Izoniazidas
Isoniazid: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Vaistinių išdavimo sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Isoniazid
ATX kodas: J04AC01
Veiklioji medžiaga: izoniazidas (izoniazidas)
Gamintojas: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemikas", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarmpreparaty". N. A. Semaško “ir kt., Rusija
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 18
Izoniazidas yra vaistas nuo tuberkuliozės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- Tabletės (100, 200 arba 300 mg - 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje 2, 5 arba 10 pakuočių, 50 arba 100 vnt. Tamsaus stiklo skardinėse, 1 kartono pakuotėje; po 100 ir 300 mg - 20 vnt. lizdinėje plokštelėje, kartoninėje pakuotėje 5 pakuotėse, 25 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 ar 4 pakuočių dėžutėse; po 150 mg - 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje. 5 arba 10 pakuočių; 100 ir 150 mg - 100, 500 arba 1000 vnt. Polimerinėse skardinėse; 200 mg - 100, 500 arba 1000 vnt. Polimerinėse arba polipropileno skardinėse; 300 mg - 100 vnt. Skardinėse polipropilenas arba polietilenas, kartoniniame pakete 1 skardinė, 100, 500 arba 1000 vnt. polietileno maišeliuose, polimerinėse skardinėse 1 maišas);
- Injekcinis tirpalas 10% (5 ml ampulėse - pakuotėje po 5, 10 arba dėžutėje po 10 ampulių; lizdinėse plokštelėse 5 ampulės, kartoninėje pakuotėje 2 pakuotės).
Veiklioji medžiaga yra izoniazidas.
- 1 tabletė - 100, 150, 200 arba 300 mg;
- 1 ml tirpalo - 100 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Izoniazidas yra vaistas nuo tuberkuliozės ir turi bakteriostatinį poveikį. Jis priklauso provaistams, nes veikdamas mikobakterijų katalazę-peroksidazę, izoniazidas metabolizuojamas ir susidaro aktyvus metabolitas. Pastarasis jungiasi prie riebalų rūgščių sintazės I enoilo (acilą perduodančio baltymo) reduktazės, taip sutrikdydamas delta2-nesočiųjų riebalų rūgščių transformaciją į mikolio rūgštį. Mikoleino rūgštis yra išsišakojusios grandinės riebalų rūgštis, sąveikaujanti su arabinogalaktanu (polisacharidu) ir sudaranti Mycobacterium tuberculosis ląstelių sienelės komponentus.
Izoniazidas taip pat yra mikobakterijų katalazės-peroksidazės inhibitorius, kuris padeda sumažinti mikroorganizmo apsaugines savybes, susijusias su vandenilio peroksidu ir reaktyviomis deguonies rūšimis. Izoniazidas demonstruoja aktyvumą prieš tam tikras Mycobacterium kansasii padermes (dėl šio sukėlėjo išprovokuotų infekcijų rekomenduojama nustatyti individualų jautrumą vaistui).
Farmakokinetika
Išgėrus vieną 300 mg izoniazido dozę, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama po 1-2 valandų ir yra 3-7 μg / ml. Medžiaga prie baltymų prisijungia nereikšmingai (apie 10%). Pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 0,57 iki 0,76 l / kg. Izoniazidas gerai pasiskirsto kūne, yra visuose audiniuose ir skysčiuose, įskaitant ascitą, pleurą ir likvorą. Didelėse koncentracijose medžiaga kaupiasi skrepliuose, seilėse, plaučių audiniuose, raumenyse, kepenyse ir inkstuose, taip pat prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.
Izoniazidas metabolizuojamas kepenyse acetilinant, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. Kepenyse izoniazidą acetilina N-acetiltransferazė. Galutinis proceso produktas yra N-acetilisoniazidas, kuris vėliau paverčiamas monoacetilhidrazinu ir izonikotino rūgštimi. Monoacetilhidrazinas pasižymi hepatotoksiniu poveikiu, nes susidaro aktyvus tarpinis metabolitas dalyvaujant citochromo P 450 sistemai N-hidroksilinimo būdu.
Acetilinimo greitį lemia genetiniai veiksniai. Pacientų, kurių acetilinimo procesas yra lėtas, organizme yra mažai N-acetiltransferazės.
Izoniazidas yra CYP2E1 izofermento induktorius. Greitų acetilintojų pusinės eliminacijos laikas yra apie 0,5–1,6 valandos, lėtųjų acetilintojų atveju šis parametras pailgėja iki 2–5 valandų. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, pusinės eliminacijos laikas dažnai pailgėja iki 6,7 valandų. Šis rodiklis skirtas 1 metų vaikams. 5–15 metų yra 2,3–4,9 valandos, o naujagimiams - 7,8–19,8 valandos, o tai yra dėl šios kategorijos pacientų acetilinimo proceso netobulumo. Nors pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi dėl individualaus acetilinimo procesų intensyvumo, vidutinė jo vertė yra 3 valandos geriant 600 mg ir 5,1 valandos geriant 900 mg. Vartojant pakartotinai, pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 2-3 valandų.
Izoniazidas išsiskiria daugiausia su šlapimu: 75–95% vaisto išsiskiria per 1 dieną, daugiausia neaktyvių metabolitų - izonikotino rūgšties ir N-acetilisoniazido - pavidalu. Tuo pačiu metu N-acetilisoniazido koncentracija greituose acetiliatoriuose yra lygi 93% suvartotos dozės, o lėtiesiems - neviršija 63%. Nedideliais kiekiais izoniazidas išsiskiria su išmatomis. Hemodializės metu medžiaga pašalinama iš kraujo (iki 73% vaisto per penkių valandų seansą).
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Isoniazid yra skirtas visų aktyvių tuberkuliozės formų, įskaitant tuberkuliozinį meningitą, profilaktikai ir gydymui (kaip kompleksinio gydymo dalis).
Tuberkuliozės profilaktikai vaistas skiriamas jaunesniems kaip 4 metų vaikams, turintiems teigiamą odos reakciją į tuberkuliną (daugiau nei 10 mm), asmenims, artimai bendraujantiems su tuberkulioze sergantiems pacientams, pacientams, kurių reakcija į tuberkuliną yra didesnė kaip 5 mm, ir jei radiologiniuose duomenyse nurodoma neprogresuojanti tuberkuliozė.
Kontraindikacijos
Šio vaisto vartoti draudžiama pacientams, turintiems šias patologijas:
- Poliomielito, epilepsijos ir priepuolių istorija;
- Sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija;
- Aterosklerozė.
Izoniazido vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Isoniazid tabletės vartojamos per burną.
Tirpalas leidžiamas į raumenis (i / m), intrakaverniškai ir įkvėpus.
Gydytojas, atsižvelgdamas į ligos amžių, pobūdį ir formą, individualiai nustato izoniazido dozę ir gydymo laikotarpį, atsižvelgdamas į klinikines indikacijas.
Rekomenduojama dozė paaugliams ir suaugusiesiems:
- Tabletės: 300 mg 1 kartą per parą arba 15 mg 1 kg paciento svorio per dieną 2–3 kartus per savaitę (atsižvelgiant į gydymo režimą);
- Sprendimas: 5 mg 1 kg kūno svorio 1 kartą per dieną arba 15 mg 1 kg (taip pat 1 kartą per dieną) 2–3 kartus per savaitę.
Rekomenduojama dozė vartojant tirpalą ir Isoniazid tabletes vaikams yra 10-20 mg 1 kg kūno svorio 1 kartą per dieną arba 20-40 mg 1 kg pagal terapijos schemą 2-3 kartus per savaitę;
Paros dozė vartojant intrakaverniškai yra 10-15 mg 1 kg kūno svorio, įkvėpus - 5-10 mg 1 kg per parą 1-2 dozėmis.
Suaugusiesiems didžiausia paros dozė kiekvienai dozavimo formai yra 300 mg.
Šalutiniai poveikiai
Isoniazid vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: skausmas širdies srityje;
- Iš virškinimo sistemos: vaistinis hepatitas, pykinimas, vėmimas;
- Nuo nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - miego sutrikimai, euforija, psichozė, periferinis neuritas;
- Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas;
- Iš endokrininės sistemos: labai retai - moterims menoragija, vyrams ginekomastija.
Perdozavimas
Isoniazid perdozavimo simptomai pasireiškia per 0,5-3 valandas po vartojimo. Tai apima: galvos svaigimą, regėjimo sutrikimus, regos haliucinacijas, neryškią kalbą, pykinimą ir vėmimą. Ūminio perdozavimo atveju pastebimi sunkūs sunkumai, kurių negalima išgydyti, acetonurija, sunki metabolinė acidozė, hiperglikemija, CNS slopinimas, greitai pereinantis iš stuporo būsenos į komą, ir kvėpavimo distreso sindromas.
Ryškiai perdozavus Isoniazid (vartojant 80–150 mg / kg dozes), nepakankamas gydymas sukelia neurotoksikacijos būseną, kurios rezultatas dažniausiai būna mirtinas. Tinkamai gydant, prognozė išlieka palanki.
Jei vaistas buvo vartojamas didesne kaip 80 mg / kg doze ir nėra grėsmingų simptomų, į veną reikia švirkšti tą pačią dozę. Jei išgertos izoniazido dozės nežinomos, suaugusiems žmonėms į veną skiriama 5000 mg piridoksino 30–60 minučių, o priešnuodis - 80 mg / kg.
Jei pasireiškia klinikiniai simptomai, reikia stengtis išvengti skrandžio turinio išsiurbimo, palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemą bei tinkamą plaučių ventiliaciją. Jei žinoma vartojamo vaisto dozė, toks pats piridoksino kiekis švirkščiamas į veną 3-5 minutėms. Jei išgerto vaisto kiekis lieka nežinomas, tada suaugusiems žmonėms į veną suleidžiama 5000 mg piridoksino, vaikams - 80 mg / kg. Jei priepuolis tęsiasi, piridoksino dozė vėl skiriama. Atskirais atvejais reikalinga didesnė kaip 10 000 mg priešnuodžio dozė.
Perdozavus izoniazido, didžiausia saugi piridoksino dozė nežinoma. Jei piridoksinas nesuteikia terapinio poveikio, skiriamas diazepamas.
Perdozavus, reikia stebėti karbamido, gliukozės, elektrolitų kiekį ir dalinį dujų slėgį kraujyje. Diagnozuojant metabolinę acidozę, natrio bikarbonatas gali išprovokuoti hiperkapnijos padidėjimą (būtina nuolat stebėti būklę). Dializė yra būtina, jei acidozė ir traukuliai nėra kontroliuojami natrio bikarbonatu, diazepamu ir piridoksinu.
Specialios instrukcijos
Izoniazido negalima skirti didesne kaip 10 mg doze 1 kg paciento svorio esant sunkiai arterinei hipertenzijai ir (arba) kardiopulmoniniam nepakankamumui, generalizuotai aterosklerozei, koronarinei širdies ligai, nervų sistemos ligoms, psoriazei, bronchinei astmai, miksedemai, egzemai ūminėje fazėje.
Skiriant vaisto dozę, reikia atsižvelgti į genetinių veiksnių įtakos izoniazido acetilinimui kepenyse laipsnį, todėl būtina nustatyti jo inaktyvacijos greitį šlapime ir kraujyje. Pacientams, kuriems inaktyvacija yra didelė, patartina skirti didesnes vaisto dozes.
Siekiant užkirsti kelią sparčiam Kocho atsparumo baciloms vystymuisi, izoniazidas vartojamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.
Sušvirkštus vaistą, pacientas turi būti laikomas lovoje 1-1,5 valandos.
Norint sumažinti šalutinį poveikį, izoniazidas skiriamas kartu su glutamo rūgštimi (per burną), piridoksinu (per burną arba į raumenis), tiaminu (į raumenis).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vairuotojai ir operatoriai, dirbantys su sudėtingais mechanizmais, turi atsižvelgti į centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio, kuris gali pakenkti reakcijos greičiui ir susikaupimui, tikimybę.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu izoniazido vartoti draudžiama daugiau kaip 10 mg / kg per parą. Vartojant vaistą mažesne nei 10 mg / kg kūno svorio paros doze, reikia nepamiršti, kad medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą ir gali sukelti kraujavimų (dėl hipovitaminozės K), hipospadijų ir mielomeningocelės išsivystymą, taip pat vaisiaus psichomotorinės raidos vėlavimą. Izoniazidas patenka į motinos pieną, todėl dėl periferinio neurito ir hepatito išsivystymo rizikos vaikui reikia nutraukti žindymą arba nutraukti vaisto vartojimą.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su paracetamoliu, rifampicinu, padidėja hepatotoksinio poveikio atsiradimo tikimybė, ypač pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Izoniazidas, vartojamas vienu metu, slopina fenitoino ir karbamazepino metabolizmą, todėl padidėja jų koncentracija kraujo plazmoje ir toksinis poveikis.
Analogai
Izoniazido analogai yra: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.
Laikymo sąlygos
Laikyti: tabletes - sausoje, tamsioje vietoje, tirpalą - tamsioje vietoje, 1-10 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas: tabletės - 6 metai, tirpalas - 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Isoniazid
Apžvalgos apie Isoniazid rodo, kad pradėjus terapijos kursą pirmosiomis gydymo dienomis pacientai dažnai skundėsi sutrikusi koordinacija, košmarai, nemiga, stiprūs galvos skausmai ir greitas nuovargis. Tačiau kai vaistas buvo derinamas su vitaminu B 6, šalutinis poveikis tapo ne toks ryškus. Gana dažnai tuberkuliozės sukėlėjas parodė atsparumą šiam vaistui. Nepaisant to, ekspertai apie Isoniazidą kalba teigiamai, manydami, kad tai gana veiksmingas vaistas nuo tuberkuliozės.
Izoniazido kaina vaistinėse
Tabletės pavidalu Isoniazid kaina vidutiniškai siekia 42–83 rublius (pakuotėje yra 100 vnt.). Injekcinį tirpalą 10% galima nusipirkti už maždaug 25-48 rublius (pakuotėje yra 10 ampulių).
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
