Bikalutamidas - Naudojimo Instrukcijos, 50 Mg, 150 Mg, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Bikalutamidas

Bikalutamidas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: bikalutamidas

ATX kodas: L02BB03

Veiklioji medžiaga: bikalutamidas (bikalutamidas)

Gamintojas: „Ozone LLC“(Rusija); UAB „Pharmasintez-Nord“(Rusija); Narkotikų technologija (Rusija); Biocad CJSC (Rusija); „Biosynthesis Laboratories Private Limited“(Indija); Pekino „Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd.“(„Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd“) (Kinija); „Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd.“(Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kinija) ir kt.

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 27

Kainos vaistinėse: nuo 400 rublių.

Pirkite

Bikalutamidas yra priešvėžinis hormoninis vaistas, slopinantis stimuliuojantį androgenų poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Išleidimo dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, baltos, išgraviruotos vienoje pusėje (priklausomai nuo dozės) „50“arba „150“; skerspjūvio spalva - balta (lizdinėse pakuotėse po 7 vnt., kartoninėje pakuotėje po 3 arba 4 pakuotes; lizdinėse plokštelėse po 10 arba 30 vnt., dėžutėse po 1–6, 10 pakuočių; lizdinėse plokštelėse po 14 vnt. Kartoninėje dėžutėje 2 arba 20 pakuočių; tamsiuose plastikiniuose arba stikliniuose stiklainiuose po 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 arba 100 vnt., Kartoninėje dėžutėje 1 skardinė; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra bikalutamido vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: bikalutamidas - 50 arba 150 mg;
• pagalbiniai komponentai (50/150 mg): laktozės monohidratas - 61/183 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 7,5 / 22,5 mg; povidonas - 5/15 mg; magnio stearatas - 1,5 / 4,5 mg;
• apvalkalas (50/150 mg): plėvelės danga (titano dioksidas, makrogolis, hipromeliozė) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Bikalutamidas yra raceminis mišinys, turintis nesteroidinį antiandrogeninį poveikį, daugiausia (R) -enantiomerą, ir neturi jokio kito endokrininio aktyvumo. Jungdamasis prie androgenų receptorių, bikalutamidas slopina stimuliuojantį androgenų poveikį, neaktyvindamas genų ekspresijos. Dėl to atsiranda prostatos navikų regresija.

Kai kuriems pacientams nutraukus bikalutamido vartojimą, gali pasireikšti klinikinis antiandrogenų nutraukimo sindromas.

Kasdien vartojant 150 mg bikalutamido paros dozę lokaliai išplitusiam prostatos vėžiui gydyti [T (naviko) dydis ir pirminio naviko plitimas - T3-T4; N (mazginis) metastazių nebuvimas / buvimas regioniniuose limfmazgiuose - bet koks; M (metastazės) - M0 (nėra tolimų metastazių požymių) arba esant bet kokioms T ir N +, ir M0] vertėms monoterapijos ar pagalbinės terapijos metu, ligos progresavimo ir kaulų metastazių rizika yra kliniškai reikšmingai sumažinta.

Gydant lokaliai išplitusį prostatos vėžį pacientų, vartojusių bikalutamidą kaip monoterapiją arba pagalbinę 150 mg dozę, grupėse, buvo tikimasi, kad gyvenimo trukmės rodikliai padidės be ligos progresavimo požymių, palyginti su standartiniu gydymu (chirurgija, radioterapija).

Kliniškai įrodyta, kad vidutinė gyvenimo trukmė padidėjo pacientams, sergantiems lokaliai išplitusiu prostatos vėžiu, kurie kartu su radioterapija vartojo 150 mg bikalutamido monoterapija ir pagalbine terapija.

Farmakokinetika

Išgertas bikalutamidas greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT), vaisto biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio.

(S) -enantiomerų pašalinimas iš organizmo vyksta daug greičiau nei (R) -enantiomerų. Pastarojo T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra apie 7 dienas.

Kasdien vartojant bikalutamidą, jo ilgas T _1/2 padidina jo (R) -enantiomero koncentraciją kraujo plazmoje maždaug 10 kartų. Tai leidžia vartoti vaistą kartą per dieną.

Dėl per parą suvartojamos 50 mg bikalutamido dozės pusiausvyrinė (Css) (R) -enantiomero koncentracija plazmoje nustatoma per 9 μg / ml, vartojant 150 mg per parą, šis skaičius yra apie 22 μg / ml. Pusiausvyros būsenoje iki 99% visų kraujyje cirkuliuojančių enantiomerų yra aktyvus (R) -enantiomeras. Vidutinės jo koncentracijos pacientų, vartojančių 150 mg bikalutamidą, spermoje rodiklis yra 4,9 μg / ml.

Iki 96% raceminio mišinio prisijungia prie plazmos baltymų, (R) -enantiomerui šis skaičius yra 99,6%. Intensyvus medžiagos metabolizmas vyksta kepenyse oksiduojantis, susidarant konjugatams su gliukurono rūgštimi. Metabolitai išsiskiria per urogenitalinę sistemą ir virškinamąjį traktą maždaug vienodu kiekiu.

Paciento amžius, sutrikusi inkstų funkcija, lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas neturi įtakos (R) -enantiomero farmakokinetinėms savybėms. Yra įrodymų, kad esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui sulėtėja (R) -enantiomero pašalinimas iš plazmos.

Vartojimo indikacijos

50 mg bikalutamido

Vaistas skiriamas pažengusiam prostatos vėžiui gydyti kartu su GnRH analogu (gonadotropiną atpalaiduojančiu hormonu) arba chirurgine kastracija.

Bikalutamidas 150 mg

• lokaliai išplitęs prostatos vėžys (T3 - T4, bet koks N, M0; N +, T1 - T2, M0) - atskirai arba kaip pagalbinė terapija kartu su radioterapija ar radikalia prostatektomija;
• lokaliai išplitęs nemetastazinis prostatos vėžys tais atvejais, kai chirurginė kastracija ar kitos medicininės intervencijos pacientui netinka arba yra nepriimtinos.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• kartu vartojamas su terfenadinu, cisapridu ir astemizolu;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Be to, bikalutamidas nėra skiriamas moterims ir vaikams.

Giminaitis (bikalutamidas skiriamas atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):

• funkciniai kepenų sutrikimai;
• laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija ir laktazės trūkumas.

Bikalutamidas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Bikalutamido tabletės geriamos kartą per dieną.

Suaugusiems vyrams, įskaitant senyvus pacientus, vaistas skiriamas šiomis dienos dozėmis:

• išplitęs prostatos vėžys: 50 mg (kartu su GnRH analogu ar chirurgine kastracija, kartu pradedama ir kombinuota terapija);
• lokaliai išplitęs prostatos vėžys: 150 mg. Gydymas yra ilgalaikis, mažiausiai dvejus metus. Vaistas yra atšauktas ligos progresavimo požymių atveju.

Esant vidutinio sunkumo ar sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, gali būti pastebėtas vaisto kaupimosi padidėjimas.

Šalutiniai poveikiai

Apskritai pacientai gydymą bikalutamidu gerai toleruoja. Dėl nepageidaujamų reakcijų atsiradimo vaistas atšaukiamas tik retais atvejais.

Galimi pažeidimai (labai dažnai - ≥ 10%; dažnai - ≥ 1% ir <10%; retai - ≥ 0,1% ir <1%; retai - ≥ 0,01% ir <0,1%; labai retai - < 0,01%, nežinomas dažnis - jei pagal turimus duomenis neįmanoma įvertinti šalutinio poveikio dažnio):

• širdies ir kraujagyslių sistema: labai dažnai - karščio bangos; dažnai - arterinė hipertenzija, miokardo infarktas (yra duomenų apie mirtinus atvejus); retai - širdies nepakankamumas;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos svaigimas; dažnai - nemiga, mieguistumas, nerimas, parestezija, galvos skausmas;
• kvėpavimo sistema, tarpuplaučio ir krūtinės organai: labai dažnai - dusulys; dažnai - bronchitas, rinitas, faringitas, padidėjęs kosulys, plaučių uždegimas; retai - intersticinė plaučių liga (yra duomenų apie mirtinus atvejus);
• virškinimo sistema: labai dažnai - vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmai; dažnai - meteorizmas, dispepsija, vėmimas;
• imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant dilgėlinę ir angioedemą);
• kraujas ir limfinė sistema: dažnai - mažakraujystė;
• endokrininė sistema: dažnai - hiperglikemija; nežinomu dažniu - sumažėjusi gliukozės tolerancija;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - artritas, artralgija, myasthenia gravis, patologiniai lūžiai, nugaros ir kaulų skausmai;
• psichika: dažnai - depresija, sumažėjęs libido;
• kepenys ir tulžies takai: dažnai - laikini kepenų pokyčiai (toksinis poveikis kepenims), įskaitant gelta, padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas (šie sutrikimai retai buvo vertinami kaip sunkūs, daugeliu atvejų jie buvo laikini, nutraukus Bikalutamido vartojimą, jie sumažėjo arba visiškai išnyko); retai - kepenų nepakankamumas (patikimas priežastinis ryšys su vaisto vartojimu nenustatytas);
• oda ir poodinis audinys: labai dažnai - bėrimas; dažnai - niežulys, sausa oda, alopecija, hirsutizmas / plaukų ataugimas, per didelis prakaitavimas;
• šlapimo takai ir inkstai: labai dažnai - hematurija, naktinis noras šlapintis; dažnai - šlapinimosi sutrikimai, šlapimo takų infekcijos, šlapinimosi dažnis, šlapimo nelaikymas / susilaikymas;
• medžiagų apykaita ir mityba: labai dažnai - astenija; dažnai - anoreksija, svorio kritimas / sumažėjimas;
• lytiniai organai ir pieno liauka: labai dažnai - ginekomastija (sutrikimas gali išlikti ir nutraukus gydymą, ypač ilgai vartojant bikalutamidą) ir krūtų jautrumas; dažnai - erekcijos disfunkcija / impotencija;
• bendri sutrikimai: labai dažnai - periferinė edema, infekcijos, krūtinės ir dubens skausmai; dažnai panašus į gripą sindromas.

Perdozavimas

Duomenų apie bikalutamido perdozavimą žmonėms nėra.

Specifinis vaisto priešnuodis nežinomas. Kadangi bikalutamidas stipriai jungiasi prie plazmos baltymų ir nepakitęs išsiskiria per inkstus, dializė yra neveiksminga. Rekomenduojamas bendrojo palaikomojo gydymo ir gyvybiškai svarbių kūno funkcijų stebėjimo priemonių rinkinys.

Specialios instrukcijos

Ligai progresuojant padidėjus prostatos specifinio antigeno (PSA) koncentracijai, būtina apsvarstyti bikalutamido vartojimo nutraukimo klausimą.

Vartojant GnRH agonistus, gali išsivystyti gliukozės tolerancijos sumažėjimas, dėl kurio pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali atsirasti cukrinis diabetas arba sumažėti gliukozės tolerancija (kombinuoto gydymo su GnRH agonistais laikotarpiu būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje).

Esant funkciniams kepenų sutrikimams, patartina periodiškai įvertinti kepenų funkciją. Kepenų funkcijos pokyčiai paprastai pasireiškia pirmąjį pusmetį vartojant bikalutamidą. Vystantis ryškiems pokyčiams, terapija atšaukiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo laikotarpiu gali išsivystyti mieguistumas ir galvos svaigimas. Tokiais atvejais rekomenduojama atsisakyti vairavimo ir kitų veiklų, kurioms reikia skirti daugiau dėmesio.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Bikalutamidas nenaudojamas pacientėms moterims.

Vaikų vartojimas

Vaistas nėra naudojamas pediatrijoje.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (sutrikus inkstų funkcijai), dozės koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (sutrikusi kepenų funkcija), bikalutamido dozės keisti nereikia.

Esant vidutinio sunkumo ir sunkiam kepenų nepakankamumui, galima padidinti jo kumuliaciją. Nepaisant to, kad pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, T _1/2 aktyviojo bikalutamido enantiomero padidėja 76%, dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Farmakodinaminės ar farmakokinetinės sąveikos tarp GnRH analogų ir bikalutamido nėra.

28 dienas gydant midazolamą, pastarojo AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) žymiai padidėjo.

Terfenadino, astemizolo ir cisaprido vartoti kartu draudžiama.

Reikia būti atsargiems vartojant kartu su šiais vaistais / medžiagomis:

• ciklosporinas arba lėti kalcio kanalų blokatoriai: gali tekti sumažinti jų dozę, ypač nepageidaujamų reakcijų atvejais; pradėjus vartoti bikalutamidą ar jį atšaukus, rekomenduojama atidžiai stebėti ciklosporino koncentraciją kraujyje ir paciento klinikinę būklę;
• vaistai, slopinantys kepenų mikrosominius fermentus, įskaitant cimetidiną, ketokonazolą: bikalutamido koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti ir padidėti šalutinis poveikis;
• netiesioginiai kumarino antikoaguliantai, įskaitant varfariną: bikalutamidas sustiprina jų poveikį (rekomenduojama reguliariai stebėti protrombino laiką).

Analogai

Bikalutamido analogai yra Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje, sausoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie bikalutamidą

Remiantis apžvalgomis, bikalutamidas yra veiksmingas vaistas prostatos vėžiui gydyti. Pacientai rekomenduoja griežtai laikytis gydytojo nurodymų, kurie prailgins remisijos laikotarpį. Patariama saugotis klastočių ir įsigyti vaistą tik patikimose vaistinėse. Pažymima, kad poveikis laikui bėgant gali sumažėti, nes priklausomybė nuo bikalutamido yra įmanoma. Kai kurie pacientai skundžiasi šalutinėmis reakcijomis pilvo skausmo ir gelta forma.

Bikalutamido kaina vaistinėse

Apytikslė 150 mg bikalutamido (30 tablečių vienoje pakuotėje) kaina yra 1 364 rubliai.

Bikalutamidas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Bikalutamido 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 400 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Bicalutamide Canon 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 545 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Bicalutamide Canon 150 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 987 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Bicalutamide Kabi 50 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 1025 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Bikalutamido 150 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1360 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Bikalutamido 150 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 1575 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!