Meropenemas
Meropenem: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Meropenem
ATX kodas: J01DH02
Veiklioji medžiaga: meropenemas (Meropenemas)
Gamintojas: „Elfa NPC“(Rusija); S. P. „Incomed“(„SP Incomed“) (Indija); „Rafarma“(Rusija); Sintezė (Rusija); „Sandoz Private“(Indija); „Kraspharma“(Rusija); „Galpha Laboratories“(Indija); „Khimfarm“(Kazachstanas); M. J. Biopharm Pvt. UAB korporacijos padalinys M. J. Group (Indija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 301 rublio.
Pirkite
Meropenemas yra antibiotikas karbapenemas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną (iv): balti arba balti su gelsvu atspalviu (po 0,5 g bespalviuose stikliniuose buteliukuose po 10 arba 20 ml, po 1 g - bespalviuose stikliniuose buteliukuose po 30 ml); kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas ir Meropenem vartojimo instrukcijos).
Miltelių sudėtis 1 butelyje:
- veiklioji medžiaga: meropenemas (trihidrato pavidalu) - 0,5 arba 1 g;
- pagalbinis komponentas: natrio karbonatas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji vaisto medžiaga meropenemas yra karbapenemų grupės antibiotikas, kuris turi baktericidinį poveikį (slopina bakterijų ląstelių sienelės sintezę).
Skirtingai nuo imipenemo, dehidropeptidazė-1 inkstų kanalėliuose nesunaikina meropenemo, todėl nereikia tuo pačiu metu vartoti cilastatino, specifinio dehidropeptidazės-1 inhibitoriaus. Dėl šios savybės gydant vaistu nefrotoksiniai skilimo produktai nesusidaro.
Vaistas yra atsparus daugumos beta laktamazių poveikiui. Jo bakteriostatinė ir baktericidinė koncentracija yra beveik vienoda.
Meropenemas pasižymi dideliu afinitetu baltymams, kurie jungiasi su penicilinu. Citoplazminės membranos paviršiuje jis sąveikauja su receptoriais, kurie yra specifiniai peniciliną surišantys baltymai. Slopina transpeptidazę. Slopina ląstelės sienos peptidoglikano sluoksnio sintezę. Skatina autolitinių ląstelių sienelių išsiskyrimą, dėl kurio vėliau bakterija yra pažeista ir užmušta.
Meropenemas pasižymi plačiu antibakterinio aktyvumo spektru prieš šiuos mikroorganizmus:
- gramneigiami aerobai: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (negamina penicilinazės ir negamina penicilinazės);
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus [gaminantys penicilinazę ir gaminantys penicilinazę (jautrūs meticilinui)], Streptococcus spp. viridans grupės, Streptococcus pneumoniae (tik jautrus penicilinui), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (įskaitant atsparius vankomicinui padermes), Streptococcus pyogenes;
- anaerobinės bakterijos: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro meropenemas taip pat veikia šiuos mikroorganizmus, tačiau jo klinikinis veiksmingumas ligoms, kurias sukelia šie patogenai, nebuvo įrodytas:
- gramneigiami aerobai: Haemophilus influenzae (atsparūs ampicilinui, neproduktyvios penicilinazės padermės), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbai. vulgaris. oksitoka, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (negamina penicilinazės ir negamina penicilinazės);
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus epidermidis [negamina penicilinazės ir negamina penicilinazės (jautrus meticilinui)];
- anaerobinės bakterijos: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroidesleason distis, Bacteroides uvatus.
Farmakokinetika
Į veną po 30 minučių suvartojus 250 mg meropenemą, didžiausia koncentracija (Cmax) yra 11 μg / ml, vartojant 500 mg - 23 μg / ml, vartojant 1000 mg - 49 μg / ml. Absoliučios farmakokinetinės proporcingos C max ir AUC (ploto po koncentracijos ir laiko kreive) priklausomybės nuo skiriamos dozės nėra. Padidinus dozę nuo 250 iki 2000 mg, klirensas sumažėja nuo 287 iki 205 ml / min.
Po 5 minučių intraveninės 500 mg meropenemo boliuso injekcijos, Cmax yra 52 μg / ml, vartojant 1000 mg - 112 μg / ml.
Apie 2% dozės prisijungia prie plazmos baltymų.
Meropenemas gerai prasiskverbia į daugelį kūno skysčių ir audinių (įskaitant bakterinio meningitu sergančių pacientų smegenų skysčius) ir pasiekia didesnę koncentraciją, nei reikia daugumai bakterijų nuslopinti (baktericidinės koncentracijos susidaro praėjus 0,5–1,5 valandos nuo meropenemo vartojimo pradžios). Nedideliais kiekiais jis patenka į motinos pieną. Nesikaupia kūne.
Kepenyse vyksta nedidelis metabolizmas, susidarant vienam farmakologiškai neaktyviam metabolitui.
Pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 1 valanda, vaikams iki 2 metų - 1,5–2,3 val.
Vaikams ir suaugusiesiems, vartojant vaistą dozėmis nuo 10 iki 40 mg / kg, farmakokinetikos parametrai priklauso tiesiškai.
Maždaug 70% vaisto nepakitusi išsiskiria per inkstus per 12 valandų. Meropenemo koncentracija šlapime, viršijanti 10 μg / ml, nustatoma per 5 valandas po 500 mg dozės.
Esant inkstų nepakankamumui, meropenemo klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu (CC).
Pagyvenusiems pacientams meropenemo klirenso sumažėjimas koreliuoja su su amžiumi susijusiu CC sumažėjimu. T ½ yra 1,5 val. Vaistas išsiskiria hemodializės metu.
Vartojimo indikacijos
Meropenemas skiriamas gydyti šias infekcines ir uždegimines ligas, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai (įskaitant kelis):
- bakterinis meningitas;
- šlapimo takų infekcijos (įskaitant pielonefritą ir pielitą);
- apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant plaučių uždegimą, įskaitant ligoninę);
- pilvo ertmės infekcijos (įskaitant peritonitą, pelvioperitonitą ir komplikuotą apendicitą);
- dubens organų infekcijos (įskaitant endometritą);
- odos ir minkštųjų audinių infekcijos (įskaitant antriniu būdu užkrėstas dermatozes, impetigo ir erysipelas);
- septicemija;
- įtariama infekcija suaugusiesiems, kuriems yra karščiavimo neutropenijos epizodai (empirinis gydymas).
Atsižvelgiant į klinikinę situaciją, Meropenem galima vartoti kaip monopreparatą arba kaip kompleksinio gydymo dalį kartu su kitais antibakteriniais, priešgrybeliniais ir antivirusiniais vaistais.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- vaikų amžius iki 3 mėnesių;
- laktacijos laikotarpis;
- sunkus padidėjęs jautrumas (sunkios odos reakcijos ar anafilaksinės reakcijos) bet kokiam beta laktamo struktūros antibiotikui (pavyzdžiui, penicilinams, cefalosporinams);
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems karbapenemo grupės agentams.
Atsargiai, nuodugniai įvertinus naudą ir riziką, antibiotikas Meropenem skiriamas šiais atvejais:
- kolitas;
- sumažėjęs traukulių pasirengimo slenkstis;
- nefrotoksinių vaistų vartojimas vienu metu;
- nėštumas;
- buvusios padidėjusio jautrumo reakcijos beta laktaminiams antibiotikams.
Meropenemas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Meropenemas leidžiamas į veną: kaip boliuso injekcija mažiausiai 5 minutes arba kaip infuzija 15-30 minučių.
Prieš vartojimą iš miltelių paruošiamas tirpalas. Injekcijai į boliusą vaistas ištirpinamas steriliu injekciniu vandeniu (250 mg - 5 ml), tirpalo koncentracija šiuo atveju yra 50 mg / ml. Infuzijai vaistas ištirpinamas 0,9% natrio chlorido tirpale arba 5% dekstrozės tirpale, tirpalo koncentracija šiuo atveju turėtų būti nuo 1 iki 20 mg / ml.
Meropenemo dozę ir gydymo trukmę gydytojas nustato individualiai, atsižvelgdamas į paciento būklę ir infekcinio proceso sunkumą.
Rekomenduojamos dozės suaugusiems:
- plaučių uždegimas, šlapimo takų, minkštųjų audinių ir odos infekcijos, infekcinės ir uždegiminės dubens organų ligos: 500 mg kas 8 valandas;
- meningitas: 2000 mg kas 8 valandas;
- ligoninės pneumonija, peritonitas, septicemija, įtariama bakterinė infekcija pacientams, sergantiems neutropenija: 1000 mg kas 8 valandas.
Nėra pakankamai ištirta, ar saugu vartoti vaistus kaip boliusinę injekciją, kai suaugusiesiems skiriama 2000 mg dozė.
Pagyvenusiems žmonėms, kurių inkstų funkcija normali arba kurių CC> 50 ml / min., Gydymo režimo keisti nereikia.
Esant kepenų nepakankamumui, dozavimo režimo keisti nereikia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Meropenem dozė koreguojama atsižvelgiant į KK. Kai CC yra 26–50 ml / min., Įprasta dozė skiriama pagal indikacijas, tačiau vartojimas atliekamas kas 12 valandų. Jei CC yra 10–25 ml / min., Standartinė dozė sumažinama 2 kartus ir vartojama kas 12 valandų. Jei CC yra <10 ml / min. įprasta dozė sumažinama 2 kartus, o vaistas vartojamas kas 24 valandas. Po hemodializės rekomenduojama įvesti papildomą dozę, kad būtų atkurta veiksminga vaisto koncentracija plazmoje. Meropenemo vartojimo pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, patirties nėra.
Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų (kūno svoris 50 kg) skiriamos panašios dozės kaip ir suaugusiesiems.
Sergant meningitu, rekomenduojama dozė vaikams yra 40 mg / kg kas 8 valandas.
Vaikų vartojimo kaip boliuso 40 mg / kg dozės saugumas vaikams nebuvo pakankamai ištirtas.
Šalutiniai poveikiai
- iš virškinimo sistemos: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, skausmas epigastriumo srityje, anoreksija, pykinimas, vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių, laktato dehidrogenazės ir šarminės fosfatazės aktyvumas, gelta, hiperbilirubinemija, cholestazinis hepatitas; retai - burnos ertmės kandidozė, pseudomembraninis kolitas;
- nuo nervų sistemos: nemiga, mieguistumas, sąmonės sutrikimas, sujaudinimas, galvos svaigimas, padidėjęs jaudrumas, haliucinacijos, nerimas, parestezija, galvos skausmas, depresija, traukuliai, epileptiforminiai traukuliai;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, širdies nepakankamumo vystymasis ar pablogėjimas, bradikardija, tachikardija, alpimas, plaučių arterijos šakų tromboembolija, miokardo infarktas, širdies sustojimas;
- iš šlapimo sistemos: edema, dizurija, hematurija, sutrikusi inkstų funkcija (padidėjusi šlapalo koncentracija plazmoje, hiperkreatininemija);
- alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas, odos niežėjimas, angioneurozinė edema, eksudacinė daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, piktybinė eksudacinė eritema (Stevenso-Johnsono sindromas);
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, flebitas, uždegimas, tromboflebitas;
- laboratoriniai parametrai: leukopenija, neutropenija, eozinofilija; retai - dalinės tromboplastino trukmės sumažėjimas, grįžtama trombocitopenija, hipokalemija, agranulocitozė, leukocitozė;
- kiti: dusulys, hipervolemija, anemija, klaidingai teigiamas tiesioginis / netiesioginis Kumbso testas, makšties kandidozė.
Perdozavimas
Perdozavimas daugiausia galimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Gydymas yra simptominis. Jei reikia, atliekama hemodializė, siekiant pašalinti vaistą iš organizmo.
Specialios instrukcijos
Kai monoterapija yra žinoma ar įtariama sunki apatinių kvėpavimo takų infekcija, kurią sukelia Pseudomonas aeruginosa, rekomenduojama reguliariai nustatyti patogeno jautrumą meropenemui.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas penicilinams, karbapenemams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, gali padidėti jautrumas meropenemui.
Yra laboratorinių ir klinikinių alerginių kryžminių reakcijų tarp kitų karbapenemų ir beta laktaminių antibiotikų, penicilinų ir cefalosporinų įrodymų. Meropenemą vartojusiems pacientams buvo pranešta apie sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų atvejus, įskaitant mirtinus. Prieš skirdamas vaistą, gydytojas turėtų atidžiai ištirti paciento istoriją, ypatingą dėmesį skirdamas padidėjusio jautrumo reakcijoms į beta laktaminius antibiotikus. Jei anksčiau buvo ligos, antibiotiką reikia vartoti atsargiai. Jei gydant meropenemu atsiranda alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą.
Antibiotikas nerekomenduojamas infekcijoms, kurias sukelia meticilinui atsparus stafilokokas.
Karbapenemais, įskaitant meropenemą, gydomiems pacientams buvo reti priepuoliai. Pacientams, kuriems yra sumažėjęs traukulių slenkstis, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Kai pacientas turi virškinimo sistemos nusiskundimų, ypač sergant kolitu, būtina atsižvelgti į pseudomembraninio kolito, kurio pirmasis simptomas gali būti viduriavimas, išsivystymo tikimybę. Patvirtinus diagnozę, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą.
Meropenemo vartojimo laikotarpiu draudžiama vartoti vaistus, kurie slopina žarnyno peristaltiką.
Gydant antibiotikais, įmanoma sukurti atsparius patogenus, todėl gydymą reikia reguliariai stebėti, ar neatsiranda atsparių štamų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Transporto priemonių vairuotojai ir asmenys, dirbantys potencialiai pavojingose pramonės šakose, kur reikia reakcijos greičio ir didesnio dėmesio, gydymo metu turėtų būti atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėščioms moterims antibiotiką Meropenem galima skirti tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda yra akivaizdžiai didesnė už galimą riziką.
Jei žindymo laikotarpiu gydyti būtina, rekomenduojama nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Meropenemo vartoti draudžiama vaikams iki 3 mėnesių amžiaus.
Nėra patirties naudojant vaistą vaikams, sergantiems neutropenija, pirminiu ir antriniu imunodeficitu. Nėra patirties vartojant vaistą vaikams, sergantiems inkstų ir kepenų sutrikimais.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozę, atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Jei kepenų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo keisti nereikia. Tačiau gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai stebint kepenų transaminazių aktyvumą ir bilirubino koncentraciją.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems žmonėms, kurių inkstų funkcija normali arba kurių CC> 50 ml / min., Gydymo režimo keisti nereikia.
Vaistų sąveika
Nemaišykite ir nedėkite Meropenem prie kitų vaistų.
Meropenemas sumažina valproinės rūgšties koncentraciją plazmoje, todėl gali sumažėti prieštraukulinis poveikis. Šių vaistų vartoti kartu nerekomenduojama.
Vamzdžių sekreciją blokuojantys vaistai padidina meropenemo koncentraciją plazmoje ir sulėtina jo išsiskyrimą.
Probenecidas slopina meropenemo išsiskyrimą per inkstus (varžydamasis dėl aktyvios kanalėlių sekrecijos), dėl kurio padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja pusinės eliminacijos laikas. Meropenemo be probenecido veiksmingumas ir veikimo trukmė yra pakankami, todėl šių vaistų vartoti kartu nerekomenduojama.
Antibiotikai gali sustiprinti tuo pačiu metu vartojamų netiesioginių antikoaguliantų (įskaitant varfariną) antikoaguliacinį poveikį. Atsižvelgiant į infekcijos tipą, paciento būklę ir amžių, šio poveikio tikimybė labai skiriasi, todėl sunku įvertinti antibakterinių medžiagų įtakos laipsnį didinant INR (International Normalized Ratio). Vartojant meropenemą ir kurį laiką po jo atšaukimo, rekomenduojama nuolat stebėti INR.
Analogai
Meropenemo analogai yra: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje sausoje, tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Meropenem
Remiantis apžvalgomis, Meropenem yra galingas antibakterinis agentas, veiksmingas sergant ligomis, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai.
Iš šalutinių reiškinių pacientai mini viduriavimą, pilvo skausmus ir burnos ertmės kandidozę.
Meropenemo kaina vaistinėse
Priklausomai nuo pardavimo regiono ir vaistinių tinklo, Meropenem kaina gali būti: 1 500 mg butelis - 569–715 rublių, 1 1000 mg butelis - 575–920 rublių.
Meropenemas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Meropenemo milteliai prig. tirpalas injekcijoms į veną. 500mg 301 RUB Pirkite |
|
Meropenemo 1 g milteliai tirpalui paruošti į veną 1 vnt. 514 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Meropenemo milteliai prig tirpalui injekuoti į veną. 500mg 566 r Pirkite |
|
Meropenemo 0,5 g milteliai tirpalui ruošti į veną 1 vnt. 566 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Meropenemo 1 g milteliai tirpalui paruošti į veną 1 vnt. 767 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Meropenemo 1 g milteliai tirpalui paruošti į veną 1 vnt. 873 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Meropenemo milteliai prig tirpalui injekuoti į veną. 1,0 g fl 1186 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
