Nadolol - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Vaistų Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Nadololis

Nadolol: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Vaistinių tinklas

Lotyniškas pavadinimas: Nadolol

ATX kodas: C07AA12

Veiklioji medžiaga: nadololis (Nadololum)

Gamintojas: Sanofi (Prancūzija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10

Nadololis yra beta adrenoblokatorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - tabletės (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse ir 100 vnt. Buteliukuose, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės arba 1 buteliukas ir Nadolol vartojimo instrukcijos).

Veiklioji vaisto medžiaga yra nadololis: 1 tabletėje - 20, 40, 80, 120 arba 160 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nadololis yra neselektyvus beta adrenoblokatorius, turintis antianginalinį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį, neturintis simpatomimetinio aktyvumo.

Blokuoja beta-adrenerginių receptorių širdies (iš kurių 75% yra β ₁ -adrenerginio receptorių, 25% yra β ₂ -adrenerginis receptorių), narkotikų sumažina ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) iš adenozino trifosfato (ATP) išsidėstymą skatina katecholaminų, kaip rezultatas, iš kurių mažėja viduląstelinis srovė kalcio jonų.

Jis turi neigiamą batmo-, dromo-, chrono- ir inotropinį poveikį: sulėtina širdies ritmą (HR), sumažina miokardo susitraukimą, slopina jaudrumą ir laidumą. Per pirmąsias 24 valandas po atsižvelgiant narkotikų, dėl to, kad abipusio padidėjimo -aminorūgščių-adrenerginių receptorių ir pašalinimo stimuliacijos daugelio beta aktyvumo ₂ -adrenerginis receptorių, ten yra periferinio kraujagyslių pasipriešinimo (OPSR) apimties padidėjimas, bet po 1-3 dienų šis rodiklis grįžta į pradinės vertės, ir su ilgo ir dažno nadololis mažėja.

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio širdies ritmo sumažėjimo ir susitraukimo sumažėjimo fone. Taip pat dėl širdies ritmo sumažėjimo pagerėja miokardo perfuzija ir padidėja diastolė. Padidėjęs kairiojo skilvelio galinis diastolinis slėgis ir padidėjęs skilvelių raumenų skaidulų tempimas gali padidinti deguonies poreikį, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminis poveikis paaiškinamas nadololio gebėjimu slopinti kai kuriuos aritmogeninius veiksnius, tokius kaip aukštas kraujospūdis (TK), tachikardija, cAMP (kuris vaidina svarbų vaidmenį skilvelių virpėjimui atsirasti miokardo išemijos metu), padidėjusiam simpatinės nervų sistemos aktyvumui (su skilveline tachikardiarritmija ir mano). Nadololis sumažina sinusinio ir negimdinio širdies stimuliatoriaus savaiminio sužadinimo greitį. Slopina impulso laidumą antegrade kryptimi (kiek mažiau - retrograde) per atrioventrikulinį mazgą (AV mazgas), praktiškai nepaveikdamas laidumo papildomais keliais.

Antihipertenzinį poveikį lemia minutės kraujo tūrio sumažėjimas ir simpatinė periferinių kraujagyslių stimuliacija, sumažėjęs renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) aktyvumas (svarbu pacientams, kuriems pradinė hiper sekrecija renine), aortos arkos baroreceptorių jautrumo atkūrimas (jų aktyvumas nedidėja, reaguojant į sumažėjusį kraujospūdį). AD), taip pat poveikį centrinei nervų sistemai.

Vaistas taip pat atkuria baroreceptoriaus depresoriaus reflekso jautrumą.

Presinapsinių β ₂ -adrenerginių receptorių blokada sukelia norepinefrino išsiskyrimo iš simpatinių skaidulų galūnių sumažėjimą ir adrenerginės kraujagyslių inervacijos sumažėjimą.

Nadololis padidina tiroglobulino (TG) ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) koncentraciją, sumažina didelio tankio lipoproteinų (DTL) koncentraciją kraujo plazmoje.

Farmakokinetika

Išgertas nadololis blogai ir netolygiai absorbuojamas iš virškinimo trakto (apie 30%). Didžiausia koncentracija plazmoje (C _max) pasiekiama per 3–4 valandas, pusiausvyros koncentracija kraujyje nustatoma po 6–9 dienų reguliariai vartojant vaistą.

Prisiriša prie plazmos baltymų 4–30% dozės. Vaistui būdingas mažas tirpumas riebaluose. Jis blogai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerus. Išsiskiria su motinos pienu.

Kepenyse biotransformacija vyksta minimaliai. Jis nepakitęs išsiskiria daugiausia per inkstus (70–90%), kiek mažiau - su tulžimi. Pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra 20–24 val., Gali padidėti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Išgėrus vieną dozę, jis visiškai pašalinamas po 4 dienų.

Nadololis pašalinamas iš organizmo atliekant hemodializę.

Vartojimo indikacijos

• arterinė hipertenzija;
• krūtinės angina;
• hiperkinetinis širdies sindromas;
• koronarinės širdies ligos;
• ritmo sutrikimai (supraventrikulinė tachikardija, paroksizminė prieširdžių tachikardija, sinusinė tachikardija, supraventrikulinė ekstrasistolija);
• antrinė miokardo infarkto prevencija (esant kliniškai stabiliai paciento būklei);
• širdies ritmo kontrolė prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu;
• aritmijos kontrolė feochromocitomoje (kartu su alfa adrenoblokatoriais), įgimtas pailgėjusio QT intervalo sindromas, mitralinio vožtuvo prolapsas, miokardo infarktas be širdies nepakankamumo ir tirotoksikozės požymių;
• drebulys;
• migrenos prevencija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• dekompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas arba ūmus širdies nepakankamumas;
• Prinzmetalo angina;
• arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis <90 mm Hg, ypač sergant miokardo infarktu);
• sergančio sinuso sindromas;
• II - III laipsnio atrioventrikulinė blokada;
• sinoatrialinė blokada;
• kardiogeninis šokas;
• kardiomegalija (nėra širdies nepakankamumo požymių);
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis <40 smūgių per minutę);
• Raynaudo liga ir periferinių kraujagyslių okliuzinė liga, kurią komplikuoja protarpinis šlubavimas, skausmas ramybės būsenoje ar gangrena;
• sunki bronchinė astma;
• diabetas;
• sunkus inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas;
• vienu metu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius (MAO);
• nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• padidėjęs jautrumas vaistui.

Giminaitis (Nadolol reikia vartoti labai atsargiai):

• kompensuojamas lėtinis širdies nepakankamumas;
• echokardiogramoje maža kairiojo skilvelio dalis;
• inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
• tirotoksikozė;
• myasthenia gravis;
• feochromocitoma;
• depresija (esama ar buvusi);
• psoriazė;
• buvusios alerginės reakcijos;
• vaikai ir senatvė.

Nadololis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Nadolol tabletes reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Rekomenduojamos dozavimo schemos:

• aritmija: 40 mg vieną kartą per parą, jei reikia, kas 7 dienas, dozė palaipsniui didinama iki optimalios terapinės dozės, didžiausia paros dozė yra 160 mg;
• krūtinės angina: 40 mg vieną kartą per parą, tada 7 dienų intervalais dozė palaipsniui didinama iki optimalaus terapinio 120–160 mg, didžiausia paros dozė yra 240 mg;
• arterinė hipertenzija: pradinė dozė - 80 mg 1 kartą per dieną, tada, jei reikia, stebint 7 dienų intervalus, dozė palaipsniui didinama iki optimalios terapinės 160 mg, didžiausia paros dozė yra 240 mg;
• migrena: pradinė dozė yra 40 mg vieną kartą per parą, tada, jei reikia, laikantis 7 dienų intervalų, dozė palaipsniui didinama iki 80–160 mg;
• hipertirozė: atsižvelgiant į klinikinį atsaką, paros dozė gali būti 80–160 mg.

Sutrikus inkstų funkcijai, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (KK), intervalai tarp vaisto dozių turėtų būti:

• CC 50 ml / min. - 20 val.;
• CC 31–49 ml / min. - 24–36 val.;
• CC 11-30 ml / min. - 24-48 val.;
• CC 10 ml / min. - 40-60 val.

Šalutiniai poveikiai

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: miokardo susitraukimo susilpnėjimas, aritmijos, sutrikusios miokardo laidumas, širdies plakimas, sinusinė bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija, angiospasmo pasireiškimas (apatinių galūnių aušinimas, padidėjęs periferinės kraujotakos sutrikimas, Raynaud sindromas) / lėtinio širdies nepakankamumo pasunkėjimas (dusulys, kulkšnių ir pėdų patinimas), AV blokada iki visiškos skersinės blokados ir širdies sustojimo;
• iš kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas, laringospazmas, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchų spazmas;
• iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: asteninis sindromas, galvos svaigimas, nuovargis, košmarai, mieguistumas, galvos skausmas, nemiga, nerimas, silpnumas, trumpalaikis atminties praradimas, haliucinacijos, sumišimas, depresija, galūnių parestezija, raumenų silpnumas, drebulys;
• iš virškinimo sistemos: skonio pokyčiai, burnos gleivinės sausumas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, kepenų fermentų aktyvumo ir bilirubino kiekio pokyčiai, kepenų funkcijos sutrikimas (cholestazė, tamsus šlapimas, odos ar skleros geltonumas);
• iš kraujodaros sistemos: leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujavimas);
• iš endokrininės sistemos: hipotirozė, hipoglikemija (pacientams, vartojantiems insuliną) arba hiperglikemija (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu);
• regėjimo organo dalis: sumažėjęs ašarų skysčio išsiskyrimas, akių skausmas ir sausumas, neryškus matymas, konjunktyvitas
• dermatologinės ir alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas, odos paraudimas, psoriazės simptomų paūmėjimas, į psoriazę panašios odos reakcijos, egzantema, padidėjęs prakaitavimas;
• kiti: abstinencijos sindromas (padidėjęs kraujospūdis, padidėję krūtinės anginos priepuoliai), artralgija, nugaros skausmai, sumažėjusi potencija, susilpnėjęs libido.

Perdozavimas

Vartojant per didelę nadololio dozę, gali pasireikšti šie simptomai: arterinė hipotenzija, galvos svaigimas, aritmija, bradikardija, akrocianozė, pasunkėjęs kvėpavimas, širdies nepakankamumas. Sunkiais atvejais galimas kolapsas.

Norint pašalinti vaistą iš organizmo, atliekama hemodializė. Atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, gali būti skiriami šie vaistai: atropinas (0,25–1 mg į veną), beta adrenomimetikai (izoprenalinas), diuretikai, kardiotonikai (širdies glikozidai, dopaminas, dobutaminas, epinefrinas, norepinefrinas), trankvilizatoriai (lorazepamas, diazepamas) ir kiti simptominiai vaistai.

Specialios instrukcijos

Norint išvengti nutraukimo sindromo išsivystymo ilgai gydant, Nadolol vartojimą reikia nutraukti palaipsniui - mažiausiai 2 savaitėms, atidžiai prižiūrint gydytojui.

Pacientams, sergantiems feochromocitoma, vaistą galima skirti tik po išankstinio gydymo alfa adrenoblokatoriais.

Jei reikia, chirurginė intervencija (įskaitant dantų), naudojant bendrą anesteziją, Nadolol turėtų būti atšaukta likus kelioms dienoms iki jos įgyvendinimo. Jei tai neįmanoma, anesteziologą reikia įspėti apie vaisto vartojimą, kad jis pasirinktų anestetiką, turintį mažiausiai neigiamą inotropinį poveikį.

Jei pacientas ruošiamas dalinei tiroidektomijai per pastarąsias 10 dienų, kalio jodidas skiriamas kartu su vaistu Nadolol.

Vaistas gali trukdyti kai kurių laboratorinių tyrimų rezultatams.

Nadololis gali užmaskuoti kai kuriuos hipoglikemijos požymius (kraujospūdžio pokyčius ir tachikardijos išsivystymą) ir hipertiroidizmą (tachikardijos atsiradimą).

Pacientams, kuriems yra sunki alerginė anamnezė, ir pacientams, kuriems odos tyrimams skiriama imunoterapija ar alergenų ekstraktai, Nadololis gali padidinti anafilaksinių reakcijų į alergenus sunkumą ir trukmę, taip pat neutralizuoti įprastinių adrenalino dozių poveikį. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama Nadololą pakeisti kitu šios farmakologinės grupės vaistu.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Kai kuriais atvejais nadololis sukelia centrinės nervų sistemos sutrikimus (įskaitant raumenų silpnumą, galvos svaigimą, mieguistumą, haliucinacijas), todėl gydymo laikotarpiu rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingo darbo ir vairavimo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tyrimų metu su triušių nadololio doze, kuri buvo 10 kartų didesnė už didžiausią žmonėms rekomenduojamą dozę, vaistas pasižymėjo embriotoksinėmis ir fetotoksinėmis savybėmis. Žiurkėms ir žiurkėnams tokio poveikio nebuvo. Buvo manoma, kad nėštumo metu vartojamas nadololis gali sukelti vaisiaus gimdos augimo sulėtėjimą, hipoglikemiją ir bradikardiją. Šiuo atžvilgiu nėščioms moterims vaisto vartoti draudžiama.

Nustatyta, kad nadololis prasiskverbia į motinos pieną, kai jo koncentracija viršija plazmos koncentraciją. Tyrimų metu, kuriame dalyvavo 12 žindančių moterų, vartojusių vaistą 5 dienas per parą po 80 mg, vidutinė nadololio koncentracija piene praėjus 24 valandoms po paskutinės dozės vartojimo buvo 357 ng / ml, tuo tarpu plazmos koncentracija - 77 ng / ml. Apskaičiuota, kad vaikas, sveriantis 5 kg, per pieną gauna nuo 2 iki 7% lygiavertės suaugusiųjų dozės. Nors šalutinis poveikis ir komplikacijos nebuvo užfiksuotos, žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.

Vaikų vartojimas

Nadololio saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams iki 18 metų nebuvo nustatytas, todėl vaistas nerekomenduojamas šios amžiaus grupės pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

• sunkūs inkstų funkciniai sutrikimai: vaistas yra draudžiamas;
• lengvi ar vidutinio sunkumo sutrikimai: reikia atsargumo.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• sunkūs kepenų funkciniai sutrikimai: vaistas yra draudžiamas;
• lengvi ar vidutinio sunkumo sutrikimai: reikia atsargumo.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams vaistą Nadolol reikia vartoti atsargiai, gali prireikti koreguoti dozę.

Vaistų sąveika

Nadololio vartoti draudžiama kartu su MAO inhibitoriais.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas tuo pačiu metu vartojant psichotropinius vaistus.

Arterinę hipotenziją gali sustiprinti periferiniai kraujagysles plečiantys vaistai, simpatolitikai, diuretikai, dihidropiridino kalcio antagonistai; susilpninti - izoprenalinas ir epinefrinas.

Kartu vartojant chinidino vaistus, bendrieji anestetikai, diltiazemas ir amjodaronas padidina automatizmo, susitraukimo ir širdies laidumo pažeidimų tikimybę.

Jei klonidinas bus atšauktas vykstančio nadololio gydymo fone, yra staigios sunkios arterinės hipertenzijos išsivystymo rizika. Manoma, kad tai siejama su padidėjusiu ceche esančio katecholaminų kiekiu kraujyje ir su jų kraujagysles sutraukiančio poveikio padidėjimu.

Aprašyti sunkios arterinės hipotenzijos atvejai kartu vartojant natrio amidotrizoatą.

Nadololis gali užblokuoti teigiamą teofilino inotropinį poveikį, taip pat sustiprinti lidokaino poveikį (įskaitant toksinį), kuris, matyt, yra susijęs su jo metabolizmo sulėtėjimu kepenyse.

Eritromicinas gali padidinti nadololio koncentraciją kraujo plazmoje.

Fenelzinas padidina bradikardijos riziką, neostigminas - arterinę hipotenziją ir bradikardiją, teofilinas - bronchų spazmą pacientams, sergantiems obstrukcine lėtine plaučių liga ir bronchine astma.

Nadololis, vartojamas kartu su alergenų ekstraktais atliekant odos tyrimus, arba alergenai, naudojami imunoterapijai, padidina anafilaksijos ar sunkių sisteminių alerginių reakcijų riziką.

Analogai

Nadololio analogai yra: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

Laikymo sąlygos

Laikyti kambario temperatūroje tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galiojimo pabaigos data - žr. Pakuotę.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Nadolol

Medicinos forumuose ir specializuotose svetainėse apie Nadolol atsiliepimų praktiškai nėra. Yra retų atvejų, kai pacientai patvirtina šio vaisto veiksmingumą sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, tačiau skundžiasi dėl jo neprieinamumo vaistinių tinkluose.

Kaina „Nadolol“vaistinėse

Nadololio kaina šiuo metu nežinoma dėl to, kad vaistinėse trūksta vaisto. Korgard analogo kaina už 28 tablečių po 80 mg pakuotę yra maždaug 1950 rublių.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!