Amaryl
Amaryl: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Amaryl
ATX kodas: A10BB12
Veiklioji medžiaga: glimepiridas (glimepiridas)
Gamintojas: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 16
Kainos vaistinėse: nuo 301 rublio.
Pirk
Amarilas yra vaistas, skirtas cukraus kiekiui kraujyje mažinti sergant 2 tipo cukriniu diabetu.
Išleidimo forma ir kompozicija
Amaryl yra ovalių tablečių, kurių dozė yra 1, 2, 3 ir 4 mg. Veiklioji vaisto medžiaga yra glimepiridas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Glimepiridas padeda sumažinti gliukozės kiekį kraujyje (daugiausia stimuliuodamas insulino išsiskyrimą kasos β ląstelėse). Šis poveikis daugiausia grindžiamas tuo, kad kasos β ląstelės pagerina jų gebėjimą reaguoti į fiziologinę gliukozės stimuliaciją. Palyginti su glibenklamidu, dėl mažų glimepirido dozių išsiskiria mažesnės insulino dozės, maždaug tuo pačiu sumažėjus gliukozės kiekiui, o tai rodo ekstrapankreatinį glimepirido hipoglikeminį poveikį (padidėjęs audinių jautrumas insulinui, insulinomimetinis poveikis).
Insulino sekrecija
Panašiai kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, glimepiridas veikia insulino sekreciją, veikdamas kasos β ląstelių membranose ATP jautrius kalio kanalus.
Skirtumas nuo kitų sulfonilkarbamido darinių yra selektyvus glimepirido ryšys su baltymu, kurio molekulinė masė yra 65 kilodaltonai ir yra β-ląstelių membranose. Šis glimepirido poveikis reguliuoja ATP jautrių kalio kanalų uždarymą / atidarymą. Amarilas uždaro kalio kanalus, o tai lemia β-ląstelių depoliarizaciją, įtampai jautrių kalcio kanalų atidarymą ir kalcio patekimą į ląstelę. Padidėjus kalcio viduląstelėje, insulino sekrecija aktyvuojama egzocitozės būdu. Lyginant su glibenklamidu, glimepiridas jungiasi greičiau ir dažniau ir išsiskiria iš ryšių su atitinkamu baltymu. Manoma, kad didelis glimepirido mainų su baltymu greitis prisideda prie ryškaus β ląstelių jautrinimo gliukozei, taip pat apsaugo jas nuo desensibilizacijos ir greito išeikvojimo.
Padidėjęs jautrumas insulinui
Glimepirido vartojimas sustiprina insulino poveikį gliukozės absorbcijai periferiniuose kūno audiniuose.
Insulinomimetinis poveikis
Glimepirido poveikis yra panašus į insulino poveikį gliukozės absorbcijai periferiniuose audiniuose ir jo išsiskyrimui iš kepenų.
Periferiniai audiniai sugeria gliukozę, pernešdami ją į raumenų ląsteles ir adipocitus. Glimepiridas padidina molekulių, pernešančių gliukozę, skaičių ir suaktyvina glikozilfosfatidilinozitozitui būdingą fosfolipazę C. Dėl to sumažėja kalcio viduląstelėje koncentracija, dėl kurios sumažėja baltymų kinazės A aktyvumas ir stimuliuojama gliukozės apykaita. Veikiant glimepiridui, gliukozės išsiskyrimas iš kepenų yra slopinamas (dėl padidėjusio fruktozės-2,6-bisfosfato kiekio, kuris slopina gliukoneogenezę).
Poveikis trombocitų agregacijai
In vivo ir in vitro glimepiridas mažina trombocitų agregaciją. Šis poveikis greičiausiai atsiranda dėl selektyvaus ciklooksigenazės, kuri yra atsakinga už tromboksano A, kuris laikomas svarbiu endogeniniu trombocitų agregacijos veiksniu, susidarymo slopinimo.
Antiaterogeninis poveikis
Glimepiridas normalizuoja lipidų kiekį, sumažina maloninio aldehido koncentraciją kraujyje, dėl to lipidų peroksidacija žymiai sumažėja. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad vartojant glimepiridą, žymiai sumažėja aterosklerozinių plokštelių susidarymas.
Glimepiridas sumažina oksidacinio streso sunkumą, būdingą 2 tipo cukriniam diabetui, padidina endogeninio alfa-tokoferolio koncentraciją, taip pat padidina katalazės, superoksido dismutazės ir glutationo peroksidazės aktyvumą.
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai
Sulfonilkarbamido dariniai veikia širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, veikdami ATP jautrius kalio kanalus. Lyginant su kitais sulfonilkarbamido dariniais, glimepiridas pasižymi žymiai mažesniu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai, kurį gali lemti specifinis jo ryšio su ATP jautrių kalio kanalų baltymais procesas.
Mažiausia efektyvi dozė sveikiems savanoriams yra 0,6 mg. Glimepirido poveikis yra atkuriamas ir priklauso nuo dozės.
Vartojant Amaril, fiziologinės reakcijos į fizinį aktyvumą (insulino sekrecijos sumažėjimas) išlieka.
Nėra patikimų duomenų apie vaisto vartojimo laiko skirtumus (vartojant tiesiogiai prieš valgį arba 0,5 valandos prieš valgį). Sergant cukriniu diabetu, viena Amaryl dozė leidžia 1 dienai užtikrinti pakankamą medžiagų apykaitą. Klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 16 savanorių, kenčiančių nuo inkstų nepakankamumo (kreatinino klirensas nuo 4 iki 79 ml / min.), 12 pacientų pavyko pasiekti pakankamą metabolizmo kontrolę.
Kombinuotas gydymas metforminu
Nepakankamai kontroliuojant medžiagų apykaitą pacientams, vartojantiems didžiausią glimepirido dozę, yra galimybė gydyti kartu su metforminu ir glimepiridu. Dviejų tyrimų metu kombinuotas gydymas parodė reikšmingą medžiagų apykaitos kontrolės padidėjimą, lyginant su atskiru gydymu kiekvienu iš šių vaistų.
Kombinuotas gydymas insulinu
Esant nepakankamai medžiagų apykaitos kontrolei pacientams, vartojantiems didžiausią glimepirido dozę, yra galimybė gydyti kartu su metforminu ir insulinu. Dviejų tyrimų metu kombinuotas gydymas parodė metabolizmo kontrolės padidėjimą, panašiai kaip monoterapija insulinu. Tačiau derinant gydymą reikia mažesnės insulino dozės.
Vaikų terapija
Duomenų apie ilgalaikį Amaril vartojimo vaikystėje saugumą ir veiksmingumą nepakanka.
Farmakokinetika
Pakartotinai vartojant 4 mg per parą glimepirido dozę, laikas iki maksimalios koncentracijos kraujo serume pasiekia maždaug 2,5 valandos, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra 309 ng / ml. Didžiausia glimepirido koncentracija plazmoje ir plotas po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive tiesiškai priklauso nuo Amaril dozės. Išgėrus glimepirido, pastebimas visiškas absoliutus biologinis prieinamumas. Absorbcija reikšmingai nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio (išskyrus šiek tiek sulėtėjusį absorbcijos greitį). Glimepirido pasiskirstymo tūris yra labai mažas (~ 8,8 l), kuris yra maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui. Veiklioji medžiaga pasižymi dideliu prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniu (daugiau kaip 99%) ir mažu klirensu (~ 48 ml / min.). Nustatomas pagal koncentraciją serume pakartotinai vartojant Amaril, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5 iki 8 valandų. Vartojant dideles dozes, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja.
Išgėrus vieną kartą glimepirido, 58% dozės išsiskiria per inkstus, o 35% dozės - per žarnyną. Šlapime nepakitusio glimepirido neaptinkama.
Išmatose ir šlapime nustatyti du kepenyse susiformavę metabolitai (daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP2C9), vienas iš jų yra karboksi darinys, kitas - hidroksi darinys. Išgėrus šių metabolitų pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 5–6 ir 3–5 valandos.
Veiklioji medžiaga praeina placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.
Lyginant vienkartines ir daugkartines glimepirido dozes, reikšmingi farmakokinetikos parametrų skirtumai nebuvo užfiksuoti, taip pat buvo labai mažai skirtingų pacientų. Nėra reikšmingo veikliosios medžiagos kaupimosi.
Farmakokinetiniai parametrai yra panašūs skirtingų amžiaus grupių ir skirtingų lyčių pacientams. Sutrikus inkstų funkcijai (esant mažam kreatinino klirensui), gali padidėti glimepirido klirensas ir sumažėti jo vidutinė koncentracija serume. Labiausiai tikėtina, kad taip yra dėl didesnio vaisto pašalinimo greičio dėl mažesnio baltymų prisijungimo laipsnio. Taigi šios kategorijos pacientams nėra pavojaus kauptis Amaril.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Amaryl skiriamas sergant 2 tipo cukriniu diabetu (nuo insulino nepriklausomu diabetu).
Veiklioji medžiaga glimepiridas stimuliuoja kasos insulino gamybą ir jo patekimą į kraują. Savo ruožtu insulinas sumažina cukraus kiekį kraujyje. Glimepiridas gerina kalio apykaitą ląstelėse, taip pat padeda išvengti aterosklerozinių plokštelių susidarymo ant kraujagyslių sienelių.
Kontraindikacijos
Amaryl draudžiama vartoti šioms ligoms:
- 1 tipo cukrinis diabetas (priklauso nuo insulino);
- Diabetinė ketoacidozė (1 tipo cukrinio diabeto komplikacija)
- Sunkios inkstų ir kepenų ligos;
- Diabetinė koma ir precoma prieš ją;
- Gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas;
- Vaikystė;
- Individualus bet kurio Amaril komponento netoleravimas;
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Amaril vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Pagal instrukcijas, Amaryl reikia vartoti per burną, nekramtant, prieš pat pusryčius ar jų metu, nuplauti dideliu kiekiu vandens (mažiausiai ½ stiklinės). Vaistų vartojimas būtinai turi būti susietas su maisto vartojimu, kitaip kritiškai sumažėja cukraus kiekis kraujyje.
Dozę kiekvienam pacientui pasirenka gydantis gydytojas atskirai, atsižvelgdamas į cukraus kiekį kraujyje.
Gydymas paprastai pradedamas nuo mažiausios Amaril dozės - 1 mg per parą. Atsižvelgdamas į paciento būklę, gydytojas gali palaipsniui (kartą per 1-2 savaites) didinti Amaril dozę, laikydamasis schemos: 1-2-3-4-6 mg. Dažniausios dozės yra 1-4 mg per parą.
Jei pacientas pamiršo išgerti dienos vaisto dozę, kitą kartą vartojant dozę, dozės didinti negalima. Veiksmai atsitiktinio gydymo režimo pažeidimo atveju turėtų būti iš anksto aptarti su gydytoju.
Vartojant Amaryl, būtina kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausias šalutinis vaisto vartojimo poveikis yra hipoglikemija (cukraus kiekio kraujyje sumažėjimas žemiau normos). Be to, Amaril vartojimas gali sukelti šiuos neigiamus padarinius:
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: arterinė hipertenzija, tachikardija, krūtinės angina, bradikardija;
- Iš kraujodaros sistemos: trombocitopenija, leukopenija, anemija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė;
- Iš nervų sistemos: mieguistumas ar nemiga, galvos skausmas, padidėjęs agresyvumas, sumažėjęs reakcijos greitis, nerimas, sąmonės praradimas, kalbos sutrikimai, traukuliai, galūnių drebulys;
- Iš virškinimo sistemos: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, sunkumo jausmas skrandyje, cholestazė, gelta, hepatitas;
- Alerginės reakcijos: niežėjimas, dilgėlinė, alerginis vaskulitas, odos bėrimas;
- Regėjimo sutrikimas.
Perdozavimas
Simptomai
Ūminio perdozavimo atvejais arba ilgai gydant dideles glimepirido dozes, yra rizika susirgti sunkia hipoglikemija, keliančia grėsmę gyvybei.
Gydymas
Diagnozuodami perdozavimą, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją. Beveik visada hipoglikemiją galima greitai sustabdyti nedelsiant suvartojant angliavandenių (cukraus, gliukozės, arbatos ar saldžių vaisių sulčių gumulą), todėl pacientas visada turėtų turėti 4 cukraus gabalėlius (20 g gliukozės). Cukraus pakaitalai yra neveiksmingi gydant hipoglikemiją.
Pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas gydytojo iki to momento, kai gydytojas nusprendžia, kad nėra komplikacijų pavojaus. Turėtų būti apsvarstyta galimybė atnaujinti hipoglikemiją po gliukozės kiekio kraujyje atkūrimo.
Gydydamas cukriniu diabetu sergantį pacientą pas skirtingus gydytojus (pavyzdžiui, savaitgaliais ar patekęs į ligoninę dėl nelaimingo atsitikimo), jis būtinai turi informuoti apie savo ligą, taip pat apie ankstesnį gydymą.
Kai kuriais atvejais gali prireikti hospitalizacijos. Reikšmingas perdozavimas su sunkia reakcija (sąmonės netekimas ar kiti sunkūs neurologiniai sutrikimai) yra skubi medicininė situacija, todėl ją reikia nedelsiant hospitalizuoti ir gydyti.
Kai pacientas yra be sąmonės, į veną švirkščiamas koncentruotas 20% gliukozės (dekstrozės) tirpalas (suaugusiesiems nurodoma 40 ml tirpalo dozė). Suaugusiesiems alternatyvus gydymo būdas yra gliukagonas į veną, į raumenis arba po oda (nuo 0,5 iki 1 mg).
Jei Amaril atsitiktinai vartoja maži vaikai ar kūdikiai, hipoglikemijai skiriamą dekstrozės dozę reikia atidžiai koreguoti, atsižvelgiant į pavojingos hiperglikemijos tikimybę. Gliukozės įvedimas turi būti atliekamas nuolat stebint gliukozės kiekį kraujyje.
Perdozavus gali tekti plauti skrandį ir skirti aktyvintos anglies.
Norint išvengti hipoglikemijos pasikartojimo, norint greitai atkurti gliukozės kiekį kraujyje, būtina į veną leisti mažesnę dekstrozės tirpalo koncentraciją. Tokiems pacientams gliukozės koncentraciją kraujyje reikia nuolat stebėti 1 dieną. Sunkiais atvejais, užsitęsus hipoglikemijos eigai, rizika sumažinti gliukozę iki hipoglikemijos lygio išlieka kelias dienas.
Specialios instrukcijos
Jei po Amaril vartojimo pasireiškia šalutinis poveikis ir pablogėja bendra būklė, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Gydant vaistus, rekomenduojama reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir kepenų funkciją.
Narkotikų vartojimas reikalauja didesnio atsargumo dirbant su sudėtingais mechanizmais ir transporto kontrole.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Amaril vartoti draudžiama. Esant planuojamam nėštumui arba prasidėjus nėštumui vaistų terapijos metu, moteris turėtų būti pakeista insulino terapija.
Kadangi glimepiridas išsiskiria į motinos pieną, Amaril vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Šiuo atveju nurodomas perėjimas prie insulino terapijos arba žindymo nutraukimas.
Vaikų vartojimas
Amaryl draudžiama gydyti pacientus vaikystėje.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, Amaril vartoti draudžiama.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Amaril vartoti draudžiama.
Vaistų sąveika
Glimepiridą metabolizuoja citochromo P4502C9 sistemos CYP2C9 izofermentas, į kurį reikia atsižvelgti, kai vartojamas kartu su induktoriais (pavyzdžiui, rifampicinu) ar inhibitoriais (pavyzdžiui, flukonazolu) CYP2C9. Kartu su toliau išvardytais vaistais gali sustiprėti hipoglikeminis poveikis ir kai kuriais atvejais išsivystyti hipoglikemija: insulinas ir kiti hipoglikeminiai vaistai, skirti gerti, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, vyrų lytiniai hormonai, anaboliniai steroidai, kumarino dariniai, chloramfenikolis, disloopiramidas feniramidolis, fenfluraminas, fluoksetinas, fibratai, ifosfamidas, guanetidinas, monoamino oksidazės inhibitoriai, flukonazolas, pentoksifilinas (didelėmis parenteralinėmis dozėmis), para-amino salicilo rūgštis, azapropazonas, fenilbutazonas, probenecidas,oksifenbutazonas, salicilatai, chinolonai, klaritromicinas, sulfinpirazonas, tetraciklinai, sulfonamidai, trofosfamidas, tritoqualinas.
Vartojant kartu su toliau išvardytais vaistais, gali pasireikšti hipoglikeminio poveikio susilpnėjimas ir su tuo susijęs gliukozės kiekio kraujyje padidėjimas: acetazolamidas, gliukokortikosteroidai, barbitūratai, diuretikai, epinefrinas, kiti simpatomimetiniai vaistai, gliukagonas, nikotino rūgštis (didelės dozės), ilgalaikio vartojimo atvejai), progestogenai, estrogenai, rifampicinas, fenitoinas, fenotiazinai, jodo turintys skydliaukės hormonai.
Kai naudojamas kartu su beta-blokatorių, blokatoriai H 2 -histamine receptorių, klonidinas ir rezerpino, tiek silpnėjimo ir stiprinimo hipoglikeminio poveikio glimepirido yra įmanoma.
Vartojant simpatolitinius vaistus (beta adrenoblokatorius, guanetidiną, reserpiną ir klonidiną), hiperglikemijos metu adrenerginio kontrreguliavimo požymių gali nebūti arba jie gali sumažėti.
Kartu vartojant glimepiridą ir kumarino darinius, pastarųjų poveikis gali sustiprėti arba susilpnėti.
Vienkartinio ar lėtinio alkoholio vartojimo atveju glimepirido hipoglikeminis poveikis gali ir sustiprėti, ir sumažėti.
Vartojimas su tulžies rūgščių sekvestrantais: kolesevelamas, jungiantis su glimepiridu, sumažina jo absorbciją iš virškinimo trakto; vartojant glimepiridą 4 valandas prieš kolevelamo vartojimą, sąveika nebuvo užfiksuota.
Analogai
Struktūriniai Amaril analogai yra šie vaistai: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Laikymo sąlygos ir laikotarpiai
Vaistas turi būti laikomas sausoje, tamsioje vietoje, oro temperatūra ne aukštesnė kaip 25 ° C.
Amaril galiojimo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Amaril
Atsiliepimai apie Amaril rodo, kad raktas į vaisto veiksmingumą yra teisingas dozės ir gydymo režimo pasirinkimas. Tuo pačiu metu kai kuriose ataskaitose yra informacijos, kad pradiniame pacientų Amaril vartojimo etape cukraus kiekis kraujyje labai pasikeitė. Ekspertų teigimu, su šiuo reiškiniu galima susidoroti koreguojant dozę gydytojui (jei vaistas vartojamas neraštingai, padidėja ligos komplikacijų išsivystymo rizika).
Amarilo kaina vaistinėse
Apytikslė „Amaryl“kaina yra: 30 tablečių 1 mg - 330 rublių, 30 tablečių 2 mg - 620 rublių, 30 tablečių 3 mg - 940 rublių, 30 tablečių 4 mg - 1200 rublių, 90 tablečių 2 mg - 1700 rublių., 90 tablečių 3 mg - 2200 rublių, 90 tablečių 4 mg - 2900 rublių.
Amaryl: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Amaryl 1 mg tabletės 30 vnt. 301 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl tabletės 1mg 30 vnt. 336 r Pirk |
|
Amaryl 2 mg tabletės 30 vnt. 428 r Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl 3 mg tabletės 30 vnt. 573 r Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl 2mg tabletės 30 vnt. 601 RUB Pirk |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 698 r Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Amaryl M“tabletės 2mg + 500mg 30 vnt. 746 RUB Pirk |
|
Amaryl 3mg tabletės 30 vnt. 857 r Pirk |
|
Amaryl 4 mg tabletės 30 vnt. 1098 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl 2 mg tabletės 90 vnt. 1160 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl tabletės 4mg 30 vnt. 1169 RUB Pirk |
|
Amaryl tabletės 2mg 90 vnt. 1459 RUB Pirk |
|
Amaryl 3 mg tabletės 90 vnt. 1627 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl tabletės 3mg 90 vnt. 2166 RUB Pirk |
|
Amaryl 4 mg tabletės 90 vnt. 2400 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amaryl 4mg tabletės 90 vnt. 2873 RUB Pirk |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
