Amaryl M - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, 2 Mg + 500 Mg, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Amaryl M

Lotyniškas pavadinimas: Amaryl M

ATX kodas: A10BD02

Veiklioji medžiaga: metforminas (metforminas) + glimepiridas (glimepiridas)

Gamintojas: „Handok Pharmaceuticals, Co.“UAB (Korėjos Respublika)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10

Kainos vaistinėse: nuo 698 rublių.

Pirk

Amaryl M yra hipoglikeminis kombinuotas geriamasis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtas, ovalus, baltas; tabletės, kurių dozė yra 1 mg + 250 mg - su HD125 graviravimu vienoje pusėje; tabletės, kurių dozė yra 2 mg + 500 mg - su HD25 graviravimu vienoje pusėje ir linija kitoje pusėje (10 vnt. PVC / aliuminio lizdinėse plokštelėse, 3 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje ir „Amaril M“naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veikliosios medžiagos: mikronizuotas glimepiridas - 1 arba 2 mg ir metformino hidrochloridas - atitinkamai 250 arba 500 mg;
• papildomi komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, krospovidonas, povidonas K30;
• plėvelės apvalkalas: makrogolis 6000, karnaubo vaškas, hipromeliozė, titano dioksidas (E171).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Amaryl M yra hipoglikeminis agentas, kuriame yra dvi veikliosios medžiagos - glimepiridas ir metforminas.

Glimepiridas

Glimepiridas yra geriamasis hipoglikeminis vaistas, kuris yra trečios kartos sulfonilkarbamido darinys. Veiklioji medžiaga turi kasos poveikį, stimuliuodama insulino gamybą ir išsiskyrimą iš kasos β ląstelių, taip pat ekstrapankreatinį poveikį, gerindama raumenų ir riebalinių (periferinių) audinių jautrumą endogeninio insulino įtakai.

Sulfonilkarbamido darinių atstovai padidina insulino gamybą uždarydami nuo adenozino trifosfato (ATP) priklausomus kalio kanalus, lokalizuotus kasos β ląstelių citoplazminėje membranoje. Šis kalio kanalų užsikimšimas lemia β ląstelių depoliarizaciją, o tai skatina kalcio kanalų atsivėrimą ir padidina kalcio suvartojimą į ląsteles.

Veiklioji medžiaga greitai prisijungia / atsiskiria nuo kasos baltymo β ląstelių (molekulinė masė 65 kDa / SURX), kuri yra susijusi su nuo ATP priklausomais kalio kanalais, tačiau, skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, jungtis atliekama kitoje vietoje (baltymai su mol.svoris 140 kD / SUR1). Tai suaktyvina insulino išsiskyrimą egzocitozės būdu, tačiau šio proceso metu gaminamo insulino kiekis yra žymiai mažesnis, nei veikiant įprastiems, tradiciškai naudojamiems sulfonilkarbamido dariniams (glibenklamidui ir kitiems). Mažiausias stimuliuojantis glimepirido poveikis insulino gamybai taip pat sumažina hipoglikemijos riziką.

Glimepiridas rodo ryškesnį laipsnį, palyginti su tradiciniais sulfonilkarbamido dariniais, ekstrapankreatinį poveikį, ypač atsparumo insulinui sumažėjimą, antiaterogenines, antioksidacines ir antitrombocitines savybes.

Gliukozę iš kraujo išskiria raumenys ir riebaliniai audiniai, dalyvaujant specialiems ląstelių membranose lokalizuotiems transporto baltymams (GLUT1 ir GLUT4). Esant 2 tipo cukriniam diabetui, gliukozės pernešimas į šiuos audinius reiškia jos naudojimo ribotu greičiu stadiją. Glimepiridas labai greitai padidina gliukozės nešėjų molekulių (GLUT1 ir GLUT4) skaičių ir aktyvumą, o tai savo ruožtu padidina gliukozės pasisavinimą periferiniuose audiniuose. Veiklioji medžiaga silpniau slopina širdies raumens ląstelių nuo ATP priklausomus kalio kanalus. Gydymo glimepiridu fone išlieka miokardo išeminio kondicionavimo galimybė.

Veiklioji medžiaga padidina fosfolipazės C aktyvumą, taip padidindama vaisto sukeltą lipo- ir glikogenezę, taip pat slopina gliukozės išsiskyrimą iš kepenų, padidindama tarpląstelinį fruktozės-2,6-bisfosfato kiekį, kuris savo ruožtu slopina gliukoneogenezę.

Glimepirido selektyviai slopina ciklooksigenazę aktyvumą ir sumažina arachidono rūgšties virtimą į tromboksano A ₂, kuri vaidina svarbų vaidmenį trombocitų agregacijos. Priemonė padeda sumažinti lipidų kiekį ir žymiai sumažina jų peroksidaciją, kuri yra susijusi su antiaterogeniniu poveikiu. Dėl vaisto poveikio padidėja endogeninio alfa-tokoferolio koncentracija, taip pat padidėja glutationo peroksidazės, katalazės ir superoksido dismutazės aktyvumas, kuris sumažina oksidacinio streso sunkumą organizme, kuris nuolat būna sergant 2 tipo cukriniu diabetu.

Metforminas

Metforminas yra hipoglikeminis vaistas, priklausantis biguanidų grupei, kurio hipoglikeminis poveikis pastebimas tik insulino gamybos išsaugojimo (nors ir sumažėjusio) fone. Veiklioji medžiaga neveikia kasos β ląstelių ir neskatina insulino gamybos, todėl vartojant terapines dozes, žmonėms nesukelia hipoglikemijos.

Vaisto veikimo mechanizmas dar nėra iki galo nustatytas, tačiau manoma, kad metforminas gali sustiprinti insulino poveikį arba sustiprinti pastarąjį periferinių receptorių zonose. Šis įrankis padeda padidinti audinių jautrumą insulinui dėl padidėjusio insulino receptorių, esančių ląstelių membranų paviršiuje, skaičiaus. Be to, metforminas lėtina gliukoneogenezės procesą kepenyse, sumažina riebalų oksidaciją ir laisvųjų riebalų rūgščių susidarymą, sumažina trigliceridų (TG), mažo tankio lipoproteinų (MTL) ir labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) kiekį kraujyje. Metforminas šiek tiek sumažina apetitą ir susilpnina angliavandenių absorbciją žarnyne. Šis vaistas padeda pagerinti kraujo fibrinolitines savybes, slopinant audinių plazminogeno aktyvatoriaus inhibitorių.

Farmakokinetika

Glimepiridas

Vartojant 4 mg paros dozę veikliosios medžiagos, maksimali koncentracija (_Cmax) kraujo plazmoje pastebima praėjus maždaug 2,5 valandos po vartojimo ir yra 309 ng / ml. Santykiui tarp agento dozės ir _Cmax, taip pat dozės ir ploto po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) būdingas tiesinis ryšys. Vartojant per burną, absoliutus biologinis glimepirido prieinamumas yra visiškas. Maisto vartojimo laikas neturi ryškios įtakos veikliosios medžiagos absorbcijai iš virškinimo trakto (GIT), išskyrus šiek tiek sumažėjusį jos greitį.

Glimepiridui būdingas labai mažas pasiskirstymo tūris (V _d), maždaug lygus V _d albuminui, taip pat didelis prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis (daugiau kaip 99%) ir mažas klirensas (apie 48 ml / min).

Išgėrus vieną glimepirido dozę, 58% dozės išsiskiria per inkstus (metabolitų pavidalu), o 35% - per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T _½), vartojant pakartotinį vaisto vartojimą, serume svyruoja nuo 5 iki 8 valandų. Išgėrus vaisto didelėmis dozėmis, užfiksuotas nedidelis T _½ padidėjimas. Dėl vaisto metabolizmo kepenyse susidaro du neaktyvūs metabolitai, kurie yra šlapime ir išmatose. Vienas iš metabolitų yra karboksi darinys, o kitas - hidroksi darinys; pavartojus veikliosios medžiagos, šių biotransformacijos produktų galutinis T _½ buvo atitinkamai 5–6 ir 3–5 valandos.

Glimepiridas išsiskiria į motinos pieną ir prasiskverbia per placentą, tačiau blogai praeina kraujo ir smegenų barjerą (BBB). Lyginant vaisto farmakokinetinius parametrus po vienkartinio ir pakartotinio vartojimo (2 kartus per dieną), reikšmingų skirtumų nenustatyta, jų skirtumai skirtingiems pacientams buvo skirtingi. Reikšmingos veikliosios medžiagos kumuliacijos nepastebėta.

Skirtingos lyties ir įvairaus amžiaus asmenų glimepirido farmakokinetika buvo panaši. Esant funkciniams inkstų sutrikimams, esant mažam kreatinino klirensui (CC), buvo užfiksuotas polinkis į glimepirido klirenso padidėjimą ir jo vidutinės koncentracijos serume sumažėjimą. Tokį poveikį greičiausiai lemia greitesnis agento pašalinimas dėl silpnesnio jo prisijungimo prie plazmos baltymų. Todėl šios grupės pacientams nėra jokios papildomos glimepirido kumuliacijos rizikos.

Metforminas

Išgertas metforminas visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50-60%. _Cmax plazma (vidutiniškai 2 μg / ml arba 15 μmol) stebima po 2,5 val. Vartojant kartu su maistu, veikliosios medžiagos absorbcija mažėja ir sulėtėja.

Metforminas praktiškai nesudaro ryšio su kraujo plazmos baltymais ir intensyviai pasiskirsto audiniuose. Metabolinė transformacija vyksta labai silpnai ir pašalinama su šlapimu. Sveikiems savanoriams agento klirensas yra 440 ml / min (4 kartus didesnis nei CC), o tai rodo aktyvią kanalėlių sekreciją. Metformino T _½ yra maždaug 6,5 valandos, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jis greičiausiai kaupsis.

Vartojant Amaryl M kartu su fiksuotomis glimepirido ir metformino dozėmis (2 mg + 500 mg), C _max ir AUC vertės atitinka bioekvivalentiškumo kriterijus, lyginant su tais pačiais rodikliais, kai jie vartojami kaip atskiri glimepirido 2 mg ir 500 mg metformino preparatai. Taip pat nebuvo reikšmingų saugumo skirtumų, įskaitant šalutinio poveikio pobūdį, tarp pacientų, vartojusių Amaryl M 1 mg + 500 mg, ir pacientų, vartojusių Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Vartojimo indikacijos

Amaryl M yra rekomenduojamas gydyti 2 tipo cukrinį diabetą, kaip papildymą mankštai ir dietai, siekiant sumažinti kūno svorį šiais atvejais:

• nepakankamas glikemijos kontrolės lygis, kai monoterapijoje vartojamas metforminas ar glimepiridas;
• pakeisdamas kombinuotą gydymą metforminu ir glimepiridu vienu kombinuotu vaistu.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• diabetinė ketoacidozė (įskaitant istoriją), diabetinė koma ir precoma, ūminė / lėtinė metabolinė acidozė;
• 1 tipo cukrinis diabetas;
• sunkūs kepenų funkciniai sutrikimai;
• inkstų funkcijos sutrikimas ir inkstų nepakankamumas [kreatinino kiekis plazmoje ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) moterims ir ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) vyrams arba sumažėjęs CC] - dėl pieno rūgšties acidozės ir kito nepageidaujamo metformino poveikio išsivystymo rizika;
• atliekama hemodializė (dėl nepakankamos naudojimo patirties);
• ūminės būklės, galinčios sutrikdyti inkstų funkciją (jodo turinčių kontrastinių medžiagų įvedimas į kraujagysles, sunkios infekcijos, dehidracija, šokas);
• pieno rūgšties acidozės istorija, polinkis susirgti pieno rūgšties acidoze;
• ūminiai ir lėtiniai pažeidimai, galintys sukelti audinių hipoksiją (šokas, širdies / kvėpavimo nepakankamumas, ūmus ir poūmis miokardo infarktas);
• stresinės situacijos (nudegimai, sunkios karštinės būklės infekcijos, sunkios traumos, operacijos, septicemija);
• maisto ir vaistų absorbcijos virškinimo trakte pažeidimas (viduriavimo, vėmimo, žarnyno obstrukcijos, žarnyno parezės fone);
• pasninkas, išsekimas, hipokalorinės dietos laikymasis (mažiau nei 1000 kalorijų per dieną);
• lėtinis alkoholizmas, ūmus apsinuodijimas alkoholiu;
• laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir nėštumo planavimo laikotarpis, žindymas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš Amaryl M sudedamųjų dalių, kitiems sulfonamidams ar biguanidams, taip pat sulfonilkarbamido dariniams.

Santykinis (vartokite Amaryl M, daugiausia pirmosiomis gydymo savaitėmis, vartodami labai atsargiai ir nuolat stebėdami dėl padidėjusios hipoglikemijos rizikos):

• netinkama mityba, valgio praleidimas, nereguliarus maistas; nesugebėjimas ar nenoras bendradarbiauti su gydytoju (dažniausiai pagyvenusiems pacientams); dietos keitimas; fizinio krūvio intensyvumo ir suvartojamų angliavandenių neatitikimas; gerti etanolio turinčius gėrimus, ypač kartu su valgio praleidimu; kepenų ir (arba) inkstų pažeidimai; antinksčių žievės ar priekinės hipofizės hormonų trūkumas, skydliaukės funkcijos sutrikimas ir kai kurie kiti nekompensuoti endokrininiai sutrikimai, turintys įtakos angliavandenių apykaitai, arba mechanizmų, orientuotų į gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą hipoglikemijos metu, aktyvavimas;gyvenimo būdo pokyčiai arba besitęsiančių ligų vystymasis gydymo metu (esant visoms aukščiau išvardytoms sąlygoms, gali reikėti atidžiau stebėti hipoglikemijos požymius ir gliukozės kiekį kraujyje, taip pat koreguoti Amaril M dozę);
• kartu vartojant (kurso pradžioje) antihipertenzinius vaistus ar diuretikus, taip pat nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU), ar kitose situacijose, dėl kurių pablogėja inkstų funkcija (padidėja pieno rūgšties acidozės rizika ir kitas nepageidaujamas metformino poveikis);
• vyresnio amžiaus;
• sunkų fizinį darbą (dėl pieno rūgšties acidozės rizikos vartojant metforminą);
• gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės nepakankamumas (dėl galimo hemolizinės anemijos išsivystymo, kai naudojami sulfonilkarbamido dariniai);
• blukimas arba adrenerginio antiglikemijos reguliavimo simptomų nebuvimas atsakant į besivystančią hipoglikemiją (senyviems pacientams, sergantiems autonomine neuropatija arba kartu vartojant beta adrenoblokatorius, klonidiną, guanetidiną ir kitus simpatolitikus; reikia atidžiau kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje).

Amaryl M, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Amaryl M vartojamas per burną, valgio metu, 1 arba 2 kartus per dieną.

Amaryl M dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į tikslinę gliukozės koncentraciją kraujyje. Rekomenduojama vartoti antidiabetinį vaistą mažiausiomis dozėmis, leidžiančiomis pasiekti reikiamą medžiagų apykaitos kontrolę.

Narkotikų terapijos laikotarpiu reikia reguliariai nustatyti gliukozės kiekį kraujyje ir šlapime, taip pat glikozilinto hemoglobino procentą kraujyje.

Jei netyčia praleidote kitą dozę, jokiu būdu neturėtumėte kompensuoti praleistos dozės vėliau naudodami didesnę dozę.

Praleidus valgį ar dozę arba susidarius situacijoms, kai neįmanoma vartoti Amaryl M, pacientas turi iš anksto sudaryti su gydytoju veiksmų planą.

Kadangi pagerėjusi medžiagų apykaitos kontrolė yra susijusi su padidėjusiu audinių jautrumu insulinui, gydymo metu galima pastebėti sumažėjusį glimepirido poreikį. Norint išvengti hipoglikemijos atsiradimo, būtina nedelsiant sumažinti Amaril M dozę arba ją nutraukti.

Didžiausia vienkartinė metformino dozė yra 1000 mg, didžiausia paros dozė yra 2000 mg. Didžiausia glimepirido paros dozė yra 8 mg. Glimepirido dozės, viršijančios 6 mg per parą, veiksmingesnės tik nedaugeliui pacientų.

Jei pacientas perkeliamas iš atskirų glimepirido ir metformino preparatų derinio į Amaryl M, pastarojo dozė nustatoma atsižvelgiant į paciento jau vartojamas veikliųjų medžiagų dozes. Jei reikia padidinti dozę, rekomenduojama titruoti vaisto dienos dozę tik po 1 tabletę po 1 mg + 250 mg arba ½ tabletės Amaryl M 2 mg + 500 mg dozę.

Gydymo kursas paprastai būna ilgas.

Šalutiniai poveikiai

Glimepiridas

• medžiagų apykaita ir mityba: hipoglikemijos išsivystymas, įskaitant užsitęsusią, su tokiais simptomais kaip ūmus alkis, vėmimas, pykinimas, vangumas, mieguistumas, mieguistumas, nerimas, sumažėjęs budrumas ir susikaupimas, miego sutrikimas, agresyvumas, galvos skausmas skausmas, bejėgiškumas, galvos svaigimas, savikontrolės praradimas, regėjimo / kalbos sutrikimas, psichomotorinių reakcijų sulėtėjimas, afazija, parezė, depresija, drebulys, sutrikęs jautrumas, kliedesys, sumišimas, traukuliai, bradikardija, paviršinis kvėpavimas, sąmonės netekimas iki komos; be to, galima išsivystyti adrenerginę reakciją į hipoglikemiją, jos požymius - odos lipnumą, padidėjusį prakaitavimą, padidėjusį kraujospūdį (BP), padidėjusį nerimą, padidėjusio širdies ritmo pojūtį, tachikardiją, krūtinės anginą, aritmiją;sunkios hipoglikemijos priepuolis turi panašų klinikinį vaizdą su ūminiu smegenų kraujagyslių sutrikimu. Visi minėti simptomai beveik visada išnyksta pašalinus hipoglikemiją;
• imuninė sistema: alerginės / pseudoalerginės reakcijos - niežulys, bėrimai, dilgėlinė, dažniausiai pasireiškianti lengva forma (tačiau buvo užfiksuoti perėjimo prie sunkios formos atvejai, kartu su dusuliu ar kraujospūdžio sumažėjimu iki anafilaksinio šoko pradžios, dėl kurio būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, kai: dilgėlinė), kryžminė alergija su kitais sulfonilkarbamido dariniais, sulfonamidais ar panašiais agentais, alerginis vaskulitas;
• limfinė sistema ir kraujo sistema: trombocitopenija; pavieniais atvejais - hemolizinė anemija, leukopenija, eritrocitopenija, agranulocitozė, granulocitopenija, pancitopenija (būtina atidžiai stebėti būklę dėl galimos pancitopenijos ar aplazinės anemijos grėsmės; jei tokių reiškinių atsiranda, gydymą vaistais reikia nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą);
• kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas; cholestazė, gelta ir kiti kepenų funkcijos sutrikimai; hepatitas, galintis progresuoti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo, bet taip pat galimas regresas nutraukus vaisto vartojimą;
• virškinimo trakto organai: skrandžio pilnumo jausmas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas;
• regos organas: regos sutrikimas, daugiausia kurso pradžioje dėl gliukozės kiekio kraujyje svyravimų, dėl kurio laikinai pasikeičia lęšiuko patinimas ir dėl to pakinta jo lūžio rodiklis;
• kiti: hiponatremija, fotosensibilizacija.

Metforminas

• limfinė sistema ir kraujo sistema: anemija, trombocitopenija, leukocitopenija; vartojant ilgai - paprastai besimptomiai sumažėjus vitamino B ₁₂ kiekiui serume dėl sumažėjusio jo absorbcijos žarnyne (folio rūgšties kiekis kraujyje reikšmingai nesumažėja); esant megaloblastinei anemijai, būtina atsižvelgti į vitamino B ₁₂ absorbcijos sumažėjimo tikimybę, kurią sukelia metforminas;
• kepenys ir tulžies takai: nenormalūs kepenų funkcijos testai arba hepatitas, kuris, jei metforminas negydomas, gali pakeisti;
• virškinimo trakto organai: pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, padidėjęs dujų susidarymas, vidurių pūtimas, viduriavimas, anoreksija (pastebėta daugiausia kurso pradžioje ir yra trumpalaikė, tęsiant gydymą savaime išnyksta; kai kuriais atvejais gali tekti laikinai sumažinti dozę, nes šie simptomai gydymo pradžioje priklauso nuo dozės, jų sunkumą galima sumažinti palaipsniui didinant dozę ir vartojant vaistą valgio metu), nemalonus / metalinis skonis burnoje (pastebimas kurso pradžioje ir išnyksta savaime), sunkus viduriavimas ir (arba) vėmimas, galintis sukelti dehidraciją. ir prerenalinis inkstų nepakankamumas (jei jie pasireiškia, turite laikinai nutraukti vaisto vartojimą),nespecifiniai virškinimo trakto simptomai pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kurių būklė yra stabilizuota (tai gali sukelti ne tik gydymas vaistais, bet ir pieno rūgšties acidozės ar tarpinių ligų išsivystymas);
• oda ir poodinis audinys: niežėjimas, bėrimas, eritema;
• medžiagų apykaita ir mityba: pieno rūgšties acidozė, hipoglikemija.

Laisvo vaistų metformino ir glimepirido derinio, taip pat kombinuoto vaisto Amaryl M su fiksuotomis pastarojo dozėmis vartojimas siejamas su tomis pačiomis saugumo charakteristikomis, kaip ir naudojant atskirai metforminą ir glimepiridą.

Perdozavimas

Glimepiridas

Atsižvelgiant į tai, kad viena iš veikliųjų Amaril M sudedamųjų dalių yra glimepiridas, perdozavus ūmią formą arba dėl ilgalaikio vaisto vartojimo didelėmis dozėmis, gali pasireikšti sunki, gyvybei pavojinga hipoglikemija. Nustačius glimepirido perdozavimo faktą, būtina skubiai pasikonsultuoti su gydytoju ir prieš jo paskyrimą nedelsiant vartoti cukrų, geriausia dekstrozės (gliukozės) pavidalu. Jei vartojate gyvybei pavojingą vaisto dozę, reikia skalauti skrandį ir vartoti aktyvintą anglį. Jei reikia, hospitalizuoti galima kaip prevencinę priemonę.

Lengvą hipoglikemiją be neurologinių apraiškų ir sąmonės netekimo reikia gydyti geriamąja dekstroze (gliukoze) ir keisti vaisto dozę ir (arba) dietą. Pacientą reikia intensyviai stebėti, kol gydytojas įsitikins, kad pacientui nėra pavojaus. Reikėtų nepamiršti, kad iš pradžių pasiekus gliukozės kiekio kraujyje normalizavimą, vėl gali išsivystyti hipoglikemija.

Sunkiai perdozavus ir atsiradus rimtų neurologinių sutrikimų, įskaitant sąmonės netekimą, reikia skubiai hospitalizuoti pacientą. Sąmonės netekimo atveju parodyta koncentruoto gliukozės (dekstrozės) tirpalo intraveninė (iv) srovės infuzija, pavyzdžiui, 20% gliukozės (dekstrozės) tirpalo įvedimas suaugusiems žmonėms naudojant pradinę 40 ml dozę. Alternatyvi terapija suaugusiesiems yra gliukagono vartojimas, pvz., Dozėmis po 0,5–1 mg į veną, į raumenis (IM) arba po oda (SC). Hipoglikemijos pasikartojimo grėsmė sunkiais atvejais gali išlikti kelias dienas, dėl to paciento būklę reikia stebėti bent 24–48 valandas.

Jei vaikai netyčia pavartoja glimepirido, būtina atidžiai pasirinkti švirkščiamos dekstrozės dozę ir kartu nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje dėl pavojingos hiperglikemijos pavojaus.

Metforminas

Išgėrus iki 85 g metformino, hipoglikemija nebuvo užfiksuota, tačiau kartais pasireiškė pieno rūgšties acidozė. Sunkiai perdozavus metformino arba pacientui esant gretutinių rizikos veiksnių, gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė, kuriai reikalinga skubi medicinos pagalba ligoninėje. Veiksmingiausias metformino ir laktato pašalinimo iš organizmo būdas yra hemodializė. Geros hemodinamikos sąlygomis metforminas gali būti pašalinamas atliekant hemodializę, kurio klirensas yra iki 170 ml / min. Perdozavus metformino, gresia ūminis pankreatitas.

Specialios instrukcijos

Pieno rūgšties acidozė yra labai reta, tačiau gana sunki metabolinė komplikacija (dėl didelio mirtingumo, jei nėra tinkamo gydymo), atsirandanti dėl metformino kaupimosi gydymo laikotarpiu. Vartojant metforminą, pieno rūgšties acidozė pastebima daugiausia esant cukriniam diabetui, turinčiam sunkų inkstų nepakankamumą, įskaitant įgimtus inkstų pažeidimus ir inkstų hipoperfuziją, dažnai su daugybe gretutinių patologijų, kurioms reikalingas medicininis / chirurginis gydymas. Rizikos veiksniai, susiję su pieno rūgšties acidozės išsivystymu, yra šie: ilgalaikis badavimas, intensyvus etanolio turinčių gėrimų vartojimas, ketoacidozė, blogai kontroliuojamas cukrinis diabetas, būklės, sukeliančios audinių hipoksiją, kepenų nepakankamumas. Pieno rūgšties acidozė gali sukelti hipotermiją, pilvo skausmus,acidozinis dusulys, po kurio - koma. Šiai komplikacijai būdingas kraujo pH sumažėjimas, laktato kiekio kraujyje padidėjimas (daugiau nei 5 mmol / l), elektrolitų disbalansas, padidėjus anijonų trūkumui ir laktato / piruvato santykiui. Jei metforminas yra pieno rūgšties acidozės priežastis, jo koncentracija plazmoje paprastai viršija 5 mcg / ml.

Jei yra įtarimas dėl pieno rūgšties acidozės išsivystymo, būtina skubiai nutraukti metformino vartojimą ir paguldyti pacientą į ligoninę.

Pieno rūgšties acidozės grėsmę didina didėjantis inkstų funkcijos sutrikimas ir amžius. Šios komplikacijos riziką galima sumažinti reguliariai stebint inkstų funkciją ir vartojant mažiausią veiksmingą metformino dozę. Taip pat būtina saugotis vaisto vartojimo esant sąlygoms, susijusioms su dehidracija ar hipoksemija.

Jei yra klinikinių / laboratorinių kepenų ligos požymių, Amaryl M vartoti negalima, nes kepenų funkcijos sutrikimo atveju gebėjimas pašalinti laktatą gali žymiai sumažėti. Prieš atliekant tyrimus su radioaktyviųjų medžiagų, kurių sudėtyje yra jodo, įvedimu į kraujagysles ir prieš bet kokias chirurgines intervencijas, būtina laikinai atsisakyti vaisto vartojimo. Nevartokite metformino 48 valandas prieš ir 48 valandas po operacijos su bendrąja nejautra.

Reikėtų nepamiršti, kad pieno rūgšties acidozė dažnai vystosi gana lėtai ir pasireiškia tik esant tokiems nespecifiniams simptomams kaip bloga savijauta, didėjantis mieguistumas, mialgija, nespecifiniai virškinimo trakto sutrikimai, kvėpavimo sutrikimai. Sunkios acidozės fone galima pastebėti kraujospūdžio sumažėjimą, hipotermiją ir atsparią bradiaritmiją. Jei pasireiškia šie simptomai, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Pieno rūgšties acidozę galima nustatyti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir sergantiems metaboline acidoze, o jei nėra ketonemijos ir ketonurijos (ketoacidozės požymių).

Pirmąją vaistų terapijos kurso savaitę reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje dėl hipoglikemijos grėsmės, ypač jei yra padidėjusi jos vystymosi rizika. Kai kuriais atvejais gali prireikti koreguoti Amaril M dozę arba visą gydymą.

Hipoglikemijos simptomai, atspindintys adrenerginį antihipoglikeminį reguliavimą, kuris yra atsakas į atsiradusią hipoglikemiją, gali būti labai lengvi arba visiškai nebūti, jei pastaroji laipsniškai vystosi, taip pat pagyvenusiems žmonėms autonominės neuropatijos fone arba kartu su beta adrenoblokatoriais, guanetidinu klonidinas ir kiti simpatolitikai.

Norint išlaikyti tikslinę glikemiją, būtina laikytis dietos, sportuoti, mažinti kūno svorį ir, jei reikia, reguliariai vartoti vaistus nuo diabeto. Netinkamai sureguliuoto gliukozės kiekio kraujyje simptomai gali būti: sausa oda, oligurija, troškulys, įskaitant stipriai patologiškai, ir kiti.

Beveik visada įmanoma greitai sustabdyti hipoglikemiją nedelsiant suvartojant angliavandenių - cukraus ar gliukozės, pavyzdžiui, gabalėlį cukraus, arbatą su cukrumi, vaisių sultyse, kuriose yra cukraus ir kt. Šiems tikslams pacientas visada turėtų turėti ne mažiau kaip 20 g cukraus., pastarųjų pakaitalai yra neveiksmingi.

Gydymo metu rekomenduojama periodiškai stebėti hemoglobino / hematokrito kiekį, eritrocitų skaičių, taip pat inkstų funkcijos rodiklius (kreatinino koncentraciją kraujo serume): bent kartą per metus - esant normaliai inkstų funkcijai, mažiausiai 2–4 kartus per metus - per metus. kraujo serumo CC atveju esant viršutinei normos ribai ir vyresnio amžiaus pacientams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo metu, daugiausia kurso pradžioje, pereinant nuo vieno vaisto prie kito arba nereguliariai vartojant Amaril M, gali pablogėti reakcijų dažnis. Važiuojant automobiliu ar kitais judančiais sudėtingais mechanizmais terapijos metu reikia būti atsargiems, ypač jei yra polinkis į hipoglikemiją ir (arba) sumažėja jos pirmtakų sunkumas.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Amaryl M vartoti nėštumo metu draudžiama dėl galimo neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi. Kai nėštumas prasideda ar planuojamas, pacientai turi apie tai pranešti gydančiam gydytojui.

Insulino terapija turėtų būti skiriama moterims, turinčioms angliavandenių apykaitos sutrikimų, kurių neįmanoma ištaisyti tik dieta ir mankšta.

Siekiant išvengti antidiabetinio vaisto su motinos pienu patekimo į vaiko organizmą, Amaryl M vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama. Jei būtina gydyti hipoglikemiją, pacientas turi pereiti prie insulino terapijos arba nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Amaril M draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes nebuvo tirtas jo saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.

Sutrikus inkstų funkcijai

Amaril M draudžiama vartoti sutrikus inkstų funkcijai ir inkstų nepakankamumui [moterų kreatinino koncentracija serume ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) ir vyrams ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / L) arba sumažėja CC] dėl padidėjusios pieno rūgšties acidozės grėsmės ir kitų nepageidaujamų reakcijų į metforminą. Gydymas šiuo vaistu taip pat draudžiamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė, ir esant ūminėms būklėms, dėl kurių gali sutrikti inkstų funkcija, pvz., Į kraujagysles įvedami jodo turinčių kontrastinių medžiagų, sunkūs infekciniai pažeidimai, dehidracija, šokas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiems kepenų pažeidimams, Amaril M vartoti draudžiama, nes trūksta jo vartojimo patirties. Norint pasiekti optimalią glikemijos kontrolę, šiuo atveju būtina vartoti insuliną.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Dėl padidėjusios pieno rūgšties acidozės ir kitų metformino nepageidaujamų reakcijų rizikos vyresnio amžiaus pacientams Amaryl M reikia vartoti labai atsargiai (dėl galimo dažnai besimptomio inkstų funkcijos susilpnėjimo), ypač esant sąlygoms, dėl kurių inkstų funkcija pablogėja, pavyzdžiui, pradedant gydymą diuretikais, antihipertenziniais vaistais, taip pat NVNU. Dozę reikia kruopščiai titruoti ir reguliariai tikrinti inkstų funkciją.

Vaistų sąveika

Glimepiridas

• izofermento CYP2C9 induktoriai (rifampicinas) ir inhibitoriai (flukonazolas): glimepiridas metabolizuojamas dalyvaujant citochromui P ₄₅₀ CYP2C9; padidėja tikimybė susilpninti hipoglikeminį glimepirido poveikį, kai jis derinamas su CYP2C9 induktoriais, o hipoglikemijos rizika padidėja, kai šie vaistai atšaukiami nekoreguojant glimepirido dozės; hipoglikemijos ir šalutinio glimepirido poveikio grėsmė padidėja, kai kartu vartojami CYP2C9 izofermento inhibitoriai, o hipoglikeminio poveikio susilpnėjimo rizika padidėja, kai CYP2C9 inhibitoriai atšaukiami nekoreguojant glimepirido dozės;
• vaistai, stiprinantys hipoglikeminį poveikį - geriamieji antidiabetiniai vaistai, insulinas, alopurinolis, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai, vyriški lytiniai hormonai, anaboliniai steroidai, kumarino antikoaguliantai, chloramfenikolis, disopiramidosulfato rūgštis, fenilofluksilfenilamidas, monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriai, flukonazolas, aminosalicilo rūgštis, mikonazolas, pentoksifilinas (vartojant parenteraliai dideles dozes), probenecidas, fenilbutazonas, salicilatai, chinolonų grupės antimikrobiniai vaistai, sulfonamido dariniai, sulfinpirazonas, tritropokvazonas. hipoglikemijos išsivystymo grėsmė, taip pat glikemijos kontrolės pablogėjimas šių vaistų panaikinimo fone, nekoreguojant glimepirido dozės;
• vaistai, silpninantys hipoglikeminį poveikį - gliukokortikosteroidai (GCS), barbitūratai, acetazolamidas, diuretikai, diazoksidas, epinefrinas (adrenalinas) ar kiti simpatomimetikai, vidurius paleidžiantys vaistai (ilgas kursas), gliukagonas, nikotino rūgštis (didelės dozės), progestogenai, estrogenas, fenitogenas fenotiazinai, skydliaukės hormonai, rifampicinas: padidėja tikimybė, kad pablogės glikemijos kontrolė, o jei šių vaistų vartojimas bus nutrauktas nekeičiant glimepirido dozės, padidėja hipoglikemijos grėsmė;
• H ₂ -histamininių receptorių blokatoriai, reserpinas, klonidinas, guanetidinas, beta adrenoblokatoriai: gali būti padidėjęs / sumažėjęs hipoglikeminis poveikis (reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje);
• etanolis: galima susilpninti / sustiprinti glimepirido hipoglikeminį poveikį;
• kolesevelamas (tulžies rūgšties sulaikikliai): sumažėja glimepirido absorbcija iš virškinimo trakto; rekomenduojama Amaryl M vartoti bent 4 valandas prieš naudojant aširačius;
• beta adrenoblokatoriai, guanetidinas, klonidinas, reserpinas: gali būti užregistruotas adrenerginių priešreguliavimo reakcijų susilpnėjimas / blokavimas, atsirandantis dėl hipoglikemijos atsiradimo ir nukreiptas į gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą, o tai silpnina hipoglikemijos apraiškas, prisidedant prie jos labiau nematomos raidos pacientui ir gydytojui, ir dėl to tai apsunkina savalaikį šios ligos nustatymą ir gydymą;
• netiesioginiai antikoaguliantai, kumarino dariniai: galima sustiprinti arba sumažinti jų poveikį.

Metforminas

Nerekomenduojami deriniai:

• gentamicinas ir kiti reikšmingą nefrotoksinį poveikį turintys antibiotikai: gali padidėti pieno rūgšties acidozės grėsmė;
• jodo turinčios kontrastinės medžiagos, skirtos vartoti į kraujagysles: gali būti pastebėtas inkstų nepakankamumo vystymasis, dėl to kaupiasi metforminas ir padidėja pieno rūgšties acidozės rizika; prieš tyrimą ar jo metu būtina laikinai atšaukti metformino vartojimą ir atnaujinti jo vartojimą per 48 valandas po manipuliavimo pabaigos; gydymą metforminu galima pradėti tik atlikus tyrimus ir gavus normalią inkstų veiklą;
• etanolis: pieno rūgšties acidozės išsivystymo grėsmė padidėja esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu, ypač kai praleidžiate valgį ar jo trūksta, taip pat esant kepenų nepakankamumui; šio derinio reikėtų vengti.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo:

• AKF inhibitoriai: gali sumažinti gliukozės kiekį kraujyje; vartojant ir nutraukus šių vaistų vartojimą gali tekti keisti hipoglikeminio agento dozes;
• GCS (sisteminiam / vietiniam vartojimui), beta ₂ adrenostimuliatoriai ir diuretikai, turintys vidinio hiperglikeminio aktyvumo: rekomenduojama, ypač gydymo kombinuoto gydymo pradžioje, dažniau tikrinti rytinę gliukozės koncentraciją kraujyje; gali tekti keisti hipoglikemijos terapijos dozę;
• vaistai, mažinantys hipoglikeminį metformino poveikį - skydliaukės hormonai, pirazinamidas, epinefrinas, estrogenai, GCS, fenotiazinai, izoniazidas, diuretikai (įskaitant tiazidinius), nikotino rūgštis, geriamieji kontraceptikai, lėti kalcio kanalų blokatoriai, simpatomimetikai fenitoinas: gali sumažėti hipoglikeminis poveikis; būtina stebėti gliukozės kiekį kraujyje;
• vaistai, didinantys hipoglikeminį metformino poveikį - insulinas, salicilatai (įskaitant acetilsalicilo rūgštį), MAO inhibitoriai, beta adrenoblokatoriai (įskaitant propranololį), sulfonilkarbamido dariniai, anaboliniai steroidai: gali būti užfiksuotas padidėjęs metformino hipoglikeminis poveikis; reikia stebėti paciento būklę ir gliukozės kiekį kraujyje.

Sąveika, kuriai reikia skirti ypatingą dėmesį:

• nifedipinas: vartojant vieną kartą nifedipiną ir metforminą, užfiksuotas pastarojo AUC ir C _{max padidėjimas atitinkamai} 9 ir 20%, taip pat padidėjęs metformino kiekis, išsiskiriantis per inkstus; nifedipino farmakokinetika turėjo minimalų poveikį;
• furosemidas: vartojant vieną dozę, metformino C _max koncentracija kraujo plazmoje kraujyje padidėjo 22%, o AUC - 15%, o reikšmingų inkstų klirenso pokyčių neužfiksuota; lyginant su monoterapijos režimu, furosemido C _max ir AUC kartu su šiuo deriniu sumažėjo atitinkamai 31 ir 12%, galutinis T _½ sumažėjo 32%, reikšmingai nepakitus inkstų klirensui;
• katijoniniai vaistai - digoksinas, prokainamidas, amiloridas, morfinas, chininas, chinidinas, triamterenas, vankomicinas, ranitidinas, trimetoprimas: būtina atidžiai stebėti būklę ir koreguoti metformino ir (arba) su juo sąveikaujančio vaisto dozę tuo pačiu metu vartojant katijoninius vaistus, kadangi pastarieji pašalinami kanalėlių sekrecija inkstuose ir teoriškai gali sąveikauti su metforminu, konkuruodami dėl bendros inkstų kanalėlių transporto sistemos.

Analogai

„Amaril M“analogai yra: „Glidica M“, „Glibenclamide + Metformin“, „Glibenfazh“, „Bagomet Plus“, „Glibomet“, „Glimecomb“, „Glukovans“, „Gluconorm“, „Gluconorm Plus“, „Metglib“, „Metglib Force“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Amaril M

Remiantis „Amaril M“apžvalgomis, vaistas yra veiksmingas hipoglikeminis agentas, kuris sumažina gliukozės koncentraciją kraujyje ir palaiko ją saugiu lygiu. Pacientai pažymi, kad norint pasiekti teigiamą terapijos rezultatą, taip pat būtina laikytis tinkamos dietos ir atlikti įmanomą fizinę veiklą.

Remiantis apžvalgomis, vaisto trūkumas yra daugybė kontraindikacijų, taip pat nepageidaujami reiškiniai, kurie dažnai pasireiškia terapijos metu. Daugelis pacientų nepatenkinti didele, jų nuomone, „Amaril M“kaina.

„Amaryl M“kaina vaistinėse

Amaryl M 2 mg + 500 mg kaina gali būti 778-1072 rubliai. vienoje pakuotėje yra 30 plėvele dengtų tablečių.

Amaryl M: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Amaryl M 2 mg + 500 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 698 r Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Amaryl M“tabletės 2mg + 500mg 30 vnt. 746 RUB Pirk

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!