Cefoperazonas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Cefoperazonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vaistų sąveika
14. Analogai
15. Laikymo sąlygos
16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. Apžvalgos
18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: cefoperazonas

ATX kodas: J01DD12

Veiklioji medžiaga: cefoperazonas (cefoperazonas)

Gamintojas: UAB "Biosintez" (Rusija), farmacijos įmonė LEKKO (Rusija), KRASFARMA (Rusija), įmonė DEKO, LLC (Rusija), RUE "Borisovo medicinos gamykla" (Baltarusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-09-07

Milteliai tirpalo ruošimui į veną ir į raumenis Cefoperazonas

Cefoperazonas yra plataus spektro antibakterinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Cefoperazono dozavimo forma yra milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną (į / t) ir į raumenis (i / m): nuo baltos iki baltos su gelsvu atspalviu, higroskopiškai (500, 1000 arba 2000 mg stikliniame buteliuke, kartoninėje dėžutėje 1). 10, 25, 50 buteliukų).

1 mg miltelių sudėtis: veiklioji medžiaga - cefoperazonas (natrio cefoperazono pavidalu), 1 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Cefoperazonas yra trečios kartos pusiau sintetinis cefalosporino antibiotikas, turintis platų veikimo spektrą. Baktericidinio veikimo mechanizmas susideda iš mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezės slopinimo, acetilinant membranoje sujungtas transpeptidazes, ir taip nutraukiant peptidoglikanų kryžminį ryšį, kuris yra būtinas ląstelės sienos stiprumui ir tvirtumui. Cefoperazono natris in vitro veikia įvairius kliniškai reikšmingus mikroorganizmus, tačiau yra atsparus daugumai beta laktamazių.

Cefoperazonas veikia šiuos gramteigiamus mikroorganizmus: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (padermės, gaminančios ir negaminančios penicilinazę), Streptococcus pyogenes (beta-hemolizinis streptokoko A grupė), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gramneigiami organizmai, jautrūs cefoperazono veikimui: Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (įskaitant Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (įskaitant Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta laktamazę gaminančios ir negaminančios padermės), kai kurias Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis padermes.

Cefoperazonui imlūs anaerobiniai mikroorganizmai: gramteigiami kokai (įskaitant Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gramteigiami sporos ir nesikuriantys anaerobai (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragacterus spp., Fusobacterium spp. Ir kitų Bacteroides spp. Padermių).

Farmakokinetika

I / m pavartojus 250 ir 500 mg cefoperazono, C _max (didžiausia koncentracija) kraujo serume yra atitinkamai 22 ir 33 μg / ml. Laikas, kol C _max pasiekiama po i / m injekcijos, yra 1-2 valandos, po i / v injekcijos - infuzijos pabaigoje. Nuo kraujo plazmos baltymų jungiasi nuo 82 iki 93% veikliosios medžiagos.

Cefoperazonas pasiekia terapinę koncentraciją audiniuose ir kūno skysčiuose: sinovijos, pilvaplėvės, ascito skysčiuose, tulžyje, šlapime, tulžies pūslės sienose, skrepliuose, plaučiuose, sinusų gleivinėje, palatininėse tonzilėse, inkstuose, prieširdžiuose, šlapimtakiuose, sėklidėse, prostatos liaukoje, kiaušintakiuose, gimda, virkštelės kraujas, vaisiaus vandenys, kaulai, taip pat smegenų skystyje (su meningitu). Mažos cefoperazono koncentracijos gali būti motinos piene.

Medžiagos pasiskirstymo tūris (V _d) yra nuo 0,14 iki 2 l / kg.

T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra vidutiniškai 2 valandos (1,6–2,4 valandos), neatsižvelgiant į vartojimo būdą, naujagimiams ir vaikams nuo 2 mėnesių iki 11 metų - 2,2 valandos. T _1/2 su hemodialize - nuo 2,8 iki 4,2 valandos. Cefoperazonas praktiškai nėra metabolizuojamas (mažiau nei 1%). Jis išsiskiria aktyvia forma: 70–80% - su tulžimi, 20–30% - su šlapimu nepakitusiu. Esant sutrikusiai kepenų funkcijai ir tulžies takų obstrukcijai, T _1/2 svyruoja nuo 3 iki 7 valandų, daugiau kaip 90% dozės išsiskiria per inkstus.

Terapinė tulžies koncentracija pasiekiama net esant sunkiam kepenų pažeidimui, o T _1/2 tokiais atvejais pailgėja tik 2–4 kartus.

Cefoperazonas gali kauptis pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas, cefoperazonas yra skirtas naudoti infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia cefoperazonui jautrūs mikroorganizmai:

bakterinės viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos;
odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
pilvo infekcijos (įskaitant cholecistitą, peritonitą, cholangitą ir kt.);
Urogenitalinės sistemos infekcinės ligos (įskaitant gonorėją);
sepsis;
sąnarių ir kaulų infekcijos;
meningitas;
infekcinės ir uždegiminės dubens organų ligos (endometritas).

Be to, cefoperazonas vartojamas infekcinėms komplikacijoms išvengti traumatologinių, ginekologinių ir pilvo chirurginių intervencijų metu, taip pat atliekant širdies ir kraujagyslių chirurgiją.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija vartoti cefoperazoną yra padidėjęs individualus jautrumas cefalosporinui ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams, žindymo laikotarpis.

Vaistas turi būti vartojamas atsargiai, jei sutrinka inkstų ir (arba) kepenų funkcija, kolitas jau yra buvęs, taip pat nėštumo metu ir vaikams iki 1 metų.

Cefoperazono vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Cefoperazono tirpalas švirkščiamas į raumenis arba į veną (lašinamas arba lėtas srautas). Į raumenis injekuojama giliai į didelį raumenį (gluteus maximus arba priekinę šlaunį). Į veną lašinamos injekcijos trukmė - 10–30 minučių ar daugiau, atsižvelgiant į tirpalo tūrį, į veną įpurškiama srove - ne mažiau kaip 3–5 minutes.

Norėdami paruošti tirpalą, skirtą į raumenis, galite naudoti sterilų injekcinį vandenį arba izotoninį natrio chlorido tirpalą. Jei reikia paruošti tirpalą, kurio koncentracija yra 250 mg / ml, 500 mg vaisto praskiesti, naudokite 2 ml tirpiklio, 1000 mg - 4 ml tirpiklio. Siekiant sumažinti skausmą injekcijos į raumenis atvejais, kai vartojamas tirpalas, kurio koncentracija yra 250 mg / ml ar didesnė, rekomenduojama kaip tirpiklį naudoti lidokaino hidrochlorido tirpalą (jei pacientui nėra padidėjusio jautrumo reakcijos į lidokainą). Tam 2% lidokaino tirpalas praskiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu. Rekomenduojamas dviejų pakopų skiedimo būdas: pirmiausia į buteliuką įpilkite reikiamo sterilaus injekcinio vandens kiekio ir purtykite, kol turinys visiškai ištirps,tada įpilkite reikiamą 2% lidokaino tirpalo kiekį ir sumaišykite. Apytikslė lidokaino hidrochlorido koncentracija tokiame tirpale yra 0,5%.

Reikiamos koncentracijos tirpalo injekcijai į raumenis buteliuke su 1000 mg cefoperazono paruošimo seka:

koncentracija 250 mg / ml: pirmasis etapas yra 2,6 ml sterilaus injekcinio vandens, antrasis - 0,9 ml 2% lidokaino įpylimas;
koncentracija 333 mg / ml: pirmasis etapas yra 1,8 ml sterilaus vandens, antrasis - 0,6 ml 2% lidokaino.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną, ruošiamas ekstemporaniškai. Cefoperazoną galima praskiesti 5% gliukozės tirpalu, izotoniniu 0,9% natrio chlorido tirpalu arba steriliu injekciniu vandeniu.

Norint paruošti injekciją į veną, reikia atskiesti 1000 mg cefoperazono 10 ml suderinamo tirpiklio. Didžiausia dozė švirkščiant į veną yra: suaugusiems - 2000 mg, vaikams - 50 mg / kg kūno svorio.

Norint paruošti injekciją į veną, lašinamas į veną, 1000 mg vaisto praskiedžiamas 5 ml sterilaus injekcinio vandens ir gautas tirpalas pridedamas prie infuzinio tirpalo (izotoninis natrio chlorido tirpalas, 5% gliukozės tirpalas, Ringerio laktato tirpalas) iki 20–100 mg koncentracijos. ml.

Šviežiai paruoštus cefoperazono tirpalus reikia laikyti 5–25 ° C temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas.

Vartojimas suaugusiesiems

Vaistų terapijos dozės ir trukmė nustatomos individualiai, atsižvelgiant į infekcijos pobūdį ir sunkumą.

Rekomenduojama vidutinė cefoperazono paros dozė suaugusiesiems yra nuo 2000 iki 4000 mg, vaistą reikia švirkšti kas 12 valandų lygiomis dalimis.

Esant sunkiems infekciniams pažeidimams, paros dozę galima padidinti iki 8000 mg, kuri taip pat turėtų būti vartojama kas 12 valandų lygiomis dalimis.

Gydymą cefoperazonu galima pradėti laukiant mikroorganizmų jautrumo rezultatų. Eksperimentuose, atliktuose vaisto įvedant 12 000 (ir net 16 000) mg dienos dozę lygiomis dozėmis kas 8 valandas, komplikacijų neatskleidė.

Nesudėtingo gonokokinio uretrito atveju rekomenduojama vieną kartą į raumenis suleisti 500 mg cefoperazono dozę.

Pooperacinių infekcinių komplikacijų profilaktikai - įvedant 1000 arba 2000 mg 0,5–1,5 valandos iki operacijos pradžios. Dozę galima kartoti kas 12 valandų, tačiau daugeliu atvejų ne ilgiau kaip 24 valandas.

Atliekant chirurginę intervenciją, kuriai būdinga didelė infekcijos rizika (pavyzdžiui, atliekant kolorektalinę chirurgiją), arba esant ypatingai infekcijos rizikai (pvz., Atliekant sąnarių protezavimą ar atliekant atvirą širdies operaciją), cefoperazoną profilaktikos tikslais galima tęsti tris dienas po operacijos pabaigos.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama įprastinė paros dozė - 2000–4000 mg. Kai glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 18 ml / min. Arba kreatinino koncentracija serume yra didesnė kaip 3,5 mg / dL, paros dozė neturi būti didesnė kaip 4000 mg.

Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, sunkus tulžies latakų obstrukcija, cefoperazono negalima vartoti didesne kaip 2000 mg paros doze.

Esant inkstų ir kepenų nepakankamumui, būtina kontroliuoti cefoperazono kiekį kraujyje ir, jei reikia, pakoreguoti jo dozę.

Taikymas vaikams

Vaikų dozės ir gydymo trukmė nustatomos individualiai, atsižvelgiant į infekcinės ligos pobūdį ir sunkumą.

Rekomenduojama cefoperazono paros dozė vaikams yra nuo 50 iki 200 mg / kg kūno svorio; prireikus vaistą reikia vartoti po dvi dozes lygiomis dalimis kas 12 valandų ar daugiau. Didžiausia paros dozė yra 12 000 mg.

Didžiausia vienkartinė dozė, skiriama į veną, yra 50 mg / kg, vartojimo trukmė turi būti ne trumpesnė kaip 3-5 minutės. Naujagimiams (jaunesniems nei 8 dienų amžiaus) rekomenduojama lygiomis dalimis suleisti nuo 50 iki 200 mg / kg kūno svorio per parą kas 12 valandų.

Kūdikiams ir vaikams, sergantiems sunkiomis infekcinėmis ligomis (įskaitant bakterinį meningitą), cefoperazono paros dozės iki 300 mg / kg vartojimas nesukėlė komplikacijų.

Šalutiniai poveikiai

Galimos šalutinės reakcijos iš sistemų ir organų:

virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, laikinas aminotransferazių ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas;
kraujodaros organai: kraujavimas, grįžtama neutropenija (ilgai vartojant), anemija;
alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, vaistų karščiavimas, makulopapulinis bėrimas, eozinofilija, Stivenso ir Džonsono sindromas (piktybinė eksudacinė eritema), anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant šoką). Alerginių reakcijų tikimybė padidėja pacientams, kuriems anksčiau yra buvę alergijų (ypač penicilinui);
laboratoriniai rodikliai: protrombino laiko pailgėjimas, hipoprotrombinemija, kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės fermentinio aktyvumo padidėjimas, tiesioginis klaidingai teigiamas Kumbso testas, hemoglobino ar hematokrito sumažėjimas, laikina eozinofilija, laikina hiperkreatinemija;
vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje (po i / m injekcijos), flebitas (po i / v injekcijos);
kiti: kandidozė.

Perdozavimas

Perdozavus cefoperazono, galimi neurologiniai sutrikimai, įskaitant traukulius ir epilepsijos priepuolius.

Tokiais atvejais rekomenduojamas raminamasis gydymas diazepamu, atliekamas simptominis gydymas. Hemodializė yra veiksminga.

Specialios instrukcijos

Cefoperazonas gali būti vartojamas kartu su kitais antibakteriniais vaistais.

Prieš vartojant vaistą, būtina išsiaiškinti paciento alerginę istoriją, kad būtų nustatytas padidėjęs jautrumas cefalosporinų grupės antibiotikams, penicilinams ir kitiems vaistams.

Gydymo Cefoperazone metu pasireiškus alerginei reakcijai, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą.

Ilgalaikio medikamentinio gydymo atveju rekomenduojama periodiškai stebėti kraujodaros organų, inkstų ir kepenų veiklą. Tai ypač svarbu naujagimiams, įskaitant neišnešiotus kūdikius.

Jei naujagimiams, įskaitant neišnešiotus naujagimius, būtina vartoti cefalosporino antibiotiką, būtina atsižvelgti į numatomo teigiamo gydymo poveikio ir tikėtinos su gydymu susijusios rizikos santykį. Naujagimiams, sergantiems branduoline gelta, cefoperazonas neišstumia bilirubino iš plazmos baltymų prisijungimo vietų.

Kai kuriems pacientams cefoperazonas gali sukelti vitamino K trūkumą, susijusį su žarnyno floros slopinimu, kuris skatina šio vitamino sintezę. Didesnė rizika yra pacientams, kurie laikosi nepakankamos dietos ar ilgai maitina parenteraliai, taip pat pacientams, sergantiems malabsorbcijos sindromu (pavyzdžiui, sergantiems cistine fibroze). Tokiais atvejais gydymo metu reikia kontroliuoti protrombino laiką ir, jei reikia, paskirti vitaminą K.

Gydymo vaistais laikotarpiu ir per penkias dienas po jo pabaigos rekomenduojama susilaikyti nuo etilo alkoholio vartojimo, nes gali atsirasti į disulfiramą panašių reakcijų.

Gydymas antibakteriniais vaistais, įskaitant cefoperazoną, sukelia įprastos storosios žarnos mikrofloros sutrikimus, dėl kurių padidėja Clostridium difficile bakterijų augimas, A ir B toksinų susidarymas ir su Clostridium difficile susijęs viduriavimas, kuris gali pasireikšti nuo lengvų viduriavimo formų iki sunkių kolito formų. mirtinas. Hipertoksinus gaminančios Clostridium difficile padermės gali būti atsparios gydymui antibiotikais, todėl gali padidinti sergamumą ir mirtingumą. Kiekvienu atveju, gydant antibakteriniais vaistais, paciento viduriavimas turėtų būti laikomas įtartinu su Clostridium difficile susijusiu viduriavimu.

Gydymo cefoperazonu laikotarpiu atliekant tyrimus naudojant Fehlingo ar Benedikto tirpalus, tikėtina klaidingai teigiama reakcija į gliukozės kiekį šlapime.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo Cefoperazone metu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant visų rūšių veiklą, kuriai reikalingas greitas motorinis / psichinis atsakas ir didelė dėmesio koncentracija.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Cefoperazoną galima vartoti nėščioms moterims, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu moterims rekomenduojama vartoti vaistą žindymo laikotarpiu.

Vaikų vartojimas

Paskyrus cefoperazoną vaikams iki 1 metų, reikia būti atsargiems.

Sutrikus inkstų funkcijai

Vartojant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia stebėti cefoperazono koncentraciją kraujyje ir prireikus koreguoti jo dozę.

Jei kreatinino koncentracija serume yra didesnė kaip 3,5 mg / dl arba glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 18 ml / min., Vaisto dozė neturi viršyti 4000 mg per parą.

Vykdant hemodializę, cefoperazoną reikia vartoti pasibaigus dializės procedūrai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sunkus tulžies latakų obstrukcija, nerekomenduojama skirti cefoperazono didesne kaip 2000 mg paros doze.

Vaistų sąveika

Cefoperazono vartojimas kartu su tam tikrais vaistais gali sukelti tokį poveikį:

aminoglikozidai: farmacinis nesuderinamumas su cefoperazonu. Jei reikia, kombinuotas gydymas naudojamas kaip dalinė nuoseklioji intraveninė aminoglikozido ir cefoperazono injekcija naudojant du atskirus kateterius;
nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ibuprofenas, diklofenakas, ketorolakas, indometacinas ir kt.), trombolitikai, heparinas, netiesioginiai antikoaguliantai ir antitrombocitiniai vaistai (alprostadilis, kurantilas ir kiti): padidėja kraujavimo rizika, hipoprotrombinemija;
aminoglikozidai, kilpiniai diuretikai: padidėja nefrotoksiškumo išsivystymo tikimybė, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu;
etanolis: nesuderinamumas dėl į disulfiramą panašių reakcijų tikimybės (hiperemija, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, dusulys, tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, pilvo spazmai);
vaistai, mažinantys kanalėlių sekreciją: padidėja cefoperazono koncentracija kraujyje ir sulėtėja jo išsiskyrimas.

Analogai

Cefoperazono analogai yra: Dardum, Movoperiz, Medocef, Operaz ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 15 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie cefoperazoną

Apžvalgose apie cefoperazoną pacientai, taip pat medicinos specialistai, pažymi, kad i / m vaisto injekcijos dažnai sukelia diskomfortą ir nemalonų skausmą. Pranešama, kad tokiais atvejais optimalus cefalosporino grupės antibiotikų tirpalo pasirinkimas yra lidokainas, kuris reikalingoje koncentracijoje užtikrina veiksmingą vaisto ištirpimą ir stiprų nuskausminantį poveikį, kai jis vartojamas į raumenis.

Cefoperazono kaina vaistinėse

Cefoperazono kaina už vieną 1000 mg buteliuką yra maždaug 107 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!