai (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis - 40%; makrogolis 3350 - 20,2%; titano dioksidas - 24,25%; talkas - 14,8%; geltonasis geležies oksidas - 0, 75%) - 8 mg; dozė 300 mg - Opadry II 85F18422 balti dažai (iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis - 40%; makrogolis 3350 - 20,2%; titano dioksidas - 25%; talkas - 14,8%) - 18 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nustatyta, kad cukrinio diabeto fone padidėja gliukozės reabsorbcija inkstuose, o tai gali nuolat didinti gliukozės koncentraciją. SGLT2 (natrio gliukozės kotransporteris, tipas 2), kuris yra išreikštas proksimalinėse inkstų kanalėlėse, yra atsakingas už didžiąją dalį gliukozės reabsorbcijos iš kanalėlių spindžio.

Kanagliflozinas, veiklioji „Invokana“medžiaga, yra vienas iš SGLT2 inhibitorių. Slopinant SGLT2 pastebimas filtruotos gliukozės reabsorbcijos sumažėjimas ir PPG (gliukozės inkstų slenkstis) sumažėjimas, o tai padidina gliukozės išsiskyrimą per inkstus, o tai lemia gliukozės koncentracijos plazmoje sumažėjimą kraujyje, naudojant nuo insulino nepriklausomą mechanizmą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Taip pat dėl padidėjusio gliukozės išsiskyrimo inkstuose, slopinant SGLT2, pastebimas osmosinės diurezės vystymasis, diuretikas padeda sumažinti sistolinį slėgį. Be to, padidėjus gliukozės išsiskyrimui per inkstus, prarandamos kalorijos ir dėl to sumažėja svoris.

III fazės tyrimuose vartojant 300 mg Invokana dozę prieš valgį, ryškiau sumažėja gliukozės koncentracija po valgio nei vartojant 100 mg dozę. Atsižvelgiant į laikinai didelę medžiagos koncentraciją žarnyno spindyje prieš jos absorbciją, šis poveikis iš dalies gali būti susijęs su žarnyno transporterio SGLT1 vietiniu slopinimu (kanagliflozinas yra mažo aktyvumo SGLT1 inhibitorius). Tiriant kanaglifloziną, gliukozės malabsorbcija nebuvo nustatyta.

Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, vieną ar kelis kartus išgėrus kanagliflozino, pastebėtas nuo dozės priklausantis gliukozės inkstų slenksčio sumažėjimas ir padidėjęs gliukozės išsiskyrimas per inkstus. Gliukozės atveju pradinė inkstų slenksčio vertė yra maždaug 13 mmol / l, didžiausias dienos vidutinis inkstų gliukozės slenksčio sumažėjimas pastebimas, kai kartą per parą vartojama 300 mg kanagliflozino ir ji yra 4–5 mmol / l. Tai rodo mažą hipoglikemijos riziką gydymo metu.

Vartojant 16 dienų, 100–300 mg kanagliflozino kartą per parą pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, pastoviai sumažėjo inkstų gliukozės slenkstis ir padidėjo gliukozės išsiskyrimas per inkstus. Gliukozės koncentracijos plazmoje sumažėjimas kraujyje priklausė nuo dozės pirmąją terapijos dieną ir ateityje stabiliai veikė nevalgius ir po valgio.

Vienkartinis 300 mg Invokana dozės vartojimas prieš sumaišytą maistą lėmė gliukozės absorbciją žarnyne ir sumažino glikemiją po valgio, veikiant ekstrarenaliniam ir inkstų mechanizmui.

Tyrime, kuriame dalyvavo 60 sveikų savanorių, nustatyta, kad vartojant 300 ir 1200 mg dozę (4 kartus didesnę nei didžiausia terapinė dozė), QTc intervalas reikšmingai nepakinta. Vartojant 1200 mg dozę, didžiausia kanagliflozino koncentracija kraujo plazmoje maždaug po 1,4 karto viršijo vieną 300 mg dozę.

Kanagliflozino vartojimas monoterapijoje arba kaip kombinuoto gydymo dalį (vartojant 1-2 geriamuosius hipoglikeminius vaistus), palyginti su placebu, vidutiniškai sukelia glikemijos nevalgius pokyčius nuo pradinio lygio nuo –1,2 iki –1,9 mmol / l ir nuo –1,9 iki –2,4 mmol / l, vartojant atitinkamai 100 ir 300 mg. Šis poveikis po pirmosios terapijos dienos buvo beveik maksimalus ir išliko per visą gydymo laikotarpį.

Kanagliflozino naudojimas monoterapijoje arba kaip kombinuoto gydymo dalį (naudojant 1-2 geriamuosius hipoglikeminius agentus) taip pat buvo tiriamas siekiant įvertinti glikemiją po valgio po gliukozės tolerancijos testo standartizuotų mišrių pusryčių fone. Gydymas, palyginti su pradiniu, prisidėjo prie vidutinio glikemijos lygio po valgio sumažėjimo, palyginti su placebu, nuo –1,5 iki –2,7 mmol / l ir nuo –2,1 iki –3,5 mmol / l vartojant 100 ir 300 mg, kuris susijęs su gliukozės koncentracijos sumažėjimu prieš valgį ir po valgio glikemijos svyravimų sumažėjimu.

Remiantis tyrimais, atliktais pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, vartojant kanaglifloziną, pagerėja beta ląstelių funkcija (vertinama pagal homeostazės modelį, atsižvelgiant į beta ląstelių funkciją) ir insulino sekrecijos greitis (vertinamas pagal gliukozės tolerancijos testą su maišytais pusryčiais).

Farmakokinetika

Sveikų asmenų kanagliflozino farmakokinetika yra panaši į medžiagos farmakokinetinius parametrus pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Išgėrus vienkartinę 100 ir 300 mg Invokana dozę, sveiki savanoriai greitai absorbuoja kanaglifloziną, T _max (laikas pasiekti maksimalią medžiagos koncentraciją) kraujo plazmoje vidutiniškai 1–2 valandos. _Cmax plazma (didžiausia medžiagos koncentracija) ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) proporcingai didina dozę vartojant kanaglifloziną 50-300 mg dozių intervale. Tariamasis galutinis T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) vartojant 100 ir 300 mg kanagliflozino yra atitinkamai 10,6 ir 13,1 valandos. Pusiausvyros būsena pasiekiama praėjus 4–5 dienoms nuo gydymo pradžios.

Kanagliflozino farmakokinetika nepriklauso nuo laiko; pakartotinai vartojant, medžiagos kaupimasis plazmoje siekia 36%.

Vidutinis absoliutus kanagliflozino biologinis prieinamumas yra apie 65%. Valgant maistą, kuriame yra daug riebalų, kanagliflozino farmakokinetika neveikia, todėl Invokana galima vartoti su maistu arba be jo. Tačiau atsižvelgiant į kanagliflozino gebėjimą sumažinti glikemijos po valgio padidėjimą dėl sulėtėjusios gliukozės absorbcijos žarnyne, rekomenduojama jį vartoti prieš pirmąjį valgį.

Sveikiems žmonėms po vienos intraveninės infuzijos pusiausvyros būsenoje kanagliflozino vidutinis V _d (pasiskirstymo tūris) yra 119 litrų, o tai rodo platų pasiskirstymą audiniuose. Medžiaga daugiausiai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu (99% lygiu). Ryšys su baltymais nepriklauso nuo kanagliflozino koncentracijos plazmoje. Inkstų / kepenų nepakankamumo fone ryšys su plazmos baltymais reikšmingai nesikeičia.

Pagrindinis kanagliflozino metabolizmo kelias yra O-gliukuroninimas. Procesas vyksta daugiausia dalyvaujant UGT1A9 ir UGT2I34, susidarant dviem neaktyviems O-gliukuronido metabolitams. Žmogaus organizme oksidacinė (tarpininkaujanti CYPZA4) kanagliflozino apykaita yra minimali (maždaug 7%).

Išgėrus vienkartinę ¹⁴ C-kanagliflozinos dozę, sveiki savanoriai buvo aptikti 3,2 išmatose; 7 ir 41,5% paskirtos radioaktyviosios dozės, atitinkamai O-gliukuronido metabolito, hidroksilinto metabolito ir kanagliflozino pavidalu. Medžiagos apykaita žarnyne ir kepenyse yra nereikšminga.

Apie 33% radioaktyviosios dozės randama šlapime, daugiausia O-gliukuronido metabolitų pavidalu (30,5%). Mažiau nei 1% dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios medžiagos pavidalu. Vartojant 100 ir 300 mg kanagliflozino, inkstų klirensas yra 1,3-1,55 ml / min.

Kanagliflozinas yra vaistas, kurio klirensas yra mažas, sveikiems žmonėms į veną suleidus, vidutinis sisteminis klirensas yra maždaug 192 ml / min.

Kanagliflozino nerekomenduojama vartoti esant sunkiam inkstų nepakankamumui, galutinės stadijos lėtiniam inkstų nepakankamumui, taip pat pacientams, kuriems atliekama dializė, nes manoma, kad vaistas nebus veiksmingas šios grupės pacientams. Atliekant dializę, kanagliflozinas išsiskiria minimaliai.

Lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo atveju Invokana dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija (pagal Child-Pugh skalę - C klasė), vaistas neskiriamas, nes trūksta klinikinės patirties dėl jo vartojimo šioje pacientų kategorijoje.

Farmakokinetiniai kanagliflozino parametrai vaikams netirti.

Vartojimo indikacijos

„Invokana“skiriamas glikemijos kontrolei gerinti monoterapijos būdu ir kaip kombinuoto gydymo (kartu su kitais hipoglikeminiais preparatais, įskaitant insuliną), skirtu suaugusiems 2 tipo cukriniu diabetu, kartu su mankšta ir dieta, dalį.

Kontraindikacijos

• 1 tipo cukrinis diabetas;
• sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
• diabetinė ketoacidozė;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• individualus nepakantumas Invokana komponentams.

Invokana, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Invokan tabletes reikia vartoti per burną, geriausia prieš pusryčius, vieną kartą per dieną.

Rekomenduojama paros dozė yra 100 arba 300 mg.

Jei „Invokana“vartojamas kaip papildas insulinui ar jo sekreciją didinantiems vaistams (ypač sulfonilkarbamido dariniams), siekiant sumažinti hipoglikemijos riziką, šiuos vaistus galima skirti mažesne doze.

Kanagliflozinas turi diuretikų poveikį. Diuretikais gydomiems pacientams, taip pat asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (esant glomerulų filtracijos greičiui 30–60 ml / min / 1,73 m ²) ir vyresniems nei 75 metų pacientams, dažniau pasireiškia šalutinis poveikis, susijęs su sumažėjus intravaskuliniam tūriui (pavyzdžiui, arterinė / ortostatinė hipotenzija, posturalinis galvos svaigimas). Šiai pacientų grupei gydymą rekomenduojama pradėti nuo 100 mg paros dozės. Pacientams, kuriems yra hipovolemijos požymių, prieš pradedant gydymą kanagliflozinu buvo patarta ištaisyti šią būklę. Jei 100 mg dozė gerai toleruojama ir reikalinga papildoma glikemijos kontrolė, patartina dozę padidinti iki 300 mg.

Jei praleidote kitos Invokana dozės vartojimą, turėtumėte ją vartoti kuo greičiau, tačiau dvigubos dozės nevartokite per vieną dieną.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu pastebėtas nepageidaujamas poveikis (monoterapija ir kombinuotas vartojimas su metforminu, sulfonilkarbamido dariniais ir metforminu, taip pat metforminu ir pioglitazonu), kurio dažnis ≥ 2% (susistemintas atsižvelgiant į pasireiškimo dažnį pagal šią klasifikaciją: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1/10 000 ir <1/1000, labai retai - <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus):

• virškinimo traktas: dažnai - troškulys (įskaitant patologiškai stiprų - polidipsija), vidurių užkietėjimas, kserostomija;
• lytiniai organai ir pieno liauka: dažnai - balanitas ir balanopostitas, vulvovaginalinė kandidozė, makšties infekcijos;
• inkstai ir šlapimo takai: dažnai - poliurija ir pollakiurija (įskaitant nikturiją), urosepsis, noras šlapintis, šlapimo takų infekcija (įskaitant cistitą ir inkstų infekcijas).

Placebu kontroliuojamuose kanagliflozino 100 ir 300 mg dozėse, kurių dažnis buvo <2%, tyrimų metu pastebėtas nepageidaujamų reakcijų, susijusių su intravaskulinio tūrio sumažėjimu (posturalinis galvos svaigimas, arterinė / ortostatinė hipotenzija, alpimas ir dehidracija), dilgėlinė ir odos bėrimas.

Šių sutrikimų dažnis vyresnio amžiaus pacientams (≥ 75 metų), pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (kurių glomerulų filtracijos greitis yra nuo 30 iki 60 ml / min / 1,73 m ²), taip pat kartu su kilpiniais diuretikais. Atliekant širdies ir kraujagyslių ligų rizikos tyrimą, vartojant Invokana, sunkių nepageidaujamų reakcijų, susijusių su intravaskulinio tūrio sumažėjimu, dažnis nepadidėjo. Dėl šių nepageidaujamų reiškinių nereikėjo dažnai nutraukti gydymo.

Gydant Invokana kartu su insulino ar sulfonilkarbamido dariniais, dažniau buvo pranešta apie hipoglikemijos išsivystymą, kuris atitinka numatomą hipoglikemijos dažnio padidėjimą tais atvejais, kai prie insulino ar vaistų, kurie padidina jo sekreciją, pridedamas vaistas, kurio vartojimas nėra susijęs su šios būklės išsivystymu.

4,4% pacientų, vartojusių 100 mg kanagliflozino, 7% pacientų, vartojusių 300 mg kanagliflozino, ir 4,8% pacientų, vartojusių placebą, kalio koncentracija serume padidėjo (> 5,4 mEq / l ir viršijo pradinę penkiolika%). Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, kartais pastebimas ryškesnis kalio koncentracijos serume padidėjimas (paprastai šios grupės pacientams pastebėtas kalio koncentracijos padidėjimas ir (arba) jie vartojo kelis vaistus, mažinančius kalio išsiskyrimą - kalį organizme sulaikančius diuretikus ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius). Apskritai šis sutrikimas yra laikinas ir nereikalauja specialaus gydymo.

Per pirmąsias šešias gydymo savaites vidutiniškai padidėja kreatinino koncentracija (<5%), proporcingai sumažėja glomerulų filtracijos greitis, po kurio yra bendra tendencija, kuriai būdingas grįžimas prie pradinių reikšmių. Taip pat šiuo laikotarpiu karbamido koncentracija padidės vidutiniškai (15–20%), ateityje šio rodiklio vertė išlieka stabili. Vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimo fone kreatinino ir karbamido koncentracijos padidėjimas pastebėtas atitinkamai 10–11 ir ~ 12% atvejų.

Pacientų, kuriems reikšmingiau sumažėjo glomerulų filtracijos greitis (> 30%), palyginti su pradiniu lygiu, pastebėtu bet kuriame gydymo etape, dalis buvo 2 ir 4,1% vartojant atitinkamai 100 ir 300 mg kanagliflozino, vartojant placebą - 2,1 %. Šis sutrikimas dažnai buvo laikinas, o tyrimo pabaigoje juo sirgo mažiau pacientų. Remiantis bendra pacientų, sergančių vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, analize, pacientų, kuriems reikšmingesnis glomerulų filtracijos greičio sumažėjimas (> 30%), palyginti su pradiniu lygiu, pastebėtu bet kuriame gydymo etape, buvo 9,3% ir 12,2% vartojant 100 ir 300 mg kanagliflozino, atitinkamai vartojant placebą - 4,9 proc. Šie laboratorinių parametrų pokyčiai nutraukus Invokana vartojimą turėjo teigiamą tendenciją arba grįžo į pradines vertes.

Gydant kanagliflozinu, pastebėtas nuo dozės priklausomas MTL (mažo tankio lipoproteinų) koncentracijos padidėjimas. Vidutiniai šio rodiklio pokyčiai procentais nuo pradinės koncentracijos, palyginti su placebu, vartojant atitinkamai 100 ir 300 mg kanagliflozino, buvo 0,11 mmol / l (4,5%) ir 0,21 mmol / l (8%). Vidutinė pradinė MTL koncentracija, vartojant 100 ir 300 mg kanagliflozino ir placebo, buvo 2,76; Atitinkamai 2,7 ir 2,83 mmol / l.

Priėmus 100 ir 300 mg kanagliflozino, šiek tiek padidėjo vidutinis hemoglobino koncentracijos procentinis pokytis (atitinkamai 3,5 ir 3,8%), palyginti su šiek tiek sumažėjusiu pacientų, vartojusių placebą, grupėje (1,1%). Palyginti šiek tiek padidėjo vidutinis RBC ir hematokrito pokytis procentais. Daugumai pacientų hemoglobino koncentracija padidėjo (> 20 g / l), šis pažeidimas pastebėtas 6% pacientų, vartojusių 100 mg kanagliflozino, ir 5,5% pacientų, vartojusių 300 mg kanagliflozino, taip pat 1% pacientų, vartojusių placebą. Dauguma reikšmių neviršijo įprasto diapazono.

Vartojant 100 ir 300 mg kanagliflozino, vidutiniškai šlapimo rūgšties koncentracija sumažėjo vidutiniškai (atitinkamai 10,1 ir 10,6%), palyginti su placebu, o tai parodė, kad vidutinė koncentracija padidėjo 1,9%, palyginti su pradine. Šie sutrikimai buvo maksimalūs arba beveik maksimalūs šeštąją gydymo savaitę ir išliko viso Invokana vartojimo metu. Taip pat laikinai padidėjo šlapimo rūgšties koncentracija šlapime. Remiantis kanagliflozino vartojimo rekomenduojamomis dozėmis analizės rezultatais, inkstų akmenligės dažnis nepadidėjo.

Perdozavimas

Invokana perdozavimo atvejai nėra žinomi. Sveikiems žmonėms pavartojus vienkartines kanagliflozino dozes, siekiančias 1600 mg, ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, 600 mg per parą dalijant po 2 dozes 12 savaičių paprastai buvo gerai toleruojamas.

Terapija: nurodomos įprastos palaikomosios priemonės, pavyzdžiui, absorbuotų medžiagų pašalinimas iš virškinimo trakto, klinikinio stebėjimo ir palaikomojo gydymo įgyvendinimas atsižvelgiant į klinikinę paciento būklę.

Keturių valandų dializės metu kanagliflozinas praktiškai neišskiriamas. Manoma, kad peritoninė dializė nepašalins medžiagos.

Specialios instrukcijos

Invokana vartojimas pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, netirtas, todėl jo paskyrimas šios kategorijos pacientams yra draudžiamas.

Remiantis farmakologinių saugumo, pakartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, ontogenetinio ir reprodukcinio toksiškumo tyrimų rezultatais, „Invokana“nekelia ypatingo pavojaus žmonėms.

Kanagliflozino poveikis žmogaus vaisingumui nebuvo tirtas. Tyrimų su gyvūnais poveikio vaisingumui nepastebėta.

Įrodyta, kad kanagliflozinas, vartojamas kaip monoterapija arba kartu su hipoglikeminiais vaistais, kuriems nėra hipoglikemijos išsivystymo, retai sukelia hipoglikemiją. Nustatyta, kad insulinas ir hipoglikeminiai agentai, didinantys jo sekreciją, prisideda prie hipoglikemijos atsiradimo. Taikant gydymą Invokana kaip papildomą prie tokių vaistų, hipoglikemijos dažnis yra didesnis nei vartojant placebą. Taigi, norint sumažinti hipoglikemijos tikimybę, rekomenduojama sumažinti insulino ar jo sekreciją didinančių vaistų dozę.

Kanagliflozinas, padidindamas gliukozės išsiskyrimą per inkstus, turi diuretikų poveikį ir sukelia osmosinę diurezę, dėl kurios gali sumažėti intravaskulinis tūris. Klinikinių kanagliflozino tyrimų metu nepageidaujamų reakcijų, susijusių su šiuo sutrikimu, dažnis dažniau pastebėtas per pirmuosius tris gydymo 300 mg Invokana mėnesius. Tarp nepageidaujamų reakcijų labiau linkę į intravaskulinį tūrio sumažėjimą yra pacientai, vyresni nei 75 metų, pacientai, vartojantys kilpinius diuretikus, ir pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas.

Apie sumažėjusio intravaskulinio tūrio klinikinius požymius reikia pranešti gydytojui. Dėl to „Invokana“dažnai atšaukiama. Jei toliau vartojate kanaglifloziną, dažnai reikia ištaisyti antihipertenzinių vaistų (įskaitant diuretikus) vartojimo režimą. Prieš pradedant gydymą, pacientams, kuriems sumažėja intravaskulinis tūris, reikia ištaisyti šią būklę.

Klinikinių tyrimų metu moterų, vartojusių kanaglifloziną, klinikinių tyrimų metu vulvovaginalinės kandidozės (įskaitant vulvovaginalines grybelines infekcijas ir vulvovaginitą) dažnis buvo didesnis nei placebo grupėje. Pacientai, kuriems anksčiau buvo vulvovaginalinė kandidozė, dažniau sirgo šia infekcija. Tarp moterų, gydytų kanagliflozinu, 2,3% jų išsivystė daugiau nei vienas infekcijos epizodas. Dažniausiai šis sutrikimas išsivystė per pirmuosius keturis gydymo Invokana mėnesius. Narkotikų vartojimą nutraukė dėl vulvovaginalinės kandidozės 0,7% visų pacientų. Klinikinių tyrimų metu pastebėtas geriamojo ar vietinio priešgrybelinio gydymo, skirto gydytojo arba atliekamas savarankiškai, veiksmingumas, atsižvelgiant į tolesnį kanagliflozino vartojimą.

Kandidozinis balanopostitas arba balanitas dažniau pasireiškė pacientams, kurie vartojo rekomenduojamas Invokana dozes, palyginti su placebo grupe. Visų pirma, šios ligos išsivystė vyrams, kuriems nebuvo apipjaustyta, ir dažniau pacientams, kuriems anamnezėje buvo sunkumų. Terapijos metu 0,9% pacientų buvo daugiau nei vienas infekcijos epizodas. 0,5% visų atvejų kanagliflozino vartojimas buvo atšauktas dėl kandidozinio balanopostito ar balanito. Klinikinių tyrimų metu infekcija dažniausiai buvo gydoma vietiniais priešgrybeliniais vaistais, kuriuos paskyrė gydytojas arba vartojo vienas, neatšaukdamas „Invokana“. Yra informacijos apie retus fimozės atvejus, kartais prireikė apipjaustymo operacijos.

Atliekant 4327 pacientų, sergančių patvirtinta širdies ir kraujagyslių liga arba turinčiais didelę širdies ir kraujagyslių ligų riziką, širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimų metu kaulų lūžių paplitimas buvo 16,3; 16,4 ir 10,8 per 1000 pacientų metų vartojant 100 ir 300 mg Invokana dozes ir placebo grupėje. Lūžių dažnio pusiausvyros sutrikimas atsirado per pirmąsias 26 gydymo savaites.

Apibendrinus kitų vaisto tyrimų analizę, apimančią maždaug 5800 diabetu sergančių pacientų iš bendros populiacijos, gydant Invokana 100 ir 300 mg dozėmis ir placebu, kaulų lūžių dažnis buvo 10,8; 1000 paciento metų - atitinkamai 12 ir 14,1.

Per 104 gydymo savaites vaistas neturėjo neigiamo poveikio kaulų mineralų tankiui.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Važiuojant motorinėmis transporto priemonėmis, būtina atsižvelgti į hipoglikemijos riziką, jei Invokana vartojamas kartu su insulinu ar vaistais, kurie padidina jo sekreciją, padidėja neigiamo poveikio rizika, susijusi su intravaskulinio tūrio sumažėjimu (įskaitant posturalinį galvos svaigimą) ir blogėja gebėjimas vairuoti transporto priemones vystantis nepageidaujamam poveikiui. reakcijos.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kanagliflozino vartojimas nėščioms moterims nebuvo tirtas. Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginio ar netiesioginio neigiamo toksinio poveikio reprodukcinei sistemai nenustatyta. Tačiau nėštumo metu Invokana neskiriama.

Pagal turimus farmakodinaminius / toksikologinius duomenis, gautus ikiklinikinių tyrimų metu, kanagliflozinas patenka į motinos pieną. Šiuo atžvilgiu žindymo laikotarpiu Invokana vartoti draudžiama.

Vaikų vartojimas

Invokana saugumo profilis jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo tirtas, todėl šios grupės pacientams vaisto vartoti draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Draudžiama vartoti Invokan tabletes esant sunkiam inkstų nepakankamumui.

Sergant diabetine ketoacidoze, galutinės stadijos lėtiniu inkstų nepakankamumu ir pacientams, kuriems atliekama dializė, Invokana vartoti bus neveiksminga, todėl jo paskyrimas šios grupės pacientams yra netinkamas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Draudžiama vartoti Invokana esant sunkiam kepenų nepakankamumui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pradinė paros dozė senyviems pacientams (nuo 75 metų) yra 100 mg. Jei būtina papildoma glikemijos kontrolė, ją galima padidinti iki 300 mg, tačiau tik tuo atveju, jei ankstesnė dozė yra gerai toleruojama.

Vaistų sąveika

Kanagliflozinas nesukelia CYP450 sistemos izofermentų (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 ir 2B6) ekspresijos žmogaus hepatocitų kultūroje. Jis taip pat, kaip rodo laboratoriniai tyrimai, naudojant žmogaus kepenų mikrosomas, neslopina citochromo P ₄₅₀ izofermentų (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 arba 2B6) ir silpnai slopina CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Kanagliflozinas yra vaistus metabolizuojančių fermentų UGT2B4 ir UGTIA9 bei vaistų pernešėjų P-gp (P-glikoproteinas) ir MRP2 substratas. Kanagliflozinas yra vienas iš silpnų P-gp inhibitorių. Medžiaga iki minimumo oksiduojasi. Todėl mažai tikėtinas kliniškai reikšmingas kitų vaistų poveikis per citochromo P _{450 sistemą} kanagliflozino farmakokinetikai.

Remiantis klinikiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad reikšmingos sąveikos su vaistais, vartojamais kartu su Invokana, tikimybė yra maža.

Kartu vartojant rifampiciną, kanagliflozino ekspozicija ir dėl to sumažėja jo veiksmingumas. Jei pacientams, vartojantiems 100 mg kanagliflozino, būtina jį vartoti kartu su rifampicinu ir kitais UGT šeimos fermentų induktoriais ir vaistų nešėjais (įskaitant fenitoiną, fenobarbitalį, ritonavirą), būtina kontroliuoti glikuoto hemoglobino Hb _A1c koncentraciją. Jei reikalinga papildoma glikemijos kontrolė, reikia apsvarstyti galimybę padidinti kanagliflozino dozę iki 300 mg.

Klinikinių tyrimų metu kanagliflozinas reikšmingo poveikio metformino, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio), simvastatino, glibenklamido, varfarino ar paracetamolio farmakokinetikos parametrams neturėjo.

Kanagliflozinas, vartojamas kartu su digoksinu, daro nereikšmingą įtaką jo koncentracijai plazmoje, todėl ją reikia tinkamai stebėti.

Analogai

„Forsiga“, „Jardins“yra „Invokana“analogai.

Laikymo sąlygos

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Invokan

Atsiliepimų apie Invokan yra nedaug. Paprastai pacientai nurodo didelį vaisto efektyvumą, o pagrindinis trūkumas laikomas jo didele kaina.

„Invokana“kaina vaistinėse

Apytikslė „Invokana“kaina yra 2000–3245 rubliai. (30 tablečių po 100 mg pakuotėje) arba 4300-5430 rublių. (30 tablečių po 300 mg pakuotėje).

„Invokana“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Invokana 100 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2479 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Invokana 300 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2698 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!