Linezolidas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Tabletės, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Linezolidas

Linezolidas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Linezolidas

ATX kodas: J01XX08

Veiklioji medžiaga: linezolidas (linezolidas)

Gamintojas: Novalek Pharmaceuticals Pvt. UAB (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (Indija), biochemikas, OJSC (Rusija), East-Pharm, CJSC (Rusija), PharmConcept, LLC (Rusija), Alium PFK, LLC (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-10

Kainos vaistinėse: nuo 3979 rublių.

Pirkite

Linezolidas yra antibakterinis vaistas - oksazolidinonas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Linezolido dozavimo formos:

• plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, nuo tamsiai rudos iki šviesiai rudos, apvalios (200, 300 ir 400 mg dozės) arba ovalios (600 mg dozės); tablečių skerspjūvio spalva yra balta arba balta su gelsvu atspalviu (1, 2 arba 3 langelių kontūro pakuotėse, kuriose yra po 10 tablečių);
• infuzinis tirpalas: nuo bespalvio iki geltono su rusvu atspalviu, skaidrus (kartoninėje dėžutėje - 1 stiklinis butelis, kuriame yra 100, 200 arba 300 ml tirpalo).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Linezolid vartojimo instrukcijos.

1 tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: linezolidas - 200/300/400/600 mg;
• pagalbiniai komponentai: magnio stearatas - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; kukurūzų krakmolas - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• plėvelės apvalkalas: talkas - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; titano dioksidas - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilenglikolis 6000 (makrogolis 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; geležies dažų geltonasis oksidas - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; raudonasis geležies dažų oksidas - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

1 ml tirpalo sudėtis:

• veiklioji medžiaga: linezolidas - 2 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio citrato dihidratas - 1,9 mg; citrinos rūgštis - 0,83 mg; dekstrozės monohidratas - 55,26 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml; 1M druskos rūgšties tirpalas arba 1M natrio hidroksido tirpalas - iki pH nuo 4 iki 5.

Teorinis tirpalo osmoliškumas yra 314,9 mOsm litrui.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Linezolidas yra sintetinis antibiotikas, priklausantis naujai antimikrobinių medžiagų klasei, kuri in vitro veikia prieš aerobines gramteigiamas bakterijas, kai kuriuos anaerobinius mikroorganizmus ir gramneigiamas bakterijas.

Vaistas selektyviai slopina baltymų sintezę bakterijose. Prisirišdamas prie bakterijų ribosomų, jis užkerta kelią funkcinio 70S iniciacijos komplekso susidarymui, kuris yra svarbus baltymo sintezės metu vykstantis vertimo proceso komponentas.

Linezolidas veikia prieš šiuos mikroorganizmus:

• gramteigiami aerobai (in vitro ir in vivo): enterococcus fetium (įskaitant atsparius vankomicinui padermes), Staphylococcus aureus (įskaitant atsparius meticilinui padermes), B grupės streptokokai, pneumokokai (įskaitant daugeliui atsparius štamus), pyogeninis streptokokas;
• gramteigiami aerobai (in vitro): fekalinis enterokokas (įskaitant atsparius vankomicinui padermes), fecium enterococcus (jautrūs vankomicinui padermės), epidermio stafilokokas (įskaitant atsparius meticilinui padermes), hemolizinis stafilokoko virusas, streptokoko virusas;
• gramneigiami aerobai (in vitro): pasterelių multicidas.

Mikroorganizmai, atsparūs linezolidui, yra: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Kadangi linezolido veikimo mechanizmas skiriasi nuo būdingo kitoms antimikrobinių medžiagų klasėms (pavyzdžiui, chloramfenikolis, tetraciklinai, streptograminai, rifamicinai, chinolonai, linkozamidai, glikopeptidai, folio rūgšties antagonistai, β-laktamai, aminoglikozidai), šie vaistai nepersidengia. Linezolidas veikia prieš patogeninius mikroorganizmus, jautrius ir atsparius šiems vaistams.

Kalbant apie linezolidą, atsparumas vystosi lėtai per daugiapakopę 23S ribosomų ribonukleino rūgšties mutaciją ir pasireiškia mažesniu kaip 1x10 ^-9 -1x10 ^-11 dažniu.

Farmakokinetika

• absorbcija: išgėrus, linezolidas greitai ir intensyviai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje (C _max) yra 21,2 mg / l, vidutinis laikotarpis iki didžiausios koncentracijos kraujyje (TC _max) yra 2 valandos. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 100%. Maisto vartojimas neturi įtakos jo absorbcijai. Antrąją vaisto vartojimo dieną pasiekiama jo pusiausvyros koncentracija kraujyje. Sušvirkštus į veną linezolidą 2 kartus per dieną, reikia 600 mg jo C _max ir vidutinės mažiausios koncentracijos (C _min) kraujo plazmoje pusiausvyroje yra atitinkamai 15,1 ir 3,68 mg litre. Antrąją vaisto vartojimo dieną pasiekiama jo pusiausvyros koncentracija kraujyje;
• pasiskirstymas: pasiekus pusiausvyros koncentraciją, sveiko suaugusio žmogaus linezolido pasiskirstymo tūris vidutiniškai svyruoja nuo 40 iki 50 litrų, o tai yra apytiksliai bendras vandens kiekis organizme. Nepaisant medžiagos koncentracijos plazmoje, jos prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų yra 31%;
• metabolizmas: nustatyta, kad citochromo P ₄₅₀ izofermentai in vitro nedalyvauja vaisto metabolizme. Jis nesustiprina ir neslopina tokių kliniškai svarbių citochromo P ₄₅₀ izozimų kaip 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 ir 2C19 aktyvumo. Metabolinės oksidacijos procese susidaro du neaktyvūs metabolitai - aminoetoksiacto rūgštis ir hidroksietilglicinas. Pirmasis metabolitas susidaro mažesniais kiekiais, o antrasis yra pagrindinis žmogaus metabolitas ir susidaro nefermentinio proceso metu. Taip pat aprašyti kiti neaktyvūs metabolitai;
• Išskyrimas: beveik 65% linezolido klirenso sudaro inkstų klirensas. Padidėjus vaisto dozei, pastebimas nedidelis klirenso netiesiškumas. Tai gali būti dėl inkstų ir ekstrarenalinio klirenso sumažėjimo vartojant didelę linezolido dozę. Tuo pačiu metu klirenso skirtumai yra nedideli ir neturi įtakos tariamam pusinės eliminacijos periodui. Esant normaliai inkstų funkcijai ir lengvam / vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui, vaistas išsiskiria per inkstus: nepakitęs - 30–35%, aminoetoksiacto rūgšties pavidalu - 10%, hidroksietilglicino pavidalu - 40%. Per žarnyną linezolidas išsiskiria: aminoetoksiacto rūgšties pavidalu - 3%, hidroksietilglicino pavidalu - 6%, nepakitusiu pavidalu - jis praktiškai neišskiriamas. Vidutiniškai jo pusinės eliminacijos laikas skiriasi per 5–7 valandas.

Vienkartinės 600 mg linezolido dozės atveju esant sunkiam inkstų nepakankamumui [kreatinino klirensas (CC) <30 ml per minutę), dviejų medžiagos metabolitų koncentracija padidėjo 7–8 kartus. Plotas po pradinio vaisto koncentracijos ir laiko kreive (AUC) nepadidėjo.

Hemodializės metu pagrindiniai metabolitai išsiskyrė tam tikru kiekiu, tačiau pavartojus 600 mg vaisto ir atlikus dializės procedūrą, jų koncentracija išliko žymiai didesnė, palyginti su normalios inkstų funkcijos, lengvo / vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo fone.

Duomenų apie linezolido ir dviejų pagrindinių jo metabolitų farmakokinetiką yra lengvas / vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas (Child-Pugh A ir B klasės). Yra žinoma, kad jis nesikeičia.

Farmakokinetika sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (Child-Pugh klasė C) netirta. Dėl to, kad linezolidas metabolizuojamas ne fermentiniu būdu, šiuo atveju nesitikima reikšmingų jo metabolizmo sutrikimų.

12 - 17 metų paaugliams skiriant 600 mg linezolido dozę, farmakokinetika nesiskyrė nuo suaugusiųjų kinetikos. Remiantis tuo, vartojant tą pačią dozę paaugliams kas 12 valandų ir suaugusiems, vaisto koncentracija bus vienoda.

Kasdien vartojant 10 mg linezolido 1 kg kūno svorio vaikams iki 12 metų amžiaus kas 8 valandas, galima pasiekti tokią pačią koncentraciją kaip ir suaugusiesiems, kai 2 kartus per dieną vartojama 600 mg vaisto.

Senyviems 65 metų ir vyresniems pacientams reikšmingų vaisto farmakokinetikos pokyčių nėra.

Medžiagos pasiskirstymo tūris moterims yra šiek tiek mažesnis nei vyrams. Skaičiuojant pagal kūno svorį, jų vidutinis prošvaisa taip pat sumažėja - 20%. Vyrų vaisto koncentracija plazmoje yra mažesnė nei moterų, o tai iš dalies gali lemti svorio skirtumai. Kadangi pusinės eliminacijos laikas reikšmingai nesiskiria, atsižvelgiant į lytį, nėra pagrindo tikėtis, kad linezolido koncentracija moterų kraujyje padidės viršijant toleruotiną lygį, todėl jiems nereikia koreguoti dozavimo režimo.

Vartojimo indikacijos

Linezolidas tablečių ir infuzinio tirpalo pavidalu skiriamas infekcinėms ir uždegiminėms patologijoms gydyti tais atvejais, kai yra žinoma ar įtariama, kad jų patogenai (aerobiniai ir anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai, įskaitant infekcijas, lydimas bakteremijos) yra jautrūs linezolidui, būtent:

• bendruomenės įsigyta pneumonija, kurią sukelia Staphylococcus aureus (tik meticilinui jautrios padermės) arba pneumokokas (įskaitant daugeliui atsparias padermes), įskaitant atvejus, kuriuos lydi bakteremija;
• ligoninės pneumonija, kurią sukelia pneumokokas, įskaitant daugeliui atsparias padermes, arba Staphylococcus aureus, įskaitant atsparias meticilinui ir jautrioms meticilinui padermes;
• komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, įskaitant sergančius diabetinės pėdos sindromu, nesusijusios su osteomielitu, kurių sukėlėjai yra B grupės streptokokai, pyogeniniai streptokokai arba Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparias ir meticilinui jautrius štamus;
• infekcijos, kurias sukelia vankomicinui atsparus enterococcus fetium, įskaitant bakteremiją.

Linezolido tabletės taip pat vartojamos nesudėtingoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, kurias sukelia Streptococcus pyogenic ar Staphylococcus aureus (tik meticilinui jautrios padermės).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• nėra kruopštaus kraujospūdžio stebėjimo ir pacientų, sergančių ūmine sumišimo būsena, šizoafektinio sutrikimo, bipolinio sutrikimo, karcinoidinio sindromo, tirotoksikozės, feochromocitomos, nekontroliuojamos hipertenzijos, taip pat kombinuoto gydymo, buspirono, meperidino, 5-HT ₁ receptorių (triptanų) agonistų, stebėjimo., tricikliai antidepresantai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, dopaminomimetikai (pavyzdžiui, dopaminas), adrenerginiai agonistai (pavyzdžiui, dobutaminas, norepinefrinas, epinefrinas, fenilpropanolaminas, pseudoefedrinas);
• kombinuota terapija su vaistais, kurie slopina monoaminooksidazę A arba B (pavyzdžiui, izokarboksazidas, fenelzinas) ir per 14 dienų po jų nutraukimo;
• laktacijos laikotarpis;
• jaunesni nei 3 metų vaikai (tabletėms);
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (linezolidas skiriamas prižiūrint gydytojui):

• kepenų nepakankamumas;
• inkstų nepakankamumas;
• Sisteminės infekcijos, keliančios pavojų gyvybei (susijusios su venų kateteriais intensyviosios terapijos skyriuose);
• nėštumas.

Linezolidas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Plėvele dengtos tabletės

Linezolido tabletės geriamos valgio metu arba po jo. Tais atvejais, kai gydymo pradžioje pacientas vartojo vaistą į veną, ateityje jis gali būti perkeltas į bet kurią geriamą vaisto formą. Dozė šiuo atveju neatliekama, nes per burną vartojamo linezolido biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Terapijos kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos sukėlėją, infekcijos sunkumą ir lokalizaciją, taip pat į klinikinį Linezolid poveikį.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

• bendruomenėje įgyta pneumonija, kurią sukelia meticilinui jautrios Staphylococcus aureus arba pneumokoko padermės (įskaitant daugeliui atsparias padermes), įskaitant bakteremijos atvejus: 3–11 metų vaikai - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Kurso trukmė svyruoja nuo 10 iki 14 dienų;
• ligoninės pneumonija, sukelta pneumokoko, įskaitant daugeliui atsparias padermes, arba Staphylococcus aureus, įskaitant atsparias meticilinui ir jautrioms meticilinui: 3–11 metų vaikai - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Kurso trukmė svyruoja nuo 10 iki 14 dienų;
• komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, įskaitant sergančius diabetinės pėdos sindromu, nesusijusios su osteomielitu, kurių sukėlėjai yra B grupės streptokokai, pyogeniniai streptokokai arba Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparias ir meticilinui jautrius štamus: 3–11 metų vaikai 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Kurso trukmė svyruoja nuo 10 iki 14 dienų;
• nesudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kurias sukelia streptococcus pyogenic ar meticilinui jautrios Staphylococcus aureus padermės: 3–5 metų vaikai - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikai nuo 5 iki 11 metų - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 12 valandų; vaikams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Terapijos trukmė yra 10-14 dienų;
• infekcijos, kurias sukelia vankomicinui atsparus enterococcus fetium, įskaitant bakteremiją: 3–11 metų vaikai - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė svyruoja nuo 14 iki 28 dienų.

Kepenų / inkstų nepakankamumo ir senyvų pacientų dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Kadangi 30% linezolido pašalinama hemodializės metu per 3 valandas, pacientai, kuriems reikia šio vaisto, turėtų jį vartoti po procedūros.

Infuzinis tirpalas

Linezolido tirpalas leidžiamas į veną per 30–120 minučių. Priklausomai nuo ligos sukėlėjo, infekcijos vietos ir sunkumo, klinikinio vaisto veiksmingumo, gydytojas nustato dozavimo režimą ir gydymo trukmę.

Draudžiama nuosekliai sujungti infuzinius maišelius, taip pat pridėti kitų vaistų į Linezolid tirpalą. Jei būtina vartoti infuzinį tirpalą su kitais vaistais, jie skiriami atskirai, atsižvelgiant į rekomenduojamas dozes ir vartojimo būdus.

Vaistas yra farmaciškai nesuderinamas su ceftriaksonu, ko-trimoksazolu (trimetoprimu + sulfametoksazolu), eritromicino laktobionatu, fenitoinu, diazepamu, chlorpromazinu ir amfotericinu B.

Infuziniai tirpalai, suderinami su Linezolid, yra: 0,9% natrio chlorido injekcinis tirpalas, Ringer-Locke injekcinis tirpalas, 5% dekstrozės injekcinis tirpalas.

Pacientai, kurie gydymo pradžioje gavo vaistą į veną, gali būti pakeisti bet kuria jo forma. Tokiu atveju dozės parinkti nereikia, nes per burną vartojamo linezolido biologinis prieinamumas yra beveik 100%.

Rekomenduojamas linezolido dozavimo režimas:

• bendruomenėje įgyta pneumonija, kurią sukelia meticilinui jautrios Staphylococcus aureus arba pneumokoko padermės (įskaitant daugeliui atsparias padermes), įskaitant bakteremijos atvejus: naujagimiai ir vaikai iki 12 metų - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė yra nuo 10 iki 14 dienų;
• ligoninės pneumonija, sukelta pneumokoko, įskaitant daugeliui atsparias padermes, arba Staphylococcus aureus, įskaitant atsparias meticilinui ir jautrioms meticilinui: naujagimiai ir vaikai iki 12 metų amžiaus - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė yra nuo 10 iki 14 dienų;
• komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, įskaitant sergančius diabetinės pėdos sindromu, nesusijusios su osteomielitu, kurių sukėlėjai yra B grupės streptokokai, pyogeniniai streptokokai arba Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparius ir jautrius meticilinui padermes: naujagimiai ir 12 metų vaikai 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė yra nuo 10 iki 14 dienų;
• infekcijos, kurias sukelia vankomicinui atsparus enterococcus fetium, įskaitant bakteremijos atvejus: naujagimiai ir vaikai iki 12 metų - 10 mg 1 kg kūno svorio kas 8 valandas; vaikams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiems - 600 mg kas 12 valandų. Gydymo trukmė yra nuo 14 iki 28 dienų.

Didžiausia paros dozė vaikams ir suaugusiems neturi viršyti 1200 mg.

Neišnešiotų naujagimių prieš 7 gyvenimo dienas (nėštumo amžius <34 savaitės) sisteminis linezolido klirensas yra mažesnis, o AUC vertės yra didesnės nei daugumos visą laiką gimusių kūdikių ir vaikų. Iki 7-osios gyvenimo dienos vaisto klirensas ir jo AUC reikšmės neišnešiotiems kūdikiams yra artimi visaverčių kūdikių ir vaikų klirensui.

Dozavimo režimas koreguojamas atsižvelgiant į kepenų / inkstų nepakankamumą ir senyviems pacientams.

Linezolidas skiriamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė, pasibaigus procedūrai.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai nepageidaujami reiškiniai, susiję su linezolido vartojimu, yra lengvi ar vidutinio sunkumo. Dažniausi simptomai yra pykinimas, viduriavimas ir galvos skausmas.

Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% bei 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01%, įskaitant atskirus pranešimus, - labai retos; jei neįmanoma nustatyti nepageidaujamų reakcijų dažnis - dažnis nežinomas):

• infekcinės ir parazitinės patologijos: dažnai - grybelinės infekcijos, kandidozė, įskaitant burnos ertmės kandidozę ir makšties kandidozę; retai - vaginitas; retai - kolitas, kurį sukelia antibakteriniai vaistai, įskaitant pseudomembraninį kolitą;
• kraujas ir limfinė sistema: dažnai - mažakraujystė; retai - eozinofilija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija; retai - pancitopenija; dažnis nežinomas - sideroblastinė anemija, mielosupresija;
• imuninė sistema: dažnis nežinomas - anafilaksija;
• medžiagų apykaita ir mityba: retai - hiponatremija; dažnis nežinomas - pieno rūgšties acidozė;
• psichika: dažnai - nemiga;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, skonio iškrypimas (metalinis skonis burnoje), galvos skausmas; retai - parestezija, hipestezija, traukuliai; dažnis nežinomas - periferinė neuropatija, serotonino sindromas;
• regos organas: retai - neryškus matymas; retai - regėjimo lauko defektų atsiradimas; dažnis nežinomas - spalvos regėjimo / regėjimo aštrumo pokytis, regėjimo praradimas, regos neuritas, regos neuropatija;
• klausos organas ir labirinto sutrikimai: retai - spengimas ausyse;
• širdis: retai - trumpalaikis išemijos priepuolis, tachikardija (aritmija);
• indai: dažnai - padidėjęs kraujospūdis; retai - tromboflebitas, flebitas;
• virškinimo traktas: dažnai - dispepsija, vidurių užkietėjimas, lokalizuotas / difuzinis pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas; retai - liežuvio gleivinės spalvos pasikeitimas ir kiti liežuvio sutrikimai, stomatitas, birios išmatos, glositas, burnos džiūvimas, pilvo pūtimas, gastritas, pankreatitas; retai - paviršinis dantų emalio spalvos pasikeitimas;
• kepenys ir tulžies takai: dažnai - padidėjęs kepenų fermentų, įskaitant šarminę fosfatazę, aspartato aminotransferazę ir alanino aminotransferazę, aktyvumas, kepenų funkcijos tyrimų rezultatų pokyčiai; retai - bendro bilirubino koncentracijos padidėjimas;
• oda ir poodiniai audiniai: dažnai - bėrimas, niežėjimas; retai - padidėjęs prakaitavimas, dermatitas, dilgėlinė; dažnis nežinomas - alopecija, angioedema, bulioziniai odos pažeidimai (toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas);
• inkstai ir šlapimo takai: dažnai - padidėja karbamido koncentracija kraujyje; retai - poliurija, kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, inkstų nepakankamumas;
• lytiniai organai ir pieno liauka: retai - makšties ir vulvos sutrikimai;
• bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - lokalizuotas skausmas, karščiavimas; retai - troškulys, silpnumas, šaltkrėtis, skausmas injekcijos vietoje;
• laboratoriniai ir instrumentiniai tyrimai: dažnai - kalio arba bikarbonatų kiekio padidėjimas / sumažėjimas, kalcio, albumino, natrio ar bendrųjų baltymų sumažėjimas, gliukozės koncentracijos padidėjimas ne tuščiame skrandyje, amilazės, kreatinkinazės, lipazės ar laktato dehidrogenazės aktyvumo padidėjimas, leukocitų ar trombocitų kiekio padidėjimas / sumažėjimas, hematokrito sumažėjimas, hemoglobino ar eritrocitų skaičius, padidėjęs eozinofilų / neutrofilų skaičius; retai - sumažėja neutrofilų skaičius, padidėja retikulocitų, padidėja / sumažėja kraujo chloridų, sumažėja gliukozės koncentracija ne tuščiu skrandžiu, padidėja natrio ar kalcio kiekis kraujo plazmoje.

Šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant linezolidą arterinės hipertenzijos, trumpalaikio išemijos priepuolio ir lokalizuoto skausmo pilvo srityje forma, retai buvo laikomas rimtu.

Atliekant kontroliuojamus klinikinius vaisto vartojimo ilgiausiai 28 dienas tyrimus, anemija nustatyta tik 2% tiriamųjų. Kitame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys gyvybei pavojingomis infekcijomis, anemija išsivystė 2,5% pacientų, vartojusių vaistą mažiau nei 28 dienas (33 iš 1326 tiriamųjų), o vartojant linezolidą ilgiau nei 28 dienas - 12,3% pacientų (12,3% pacientų). 53 iš 430 dalyvių).

Anemijos atvejų, kuriems reikalinga kraujo perpylimas, santykis buvo 9% savanorių, vartojusių vaistą ne ilgiau kaip 28 dienas (3 iš 33 pacientų), ir 15% pacientų, vartojusių linezolidą ilgiau nei 28 dienas (8 iš 53 pacientų).

Perdozavimas

Linezolido perdozavimo atvejų nepranešta.

Rekomenduojamas simptominis gydymas, įskaitant glomerulų filtracijos greičio palaikymą. Beveik 30% geriamojo vaisto dozės hemodializės metu išsiskiria per 3 valandas.

Duomenų, patvirtinančių vaisto išsiskyrimo pagreitį hemoperfuzijos ar peritoninės dializės metu, nėra.

Specialios instrukcijos

Atviras tyrimas tarp kritiškai sergančių pacientų, sergančių su intravaskuliniais kateteriais susijusiomis infekcijomis, parodė, kad vartojant linezolidą, dažniau mirė (78 iš 363 žmonių, 21,5%) nei paskyrus oksaciliną / dikloksaciliną / vankomiciną (58 iš 363 žmonių, 16%). …

Pagrindinis veiksnys, turintis įtakos mirčiai, buvo gramteigiamas patogenas pradiniame etape. Mirtingumas buvo panašus tarp pacientų, sergančių infekcijomis, kurias sukėlė tik gramteigiami organizmai, tačiau buvo žymiai didesnis pacientams, vartojantiems linezolidą, kai buvo aptikta kitų organizmų arba jei jų nepavyko aptikti pradiniame etape.

Gydymo laikotarpiu ir per 1 savaitę po antibakterinio preparato vartojimo buvo pastebėtas didžiausias disbalansas. Daugeliu atvejų tyrimo metu nustatyta, kad linezolidu gydyti pacientai turi gramneigiamų organizmų, o mirtį sukėlė polimikrobinės infekcijos arba gramneigiamų organizmų sukelta infekcija. Atsižvelgiant į tai, sudėtingoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms skirti Linezolidą įtariamo ar žinomo gramatinių neigiamų mikroorganizmų infekcijos fone leidžiama tik tuo atveju, jei nėra alternatyvių gydymo galimybių. Tokiems pacientams reikia vartoti papildomus vaistus, kurie veikia gramneigiamą mikroflorą.

Kai kuriais atvejais vartojant linezolidą, gali pasireikšti grįžtama mielosupresija (su pancitopenija, trombocitopenija, anemija ir leukopenija), priklausomai nuo gydymo trukmės. Šios būklės atsiradimo tikimybė padidėja ir vyresnio amžiaus pacientams. Trombocitopenija dažniau pasireiškė sergant inkstų nepakankamumu, nesvarbu, ar buvo taikoma hemodializė, ar ne. Atsižvelgiant į tai, gydymo laikotarpiu pacientų, vartojančių vaistą ilgiau nei 14 dienų, pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, mielosupresijos anamnezėje ar esant didelei kraujavimo rizikai, taip pat vartojant vaistus, kurie mažina hemoglobino / trombocitų kiekį ir (arba) ar jų funkcinės savybės. Tokiais atvejais leidžiama skirti Linezolid,tik tuo atveju, jei įmanoma atidžiai stebėti hemoglobino kiekį, trombocitų / leukocitų kiekį.

Jei gydant vaistais atsiranda sunki mielosupresija, jos vartojimą reikia nutraukti, nebent manoma, kad tęsti gydymą yra absoliučiai būtina. Tokiems pacientams reikia intensyviai stebėti kraujo rodiklius ir atlikti tinkamą gydymą. Taip pat pacientams, vartojantiems vaistą, rekomenduojama kas savaitę atlikti kraujo tyrimą (įskaitant hemoglobino lygio, trombocitų ir leukocitų skaičiaus nustatymą, apskaičiuojant leukocitų formulę), neatsižvelgiant į pradinio kraujo tyrimo rodiklius.

Dažniausiai sunki anemija buvo pastebėta, kai buvo viršytas rekomenduojamas gydymo linezolidu kursas, kurio maksimali trukmė yra 28 dienos. Tokiems pacientams dažniau prireikė kraujo perpylimo.

Po registracijos buvo užfiksuoti sideroblastinės anemijos atvejai. Daugeliu atvejų gydymo trukmė buvo ilgesnė nei 28 dienos. Nutraukus linezolido vartojimą, daugumai pacientų simptomai buvo visiškai arba iš dalies grįžtami taikant / be specifinio anemijos gydymo.

Vartojant antibiotikus, įskaitant linezolidą, reikia atsižvelgti į esamą įvairaus sunkumo pseudomembraninio kolito atsiradimo riziką. Su Clostridium difficile susijęs viduriavimas pasireiškė vartojant beveik visus antibiotikus, įskaitant linezolidą. Viduriavimo sunkumas gali svyruoti nuo lengvo iki sunkaus. Antibakteriniai vaistai sutrikdo normalią žarnyno mikroflorą, dėl kurios šios bakterijos perauga. Šie savo ruožtu gamina toksinus A ir B, kurie sukelia su Clostridium difficile susijusį viduriavimą. Perteklinis toksinų kiekis, kurį sukelia šių bakterijų padermės, gali padidinti pacientų mirtingumą, nes tokios infekcijos gali būti atsparios antimikrobiniam gydymui, taip pat gali prireikti kolektomijos. Žarnyno peristaltiką slopinančių vaistų vartoti nerekomenduojama. Visiems pacientams, viduriuojantiems po antibakterinių vaistų vartojimo, reikia atsižvelgti į su Clostridium difficile susijusio viduriavimo tikimybę. Pacientus, kuriems po antibiotikų vartojimo pasireiškė viduriavimas, susijęs su Clostridium difficile, reikia atidžiai stebėti 2 mėnesius.

Regos funkcijos pablogėjimas, pasireiškiantis regėjimo lauko defektais, neryškiu matymu, spalvų suvokimo ar regėjimo aštrumo pokyčiais, yra pagrindas skubiai kreiptis į oftalmologą, kad jis gautų patarimų. Visiems pacientams, vartojantiems Linezolid ilgiau nei 28 dienas, ir visiems pacientams, kuriems atsirado naujų regėjimo sutrikimų, neatsižvelgiant į gydymo trukmę, reikia stebėti regėjimo funkciją.

Atsiradus regos nervo neuropatijai ir periferinei neuropatijai, įvertinamas galimos rizikos santykis su galimos naudos tęsimu gydant vaistą. Neuropatijos tikimybė padidėja, kai tuberkuliozei gydyti šiuo metu ar neseniai buvo naudojami antimikobakteriniai vaistai.

Yra pranešimų apie pieno rūgšties acidozės išsivystymą vartojant linezolidą. Pacientus, kuriems vaisto vartojimas sukelia nepaaiškinamą acidozę, pilvo skausmus, pakartotinį pykinimą ar vėmimą, taip pat sumažėja bikarbonato anijonų koncentracija, reikia atidžiai prižiūrėti.

Vaistas slopina mitochondrijų baltymų sintezę. Dėl šio slopinimo gali atsirasti nepageidaujamų reiškinių neuropatijos (regos nervo ar periferinės nervų), anemijos ir pieno rūgšties acidozės pavidalu. Šie poveikiai dažnesni, kai linezolidas vartojamas ilgiau nei 28 dienas.

Pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems linezolidą. Daugeliu atvejų šie pacientai turėjo traukulių išsivystymo rizikos faktorių ar jų buvimą. Svarbu išsami ankstesnių priepuolių epizodų istorija.

Tais atvejais, kai linezolidas turi būti vartojamas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, svarbu nuolat stebėti pacientus dėl serotonino sindromo požymių ir simptomų, pasireiškiančių sutrikusia judesių koordinacija, hiperrefleksija, hiperpireksija ir sutrikusia kognityvine funkcija. Šių simptomų atsiradimas rodo vieno ar abiejų vartojamų vaistų atšaukimą. Nutraukus serotoninerginį gydymą, gali pasireikšti abstinencijos simptomai.

Linezolido vartojimo laikotarpiu buvo pranešta apie grįžtamus paviršinius dantų emalio dažymo pokyčius. Šie dažymo pokyčiai buvo pašalinti profesionaliu dantų valymu.

Yra pranešimų apie simptominės hipoglikemijos išsivystymą cukrinio diabeto fone pacientams, kuriems vaistas buvo skiriamas kartu su hipoglikeminiais vaistais ar insulinu. Nepaisant to, kad priežastinis ryšys tarp linezolido vartojimo ir hipoglikemijos atsiradimo nenustatytas, svarbu įspėti pacientus, sergančius cukriniu diabetu, apie patologijos tikimybę. Jei gydymo laikotarpiu pastebimi hipoglikemijos pasireiškimai, reikia koreguoti hipoglikeminių vaistų ar insulino dozes arba atšaukti linezolidą.

Pacientams reikia patarti vengti valgyti didelius maisto produktus, kuriuose yra tiramino (pavyzdžiui, rūkyta mėsa, raudonasis vynas, kai kurie alkoholiniai gėrimai, senas sūris).

Klinikinių tyrimų metu linezolido poveikio normaliai žmogaus kūno mikroflorai tyrimas nebuvo atliktas.

Kai kuriais atvejais naudojant antibakterinius preparatus padidėja atsparių jiems mikroorganizmų augimas. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad maždaug 3% pacientų, vartojusių linezolidą rekomenduojamomis dozėmis, išsivystė su antibiotikais susijusi kandidozė. Jei dėl vaisto vartojimo atsiranda superinfekcija, reikia imtis atitinkamų medicininių priemonių.

Gydymo linezolidu veiksmingumas ir saugumas ilgiau nei 28 dienas nebuvo nustatytas.

Tarp kontroliuojamų klinikinių tyrimų dalyvių nebuvo pacientų, sergančių gangreniniais pažeidimais, sunkiais nudegimais, išeminiais sutrikimais ar opų spaudimu ar diabetinės pėdos sindromu. Šiuo požiūriu šio vaisto vartojimo patirtis gydant šias ligas yra ribota.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo linezolidu metu pacientai turėtų nevairuoti transporto priemonių ir vykdyti potencialiai pavojingą veiklą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Linezolido vartojimo nėštumo metu saugumas nebuvo nustatytas, todėl vaistą galima vartoti tik tais atvejais, kai galima gydymo nauda motinai yra didesnė už numatomą riziką vaisiui.

Kadangi vaistas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu būtina nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Linezolido tabletės neskiriamos pacientams iki 3 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Kadangi dviejų pagrindinių linezolido metabolitų klinikinė reikšmė sunkiam inkstų nepakankamumui netirta, vaistus tokiais atvejais galima vartoti atsargiai ir tik tuo atveju, jei galima gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant kepenų nepakankamumui, vaistas vartojamas atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda viršija tikėtiną riziką.

Vaistų sąveika

Tyrimais in vitro nustatyta, kad citochromo P ₄₅₀ izofermentai nedalyvauja linezolido metabolizme. Vaistas neslopina ir nesukelia tokių kliniškai svarbių citochromo P ₄₅₀ izozimų kaip 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 ir 2C19 aktyvumo. Dėl to CYP450 nesukeliama sąveika su linezolidu nėra tikėtina.

Varfarino, vartojamo kartu su linezolidu ir (S) -varfarinu (daugiausia metabolizuojamo CYP2C9 izofermento), farmakokinetinės savybės nesikeičia. Fenitoiną ir varfariną, kurie yra izofermento CYP2C9 substratai, galima derinti su vaistu nekeičiant dozės.

Kadangi linezolidas yra neselektyvus grįžtamasis monoamino oksidazės inhibitorius, jo vartojimas kai kuriais atvejais gali sukelti vidutinį grįžtamąjį fenilpropanolamino ir pseudoefedrino slėgio padidėjimą. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama sumažinti pradines dopaminomimetikų (pavyzdžiui, dopamino) ir adrenerginių agonistų (pvz., Dobutamino, norepinefrino, epinefrino, fenilpropanolamino, pseudoefedrino) dozes ir paskui parinkti dozę.

I, II ir III fazės tyrimai neparodė serotonino sindromo pasireiškimo, kai linezolidas buvo vartojamas kartu su serotoninerginiais vaistais. Tačiau yra keletas pranešimų apie serotonino sindromo atsiradimą vartojant linezolidą kartu su antidepresantais - selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais.

Linezolido farmakokinetika nepakito vartojant kartu gentamiciną ir aztreonamą.

Pacientams, vartojantiems linezolidą kartu su rifampicinu, jo C _{m ašis} ir AUC sumažėjo vidutiniškai atitinkamai 21 ir 32%.

Analogai

Linezolido analogai yra: Rowlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Infuzinio tirpalo negalima užšaldyti.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Linezolid

Apie linezolidą yra nedaug atsiliepimų, rodančių vaisto veiksmingumą.

Linezolido kaina vaistinėse

Apytikslė linezolido kaina (pakuotėje yra 10 plėvele dengtų tablečių, po 600 mg) yra nuo 12 200 iki 12 700 rublių.

Linezolidas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Linezolid canon tabletės, 200 mg, 10 vnt 3979 RUB Pirkite

Linezolid Canon 600 mg plėvele dengtos tabletės 10 vnt. 12897 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!