Simvastolis
Simvastolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Vaistų sąveika
- 10. Analogai
- 11. Sandėliavimo sąlygos
- 12. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 13. Apžvalgos
- 14. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Simvastolis
ATX kodas: C10AA01
Veiklioji medžiaga: simvastatinas (simvastatinas)
Gamintojas: Gedeon Richter Romania, SA (Rumunija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08
Simvastolis yra hipolipideminis agentas, HMG-CoA reduktazės inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Simvastol dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, baltos, vienodos struktūros tabletės šerdis, rausvos (10 mg dozės), geltonos (20 mg dozės) arba rudos (40 mg dozės) apvalkalas (14 vnt.) 1 arba 2 lizdinės plokštelės).
1 plėvele dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: simvastatinas - 10, 20 arba 40 mg;
- pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas krakmolas, laktozės monohidratas, askorbo rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė PH101, butilhidroksianizolis, citrinos rūgšties monohidratas, magnio stearatas;
- plėvelės apvalkalas rožinis / geltonas / rudas: Opadry II 33G24737 (laktozės monohidratas, hipromeliozė, titano dioksidas, glicerolio triacetatas, makrogolis, raudonasis geležies dažiklis, juodasis geležies oksido dažiklis, aliuminio lakas, kurio pagrindas yra indigokarmino dažai) / Opadry II 39G22514 (triacetinas titano dioksidas, makrogolis, laktozės monohidratas, dažiklis geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, juodasis geležies oksidas) / Opadry II 33G26729 (titano dioksidas, makrogolis, hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas, glicerolio triacetatas, raudonasis geležies oksidas, laktozė monohidratas, geležies dažiklis juodasis oksidas).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Simvastolis yra dirbtinės kilmės lipidų kiekį mažinantis vaistas, gaunamas iš Aspergillus terreus fermentacijos produkto. Simvastatinas, veiklioji vaisto medžiaga, priklauso neaktyviems laktonams ir metabolizuojamas organizme, kad susidarytų hidroksi rūgšties darinys. Aktyvus metabolitas slopina 3-hidroksi-3-metil-glugaril-CoA reduktazės (HMG-CoA reduktazės), fermento, atsakingo už HMG-CoA virtimą mevalonatu, veikimą. Šis procesas yra ankstyvasis cholesterolio sintezės etapas.
Gydymas simvastatinu nesukelia potencialiai toksiškų sterolių organizme. Vykstant medžiagų apykaitos procesams, HMG-CoA lengvai virsta acetil-CoA, kuris dalyvauja daugelyje organizmo sintezės procesų.
Simvastatinas yra trigliceridų, mažo tankio lipoproteinų (MTL), labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) ir bendro cholesterolio koncentracijos plazmoje sumažėjimo priežastis (tai pasakytina apie heterozigotinę negiminės ir šeimos hipercholesterolemiją, taip pat esant mišriai hiperlipidemijai, kai laikoma padidėjusia cholesterolio koncentracija kraujyje). rizikos faktorius).
Simvastolis padidina didelio tankio lipoproteinų (DTL) kiekį ir sumažina bendro cholesterolio / DTL ir MTL / DTL santykį. Pirmieji gydymo rezultatai tampa pastebimi praėjus 2 savaitėms nuo vaisto vartojimo pradžios, o maksimalus terapinis poveikis pastebimas po 4-6 savaičių. Simvastolio poveikis tęsiasi reguliariai gydant, po jo nutraukimo cholesterolio koncentracija palaipsniui grįžta į pradinę vertę.
Farmakokinetika
Simvastatino absorbcija organizme yra gana didelė. Išgėrus, didžiausia koncentracija plazmoje pastebima maždaug po 1,3–2,4 valandos, po 12 valandų sumažėja 90%. Medžiaga apie 95% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Simvastatinas metabolizuojamas kepenyse, yra kepenų „pirmojo leidimo“efektas, kuris susideda iš junginio hidrolizės, susidarant aktyviam metabolitui - beta-hidroksi rūgščiai. Taip pat nustatyti kiti aktyvūs ir neaktyvūs dariniai. Aktyvių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra 1,9 valandos. Simvastatinas metabolitų pavidalu daugiausia išsiskiria su išmatomis (60%). Maždaug 10-15% neaktyvios formos išsiskiria su šlapimu.
Vartojimo indikacijos
- hipercholesterolemija: pirminė (IIa ir IIb tipai) pacientams, kuriems yra padidėjusi koronarinės aterosklerozės rizika, jei nėra nemedikamentinių gydymo būdų, pvz., dietos, kuriose yra mažai cholesterolio, fiziniai pratimai ir svorio metimas; kartu su hipertrigliceridemija, kuriai negalima taikyti dietos terapijos ir mankštos;
- išeminė širdies liga: miokardo infarkto prevencija, mirties rizikos mažinimas, vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimo sulėtėjimas, revaskuliarizacijos rizikos mažinimas, insulto, trumpalaikių išemijos priepuolių ir kitų širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos mažinimas.
Kontraindikacijos
- miopatija;
- aktyvi kepenų ligos fazė, ilgalaikis nežinomos etiologijos kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas;
- paveldimas laktozės netoleravimas;
- buvęs padidėjęs jautrumas kitiems HMG-CoA reduktazės inhibitoriams (vaistams nuo statinų);
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Simvastolą rekomenduojama skirti atsargiai, jei: lėtinis alkoholizmas; kartu su imunosupresantais po organų transplantacijos (padidėja inkstų nepakankamumo ir rabdomiolizės rizika); buvusi kepenų liga; sumažėjęs ar padidėjęs griaučių raumenų tonusas, nežinomos etiologijos; epilepsija; būklės, kurios prisideda prie sunkios inkstų funkcijos sutrikimo, tokios kaip arterinė hipotenzija, sunkios ūminės infekcinės ligos, sunkūs medžiagų apykaitos ir endokrininiai sutrikimai, vandens ir elektrolitų pusiausvyros disbalansas, traumos ir chirurgija (įskaitant dantų chirurgiją).
Simvastolio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Simvastol tabletės geriamos 1 kartą per dieną vakare, užgeriant pakankamu kiekiu vandens, valgymo metu skirtingu metu.
Prieš pradedant gydymą, pacientui skiriama įprasta hipocholesterolio dieta, kurios jis privalo laikytis viso gydymo kurso metu.
Gydytojas skiria vaisto dozę ir vartojimo laikotarpį atskirai.
Rekomenduojama Simvastol dozė:
- hipercholesterolemija: pradinė dozė yra 10 mg 4 savaites, tada, jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg, daugeliu atvejų tai yra optimaliausia. Kliniškai veiksmingos dozės pasirinkimas atliekamas padidinant ankstesnę dozę 10 mg 4 savaičių intervalu, bet neviršijant 80 mg;
- homozigotinė paveldima hipercholesterolemija: 1 kartą per dieną vakare - 40 mg arba 80 mg 3 dalimis (ryte ir po pietų, 20 mg ir 40 mg vakare);
- išeminė širdies liga (gydymas ir profilaktika): pradinė dozė yra 20 mg 4 savaites, tada, atsižvelgiant į klinikinę ligos eigą, dozę galima palaipsniui didinti iki 40 mg kas 4 savaites. Pacientams, kurių mažo tankio lipoproteinų (MTL) koncentracija yra mažesnė nei 75 mg / dl, o bendro cholesterolio koncentracija yra mažesnė nei 140 mg / dl, reikia sumažinti dozę.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia.
Tuo pačiu metu vartojant verapamilį ar amjodaroną, Simvastol paros dozė turi būti ne didesnė kaip 20 mg.
Lėtiniu sunkiu inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min. Ir (arba) kartu vartojant danazolą, ciklosporiną, gemfibrozilą ar kitus fibratus (išskyrus fenofibratą), nikotino rūgštis rekomenduojama mažinti lipidų kiekį (1 g per parą ir daugiau). neviršykite didesnės kaip 10 mg simvastatino paros dozės.
Šalutiniai poveikiai
- iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, galimas pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pankreatitas, meteorizmas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, kreatino fosfokinazė (CPK), šarminė fosfatazė, hepatitas;
- nuo nervų sistemos: skonio pažeidimas, galvos skausmas, nemiga, asteninis sindromas, galvos svaigimas, raumenų mėšlungis, periferinė neuropatija, parestezija, neryškus matymas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: silpnumas, raumenų mėšlungis, miopatija, mialgija; retai - rabdomiolizė;
- alerginės reakcijos: dilgėlinė, karščiavimas, dusulys, į vilkligę panašus sindromas, angioneurozinė edema, vaskulitas, artritas, polymyalgia rheumatica;
- dermatologinės reakcijos: odos hiperemija, jautrumas šviesai; retai - odos niežėjimas, bėrimas, dermatomiozitas, alopecija;
- laboratoriniai parametrai: padidėjęs ESR (eritrocitų nusėdimo greitis), trombocitopenija, eozinofilija;
- kiti: anemija, širdies plakimas, karščio bangos, sumažėjusi potencija; rabdomiolizės fone - ūminis inkstų nepakankamumas.
Perdozavimas
Specialistams žinomi Simvastol perdozavimo atvejai (didžiausia pavartota dozė buvo 450 mg) nebuvo specifinių simptomų pasireiškimas. Kaip gydymą rekomenduojama plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį. Taip pat skiriama simptominė terapija ir nuolat kontroliuojamas CPK kiekis kraujo serume, inkstų ir kepenų funkcija.
Jei pacientui išsivysto miopatija su rabdomiolize ir ūminis inkstų nepakankamumas (sunkus, bet retas šalutinis poveikis), vaisto vartojimą reikia nutraukti ir į veną infuzuoti pacientui skirti natrio bikarbonatą ir diuretiką. Jei reikia, atliekama hemodializė.
Rabdomiolizė gali išprovokuoti hiperkalemiją, kuri pašalinama naudojant kalio jonų keitiklius, į veną vartojant kalcio gliukonatą ar kalcio chloridą, įpilant gliukozės įpilant insulino arba, sunkiais atvejais, atliekant hemodializę.
Specialios instrukcijos
Remiantis instrukcijomis, Simvastol negalima skirti pacientams, kuriems yra padidėjusi rabdomiolizės ir inkstų nepakankamumo rizika. Šių patologijų rizikos veiksniai yra ūmi sunkios infekcijos forma, arterinė hipotenzija, planuojama didelė operacija, trauma ir sunkūs medžiagų apykaitos sutrikimai.
Vaisto vartojimas nėra skirtas I, IV ir V tipų hipertrigliceridemijai.
Gydant simvastoliu reikia stebėti kepenų funkciją. Kepenų fermentų aktyvumo tyrimai atliekami prieš pradedant vartoti vaistą ir reguliariai terapijos metu: 2 kartus kas 6 savaites, po to kas 8 savaites iki pirmųjų metų pabaigos, po to kartą per pusmetį. Kepenų funkcijos tyrimas turėtų būti atliekamas kiekvieną kartą didinant dozę ir kasdien vartojant po 80 mg kas 12 savaičių. Gydymo pradžioje galima laikinai padidinti kepenų fermentų kiekį. Jei transaminazių aktyvumas viršija 3 kartus viršija pradinį lygį ir išlaiko stabilų padidėjimą, tablečių vartojimą reikia atšaukti.
Pacientams, turintiems hipotirozę ir (arba) inkstų ligas (įskaitant nefrozinį sindromą), kurių cholesterolio lygis yra didelis, patariama pirmiausia gydyti pagrindinę ligą.
Be monoterapijos, vaisto vartojimas nurodomas kartu su tulžies rūgšties sekvestrantais.
Rekomenduojama vengti tuo pačiu metu vartoti didelius kiekius (daugiau kaip 250 ml) greipfrutų sulčių, nes gali sustiprėti simvastatino šalutinis poveikis.
Simvastolio vartojimo fone įmanoma išsivystyti miopatija, rabdomiolizė ir inkstų nepakankamumas. Šių patologijų simptomai yra raumenų skausmas, nepaaiškinamas skausmas, letargija ar raumenų silpnumas, kartu su bendru negalavimu ar karščiavimu. Miopatijos išsivystymo rizika padidėja tuo pačiu metu vartojant fibratus (fenofibratą, gemfibrozilą), nefazodoną, ciklosporiną, makrolidus (klaritromiciną, eritromiciną), ŽIV proteazės inhibitorius (ritonavirą), azolų grupės priešgrybelinius vaistus (itrakonazolą, ketokonazolą). Be to, miopatijos atsiradimo tikimybė yra didesnė pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu. Skirdamas vaistą, gydytojas turi įspėti pacientą apie šios ligos galimybę, jos simptomus ir poreikį nedelsiant kreiptis į specialistus, kai jie pasireiškia.
Pacientams, kuriems yra įtariama ar diagnozuota miopatija, reikia atsisakyti Simvastol.
Vaisingo amžiaus pacientams reikia vartoti patikimus kontraceptikus per visą vaisto vartojimo laikotarpį. Jei gydymo metu pastojama, vaistas yra nutrauktas ir moteris turi būti įspėta apie galimą pavojų vaisiui.
Vaistų, mažinančių lipidų kiekį, atšaukimas nėštumo metu reikšmingos įtakos pirminės hipercholesterolemijos ilgalaikio gydymo rezultatui neturi.
Pasireiškus mialgijai, sunkiajai miastenijai ir (arba) ryškiai padidėjus CPK aktyvumui, Simvastol vartojimą reikia nutraukti.
Jei netyčia praleidote kitą dozę, ją reikia vartoti iškart, kai tik prisiminsite, su sąlyga, kad tai nereiškia, kad reikia vartoti dvi dozes vienu metu.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, gydymas turi būti atliekamas stebint inkstų funkciją.
Prieš pradedant gydymą ir visą Simvastol vartojimo laiką pacientas turi laikytis cholesterolio dietos.
Vaisto poveikis paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nebuvo nustatytas.
Vaistų sąveika
Miopatijos rizikos padidėjimui įtakos turi tuo pačiu metu vartojami citostatikai, fibratai, imunosupresantai, nefazodonas, eritromicinas, klaritromicinas, azolų grupės priešgrybeliniai vaistai, ŽIV proteazės inhibitoriai, didelės nikotino rūgšties dozės, telitromicinas, be to, didelės simvastatino - ciklosporino dozės amjodaronas, verapamilis, diltiazemas.
Kolestipolis ir kolestiraminas sumažina simvastatino biologinį prieinamumą, todėl kartu gydant, siekiant papildomo efekto, Simvastol reikia vartoti ne anksčiau kaip po 4 valandų po nurodytų lėšų.
Vaistas padidina digoksino kiekį kraujo plazmoje.
Simvastatinas padidina geriamųjų antikoaguliantų (įskaitant fenprokumoną, varfariną) poveikį ir kraujavimo riziką, todėl prieš pradedant kombinuotą gydymą būtina nustatyti paciento kraujo krešėjimo parametrus ir reguliariai juos stebėti pradiniu gydymo laikotarpiu. Pasiekę stabilų protrombino laiko lygį, jie pereina prie standartinio gydymo antikoaguliantais. Kai pakeisite vaisto dozę arba nustosite vartoti, turėtumėte naudoti pirmiau pateiktą schemą protrombino laikui stebėti.
Taikant monoterapiją, Simvastol neturi įtakos laboratoriniams protrombino laiko parametrams ir padidėjusiai kraujavimo rizikai.
Greipfrutų sultys žymiai padidina HMG-CoA reduktazės slopinamąjį poveikį kraujo plazmoje.
Analogai
Simvastolio analogai yra: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Simvastol
Remiantis apžvalgomis, Simvastolis gana sėkmingai vartojamas pagal indikacijas. Šis veiksmingas ir nebrangus vaistas leidžia sumažinti cholesterolio koncentraciją hipercholesterolemijoje ir sumažinti riziką susirgti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijomis.
Simvastolio kaina vaistinėse
Apytikslė Simvastol 10 mg kaina yra 180–216 rublių. (vienoje 28 tablečių pakuotėje). Tablečių, kurių dozė yra 20 mg, kaina yra vidutiniškai 280-320 rublių. (pakuotėje yra 28 tabletės).
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
