Haloperidolio dekanoatas
Haloperidolio dekanoatas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Haloperidolio dekanoatas
ATX kodas: N05AD01
Veiklioji medžiaga: haloperidolis (haloperidolis)
Gamintojas: Gedeon Richter (Vengrija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 295 rublių.
Pirkite
Haloperidolio dekanoatas yra neuroleptikas, antipsichozinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas aliejaus tirpalo, skirto į raumenis (i / m), forma: skaidrus žalsvai geltonas arba geltonas skystis (po 1 ml tamsaus stiklo ampulėse; po 5 ampules po plastikinius padėklus, po 1 padėklą kartoninėje dėžutėje ir naudojimo instrukcijas Haloperidolis. dekanoatas).
1 ml tirpalo yra:
- veiklioji medžiaga: haloperidolio dekanoatas - 70,52 mg, kuris atitinka 50 mg haloperidolio;
- pagalbiniai komponentai: sezamo aliejus, benzilo alkoholis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Haloperidolio dekanoatas yra stiprus antipsichozinis, butirofenono darinys, ilgai veikiantis vaistas nuo psichozės. Jo veiklioji medžiaga yra dekano rūgšties ir haloperidolio esteris, kuris yra ryškus centrinių dopamino receptorių antagonistas. Po vartojimo haloperidolis išsiskiria lėtos hidrolizės metu ir patenka į sisteminę kraujotaką.
Dėl tiesioginio centrinių dopamino receptorių blokavimo gydant haliucinacijas ir kliedesius, haloperidolis yra labai efektyvus. Manoma, kad taip yra dėl jo veikimo mezokortikinėse ir limbinėse struktūrose. Tai turi ryškų raminamąjį poveikį psichomotoriniam sujaudinimui, manijai ir kitiems jaudinimams.
Vaisto aktyvumas, palyginti su limbine sistema, pasireiškia raminamuoju poveikiu. Haloperidolis skiriamas kaip papildoma priemonė pacientams, sergantiems lėtiniu skausmu.
Medžiaga veikia bazinius ganglijus, sukelia ekstrapiramidines reakcijas distonijos, akatizijos, parkinsonizmo pavidalu.
Esant sutrikimams, kuriems būdingas socialinis atsisakymas, pacientams pavartojus Haloperidol decanoate, pastebimas socialinio elgesio normalizavimas.
Ryškus antidopamino aktyvumas dirgina chemoreceptorius, sukelia pykinimą ir vėmimą. Be to, jį lydi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos sfinkterio atsipalaidavimas, blokuoja prolaktiną slopinantį faktorių adenohipofizėje, dėl kurio padidėja prolaktino išsiskyrimas.
Farmakokinetika
Sušvirkštus i / m, maksimali haloperidolio koncentracija (Cmax) pasiekiama po 3–9 dienų. Plazmoje prisotinimo stadija vyksta kas mėnesį vartojant po 2–4 injekcijų. Farmakokinetika priklauso nuo dozės, kai dozės yra mažesnės nei 450 mg, tarp plazmos koncentracijos ir dozės yra tiesioginis ryšys. Terapinis poveikis pasireiškia pasiekus 20–25 μg / l haloperidolio koncentraciją plazmoje.
Prisijungimas prie plazmos baltymų - 92%.
Haloperidolis lengvai praeina kraujo ir smegenų barjerą (BBB) ir išsiskiria su motinos pienu.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug 21 diena. Iki 60% įvestos medžiagos išsiskiria per žarnyną, 40% - per inkstus, iš kurių apie 1% nepakinta.
Vartojimo indikacijos
- psichozės, įskaitant lėtinę šizofreniją, ypač pacientams, turintiems teigiamą atsaką į gydymą greito veikimo haloperidoliu, kurie skirti paskirti veiksmingą neuroleptiką su vidutinio sunkumo raminamuoju poveikiu;
- psichinės veiklos ir elgesio sutrikimai, lydimi psichomotorinio sujaudinimo, kuriems reikalingas ilgalaikis gydymas.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- įvairios kilmės koma;
- centrinės nervų sistemos (CNS) priespauda, atsiradusi vartojant vaistus ar geriant alkoholį;
- Parkinsono liga, kitos centrinės nervų sistemos ligos, kurias lydi piramidiniai ar ekstrapiramidiniai simptomai;
- bazinių ganglijų nugalėjimas;
- depresija, isterija;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- vaikyste;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Haloperidolio dekanoatą reikia skirti atsargiai sergant epilepsija, dekompensuotomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant krūtinės anginą, QT intervalo pailgėjimą, intrakardialinio laidumo sutrikimus, hipokalemiją ar kartu vartojamą vaistą, galintį pailginti QT intervalą), uždaro kampo glaukomą, hipertireozę (su tirotoksikozės simptomais), inkstų nepakankamumas, prostatos hiperplazija su šlapimo susilaikymu, plaučių širdies ir kvėpavimo nepakankamumas (įskaitant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą, ūmines infekcines ligas), alkoholizmas.
Nėštumo metu haloperidolio dekanoatą galima skirti tik tais atvejais, kai laukiamas motinos terapinis poveikis nusveria galimą grėsmę vaisiui.
Haloperidolio dekanoatas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Haloperidolio dekanoatas yra aliejinis tirpalas, todėl jo švirkšti į veną kategoriškai draudžiama.
Tirpalas yra skirtas parenteraliniam vartojimui giliai į raumenis švirkščiant į sėdmens sritį.
Reikėtų nepamiršti, kad įvedus tirpalą, kurio dozė viršija 3 ml, injekcijos vietoje atsiranda nemalonus pūtimo jausmas.
Skiriant pradinę haloperidolio dekanoato dozę, atsižvelgiama į ligos simptomus, jos sunkumą, ankstesnę haloperidolio ar kitų antipsichozinių vaistų dozę.
Dozė turi būti parenkama individualiai, griežtai prižiūrint pacientui, nes skirtingi pacientų atsakai į gydymą skiriasi.
Rekomenduojama dozė: pradinė dozė yra 0,5–1,5 ml, tai atitinka 25–75 mg haloperidolio kartą per 28 dienas. Pradinė haloperidolio dekanoato dozė turėtų būti 10–15 kartų didesnė už geriamojo haloperidolio, tačiau neturi viršyti 100 mg. Remiantis poveikiu, pradinę dozę galima didinti po 50 mg, kol bus pasiektas norimas optimalus poveikis. Palaikomoji vienkartinė dozė paprastai yra 20 geriamojo haloperidolio dozių per parą. Jei dozės parinkimo laikotarpiu pagrindinės ligos simptomai pasikartoja, gydymą galima papildyti geriamosiomis formomis.
Jei reikia, atsižvelgiant į individualias vaisto poveikio savybes, galima dažniau švirkšti tirpalą į raumenis (1 kartą per 14 dienų).
Pacientams, sergantiems oligofrenija, ir vyresnio amžiaus pacientams, pradinė dozė turėtų būti nuo 12,5 iki 25 mg vaisto kartą per 28 dienas. Dozė didinama atsižvelgiant į individualų atsaką į gydymą.
Šalutiniai poveikiai
- nuo nervų sistemos: mieguistumas ar nemiga (ypač terapijos pradžioje), baimės, nerimas, sujaudinimas, nerimas, galvos skausmas, akatizija, depresija, euforija, epilepsijos priepuoliai, mieguistumas, paradoksalios reakcijos - haliucinacijos ir psichozės paūmėjimas; ilgalaikio gydymo fone - ekstrapiramidiniai sutrikimai, įskaitant vėlyvąją diskineziją (lūpų baksnojimas, plekšnojimas, išsipūtimas iš skruostų, panašūs į kirminus panašūs greiti liežuvio judesiai, nekontroliuojami kramtymo judesiai, rankų ir kojų judesiai), vėlyvoji distonija (akių vokų spazmai, greitas mirksėjimas, neįprasta veido išraiška ar neįprasta veido išraiška ar neįprasta veido išraiška nenukontroliuojami kaklo, rankų, liemens ir kojų judesiai), piktybinis neurolepsinis sindromas [greitas ar sunkus kvėpavimas, padidėjęs ar sumažėjęs kraujospūdis (hipertermija), padidėjęs prakaitavimas, tachikardija, aritmija,raumenų sustingimas, šlapimo nelaikymas, sąmonės netekimas, epilepsijos priepuoliai];
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: didelių dozių vartojimo fone - kraujospūdžio mažinimas, aritmija, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, skilvelių virpėjimo ir virpėjimo požymiai, QT intervalo pailgėjimas;
- iš virškinimo sistemos: didelių dozių vartojimo fone - burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, hiposalyvacija, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, funkciniai kepenų sutrikimai, įskaitant gelta išsivystymą;
- iš kraujodaros sistemos pusės: retai - agranulocitozė, laikina leukocitozė ar leukopenija, polinkis į monocitozę, eritropenija;
- iš šlapimo sistemos: periferinė edema, su prostatos hiperplazija - šlapimo susilaikymas;
- iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukos: menstruacijų sutrikimai, pieno liaukų skausmas, hiperprolaktinemija, ginekomastija, padidėjęs libido, sumažėjęs potencija, priapizmas;
- iš regėjimo organo pusės: neryškus matymas, katarakta, retinopatija;
- iš metabolizmo pusės: hiponatremija, hiperglikemija, hipoglikemija;
- dermatologinės reakcijos: makulopapulinis bėrimas, spuogai, jautrumas šviesai;
- alerginės reakcijos: retai - laringospazmas, bronchų spazmas;
- vietinės reakcijos: galbūt - nepageidaujamų reiškinių, susijusių su haloperidolio dekanoato įvedimu, atsiradimas;
- kiti: svorio padidėjimas, alopecija.
Perdozavimas
Haloperidolio perdozavimas pasireiškia reikšmingu nustatytų farmakologinių šalutinių poveikių sunkumu, pasireiškiant nepageidaujamoms reakcijoms. Pavojingiausi simptomai yra kraujospūdžio sumažėjimas, ekstrapiramidinės reakcijos, pasireiškiančios bendru ar lokalizuotu drebuliu ir raumenų sustingimu, sedacija ir kartais koma su arterine hipotenzija ir kvėpavimo slopinimu, virstančios šoku. Yra rizika pailginti QT intervalą, dėl kurio išsivysto skilvelių aritmijos.
Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Gydant įtariamą perdozavimą, reikia nepamiršti, kad Haloperidolio dekanoatas turi ilgalaikį poveikį. Norint užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą, būtina naudoti burnos ir ryklės ar endotrachėjos zondą, su ryškiu kvėpavimo slopinimu, atliekamas dirbtinis plaučių vėdinimas. Būtina užtikrinti kruopštų paciento būklės stebėjimą, gyvybinių funkcijų ir elektrokardiogramos (EKG) stebėjimą. Antiaritminė terapija tęsiama tol, kol visiškai normalizuosis EKG. Esant žemam kraujospūdžiui ir sustojus kraujotakai, vazopresoriais rekomenduojama naudoti koncentruotą albuminą ir norepinefriną ar dopaminą, į veną leisti skysčius, plazmą. Išsivysčius sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, kelias savaites reikia reguliariai vartoti antiparkinsoninius vaistus, turinčius anticholinerginį poveikį. Reikėtų nepamiršti, kad panaikinus šiuos vaistus, ekstrapiramidiniai simptomai gali atsinaujinti.
Epinefrino vartoti draudžiama. Jo sąveika su haloperidoliu gali žymiai padidinti kraujospūdį ir reikalauti nedelsiant koreguoti dozę.
Specialios instrukcijos
Injekcijos Haloperidolio dekanoatą reikia pradėti vartoti teigiamai reagavus į preliminarų gydymą geriamuoju haloperidoliu, tai sumažins netikėtų nepageidaujamų reakcijų riziką.
Psichiatrinių pacientų antipsichozinių vaistų vartojimo fone retais atvejais buvo pastebėti staigios mirties epizodai.
Ilgalaikė terapija turi būti atliekama reguliariai tiriant kraujo vaizdą ir kepenų funkciją.
Dėl traukulių rizikos pacientams, epilepsijos, galvos traumos, alkoholio vartojimo nutraukimo ar kitų būklių, dėl kurių atsiranda traukuliai, reikia ypatingos priežiūros.
Haloperidolio dekanoatą pacientams, sergantiems hipertiroze, leidžiama vartoti tik tuo atveju, kai kartu atliekama tinkama tirostatinė terapija.
Parodyta kartu su antidepresantais gydant pacientus, sergančius depresija ir psichozėmis arba esant depresijos dominavimui.
Nutraukus vaisto Haloperidol decanoate vartojimą kartu su antiparkinsonine terapija, rekomenduojama jį tęsti kelias savaites, nes greitesnis antiparkinsoninių vaistų pašalinimas. Haloperidolio vartojimą reikia palaipsniui nutraukti, kad būtų išvengta abstinencijos simptomų.
Pradinės terapijos ar didelių vaisto dozių vartojimo fone galimas raminamasis poveikis, sumažėjus dėmesiui. Haloperidolio dekanoato raminamojo poveikio stiprumas gali apsunkinti alkoholio vartojimą, todėl gydymo laikotarpiu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.
Gydymo metu rekomenduojama vengti didelio fizinio krūvio ir nesimaudyti karštose voniose, nes šilumos smūgis gali atsirasti dėl centrinės ir periferinės termoreguliacijos pagumbimo.
Dėl padidėjusio jautrumo šviesai būtina susilaikyti nuo tiesioginių saulės spindulių ir neapsaugotų odos vietų.
Šaltų vaistų negalima vartoti nepasitarus su gydytoju, nes jie gali sustiprinti anticholinerginį poveikį, kuris padidina šilumos smūgio riziką.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Injekcijos pradžioje vartojant Haloperidol Decanoate tirpalą, pacientams draudžiama vairuoti ir atlikti bet kokią veiklą, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir (arba) kuri susijusi su didele traumų rizika.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Haloperidol decanoate vartoti draudžiama.
Nėštumo metu leidžiama skirti vaistą tik tais atvejais, kai numatomas motinos terapinis poveikis viršija galimą grėsmę vaisiui.
Haloperidolio dekanoato vartojimas žindymo laikotarpiu sukelia ekstrapiramidinių simptomų atsiradimą kūdikiams. Jei būtina skirti gydymą motinos vaistu, žindymą rekomenduojama nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaikams gydyti haloperidolio vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, haloperidolio dekanoatą reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kepenų nepakankamumu sergantiems pacientams reikia skirti labai atsargiai Haloperidol decanoate injekcijas, nes jo metabolizmas vyksta kepenyse.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pradinė senyvų pacientų dozė turėtų būti 12,5–25 mg haloperidolio kas 28 dienas. Dozę reikia didinti palaipsniui, atsižvelgiant į individualų atsaką į gydymą.
Vaistų sąveika
- tricikliai antidepresantai, etanolis, opioidiniai analgetikai, migdomieji vaistai, barbitūratai, bendrosios anestezijos vaistai: padidėja jų slopinančio poveikio centrinei nervų sistemai sunkumas;
- periferiniai m-anticholinerginiai antagonistai, antihipertenziniai vaistai: sustiprėja daugumos antihipertenzinių ir periferinių m-anticholinerginių vaistų poveikis;
- tricikliai antidepresantai, monoaminooksidazės inhibitoriai: sulėtėja šių vaistų metabolizmas, kartu padidėja šių vaistų ir haloperidolio raminamasis poveikis ir toksiškumas;
- bupropionas: reikšmingų epilepsijos priepuolių rizika padidėja sumažėjus bupropiono epilepsijos slenksčiui;
- prieštraukuliniai vaistai: haloperidolis sumažina priepuolių slenkstį, sumažindamas jų veiksmingumą;
- dopaminas, efedrinas, epinefrinas, fenilefrinas, norepinefrinas: susilpnėjęs šių vaistų kraujagysles sutraukiantis poveikis; paradoksalus kraujospūdžio sumažėjimas galimas, kai haloperidolis derinamas su epinefrinu;
- vaistai nuo parkinsonizmo: haloperidolio dekanoatas kliniškai žymiai sumažina jų veiksmingumą;
- antikoaguliantai: galima padidinti arba sumažinti jų terapinį poveikį;
- bromokriptinas: dėl bromokriptino poveikio susilpnėjimo gali reikėti koreguoti dozę;
- metildopa: pacientams, vartojantiems metildopą, padidėja dezorientacijos kosmose, sulėtėjimo ar sunkumų mąstymo procesuose, kitų psichikos sutrikimų išsivystymo rizika;
- amfetaminai: sumažėja amfetaminų psichostimuliuojantis poveikis ir haloperidolio antipsichozinis poveikis;
- ličio preparatai: galima padidinti ekstrapiramidinius simptomus, negrįžtamą neurointoksikaciją (encefalopatiją), ypač vartojant dideles ličio dozes;
- anticholinerginiai, antiparkinsoniniai, pirmosios kartos vaistai: sąveika su šiais vaistais gali sustiprinti haloperidolio m-anticholinerginį poveikį, sumažinant jo antipsichozinį aktyvumą. Tokiu atveju reikia apsvarstyti būtinybę koreguoti Haloperidol Decanoate dozę;
- karbamazepinas, barbitūratai: ilgalaikio gydymo su mikrosomų oksidacijos induktoriais fone sumažėja haloperidolio koncentracija plazmoje;
- fluoksetinas: vartojant haloperidolį su fluoksetinu, padidėja ekstrapiramidinių reakcijų ir kitų centrinės nervų sistemos šalutinių reiškinių atsiradimo tikimybė;
- vaistai, sukeliantys ekstrapiramidines reakcijas: padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų dažnis ir sunkumas;
- arbata, kava: reikia nepamiršti, kad šių gėrimų naudojimas padeda sumažinti gydomąjį haloperidolio poveikį.
Analogai
Haloperidolio dekanoato analogai yra Haloperidolis, Haloperidolis-Richteris, Haloperidolis-ratiopharm, Senormas, Benperidolis, Melperonas, Galomondas, Haloprilis ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Haloperidol Decanoate
Haloperidolio dekanoato apžvalgos yra vidutiniškai teigiamos. Pacientai, kuriems gydymas geriamuoju haloperidolio pavidalu suteikė teigiamą atsakymą ir parodė gerą vaisto toleravimą, skirdami haloperidolį i / m injekcijų forma, nepastebėjo naujų rimtų neigiamų padarinių. Tirpalo privalumai taip pat apima dozavimo režimą.
Haloperidolio dekanoato kaina vaistinėse
Haloperidolio dekanoato kaina pakuotėje, kurioje yra 5 ampulės, gali svyruoti nuo 350 rublių.
Haloperidolio dekanoatas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Haloperidolio dekanoato 50 mg / ml tirpalas į raumenis (aliejinis) 1 ml 5 vnt. 295 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!