Influcein - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Kapsulių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Influceinas

Influcein: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Inflyucein

ATX kodas: J05AH02

Veiklioji medžiaga: oseltamiviras (oseltamiviras)

Gamintojas: UAB „Kanonfarma production“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07

Kainos vaistinėse: nuo 520 rublių.

Pirkite

Influceinas yra antivirusinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - kapsulės: Nr. 1, kietos želatinos, geltonos spalvos dangteliu ir baltu korpusu; turinys - granulių ir miltelių mišinys arba suspausta masė, kuri truputį susmulkėja, lengvai paspaudus, beveik baltos spalvos (kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė, kurioje yra 10 kapsulių, ir „Influcein“vartojimo instrukcijos).

1 kapsulės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: oseltamiviras (fosfato pavidalu) - 75 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio stearilfumaratas, iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natris, talkas, kalcio vandenilio fosfatas;
• kapsulės apvalkalas: korpusas - želatina, titano dioksidas; dangtis - želatina, titano dioksidas, dažai saulėlydžio geltoną ir chinolino geltoną.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Influcein medžiaga yra antivirusinė priemonė.

Oseltamiviro fosfatas yra provaistas: veikdamas kepenų ir žarnyno esterazes, jis virsta oseltamiviro karboksilatu. Šis aktyvus metabolitas yra veiksmingas selektyvus A ir B gripo virusų neuraminidazės inhibitorius - fermentas, kuris pagreitina naujai susidariusių viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelio ląsteles ir tolesnį viruso plitimą organizme.

In vitro vaistas slopina gripo viruso augimą, in vivo - slopina viruso replikaciją ir jo patogeniškumą. Taip pat sumažėja A ir B gripo virusų išsiskyrimas iš organizmo.

Tyrimuose klinikinių izoliatų gripo viruso, buvo nustatyta, kad koncentracija (IC ₅₀) iš oseltamiviro karboksilatu reikalaujama, kad slopinti neuraminidazės 50% yra: gripo A viruso - 0.1-1.3 nM, už B gripo virusas, - 2,6 nM. Pagal kai kuriuos paskelbtų tyrimų, vidutinis IC ₅₀ reikšmės B gripo viruso yra didesnis 8,5 nM.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad oseltamiviras neveikia antikūnų nuo gripo susidarymo, įskaitant antikūnų gamybą, reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną.

Natūralaus gripo infekcijos tyrimai

Klinikiniai tyrimai buvo atliekami sezoninės gripo infekcijos metu. Pacientai oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 40 valandų po pirmųjų infekcijos požymių atsiradimo. A gripo virusas diagnozuotas 97% pacientų, B gripo virusas - 3%.

Oseltamiviras žymiai sutrumpino gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpį (32 valandomis).

Gripo sunkumas, išreikštas kaip kaupiamojo simptomų indekso kreivės plotas, oseltamiviru gydomiems pacientams buvo 38% mažesnis nei placebą vartojusiems pacientams. Be to, jauniems pacientams, neturintiems kitų gretutinių ligų, Influcein maždaug 2 kartus sumažino gripo komplikacijų, kurioms reikalingi antibiotikai (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, bronchitas, pneumonija), dažnį. Šių III fazės klinikinių tyrimų metu buvo gauta tvirtų įrodymų apie antrinius vaisto antivirusinio veiksmingumo kriterijus: sumažėjo viruso išskyrimo iš organizmo laikas, sumažėjo plotas po virusų titrų ir laiko kreive.

Senyviems ir senyviems pacientams, vartojusiems oseltamivirą po 75 mg 2 kartus per dieną 5 dienas, sumažėjo mediana, o tai lemia gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpį, palyginti su jaunesnių pacientų, tačiau skirtumai nėra statistiškai reikšmingi.

Kito tyrimo metu buvo stebimi vyresni nei 13 metų gripo pacientai, sergantys gretutinėmis lėtinėmis kvėpavimo sistemos ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis. Viena tiriamųjų grupė vartojo oseltamivirą tuo pačiu dozavimo režimu, kita - placebą. Skirtumų tarp grupių mediana nebuvo, o tai lemia laikotarpį iki gripo infekcijos klinikinių apraiškų sumažėjimo. Tačiau oseltamiviro grupėje temperatūros kilimo laikotarpis sutrumpėjo apie 1 dieną. Pacientų, šalinančių virusą antrą ir ketvirtą dieną, procentas žymiai sumažėjo. Šių pacientų oseltamiviro saugumo profilis nesiskyrė nuo bendro suaugusių pacientų populiacijos.

Gripo gydymas vaikams

Dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo tyrimo metu gripo viruso cirkuliacijos metu buvo pastebėti vaikai nuo 1 iki 12 metų, kuriems buvo karščiavimas (> 37,8 ° C) ir vienas iš kvėpavimo sistemos simptomų (sloga ar kosulys). 67% buvo diagnozuotas A gripo virusas, 33% - B gripas.

Palyginti su placebu, oseltamiviras (pavartojus per 48 valandas po pirmųjų ligos požymių) žymiai (35,8 valandomis) sutrumpino gripo infekcijos trukmę, kuri buvo apibrėžta kaip laikas iki nosies užgulimo, kosulio ir karščiavimo išnykimo ir normalizavosi. veikla. Oseltamiviro grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnis buvo 40% mažesnis nei placebo grupėje, o sveikimas įvyko beveik 2 dienas anksčiau.

Kitame tyrime dalyvavo 6–12 metų vaikai, sergantys bronchine astma. Gripo infekcija nustatyta 53,6 proc., Tai patvirtinta serologiškai ir (arba) pasėliuose. Oseltamiviro grupėje vidutinė ligos trukmė reikšmingai nesumažėjo. Tačiau iki paskutinės, šeštos, gydymo vaistu dienos priverstinio iškvėpimo tūris per 1 sekundę (OFB ₁) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% placebo grupėje.

Gripo prevencija suaugusiems ir paaugliams

Profilaktinis Influcein veiksmingumas nuo natūralių A ir B gripo infekcijų buvo įrodytas trijuose atskiruose III fazės klinikiniuose tyrimuose. Oseltamiviro grupėje gripu susirgo apie 1% pacientų, sumažėjo viruso išsiskyrimo dažnis ir viruso perdavimo iš vieno šeimos nario į kitą dažnis.

Pacientai, turėję kontaktą su sergančiu šeimos nariu, oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo pirmųjų ligos simptomų atsiradimo šeimos nariui ir tęsė jo vartojimą 7 dienas. Patikimai nustatyta, kad Influcein sumažino gripo dažnį 92%.

Neskiepytų ir paprastai sveikų 18–65 metų suaugusiųjų, vartojusių oseltamivirą gripo epidemijos metu 42 dienas, dažnis sumažėjo 76%.

Senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, kurie buvo slaugos namuose, iš kurių 80% buvo paskiepyti prieš sezoną, kai buvo atliktas tyrimas, gripo dažnis buvo žymiai mažesnis - 92%. Tame pačiame tyrime pastebėtas reikšmingas (86%) komplikacijų dažnio sumažėjimas: sinusitas, bronchitas ir pneumonija. Pacientai oseltamivirą vartojo 42 dienas.

Gripo prevencija vaikams

Tyrimais patvirtintas profilaktinis Influcein veiksmingumas nuo natūralios gripo infekcijos, nustatomas pagal laboratorijoje patvirtintų ligų dažnį 1–12 metų vaikams po kontakto su sergančiu asmeniu. Vaikai, kuriems iš pradžių nebuvo viruso, vaistą vartojo suspensijos pavidalu nuo 30 iki 75 mg vieną kartą per dieną 10 dienų. Dėl to laboratorijoje patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4% (2/47), palyginti su 21% (15/70) placebo grupėje.

Gripo prevencija asmenims, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi

Profilaktiškai vartojant oseltamivirą, laboratorijoje patvirtinto gripo, kurį lydi klinikiniai simptomai, epidemijos metu sumažėjo pacientams, kurių imuninė sistema buvo susilpnėjusi ir kurie iš pradžių neturėjo viruso, iki 0,4% (1/232), palyginti su 3% (7/231)) placebo grupėje.

Gripo infekcija su klinikiniais simptomais, patvirtinta laboratorijos, buvo diagnozuota, kai pacientui buvo diagnozuotas ūminis rinitas, kosulys ir (arba) kūno temperatūra burnos ertmėje padidėjo iki> 37,2 ° C, taip pat, kai viruso RNR buvo atvirkštinės transkriptazės polimerazės grandininės reakcijos rezultatas. gripas.

Pasipriešinimas

Visų pacientų, kurie buvo viruso, atsparaus oseltamiviro karboksilatui, nešiotojai, nešiojimas buvo laikinas, neturėjo įtakos viruso išsiskyrimui ir nepablogino klinikinės būklės.

Pacientai, kurių mutacijos sukelia atsparumą:

• fenotipų nustatymas *: suaugusiesiems ir paaugliams - 0,32% (4/1245), 1–12 metų vaikams - 4,1% (19/464);
• geno - ir fenotipų nustatymas *: suaugusiesiems ir paaugliams - 0,4% (5/1245), 1–12 metų vaikams - 5,4% (25/464).

* Visiškas genotipų nustatymas nebuvo atliktas nė viename tyrime.

Naudojant Influcein profilaktikai po ekspozicijos (per 7 dienas), šeimos kontaktų profilaktikai (per 10 dienų) ir sezoninei profilaktikai (per 42 dienas), atsparumo oseltamivirui atvejų nenustatyta asmenims, kurių imuninė sistema normali. Panaši situacija buvo pastebėta 12 savaičių trukmės sezoninės prevencijos tyrime.

Pasirinkti klinikiniai atvejai ir stebėjimo tyrimai

Pacientams, nevartojusiems oseltamiviro, buvo nustatytos natūraliai pasitaikančios A ir B tipo gripo virusų mutacijos, kurių jautrumas oseltamivirui buvo sumažėjęs. 2008 m. Nustatyta, kad daugiau nei 99% Europoje cirkuliuojančių 2008 m. H1N1 viruso padermių buvo atsparumo sukeltos H275Y pakaitinės mutacijos. 2009 m. H1N1 gripo virusas (žinomas kaip „kiaulių gripas“) daugeliu atvejų buvo jautrus oseltamivirui.

Oseltamivirui atsparių padermių nustatyta tiek pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, tiek tiems, kurių imuninė funkcija normali ir kurie vartojo Influcein. Šių virusų desensibilizacijos laipsnis ir dažnis gali skirtis priklausomai nuo regiono ir sezono. Atsparumas oseltamivirui nustatytas pacientams, sergantiems pandeminiu H1N1 gripu, kurie vaistus vartojo gydymui ar profilaktikai.

Pacientams, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi ir jaunesni, atsparumo dažnis gali būti didesnis.

Atsparios gripo virusų ir oseltamiviru gydytų pacientų gripo virusų laboratorinės padermės turi neuraminidazės N1 ir N2 mutacijas. Atsparios mutacijos dažnai būna specifinės neuraminidazės potipiui.

Sprendžiant dėl oseltamiviro skyrimo, reikėtų atsižvelgti į informaciją apie sezoninį gripo viruso jautrumą jam (Pasaulio sveikatos organizacijos svetainėje).

Ikiklinikiniai duomenys

Ikiklinikinių duomenų, gautų iš standartinių tyrimų, atliktų tiriant farmakologinį saugumą, lėtinį toksiškumą ir genotoksiškumą, rezultatų, ypatingo pavojaus žmogui nenustatyta.

Buvo gauti neigiami trijų tyrimų, nustatančių kancerogeninį potencialą, rezultatai: du 2 metų oseltamiviro tyrimai su pelėmis ir žiurkėmis, vienas 6 mėnesių oseltamiviro karboksilato tyrimas su transgeninėmis Tg: AC pelėmis.

Standartiniai genotoksiniai tyrimai oseltamiviro ir jo aktyvaus metabolito mutageniškumui nustatyti buvo neigiami.

Tyrimų su žiurkėmis, vartojusių vaistą 1500 mg / kg dienos doze, poveikis vyrų ir moterų generatyvinei funkcijai nebuvo nustatytas.

Influceino teratogeniškumas buvo tiriamas žiurkėms (vartojant iki 1500 mg / kg paros dozę) ir triušiams (vartojant iki 500 mg / kg dienos dozę): poveikio embriono ir vaisiaus vystymuisi nenustatyta.

Tyrimų su žiurkėmis, kurių vystymosi laikotarpis buvo antenatalinis ir postnatalinis, metu gimdant oseltamivirą, vartojant 1500 mg / kg kūno svorio paros dozę, pastebėtas gimdymo laikotarpio padidėjimas. Saugumo riba tarp poveikio žmonėms ir didžiausios neveiksmingos žiurkių dozės (500 mg / kg per parą) yra 480 kartų didesnė oseltamivirui ir 44 kartus didesnė jo aktyviam metabolitui. Vaisiaus poveikis buvo apie 15–20% moterų.

Oseltamiviras ir jo aktyvus metabolitas patenka į žindančių žiurkių pieną ir, remiantis ribota informacija, į žmogaus motinos pieną. Perduodant tyrimų su gyvūnais duomenis žmonėms, galima daryti prielaidą, kad jų koncentracija motinos piene bus atitinkamai 0,01 mg per parą ir 0,3 mg per parą.

Maždaug 50% tirtų jūrų kiaulių, kurioms buvo suleistos didžiausios veikliosios medžiagos oseltamiviro dozės, padidėjo odos jautrumas eritemos pavidalu. Triušiams nustatytas grįžtamas akių dirginimas.

Vartojant labai dideles vienkartines oseltamiviro fosfato dozes (nuo 657 mg / kg), suaugusios žiurkės nepaveikė. Tuo pačiu metu tai turėjo toksinį poveikį nesubrendusiems 7 dienų amžiaus žiurkių jaunikliams, įskaitant jų mirtį. Vartojant po 500 mg / kg kūno svorio paros dozę nuo 7 iki 21 dienos po gimdymo, nepageidaujamo poveikio nepastebėta.

Farmakokinetika

Fosfatas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto oseltamiviro. Veikiamas kepenų (daugiausia) ir žarnyno esterazių, jis labai biotransformuojamas į AM (aktyvų metabolitą), kurio koncentracija plazmoje yra maždaug 20 kartų didesnė nei paties oseltamiviro fosfato. Plazmoje AM nustatomas maždaug po 30 minučių, o maksimumas pasiekiamas per 2-3 valandas.

Mažiausiai 75% gautos dozės patenka į sisteminę kraujotaką AM pavidalu ir ne daugiau kaip 5% pradinės vaistinės medžiagos pavidalu. Pirmtako ir jo AM koncentracija plazmoje nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio ir yra proporcinga Influcein dozei.

Pasiskirstymo tūris (V _d) AM yra 23 litrai. Remiantis tyrimų rezultatais, oseltamiviro ir jo AM yra visuose pagrindiniuose infekcijos židiniuose (nosies ertmės gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchų plovime, plaučiuose) tokiomis koncentracijomis, kurios užtikrina antivirusinio poveikio išsivystymą.

AM prisijungia prie plazmos baltymų apie 3%, provaistas - 42%. Šio ryšio nepakanka, kad Influceinas galėtų reikšmingai sąveikauti tarp vaistų.

Nei oseltamiviro fosfatas, nei jo AM nėra citochromo P _{450 sistemos} izofermentų substratai ar inhibitoriai.

Vaistas iš organizmo daugiausia išsiskiria (daugiau kaip 90%) su šlapimu AM pavidalu. Ateityje AM nėra transformuojamas ir beveik visiškai (daugiau nei 99% visos cirkuliuojančios medžiagos) išsiskiria iš inkstų kanalėlių sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu. Inkstų klirensas yra 18,8 l / h, glomerulų filtracijos greitis yra 7,5 l / h. Tai rodo vyraujantį vaisto išsiskyrimą kanalėlių sekrecijos būdu. Mažiau nei 20% gautos dozės išsiskiria per žarnyną.

Oseltamiviro karboksilato pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra 6–10 valandų.

Farmakokinetika ypatingais atvejais:

• inkstų pažeidimas: pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimu ir vartojusiems oseltamivirą po 100 mg 2 kartus per dieną 5 dienas, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) buvo atvirkščiai proporcingas inkstų funkcijos sumažėjimui. Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga [kreatinino klirensas (CC) ≤ 10 ml / min], kuriems netaikoma dializė, Influcein farmakokinetika netirta;
• kepenų pažeidimas: esant lengvam ir vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, oseltamiviro fosfato AUC reikšmingai nepadidėja, kaip nustatyta tyrimų su gyvūnais in vitro ir patvirtintų klinikinių tyrimų metu. Vaisto farmakokinetika ir saugumas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta;
• senyvas amžius: kai 65–78 metų pacientams vartojamos vienodos dozės, pusiausvyros būsenos AM poveikis yra maždaug 25–35% didesnis nei jaunesniems pacientams, o T _½ skiriasi nežymiai. Šios kategorijos pacientams gripo gydymui ir profilaktikai dozės koreguoti nereikia;
• Vaikystė: Influceino parametrai buvo tiriami daugybei vaikų nuo 1 iki 16 metų atliekant farmakokinetikos tyrimą su viena oseltamiviro doze ir nedaugeliui vaikų nuo 3 iki 12 metų klinikiniame tyrime, kuriame buvo vartojamos daug oseltamiviro dozės. Mažų vaikų AM ekskrecijos greitis, koreguojamas pagal kūno svorį, yra didesnis nei suaugusiųjų, todėl AUC vertės yra mažesnės, palyginti su konkrečia doze. Vaikams tas pats AUC, kaip ir suaugusiesiems, pavartojus vienkartinę 75 mg (maždaug 1 mg / kg) dozę, Influcein dozė yra 2 mg / kg arba vienkartinė 30 arba 45 mg dozė, atsižvelgiant į kūno svorį. Vyresnių nei 12 metų vaikų oseltamiviro farmakokinetinės savybės yra panašios į suaugusiųjų.

Vartojimo indikacijos

• gripo gydymas suaugusiems ir vyresniems kaip 1 metų vaikams;
• vyresnių nei 1 metų vaikų gripo prevencija;
• gripo prevencija suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kuriems yra padidėjusios infekcijos rizikos grupės (pavyzdžiui, nusilpusiems pacientams, didelėms grupėms ar kariniams daliniams ir pan.).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus kepenų nepakankamumas;
• galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (CC ≤ 10 ml / min);
• vaikų amžius iki 1 metų;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Atsargiai, įvertinus naudą ir riziką, Influcein vartojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Influceinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Influcein kapsules reikia vartoti per burną. Valgių laikas neturi įtakos vaisto poveikiui, tačiau jo tolerancija gerėja vartojant valgio metu.

Jei atsiranda kapsulės „senėjimo“požymių (bet kokie fizinės būklės sutrikimai, pavyzdžiui, padidėjęs trapumas) ir kyla sunkumų ją nurijus, kapsulę galima atidaryti ir iš turinio paruošti suspensiją. Norėdami paslėpti kartaus skonio, rekomenduojama miltelius sumaišyti su saldintu maistu, tokiu kaip jogurtas, šokolado sirupas (normalus arba be cukraus), saldintas sutirštintas pienas, saldus desertas, medus, obuolių padažas ir stalo arba šviesiai rudas cukrus ištirpinta vandenyje. Kruopščiai išmaišykite mišinį ir paimkite visą. Toks mišinys nėra sandėliuojamas, todėl jį reikia paruošti prieš pat vartojimą.

Etaloninio suspensijos paruošimo taisyklės, skiriant Influcein 75 mg dozę:

1. Paimkite 1 kapsulę, atsargiai atidarykite, laikydami ją ant mažos talpos, ir supilkite visus miltelius iš kapsulės į indą.
2. Įpilkite ne daugiau kaip 1 arbatinį šaukštelį tinkamo maisto (išvardyto aukščiau).
3. Gerai sumaišykite ir nedelsdami paimkite mišinį. Jei inde liko kokio nors produkto, praskalaukite jį nedideliu kiekiu vandens ir nedelsdami išgerkite.

Ekstremporalaus suspensijos paruošimo taisyklės skiriant Influcein 30-60 mg dozę:

1. Paimkite 1 kapsulę, atsargiai atidarykite, laikydami ją ant mažos talpos, ir supilkite visus miltelius iš kapsulės į indą.
2. Švirkštu įpilkite 5 ml vandens ir kruopščiai sumaišykite (per 2 minutes).
3. Ištraukite reikiamą vaisto dozę į švirkštą: 2 ml mišinio = 30 mg (pacientams, sveriantiems ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (pacientams, sveriantiems 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (pacientams, sveriantiems 24–40 kg).
4. Paspausdami švirkšto stūmoklį, į antrąją talpyklę įpilkite suspensijos. Likęs skystis negali būti laikomas, todėl jį reikia išmesti.
5. Į antrą indą įpilkite ne daugiau kaip 1 arbatinį šaukštelį tinkamo saldinto maisto.
6. Gautą mišinį kruopščiai sumaišykite ir nedelsdami paimkite. Jei inde liko kokio nors produkto, praskalaukite jį nedideliu kiekiu vandens ir nedelsdami išgerkite.

Gydant gripą, Influcein rekomenduojama vartoti ne vėliau kaip antrą dieną po simptomų atsiradimo. Terapijos kursas yra 5 dienos. Rekomenduojamos dozės:

• suaugusiems ir paaugliams nuo 12 metų: 75 mg 2 kartus per dieną;
• 8–12 metų vaikai, kurių kūno svoris> 40 kg: 75 mg 2 kartus per dieną;
• vaikai nuo 1 iki 8 metų ir vaikai, sveriantys mažiau nei 40 kg: Influceinas vartojamas suspensijos, paruoštos pagal aukščiau aprašytą metodą, dozėmis, atsižvelgiant į vaiko svorį: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Profilaktiškai rekomenduojama vartoti šias dozavimo schemas:

• suaugusiesiems ir paaugliams nuo 12 metų: 75 mg vieną kartą per parą mažiausiai 10 dienų kontakto su sergančiu asmeniu atveju arba 6 savaites sezoninės gripo epidemijos metu;
• 8–12 metų vaikai, kurių kūno svoris> 40 kg: 75 mg vieną kartą per parą 10 dienų;
• vaikai nuo 1 iki 8 metų ir vaikai, sveriantys mažiau nei 40 kg: vaistas vartojamas suspensijos pavidalu, paruoštu pagal aukščiau aprašytą metodą, dozėmis, atsižvelgiant į vaiko svorį.

Prevenciniais tikslais Influcein rekomenduojama pradėti vartoti ne vėliau kaip antrą dieną po kontakto su sergančiu asmeniu. Vaisto poveikis trunka tol, kol tęsiasi.

Dozavimas ypatingais atvejais

Pacientams, kurių imunitetas yra susilpnėjęs (pavyzdžiui, po transplantacijos), vyresniems nei 1 metų, sezoninei gripo profilaktikai iki 12 savaičių laikotarpio dozavimo režimo keisti nereikia.

Senyviems ir senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia tiek gydant gripą, tiek jo profilaktikai.

Sutrikus inkstų funkcijai, Influcein vartojimo režimas keičiamas priklausomai nuo KT.

Rekomenduojama dozavimo schema pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jei skiriami vaistai gripui gydyti:

• CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 kartus per dieną 5 dienas;
• CC 10–30 ml / min.: 30 mg 1 kartą per dieną 5 dienas.

Pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, jei gripo simptomai pasireiškia per 2 dienas tarp dializės procedūrų, pirmąją 30 mg dozę galima išgerti iki sesijos pradžios. Norint išlaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, po kiekvienos procedūros reikia gerti 30 mg Influcein. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, pradinę 30 mg dozę reikia vartoti prieš seansą, vėliau - 30 mg kas 5 dienas.

Rekomenduojamos dozės pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jei skiriami vaistai gripo profilaktikai:

• CC 30-60 ml / min.: 30 mg vieną kartą per parą;
• CC 10–30 ml / min.: 30 mg kas antrą dieną.

Pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, pirmąją 30 mg dozę galima išgerti iki sesijos pradžios. Norint išlaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, po kiekvieno nelyginio dializės reikia vartoti 30 mg Influcein. Pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, pradinę 30 mg dozę reikia vartoti prieš seansą, po to - 30 mg kas 7 dienas.

Šalutiniai poveikiai

Klinikiniai tyrimai

Klinikinių gripo gydymo suaugusiesiems ir paaugliams tyrimų metu dažniausiai pasireiškė tokios nepageidaujamos reakcijos kaip pykinimas, vėmimas ir galvos skausmas. Paprastai jie išsivystė pirmą ar antrą Influcein vartojimo dieną ir savaime išnyko per vieną ar dvi dienas.

Klinikinių gripo prevencijos suaugusiesiems ir paaugliams tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo pykinimas, vėmimas, skausmas, įskaitant galvos skausmą. Paauglių tarpe vyravo vėmimas. Daugeliu atvejų aprašytiems reiškiniams nereikėjo panaikinti Influcein.

Gripo gydymas ir profilaktika paaugliams ir suaugusiems, senyviems ir senyviems pacientams, pacientams, kurių imunitetas nusilpęs

Tyrimuose dalyvavo pacientai, kuriems nebuvo gretutinių patologijų, ir pacientai, kuriems yra didelė rizika susirgti gripo komplikacijomis (sergantiems lėtinėmis kvėpavimo sistemos ar širdies ligomis, vyresniame ar senatviniame amžiuje).

Influcein saugumo profilis yra maždaug palyginamas grupėse be gretutinių patologijų ir su rizika. Nepaisant ilgesnio vartojimo, buvo gauti panašūs duomenys apie grupes, gaunančias vaistą gydymui (per 5 dienas) ir profilaktikai (per 6 savaites). Tas pats pasakytina apie pacientus, kurių imunitetas yra susilpnėjęs, vyresnio amžiaus ir senyvus pacientus, palyginti su pacientais, kurių imunitetas normalus ar jaunesnis.

Pranešti apie gripo gydymo sutrikimus (dažnis nurodytas% dviem grupėms: oseltamiviras; placebas):

• iš virškinamojo trakto: pykinimas (10%; 6%), vėmimas (8%; 3%), viduriavimas (6%; 7%), pilvo skausmas, įskaitant viršutinę pilvo dalį (2%; 3) %);
• nuo nervų sistemos: galvos skausmas (2%; 1%), nemiga (1%; 1%);
• iš kvėpavimo sistemos: kosulys (2%; 2%), nosies užgulimas (1%; 1%);
• infekcijos ir invazijos: bronchitas (3%; 4%), sinusitas (1%; 1%), paprastoji pūslelinė (1%; 1%);
• bendrieji sutrikimai: skausmas (<1%; <1%), galvos svaigimas (2%; 3%).

Nustatyti gripo prevencijos pažeidimai (dažnis nurodytas% dviem grupėms: oseltamiviras; placebas):

• iš virškinamojo trakto: pykinimas (8%; 4%), vėmimas (2%; 1%), viduriavimas (3%; 4%), viršutinės pilvo dalies skausmas (2%; 2%), dispepsija (1) %; 1%);
• nuo nervų sistemos: galvos skausmas (17%; 16%), nemiga (1%; 1%);
• iš kvėpavimo sistemos: rinorėja (1%; 1%), nosies užgulimas (7%; 7%), kosulys (5%; 6%), tonzilitas (5%; 5%);
• iš raumenų ir jungiamojo audinio: nugaros skausmas (2%; 3%), artralgija (1%; 2%), mialgija (1%; 1%);
• iš lytinių organų ir pieno liaukų: dismenorėja (3%; 3%);
• infekcijos ir invazijos: nazofaringitas (4%; 4%), viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (3%; 3%), gripo infekcija (2%; 3%);
• bendrieji sutrikimai: skausmas (4%; 3%), nuovargis (7%; 7%), pireksija (2%; 2%), į gripą panaši liga (1%; 2%), galvos svaigimas (1%; 1%), skausmas galūnėje (1%; 1%).

Gripo gydymas ir profilaktika 1–12 metų vaikams be gretutinių ligų ir pacientams, sergantiems bronchine astma

Vėmimas buvo šalutinis poveikis, kuris 1–12 metų vaikų gripo infekcijos gydymui ir profilaktikai pasireiškė ≥ 1% ir bent 1% dažniau, palyginti su placebu.

Gripo profilaktikoje taip pat buvo pastebėti šie kvėpavimo sistemos sutrikimai (dažnis nurodomas% dviem grupėms: oseltamiviras; placebas): nosies užgulimas (11%; 20%), kosulys (12%; 26%).

Kiti šalutiniai poveikiai, pastebėti gydant gripą (jų dažnis nurodytas% dviem grupėms: oseltamiviras; placebo)

• iš virškinamojo trakto: viduriavimas (9%; 9%), pykinimas (4%; 4%), pilvo skausmas, įskaitant viršutinę pilvo dalį (3%; 3%);
• infekcijos ir invazijos: vidurinės ausies uždegimas (5 proc.; 8 proc.), bronchitas (2 proc.; 3 proc.), plaučių uždegimas (1 proc.; 3 proc.), sinusitas (1 proc.; 2 proc.);
• iš kvėpavimo sistemos: astma, įskaitant paūmėjimą (3%; 4%), kraujavimas iš nosies (2%; 2%);
• iš odos ir poodinių audinių: dermatitas, įskaitant alerginį ir atopinį (1%; 2%);
• iš kraujo ir limfinės sistemos pusės: limfadenopatija (<1%; 1%);
• iš klausos organo pusės: ausies skausmas (1%; 1%), ausies būgnelio pažeidimas (<1%; 1%);
• regos organo dalis: konjunktyvitas, įskaitant akių paraudimą ir skausmą, išskyros iš akies (1%; <1%).

Stebėjimas po pateikimo rinkai

Žemiau aprašyto šalutinio poveikio dažnis ir (arba) priežastinis ryšys su oseltamiviro vartojimu nebuvo nustatytas, nes tikrasis skundų skaičius nežinomas dėl savanoriško pranešimų pobūdžio:

• iš regėjimo organo pusės: sutrikęs regėjimo suvokimas;
• iš širdies: širdies aritmija;
• iš kepenų ir tulžies takų: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (gydant gripą), gelta, hepatitas, fulminantinis hepatitas, kepenų nepakankamumas;
• iš virškinamojo trakto: kraujavimas iš virškinimo trakto (galbūt susijęs su hemoraginiu kolitu);
• iš odos ir poodinių audinių: padidėjusio jautrumo reakcijos - dilgėlinė, egzema, odos bėrimas, dermatitas, anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos, Quincke edema, alergijos, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas, eksudacinė daugiaformė eritema;
• iš neuropsichiatrinės sferos *: traukuliai, kliedesiai, įskaitant tokius simptomus kaip haliucinacijos, kliedesiai, sujaudinimas, košmarai, nenormalus elgesys, sutrikusi sąmonė, nerimas, dezorientacija laiku ir erdvėje (daugiausia vaikams ir paaugliams). Šiuos atvejus retai lydėjo gyvybei pavojingi veiksmai. Panašūs neuropsichiatriniai sutrikimai taip pat kartais pastebimi gripu sergantiems pacientams, kurie negeria oseltamiviro.

* Pati gripo infekcija gali būti susijusi su įvairiais elgesio pokyčiais ir neurologiniais simptomais, įskaitant haliucinacijas, nenormalų elgesį, kliedesius. Kai kuriais atvejais jie gali būti mirtini. Jie gali pasireikšti tiek encefalito ar encefalopatijos vystymosi fone, tiek be šių ligų pasireiškimo.

Perdozavimas

Daugeliu žinomų atvejų perdozavimas nebuvo susijęs su jokiais nepageidaujamais reiškiniais. Kai kuriems pacientams simptomai nesiskyrė nuo šalutinių poveikių, kurie gali atsirasti vartojant Influcein įprastomis dozėmis.

Perdozavus gydymas yra simptominis.

Specialios instrukcijos

Influceinas nėra vakcinacijos pakaitalas. Profilaktiškai galima skirti vaistą epidemiologinėms indikacijoms.

Nėra duomenų, įrodančių oseltamiviro veiksmingumą bet kuriai ligai, kurią sukelia kiti patogenai, išskyrus A ir B gripą.

Yra žinoma atvejų, kai kai kuriems pacientams (daugiausia vaikams ir paaugliams), kurie vartojo Influcein, kad būtų išvengta gripo, pasireiškė traukuliai, kliedesys ir kiti panašūs neurologiniai sutrikimai. Gyvybei pavojingos komplikacijos buvo retos. Oseltamiviro vaidmuo vystantis šioms reakcijoms nebuvo patikimai nustatytas. Šie neuropsichiatriniai sutrikimai buvo nustatyti ir gripu sergantiems pacientams, kurie negavo oseltamiviro, todėl jų atsiradimo rizika yra panaši. Atsižvelgiant į tai, gydymo laikotarpiu rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, būklę dėl nenormalaus elgesio. Jei atsiranda tokių sutrikimų, rekomenduojama pasikonsultuoti su gydytoju, kad būtų įvertinta tolesnio Influcein vartojimo galimybė.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Tyrimai apie oseltamiviro poveikį psichofizinėms ir kognityvinėms žmogaus funkcijoms nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į vaisto saugumo pobūdį, mažai tikėtina, kad Influcein turės neigiamos įtakos reakcijos greičiui ir gebėjimui susikaupti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų oseltamiviro poveikio nėštumui tyrimų. Tačiau, remiantis stebėjimo ir pateikimo į rinką tyrimų rezultatais, vaistas rodo naudą šiai populiacijai, atsižvelgiant į rekomenduojamą dozavimo režimą. Tiesioginio ar netiesioginio neigiamo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus ar postnataliniam vystymuisi nenustatyta. Farmakologinės analizės metu nustatyta, kad aktyvaus metabolito ekspozicija yra mažesnė (apie 30% per visus nėštumo mėnesius) nei nėščioms moterims. Tačiau apskaičiuota ekspozicija išlieka didesnė už daugelio gripo viruso padermių slopinančią koncentraciją ir terapines vertes, todėl nėščioms moterims Influcein dozės keisti nereikia. Tačiau skirdamas vaistą gydytojas turėtų atsižvelgti į nėštumo eigos ypatumus ir cirkuliuojančio štamo patogeniškumą.

Ikiklinikinių tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad oseltamiviras ir jo aktyvus metabolitas prasiskverbia į pieną. Informacija apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu yra ribota. Mažais kiekiais įsiskverbdamas į pieną, oseltamiviras kūdikio kraujyje sukuria subterapinę koncentraciją. Skirdamas Influcein, gydytojas taip pat turėtų atsižvelgti į gretutinę gripo viruso padermės ligą ir patogeniškumą.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas turėtų būti vartojamas, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.

Vaikų vartojimas

Influceinas nenaudojamas gripo gydymui ir profilaktikai vaikams iki 1 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant inkstų nepakankamumui, dozė koreguojama atsižvelgiant į QC.

Influceinas draudžiamas pacientams, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumas (CC ≤ 10 ml / min.).

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant lengvam ir vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia.

Oseltamiviro farmakokinetika ir saugumas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirta, todėl Influcein kapsulių vartojimas tokiems pacientams yra draudžiamas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems ir senyviems pacientams dozės keisti nereikia nei gydant gripą, nei jo profilaktikai.

Vaistų sąveika

Remiantis farmakologiniais ir farmakokinetikos tyrimais, mažai tikėtina, kad atsiras kliniškai reikšminga vaistų sąveika.

Veikiant esterazėms, esančioms daugiausia kepenyse, oseltamiviro fosfatas labai virsta aktyviu metabolitu. Literatūros šaltiniuose yra nedaug duomenų apie vaistų sąveiką dėl konkurencijos dėl jungimosi su aktyviais esterazių centrais. Atsižvelgiant į mažą oseltamiviro ir jo aktyvaus metabolito prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnį, nėra pagrindo manyti, kad sąveika vystosi dėl vaistų išstūmimo iš ryšio su baltymais.

In vitro oseltamiviras ir jo aktyvus metabolitas nėra pageidaujamas citochromo P _{450 sistemos} polifunkcinių oksidazių ir gliukuronilo transferazių substratas. Šie tyrimų rezultatai paneigia galimą sąveiką su geriamaisiais kontraceptikais.

Cimetidinas, kuris yra nespecifinis citochromo P _{450 sistemos} izozimų inhibitorius, tubulinės sekrecijos procese konkuruoja su katijonais ir šarminiais vaistais, neturi jokio poveikio oseltamiviro ir jo aktyvaus metabolito koncentracijai.

Klinikiniu požiūriu reikšmingos vaistų sąveikos, susijusios su konkurencija dėl kanalėlių sekrecijos, vystymasis yra mažai tikėtinas, o tai lemia daugumos tokių vaistų saugumo riba, aktyvaus oseltamiviro metabolito išsiskyrimo keliai (anijoninė kanalėlių sekrecija ir glomerulų filtracija), taip pat kiekvieno kelio išskyrimo pajėgumai.

Paracetamolis neturi jokio poveikio oseltamiviro koncentracijai plazmoje.

Oseltamiviras neveikia acetilsalicilo rūgšties, paracetamolio, rimantadino, amantadino, varfarino, cimetidino, antacidinių vaistų (kalcio karbonato, magnio ir aliuminio hidroksido).

Amoksicilinas neveikia oseltamiviro koncentracijos plazmoje, nes jis silpnai konkuruoja dėl išsiskyrimo iš anijoninės kanalėlių sekrecijos.

Dėl aktyvios kanalėlių sekrecijos inkstuose sumažėjimo probenecidas maždaug padvigubina aktyvaus oseltamiviro metabolito AUC. Tačiau atsižvelgiant į jo saugumo ribą, dozės koreguoti nereikia.

III fazės klinikinių tyrimų metu oseltamiviras vartojamas kartu su šiais dažniausiai vartojamais vaistais: antibiotikais (penicilinu, eritromicinu, doksiciklinu, azitromicinu, cefalosporinais), tiazidiniais diuretikais (bendroflumetiazidu), beta adrenoblokatoriais (propranololiu), H ₂ histamino receptorių blokatoriais (cimetidinu, ranitidinas), angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (enalaprilis, kaptoprilis), inhaliuojami bronchus plečiantys vaistai, kortikosteroidai, simpatomimetikai (pseudoefedrinas), ksantinai (teofilinas), ne narkotiniai analgetikai (paracetamolis, ibuprofenas, acetilsalicilo rūgštis), Kombinuoto gydymo metu nepageidaujamų reiškinių pobūdžio ar dažnio pokyčių nepastebėta.

Influceiną reikia vartoti atsargiai kartu su siauro terapinio poveikio vaistais, pavyzdžiui, kartu su metotreksatu, chlorpropamidu ar butadionu.

Analogai

Influceino analogai yra: Nomides, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti originalioje pakuotėje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Influcein

Remiantis apžvalgomis, "Influcein" yra geras antivirusinis vaistas, kuris padeda tiek gydyti gripą, tiek jo prevencijoje. Svarbi sąlyga yra pradėti vartoti ne vėliau kaip antrą dieną po ligos simptomų atsiradimo arba po kontakto su sergančiu asmeniu. Dauguma pacientų renkasi oseltamivirą, nes jis yra vienas iš nedaugelio, kuris yra veiksmingas, priešingai nei dauguma parduodamų antivirusinių vaistų. Vartotojai pabrėžia, kad Influceinas padeda išvengti gripo epidemijos sezono metu, o užsikrėtęs neleidžia išsivystyti dažnoms komplikacijoms, kurioms gydyti reikia antibiotikų.

Iš nepageidaujamų reakcijų dažniausiai minimas pykinimas ir galvos skausmas.

Tuo pačiu metu kai kuriems pacientams vakcinacija yra tinkamesnė nei vaistų vartojimas. Tai paaiškinama tuo, kad Influceinas „neveikia“, jei registracija nepradedama laiku, o tai nėra pigu, o skiepytis, jei yra vakcina poliklinikose, galima nemokamai.

Influceino kaina vaistinėse

Priklausomai nuo pardavimo regiono ir vaistinių tinklo, „Influcein“kaina už 10 kapsulių po 75 mg gali svyruoti nuo 450 iki 730 rublių.

Influcein: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Influceinas 0,075 g 10 vnt. 520 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!