„Casodex“
„Casodex“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Casodex
ATX kodas: L02BB03
Veiklioji medžiaga: bikalutamidas (bikalutamidas)
Gamintojas: S.p. A. „Corden Pharma“(Italija) - „AstraZeneca Ltd“(JK)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 1897 rublių.
Pirkite
Casodex yra nesteroidinis antiandrogeninis vaistas, vartojamas progresavusiam prostatos vėžiui gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
„Casodex“gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubta, apvali, balta, vienoje pusėje yra logotipo išgraviruotas apvalios rodyklės pavidalas, kitoje - „50“ir „Cdx“(50 mg tabletės) arba „Casodex 150“. (150 mg tabletės), lizdinėse plokštelėse po 14 vnt., 2 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje.
1 tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: bikalutamidas - 50 arba 150 mg;
- Pagalbiniai komponentai (atitinkamai 50/150 mg): laktozės monohidratas - 61/183 mg, natrio karboksimetilkrakmolas - 7,5 / 22,5 mg, povidonas - 5/15 mg, magnio stearatas - 1,5 / 4,5 mg.
Korpuso sudėtis (atitinkamai 50/150 mg): hipromeliozė - 2,5 / 7,5 mg, makrogolis 300 - 0,5 / 1,5 mg, titano dioksidas (E171) - 0,77 / 2,3 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Casodex yra raceminis mišinys, kuriam būdingas nesteroidinis antiandrogeninis aktyvumas, daugiausia (R) -enantiomero, ir jokio kito endokrininio aktyvumo nebuvimas.
Casodex slopina stimuliuojantį androgenų poveikį prisijungdamas prie androgenų receptorių (neaktyvindamas genų ekspresijos). Dėl šio proceso pasiekiama piktybinių prostatos navikų regresija.
Kai nustosite vartoti vaistą, kai kuriais atvejais gali išsivystyti klinikinis antiandrogenų pašalinimo sindromas.
Kasdien vartojant 150 mg Casodex dozę, vartojant nedelsiant hormoninį gydymą arba vietiškai išplitusio (T3 - T4, bet kurio N, M0 ar bet kurio T, N +, M0) prostatos vėžio gydymą hormonais, ligos progresavimo tikimybė ir kaulų metastazių atsiradimas yra žymiai sumažėjęs.
Lokaliai išplitusio prostatos vėžio atveju pacientų, vartojusių Casodex po 150 mg dozę kaip pagalbinę ar neatidėliotiną terapiją, grupėse, palyginti su įprasta terapija (radioterapija, chirurginis gydymas), vidutinė gyvenimo trukmė ilgėjo be ligos progresavimo simptomų.
Sergant lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu, pacientai, vartoję Casodex po 150 mg dozę per greitą monoterapiją ar pagalbinį gydymą kartu su radioterapija, užfiksavo gyvenimo trukmės padidėjimą.
Sergant lokaliai išplitusiu nemetastazavusiu prostatos vėžiu, vartojant Casodex 150 mg, palyginti su chirurgine kastracija, statistiškai reikšmingų gyvenimo trukmės ir laiko iki progresavimo skirtumų neparodyta, o statistiškai reikšminga nauda buvo fizinei būklei ir lytinei funkcijai.
Farmakokinetika
Išgėrus Casodex greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijai.
(R) -enantiomeras išsiskiria iš organizmo daug lėčiau nei (S) -enantiomeras, pirmojo pusinės eliminacijos laikas yra apie 7 dienas.
Kasdien vartojant bikalutamidą, dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo (R) -enantiomero kiekis kraujo plazmoje padidėja maždaug 10 kartų, o tai leidžia vartoti vaistą vieną kartą per dieną.
Kasdien vartojant 150 mg bikalutamido, pusiausvyrinė (R) -enantiomero koncentracija plazmoje yra maždaug 22 μg / ml, o vartojant 50 mg - maždaug 9 μg / ml. Pusiausvyros būsenoje aktyvus (R) -enantiomeras sudaro apie 99% visų kraujyje cirkuliuojančių enantiomerų.
(R) -enantiomero farmakokinetikai neturi įtakos amžius, inkstų funkcijos sutrikimo laipsnis ir lengvas ir vidutinio sunkumo paciento kepenų funkcijos sutrikimas. Yra informacijos apie sulėtėjusį (R) -enantiomero pašalinimą iš plazmos pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija.
Rateminio mišinio ryšys su plazmos baltymais yra 96%, o (R) enantiomero - 99,6%. Jis aktyviai metabolizuojamas kepenyse dėl oksidacijos ir konjugatų susidarymo su gliukurono rūgštimi. Metabolitai šalinami su tulžimi ir šlapimu maždaug vienodomis proporcijomis.
Pacientų, gydytų Casodex 150 mg doze, vidutinis (R) -enantiomero kiekis yra apie 4,9 μg / ml. Moterims po lytinių santykių galima rasti galimai mažą bikalutamido kiekį (0,3 μg / kg). Šis kiekis yra mažesnis už koncentraciją, reikalingą laboratorinių gyvūnų vaisiaus vystymuisi pakeisti.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Casodex skiriamas išplitusiam prostatos vėžiui gydyti (kartu su chirurgine kastracija ar gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogu).
Kontraindikacijos
- Vartojimas kartu su astemizolu, terfenadinu, cisapridu;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Casodex nėra skiriamas moterims ir vaikams.
Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems funkcinių kepenų sutrikimų, taip pat esant laktazės trūkumui, laktozės netoleravimui ir galaktozės / gliukozės malabsorbcijos sindromui.
„Casodex“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Casodex vartojamas per burną.
Vaistas skiriamas suaugusiesiems vyrams, įskaitant senyvus pacientus, skiriant po 50 mg per parą kartu su gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogu arba atliekant chirurginę kastraciją (gydymą reikia pradėti vienu metu).
Pacientai, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas ir inkstų funkcijos sutrikimas, neturėtų būti koreguojami.
Pacientams, kuriems yra sunkus ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Casodex kaupimasis gali padidėti.
Šalutiniai poveikiai
Naudojant Casodex, kai kurių kūno sistemų sutrikimai gali pasireikšti įvairiai:
- Labai dažnai (≥10%): odos išbėrimas, ginekomastija (gali išlikti ir nutraukus gydymą, ypač ilgai vartojant vaistą), astenija, krūtų jautrumas;
- Dažnai (nuo ≥1% iki <10%): mieguistumas, galvos svaigimas, depresija, anoreksija, karščio bangos, pilvo skausmas, niežėjimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, dispepsija, svorio padidėjimas, sumažėjęs apetitas, sausa oda, meteorizmas, plaukų ataugimas arba alopecija, hirsutizmas, hematurija, sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos disfunkcija, edema, krūtinės skausmas, anemija, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, toksinis poveikis kepenims;
- Nedažni (nuo ≥ 0,1% iki <1%): angioneurozinė edema, dilgėlinė, padidėjusio jautrumo reakcijos, intersticinės plaučių ligos (yra duomenų apie mirtiną baigtį);
- Retai (nuo ≥ 0,01% iki <0,1%): kepenų nepakankamumas (yra duomenų apie mirtiną baigtį).
Gelta, cholestazė ir kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas retai buvo laikomi rimtais. Šie sutrikimai buvo laikino pobūdžio ir sumažėjo arba visiškai išnyko tęsiant gydymą arba nutraukus Casodex vartojimą. Labai retai, vartojant vaistą, išsivystė kepenų nepakankamumas, tačiau priežasties ir pasekmės ryšys nebuvo patikimai nustatytas.
Perdozavimas
Žmonių perdozavimo atvejai nebuvo užregistruoti.
Specifinio priešnuodžio nėra.
Gydymas yra simptominis: skiriama bendra palaikomoji terapija, parodoma gyvybinių funkcijų kontrolė. Dializė yra neveiksminga, nes bikalutamidas stipriai jungiasi prie baltymų ir nepakitęs išsiskiria su šlapimu.
Specialios instrukcijos
Pacientams, turintiems funkcinių kepenų sutrikimų gydymo metu, patartina periodiškai įvertinti kepenų funkciją. Daugeliu atvejų kepenų funkcijos pokyčiai pastebimi per pirmuosius 6 gydymo mėnesius. Išsivysčius sunkiems sutrikimams, gydymą reikia nutraukti.
Ligai progresuojant padidėjus prostatos specifinio antigeno (PSA) lygiui, gali tekti nutraukti gydymą.
Vartojant Casodex kartu su vaistais, kurie daugiausia metabolizuojami dalyvaujant CYP3A4, reikia būti atsargiems.
Kartu su kumarino antikoaguliantais rekomenduojama reguliariai stebėti protrombino laiką.
Pacientai, kurių netoleruoja laktozė, turėtų atsižvelgti į tai, kad kiekvienoje 50/150 mg tabletėje yra 61/183 mg laktozės monohidrato.
Vartojant Casodex, gali pasireikšti galvos svaigimas ir mieguistumas, todėl vairuodami ar vairuodami kitas judančias mašinas turite būti atsargūs.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Draudžiama vartoti Casodex moterims gydyti.
Vaikų vartojimas
Vaikams gydyti draudžiama vartoti Casodex.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sutrikus inkstų funkcijai, dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sutrikus kepenų veiklai, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Vartojant Casodex kartu su kai kuriais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Lėti kalcio kanalų blokatoriai, ciklosporinas: sustiprėja ar atsiranda nepageidaujamų reakcijų (gali reikėti sumažinti dozę, rekomenduojama atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę ir ciklosporino koncentraciją kraujo plazmoje);
- Kepenų mikrosomų fermentus slopinantys vaistai (pavyzdžiui, ketokonazolas, cimetidinas): padidėja bikalutamido koncentracija plazmoje ir, galbūt, padidėja šalutinių reiškinių dažnis (tuo pačiu metu reikia būti atsargiems);
- Netiesioginiai kumarino grupės antikoaguliantai (įskaitant varfariną): sustiprina jų veikimą (rekomenduojama reguliariai stebėti protrombino laiką).
Casodex vartoti kartu su terfenadinu, cisapridu ir astemizolu draudžiama.
Analogai
„Casodex“analogai yra: „Areklok“, „Bikana“, bikalutamidas, „Bikalutamide-Teva“, „Bikalan“, „Bikalutera“, „Bikulid“, „Bilumid“, „Kalumid“, „Flulem“, „Flutamide“, „Flutan“, „Flutazin“, „Flucinom“, „Flutaplex“, „Flutapharm“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 30 ° C.
Tinkamumo laikas: Casodex 50 mg - 5 metai, 150 mg - 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Casodex
„Casodex“apžvalgos rodo, kad šis vaistas yra veiksmingas gydant prostatos vėžį (jis gerai palaiko terapijai reikalingų hormonų lygį).
Remiantis vartotojų pranešimais, dažniausias šalutinis poveikis vartojant Casodex yra kepenų funkcijos sutrikimas.
„Casodex“kaina vaistinėse
Apytikslė Casodex kaina yra: 28 tabletės po 50 mg - 4500 rublių, 28 tabletės po 150 mg - 7400 rublių.
„Casodex“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Casodex 50 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 1897 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Casodex 150 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 4560 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
