Sirdaludas
Sirdalud: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Sirdalud
ATX kodas: М03ВХ02
Veiklioji medžiaga: tizanidinas (tizanidinas)
Gamintojas: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Turkija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 188 rublių.
Pirkite
Sirdalud yra centrinį raumenis atpalaiduojantis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Sirdalud yra tablečių pavidalu: baltos arba beveik baltos, plokščios, apvalios, su nuožulniais kraštais, vagelėmis (2 mg tabletės) arba sukryžiuotomis linijomis (4 mg tabletėmis) vienoje pusėje ir OZ kodu (2 mg tabletėmis) arba RL (tabletėmis). 4 mg) ant kitos (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje trys lizdinės plokštelės).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tizanidinas (tizanidino hidrochlorido pavidalu) - 2 mg arba 4 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tizanidinas yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas. Jis veikia tam tikras nugaros smegenų sritis stimuliuodamas presinapsinius alfa 2 receptorius, o tai slopina sužadinimo aminorūgštis, kurios aktyvina N-metil-D-aspartato (NMDA receptorius) receptorius. Tai sukelia nugaros smegenyse lokalizuotų tarpinių neuronų lygiu sužadinimo polisinapsinio perdavimo slopinimą. Kadangi per didelis raumenų tonusas išprovokuojamas būtent šio mechanizmo, jį nuslopinus, pastebimas raumenų tonuso sumažėjimas. Be raumenų relaksantų savybių, tizanidinui taip pat būdingas vidutinio sunkumo centrinis analgezinis poveikis.
Sirdalud veiksmingumas įrodytas ir esant lėtiniams smegenų ir stuburo genezės spazmams, ir raumenų spazmams, lydimiems ūmaus skausmo. Vaistas sumažina kloninių priepuolių išsivystymo riziką ir sumažina spastiškumą, dėl kurio sumažėja pasipriešinimas pasyviems judesiams ir padidėja aktyvių judesių diapazonas. Raumenis atpalaiduojantis poveikis, matuojamas atliekant „švytuoklės“testą ir Ashwortho skalę, bei šalutinis poveikis (kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio mažinimas) nustatomas pagal tizanidino kiekį kraujo plazmoje.
Farmakokinetika
Tizanidinas absorbuojamas beveik visiškai ir pakankamai greitai. Didžiausia jo koncentracija plazmoje fiksuojama praėjus maždaug valandai po Sirdalud pavartojimo. Medžiaga daugiausia metabolizuojama „per pirmąjį praėjimą“per kepenis, dėl kurio biologinis prieinamumas siekia vidutiniškai apie 34%. Didžiausia tizanidino koncentracija yra 12,3 ir 15,6 ng / ml po vienkartinės ir daugkartinės 4 mg dozės.
Pasiekus pusiausvyrą vartojant į veną, vidutinis pasiskirstymo tūris yra 2,6 l / kg. Tizanidinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų apie 30%.
Didžioji dalis tizanidino (apie 95%) greitai metabolizuojama kepenyse. Metaboliniai procesai in vitro, kuriuose dalyvauja šis junginys, atliekami naudojant citochromo P 450 sistemos izofermentą CYP1A2. Metabolitai farmakologiniu aktyvumu nesiskiria.
Aktyvaus Sirdalud komponento pusinės eliminacijos laikas iš sisteminės kraujotakos vidutiniškai svyruoja nuo 2 iki 4 valandų. Maždaug 70% suvartotos dozės daugiausia pašalinama su šlapimu metabolitų pavidalu. Maždaug 4,5% tizanidino išsiskiria nepakitęs.
Vartojant 4 mg Sirdalud tablečių pavidalu kartu su maistu, tizanidino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta. Net atsižvelgiant į didžiausią medžiagos koncentracijos padidėjimą kraujyje trečdaliu, kai vartojama po valgio, šis poveikis neturi klinikinės reikšmės. Šiuo atveju absorbcijos laipsnis ir greitis [pagal duomenis apie plotą po farmakokinetikos kreive „koncentracijos laikas“(AUC)) nesikeičia.
Tizanidinui vartojant 1–20 mg dozes, būdinga tiesinė farmakokinetika.
Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis arba lygus 25 ml / min), maksimalus tizanidino kiekis kraujo plazmoje yra 2 kartus didesnis nei sveikų savanorių. Tokių pacientų galutinis pusinės eliminacijos laikas yra apie 14 valandų, o tai maždaug 6 kartus padidina sisteminį tizanidino biologinį prieinamumą, kuris matuojamas pagal AUC.
Farmakokinetiniai tizanidino tyrimai pacientams, turintiems kepenų funkcijos sutrikimų, praktiškai nebuvo atlikti. Kadangi tizanidinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo sistemos izofermentui CYP1A2, kepenų funkcijos sutrikimai gali išprovokuoti sisteminę vaisto ekspoziciją.
Patikimos informacijos apie vaisto farmakokinetiką vyresniems nei 65 metų pacientams nėra. Tizanidino farmakokinetinės savybės nepriklauso nuo lyties, o rasės ir etninės priklausomybės poveikis joms nebuvo tirtas.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Sirdalud vartojamas esant skausmingam raumenų spazmui, kurį sukelia funkcinės ir statinės stuburo ligos (juosmens ir gimdos kaklelio sindromai), arba po operacijos (pavyzdžiui, klubo sąnario artrozės ar tarpslankstelinės išvaržos operacijos).
Šis vaistas taip pat vartojamas skeleto raumenų spazmui gydyti esant neurologinio pobūdžio ligoms, pavyzdžiui, sergant lėtine mielopatija, išsėtine skleroze, degeneracinėmis nugaros smegenų ligomis, cerebriniu paralyžiumi (vyresniems nei 18 metų pacientams) ir smegenų kraujagyslių avarijų pasekmėms.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų (dėl ribotos vartojimo patirties šioje amžiaus kategorijoje);
- vartojimas kartu su ciprofloksacinu ar fluvoksaminu;
- padidėjęs jautrumas pagrindiniams ar pagalbiniams vaisto komponentams.
Giminaitis (Sirdalud vartojamas atsargiai):
- vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
- sutrikusi inkstų funkcija;
- vyresnio amžiaus, vyresnio nei 65 metų.
Sirdalud vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Sirdalud tabletės geriamos. Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į konkretaus paciento ypatybes.
Pradinė dozė yra 2 mg tris kartus per dieną, vartojant tokią dozę, nepageidaujamų šalutinių reakcijų rizika yra kuo mažesnė.
Skirtingų dozių tabletes (2 mg ir 4 mg) galima padalyti į dvi lygias dalis.
Rekomenduojamos Sirdalud dozės:
- skausmingas raumenų spazmas: 2 mg arba 4 mg tris kartus per parą. Jei reikia, galima papildomai suvartoti vieną tabletę (2 mg arba 4 mg), geriausia prieš miegą, nes vaistas gali sukelti mieguistumą;
- griaučių raumenų spastiškumas dėl neurologinių ligų: pradinė dozė yra ne didesnė kaip 6 mg per parą, padalijant į tris dozes, tada dozė palaipsniui didinama po 2–4 mg kas 3–7 dienas. Optimalus gydomasis poveikis pastebėtas vartojant 12–24 mg paros dozę 3-4 dozėmis reguliariais intervalais. Didžiausia dozė yra 36 mg per parą.
Vyresniems nei 65 metų pacientams ir asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud skiriamas atsargiai, pradedant gydymą minimalia doze, kuri palaipsniui didinama, kol bus pasiekta optimali veiksmingumo ir tolerancijos dozė.
Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 25 ml / min.) Gydymo pradžioje, vaisto dozė yra 2 mg vieną kartą per parą. Tada jis palaipsniui didinamas, atsižvelgiant į Sirdalud toleranciją ir veiksmingumą. Jei būtina pasiekti ryškesnį efektą, pirmiausia padidinama vieną kartą vartojama dozė, tada padidinamas vartojimo dažnis.
Vaisto atšaukimas atliekamas palaipsniui, ypač pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles Sirdalud dozes. Priešingu atveju gali atsirasti kraujospūdžio padidėjimas ir tachikardija.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: labai dažnai - virškinimo trakto sutrikimai, burnos sausumo pojūtis; dažnai - pykinimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio sumažėjimas (kai kuriais atvejais ryškus, iki sąmonės netekimo ir žlugimo); retai - bradikardija;
- nervų sistema ir psichika: labai dažnai - galvos svaigimas, mieguistumas; dažnai - miego sutrikimai, nemiga;
- raumenų ir kaulų sistema: labai dažnai - myasthenia gravis;
- laboratoriniai rodikliai: dažnai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
- kitos reakcijos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis.
Vartojant Sirdalud mažomis dozėmis (su skausmingu raumenų spazmu), išvardyti šalutiniai poveikiai yra vidutiniškai išreikšti ir praeina savaime. Vartojant didesnes spazmams rekomenduojamas vaisto dozes, padidėja nepageidaujamų reakcijų pasireiškimas ir sunkumas, tačiau išties sunkūs atvejai, kai reikia nutraukti vaisto vartojimą, yra reti.
Klinikinėje praktikoje buvo pastebėtas nepageidaujamas šalutinis poveikis iš šių sistemų ir organų (jų pasireiškimo dažnis nenustatytas):
- kepenys ir tulžies takai: kepenų nepakankamumas, hepatitas;
- nervų sistema, psichika ir jutimo organai: vertigo, sumišimas, neryškus matymas, haliucinacijos;
- kitos reakcijos: abstinencijos sindromas, astenija.
Perdozavimas
Šiuo metu yra žinomi keli narkotikų perdozavimo atvejai, įskaitant atvejį, kai išgėrta Sirdalud dozė buvo 400 mg. Visose aukščiau aprašytose situacijose buvo stebimas visiškas pasveikimas, kurio procesas vyko be jokių ypatumų. Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, galvos svaigimas, nerimas, QT intervalo pailgėjimas, sumažėjęs kraujospūdis, pykinimas, vėmimas, kvėpavimo centro depresija, koma.
Norint visiškai pašalinti Sirdalud iš organizmo, rekomenduojama pakartotinai vartoti aktyvintąją anglį. Manoma, kad priverstinė diurezė taip pat skatina spartesnį tizanidino pašalinimą. Ateityje gali prireikti simptominės terapijos.
Specialios instrukcijos
Kepenų funkcijos sutrikimas dažniau pastebėtas pacientams, kurie vartojo Sirdalud didesnę kaip 12 mg paros dozę. Tokiems pacientams, taip pat pacientams, kuriems yra klinikinių kepenų funkcijos sutrikimo požymių (pykinimas, nuovargis, anoreksija), per pirmuosius 4 gydymo mėnesius rekomenduojama stebėti kepenų veiklą ir atlikti atitinkamus tyrimus kartą per mėnesį. Jei alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės kiekis 3 ar daugiau kartų nuolat viršija viršutinę normos ribą, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Sirdalud nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra sunkus laktazės trūkumas, paveldimas galaktozės netoleravimas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas, nes tabletėse yra laktozės.
Gydant vaistą, atsiranda mieguistumas, pacientai turėtų susilaikyti nuo darbo, susijusio su didele dėmesio koncentracija ir greita psichomotorine reakcija.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kontroliuojami Sirdalud vartojimo nėščioms pacientams tyrimai nebuvo atlikti, todėl jo nereikėtų priskirti tokiai pacientų kategorijai (išskyrus atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką). Eksperimentai su gyvūnais neparodė aiškių vaisto teratogeniškumo požymių. Kai jis buvo skiriamas gyvūnams 10 ir 30 mg / kg paros dozėmis, pastebėtas nėštumo laikotarpio padidėjimas. Pranešta apie prenatalinio ir postnatalinio vaisiaus mirties atvejus, taip pat pavėluotą vaisiaus vystymąsi. Kai moterys vartojo pirmiau nurodytas dozes, joms pasireiškė ryškūs sedacijos ir raumenų atsipalaidavimo simptomai. Atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą, minėtos dozės viršijo didžiausią leistiną dozę žmonėms (0,72 mg / kg per parą) maždaug 2,2 ir 6,7 karto.
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad maža tizanidino koncentracija išsiskiria į žindančių moterų pieną. Laktacijos metu Sirdalud vartoti nerekomenduojama, nes nėra informacijos apie šio junginio patekimą į motinos pieną žmonėms.
Prieš pradedant gydymą Sirdalud, reprodukcinio amžiaus pacientai turėtų gauti informaciją apie nėštumo testo rezultatus.
Kai vyrams ir moterims, patinams, patelėms ir patelėms Sirdalud buvo skiriama po 10 ir 30 mg / kg paros dozes, neigiamo poveikio vaisingumui nebuvo. Vyrams, vartojusiems vaistą didesnėmis nei 30 mg / kg per parą dozėmis, o patelėms, kurių dozė viršijo 10 mg / kg per parą, pastebėtas vaisingumo sumažėjimas. Atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą, šios dozės didžiausią leistiną žmonėms dozę (lygią 0,72 mg / kg per parą) viršijo 2,2 ir 6,7 karto. Vartodamos tokias dozes, nėščios moterys pastebėjo specialius klinikinius simptomus, išreikštus ataksija, svorio kritimu ir ryškiais sedacijos požymiais.
Vaistų sąveika
Sirdalud nerekomenduojama vartoti kartu su cimetidinu, rofekoksibu, tiklopidinu, antiaritminiais vaistais (propafenonu, meksiletinu, amiodaronu), geriamaisiais kontraceptikais ir kai kuriais fluorochinolonais (pefloksacinu, enoksacinu, norfloksacinu), nes dėl tokių derinių plazmoje gali padidėti, QT intervalo pailgėjimas c.
Sirdalud skiriamas atsargiai kartu su vaistais, prailginančiais QT intervalą (azitromicinu, amitriptilinu, cisapridu).
Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija; vartojant rifampiciną - tizanidino koncentracija plazmoje sumažėja 50%, dėl to sumažėja gydomasis Sirdalud poveikis.
Rūkantiems pacientams (rūkantiems daugiau nei 10 cigarečių per dieną) sisteminis tizanidino biologinis prieinamumas sumažėja beveik 30%, todėl ilgai gydant gali prireikti padidinti vaisto dozę.
Etanolis gali padidinti šalutinio vaisto poveikio riziką. Savo ruožtu Sirdalud gali sustiprinti slopinantį alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai.
Antihistamininiai vaistai, migdomieji vaistai ir raminamieji vaistai gali sustiprinti tizanidino raminamąjį poveikį. Kitas agonistas, didesniu alfa 2 -adrenoreceptors, kai naudojamas kartu su vaisto Sirdalud, potencialiai padidinti hipotenzinį poveikį.
Analogai
Tizalud ir Midokalm yra Sirdalud analogai.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Sirdalud
Remiantis apžvalgomis, Sirdalud vartojamas įvairių amžiaus kategorijų pacientams. Vidutiniškai gydymo rezultatus jie vertina 3,9 balo iš 5. Daugelis pacientų pastebi nemalonių šalutinių reiškinių atsiradimą, tarp kurių vyrauja nuovargis ir mieguistumas. Taip pat pranešta apie reikšmingą vaisto poveikį kepenims.
Gydytojai skiria Sirdalud kaip simptominės terapijos priemonę skeleto raumenų spazmams mažinti. Jei po 3 gydymo dienų pasireiškia sunkus šalutinio poveikio pasireiškimas arba nėra reikšmingo rezultato, turėtumėte kreiptis į specialistą, kuris pakoreguos terapijos režimą.
Sirdalud kaina vaistinėse
Apytikslė Sirdalud kaina, kai dozė yra 2 mg, yra 216-237 rubliai, o 4 mg dozė - 318-350 rublių (pakuotėje, kurioje yra 30 tablečių).
Sirdalud: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Sirdalud 2 mg tabletės 30 vnt. 188 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Sirdalud tabletės 2mg 30 vnt. 198 RUB Pirkite |
|
Sirdalud 4mg tabletės 30 vnt. 271 r Pirkite |
|
Sirdalud 4 mg tabletės 30 vnt. 271 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Sirdalud mr kepurės. su mod. paleisti 6mg n30 453 r Pirkite |
|
Sirdalud MP 6 mg modifikuoto atpalaidavimo kapsulės 30 vnt. 453 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
