Tulosinas
Tulosinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Su sutrikusia inkstų funkcija
- 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tulosinas
ATX kodas: G04CA02
Veiklioji medžiaga: tamsulozinas (tamsulozinas)
Gamintojas: EGIS CJSC farmacijos gamykla (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Vengrija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Tulosinas yra vaistas, vartojamas šlapinimosi sutrikimams, kuriuos sukelia gerybinė prostatos hiperplazija (BPH).
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas modifikuoto atpalaidavimo kapsulių pavidalu: kietos želatinos, savaime užsidarantis, skaidrus korpusas ir žalias nepermatomas dangtelis; kapsulių turinys yra baltos granulės, bekvapės arba beveik bekvapės (10 kapsulių lizdinėje plokštelėje, 1 arba 3 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje ir „Tulosin“vartojimo instrukcijos).
1 kapsulėje yra:
- veiklioji medžiaga: tamsulozino hidrochloridas - 0,4 mg (atitinka tamsulozino kiekį 0,367 mg);
- papildomi komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearatas, etilakrilato ir metakrilo rūgšties (1 ÷ 1) kopolimeras (30% vandeninio dispersijos tirpalo pavidalu);
- granulių apvalkalas: trietilo citratas, talkas, etilakrilato ir metakrilo rūgšties kopolimeras (1 ÷ 1) (30% vandeninio dispersijos tirpalo pavidalu), 80 - 80 (polisorbatas 80);
- kapsulės apvalkalas: indigokarminas, želatina, chinolino geltona; papildomai dangteliui - titano dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tamsulozinas yra α 1 adrenoreceptorių blokatorius, kuris konkurenciniu ir selektyviu būdu blokuoja postinapsinius α 1A- adrenerginius receptorius, išsidėsčiusius šlapimo pūslės kaklo, prostatos, prostatos šlaplės, taip pat α 1D lygiuosiuose raumenyse.-adrenerginiai receptoriai, daugiausia esantys šlapimo pūslės kūne. Veikliosios medžiagos veikimo dėka susilpnėja prostatos, šlapimo pūslės kaklo ir šlaplės prostatos dalies lygiųjų raumenų tonusas, pagerėja detruzoriaus funkcija. Dėl šio poveikio Tulosinas palengvina BPH sukeltus dirginimo ir obstrukcijos simptomus. Terapinis vaisto poveikis paprastai pastebimas praėjus 14 dienų nuo gydymo kurso pradžios, tačiau kai kuriems pacientams po pirmosios dozės vartojimo gali pastebėti simptomų sunkumo sumažėjimą.
Tamsulozino veiksmingumas, palyginti su α 1A- adrenerginiais receptoriais, yra 20 kartų didesnis nei jo poveikis α 1B -adrenerginiams receptoriams, esantiems kraujagyslių sienelių lygiuosiuose raumenyse. Dėl tokio didelio selektyvumo veiklioji medžiaga nesukelia kliniškai reikšmingo sisteminio kraujospūdžio (AK) sumažėjimo pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, taip pat pacientams, kurių pradinis kraujospūdis yra normalus.
Farmakokinetika
Išgertas tamsulozinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra beveik visiškas (apie 100%), didžiausia jos koncentracija (Cmax) plazmoje stebima praėjus 6 valandoms po vienos išgertos dozės. Absorbcija mažėja iškart po valgio. Tamsulozino absorbcijos tolygumas padidėja, jei Tulosin geriama kasdien tuo pačiu dienos laiku po valgio. Po 5 dienų kurso vartojimo (esant pusiausvyros būsenai) veikliosios medžiagos C max vertės kraujo plazmoje 60–70% viršija po vienkartinės dozės.
Ryšys su plazmos baltymais siekia 99%, pasiskirstymo tūris (Vd) yra maždaug 0,2 l / kg.
Tamsulozinas ypač mažai patiria pirmojo važiavimo efektą ir lėtai skaidomas kepenyse, susidarant farmakologiškai aktyviems metabolitams, kurie išlaiko didelį selektyvumą α 1A -adrenerginiams receptoriams. Nė vienas iš metabolitų nėra aktyvesnis už pirminę medžiagą. Kraujyje veiklioji medžiaga nustatoma daugiausia nepakitusi. Kepenų nepakankamumo fone nereikia koreguoti dozės.
Tamsulozinas, kaip ir jo metabolitai, daugiausia išsiskiria per inkstus, vidutiniškai 9% dozės išsiskiria nepakitusi. Po vienos dozės pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 10 valandų, daugkartinis - 13 valandų, galutinis T 1/2 - 22 valandos.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo indikacijos
Tulozinas rekomenduojamas prostatos adenomos funkciniams simptomams gydyti.
Kontraindikacijos
Šio vaisto vartoti draudžiama, padidėjus jautrumui bet kuriam jo komponentui.
Atsargiai Tulosin kapsulės skiriamos šioms ligoms:
- arterinė hipotenzija (įskaitant ortostatinę);
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF), kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 10 ml / min.
Tulosinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tulozino kapsulės geriamos užgeriant dideliu kiekiu vandens. Prieš naudojimą jų negalima atidaryti, sutraiškyti ar kramtyti.
Rekomenduojama dozė: 1 kapsulė (0,4 mg) per dieną, po pirmo valgymo.
Šalutiniai poveikiai
- dažniausiai pasitaikantys sutrikimai (1–10 proc.): mieguistumas / nemiga, galvos svaigimas;
- retas poveikis (0,1–1%): rinitas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, galvos skausmas, vėmimas, pykinimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, astenija, nugaros skausmai, retrogradinė ejakuliacija, sumažėjęs libido;
- itin reti sutrikimai (0,01–0,1%): padidėjusio jautrumo reakcijos (dilgėlinė, odos bėrimas, niežėjimas, angioneurozinė edema), padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, alpimas, krūtinės skausmas.
Perdozavimas
Nėra pranešimų apie ūminį Tulosin perdozavimą. Tamsulozino perdozavimo simptomai gali būti ūminė arterinė hipotenzija.
Norėdamas palengvinti šią būklę, pacientas turėtų užimti horizontalią padėtį, kad normalizuotų širdies ritmą ir atstatytų normalų kraujospūdį. Siekiant užkirsti kelią tolesnei tamsulozino absorbcijai, galima plauti skrandį, osmosinį vidurius laisvinantį ar aktyvintą anglį.
Jei reikia, pacientui skiriama kardiotropinė terapija. Be to, reikalinga inkstų kontrolė ir bendras palaikomasis gydymas. Kai perdozavimo simptomų pašalinti nepavyksta, reikia skirti tirpalų, kurie padidina cirkuliuojančio kraujo tūrį arba vazokonstriktorius.
Dėl didelio vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio dializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Tuloziną, kaip ir kitus α 1 adrenoreceptorių blokatorius, rekomenduojama skirti atsargiai pacientams, turintiems polinkį į ortostatinę hipotenziją dėl galimo kraujospūdžio sumažėjimo, kartais sukeliančio alpimą. Jei atsiranda pirmieji ortostatinės hipotenzijos požymiai, pvz., Silpnumas ar galvos svaigimas, pacientą reikia pasodinti arba paguldyti tol, kol simptomai palengvės.
Prieš skiriant Tulosin, pacientui reikia atlikti medicininę apžiūrą, kad būtų išvengta kitų gretutinių ligų, galinčių sukelti tuos pačius simptomus, kaip ir BPH. Prieš pradedant kursą ir reguliariai jį įgyvendinant, reikia atlikti skaitmeninį tiesiosios žarnos tyrimą ir, jei reikia, atlikti prostatos specifinio antigeno (PSA) tyrimą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pacientai, vairuojantys transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus, turėtų būti atsargūs vartodami Tulosin.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 10 ml / min.), Tamsulozinas gydomas atsargiai, nes jo saugumas šios grupės pacientams nebuvo tirtas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Tulosin reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
- cimetidinas: tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje padidėja, tačiau pastarojo dozės koreguoti nereikia;
- kiti α 1 adrenoreceptorių blokatoriai ar kiti vaistai, mažinantys kraujospūdį: galimas reikšmingas hipotenzinio poveikio padidėjimas;
- furosemidas: tamsulozino kiekis kraujo plazmoje sumažėja, dozės keisti nereikia;
- netiesioginiai antikoaguliantai, diklofenakas: tamsulozino išsiskyrimo greitis šiek tiek padidėja;
- amitriptilinas, trichlormetiazidas, diazepamas, glibenklamidas, diklofenakas, varfarinas, simvastatinas: tamsulozino koncentracija plazmoje nesikeičia;
- enalaprilis, atenololis, teofilinas, nifedipinas: sąveikos su tamsulozinu nepastebėta;
- diazepamas, propranololis, trichlormetiazidas, chlormadinonas: šių medžiagų koncentracija nesikeičia.
Analogai
Tulozino analogai yra: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tulosin
Remiantis daugeliu apžvalgų, Tulosinas yra veiksmingas vaistas, vartojamas esant šlapimo takų sutrikimams, kuriuos sukelia BPH. Pacientai pastebi reikšmingą savijautos pagerėjimą po gydymo kurso, gana gerą toleranciją ir gana žemą Tulosin kainą. Daugelis taip pat pažymi, kad vaistas yra tinkamas vartoti ilgai.
Tarp vaisto trūkumų yra šalutinio poveikio atsiradimas (ypač kurso pradžioje), pavyzdžiui, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, mieguistumas, galvos skausmas ir galvos svaigimas.
„Tulosin“kaina vaistinėse
"Tulozin" kaina yra 570-620 rublių. vienoje pakuotėje yra 30 modifikuoto atpalaidavimo kapsulių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
