Lernicoras
„Lernicor“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lernicor
ATX kodas: C08CA13
Veiklioji medžiaga: lerkanidipinas (lerkanidipinas)
Gamintojas: UAB "FP" Obolenskoye "(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 29
Kainos vaistinėse: nuo 244 rublių.
Pirkite
Lernicor yra vaistas nuo hipertenzijos.
Išleidimo forma ir kompozicija
Ghtgfhfn yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtos, apvalios, su geltona (10 mg dozė) arba rausva (20 mg dozė) danga; skerspjūvio šerdis yra šviesiai geltonos spalvos (7, 10, 14 arba 28 vnt. lizdinėse plokštelėse iš aliuminio folijos ir polivinilchlorido plėvelės, 1, 2, 3 arba 4 kartoninėse dėžutėse ir „Lernicor“naudojimo instrukcijos).
1 plėvele dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: lerkanidipino hidrochloridas - 10 arba 20 mg;
- papildomi komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas (natrio krakmolo glikolatas), mikrokristalinė celiuliozė, povidonas K30, laktozės monohidratas, magnio stearatas;
- plėvelės apvalkalas: Opadry II 85F38107 geltona (dozė 10 mg) / Opadry II 85F34555 rožinė (dozė 20 mg) - makrogolis (polietilenglikolis), titano dioksidas, polivinilo alkoholis, talkas; papildomai 10 mg dozei - raudonasis geležies oksidas, aliuminio lakas, kurio pagrindas yra chinolino geltonasis dažiklis; Be to, skiriant 20 mg dozę - lakas, pagamintas iš žavių raudonų dažų, aliuminio lakas, pagrįstas azorubino dažais, aliuminio lakas, kurio pagrindas - saulėlydžio geltonasis dažiklis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lerkanidipinas yra 1,4-dihidropiridino darinys, selektyvus lėtojo kalcio kanalų blokatorius (BMCC), kalcio antagonistas, slopinantis transmembraninį kalcio jonų srautą į kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų ląsteles.
Lerkanidipinas yra ekvimolinis (+) - R- ir (-) S-enantiomerų mišinys. Veikliosios medžiagos antihipertenzinį poveikį pirmiausia lemia S-enantiomeras. Antihipertenzinio vaisto veikimo mechanizmas yra dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms, o tai savo ruožtu sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (OPSS).
Nepaisant santykinai trumpo lerkanidipino pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos pusperiodžio (T ½), vaistas turi ilgą hipotenzinį poveikį dėl didelės membranos pasiskirstymo koeficiento vertės. Medžiaga neturi neigiamo inotropinio poveikio dėl būdingo didelio kraujagyslių selektyvumo. Ūminė arterinė hipotenzija su refleksine tachikardija vartojant vaistą retai atsiranda dėl laipsniško kraujagyslių išsiplėtimo proceso vystymosi.
Lerkanidipinas yra metaboliškai neutralus ir reikšmingai neveikia lipoproteinų ir apolipoproteinų kiekio kraujo serume, todėl pacientų, sergančių arterine hipertenzija, lipidų pobūdis nesikeičia.
Farmakokinetika
Išgėrus, veiklioji Lernicor medžiaga visiškai absorbuojama. Kraujo plazmoje didžiausia lerkanidipino koncentracija (Cmax) stebima praėjus 1,5–3 valandoms po jo vartojimo 10 ir 20 mg dozėmis ir lygi atitinkamai 3,3 ± 2,09 ir 7,66 ± 5,9 ng / ml. Agento (+) - R- ir (-) S-enantiomerams būdingas panašus farmakokinetinis profilis - jie turi tą patį T½ ir laiką, kol pasiekia Cmax (Tmax); plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir Cmax yra apie 1,2 karto didesnis (-) S-enantiomerui. Eksperimentų in vivo metu enantiomerų konversija nebuvo užfiksuota.
Absoliutus biologinis lerkanidipino biologinis prieinamumas, kai jis praeina per kepenis, vartojamas per burną po valgio, yra maždaug 10%, o vartojant nevalgius, jis sumažėja ⅓. Jei vaistas išgeriamas ne vėliau kaip per 2 valandas po riebaus maisto vartojimo, jo biologinis prieinamumas padidėja 4 kartus, todėl nerekomenduojama vartoti Lernicor po valgio. Geriamojo vaisto vartojimo atveju jo kiekis kraujo plazmoje nėra tiesiogiai proporcingas skiriamai dozei (netiesinė kinetika). Presisteminės metabolizmo prisotinimas atliekamas palaipsniui, iš to išplaukia, kad didėjant dozei, Lernicor biologinis prieinamumas didėja.
Iš kraujo plazmos veiklioji medžiaga greitai ir plačiai pasiskirsto audiniuose ir organuose. Jis jungiasi su plazmos baltymais daugiau nei 98%. Lerkanidipinas metabolizuojamas veikiant CYP3A4 izofermentui, susidarant neaktyviems metabolitams. Maždaug 50% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, likę 50% - su išmatomis. Pašalinimas daugiausia atliekamas biotransformacijos būdu. Vidutiniškai T ½ vertė yra 8–10 valandų, gydomojo poveikio trukmė - 24 valandos. Kartotinai vartojant per burną, veikliosios medžiagos kaupimasis nepastebimas.
Nustatyta, kad lerkanidipino farmakokinetika pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas (CC) viršija 30 ml / min., Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, ir pagyvenusiems pacientams yra panaši į farmakokinetiką, užregistruotą bendroje pacientų grupėje.
Esant sunkiam inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumui, dėl kraujo plazmoje sumažėjusio baltymų kiekio, galima padidinti laisvąją lerkanidipino dalį.
Pacientams, kuriems atliekama hemodializė, ir pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kurių CC yra mažesnis nei 30 ml / min., Kraujyje yra didesnė (maždaug 70%) lerkanidipino koncentracija plazmoje.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali padidėti sisteminis lerkanidipino biologinis prieinamumas, nes jo biotransformacija daugiausia vyksta kepenyse.
Vartojimo indikacijos
Lernicor skirtas 1 ir 2 laipsnių arterinei hipertenzijai gydyti.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- nestabili krūtinės angina;
- vieno mėnesio laikotarpis po miokardo infarkto;
- negydomas lėtinis širdies nepakankamumas (CHF);
- kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija;
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min);
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- vartoti reprodukcinio amžiaus moterims, kurios nenaudoja veiksmingos kontracepcijos;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- kartu vartojant eritromiciną, ketokonazolą, ritonavirą, itrakonazolą, troleandomiciną ir kitus stiprius CYP3A4 izofermento inhibitorius;
- tuo pačiu metu vartojamas ciklosporinas, greipfrutų sultys;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui, taip pat bet kuriam iš dihidropiridinų.
Giminaitis (Lernicor tabletes reikia vartoti atsargiai):
- sergančio sinuso sindromas (be dirbtinio širdies stimuliatoriaus);
- kairiojo skilvelio disfunkcija;
- išeminė širdies liga (CHD);
- lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
- inkstų nepakankamumas (CC daugiau nei 30 ml / min);
- vyresnio amžiaus.
„Lernicor“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
„Lernicor“tabletės geriamos 1 kartą per dieną, geriausia ryte, bent 15 minučių prieš valgį. Tabletės praryjamos nesukramtytos ir nesutrupintos, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
Rekomenduojama paros dozė yra 10 mg, jei reikia, atsižvelgiant į individualią toleranciją, dienos dozę galima padidinti iki 20 mg, kuri atliekama praėjus 14 dienų nuo kurso pradžios. Terapinę dozę reikia pasirinkti palaipsniui, atsižvelgiant į tai, kad maksimalus antihipertenzinis poveikis pastebimas vidutiniškai praėjus 14 dienų nuo Lernicor vartojimo pradžios.
Mažai tikėtina, kad padidinus paros dozę virš 20 mg, lerkanidipino veiksmingumas padidės, tačiau nepageidaujamų reakcijų grėsmė padidės.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujami sutrikimai, kurie gali pasireikšti vartojant Lernicor (klasifikuojami taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1 / 10 000 ir <1/1000, ypač retai - <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus):
- virškinimo sistema: retai - epigastriumo skausmas, dispepsija, vėmimas, pykinimas, viduriavimas; itin retai - dantenų hiperplazija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - padažnėjęs širdies plakimas, veido paraudimas, tachikardija; retai - skausmingi pojūčiai už krūtinkaulio, krūtinės angina; itin retai - reikšmingas kraujospūdžio (BP) sumažėjimas, miokardo infarktas, alpimas; pacientams, sergantiems krūtinės angina, priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti;
- nervų sistema: retai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - mieguistumas;
- kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: itin reti - krūtinės skausmas;
- raumenų ir kaulų sistema, jungiamasis audinys: retai - mialgija;
- oda ir poodinis audinys: retai - odos bėrimai;
- imuninė sistema: ypač reti - padidėjusio jautrumo reakcijos;
- inkstai ir šlapimo takai: retai - poliurija; ypač retas - padažnėja šlapinimasis;
- bendri sutrikimai: retai - periferinė edema; retai - astenija, stiprus nuovargis.
Perdozavimas
Lernicor perdozavimo simptomai gali būti periferinė kraujagyslių išsiplėtimas, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas ir refleksinė tachikardija, nes daroma prielaida, kad perdozavus lerkanidipiną, gali atsirasti sutrikimų, panašių į perdozavus kitus dihidropiridino darinius.
Gydymas yra simptominis. Labai sumažėjus kraujospūdžiui, praradus sąmonę, būtina širdies ir kraujagyslių terapija, su bradikardija - į veną (iv) vartojant atropiną. Buvo pranešimų apie tris lerkanidipino perdozavimo atvejus, kai buvo vartojama savižudybė, kai vaistas buvo vartojamas 150, 280 ir 800 mg dozėmis. Visi pacientai išgyveno.
Kartu vartojant 150 mg lerkanidipino dozę su nežinoma etanoliu, pastebėtas mieguistumas. Buvo paskirtas skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies įvedimas.
Kartu vartojant 280 mg lerkanidipino ir 5,6 mg moksonidino, buvo pastebėta sunki miokardo išemija, kardiogeninis šokas ir lengvas inkstų nepakankamumas. Šiuo atveju terapija buvo atliekama naudojant širdies glikozidus, furosemidą ar kitus diuretikus, katecholaminus didelėmis dozėmis, plazmos pakaitalus.
Išgėrus 800 mg lerkanidipino, buvo užfiksuoti tokie sutrikimai kaip pykinimas ir per didelis kraujospūdžio sumažėjimas. Paskirtas vartoti aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų, į veną infuzuoti dopamino.
Duomenų apie hemodializės veiksmingumą perdozavus Lernicor nėra, tačiau, atsižvelgiant į didelį vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnį, greičiausiai jo paskyrimas bus neveiksmingas.
Specialios instrukcijos
Kai kurių dihidropiridinų vartojimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, gali būti susijęs su padidėjusio krūtinės anginos priepuolių grėsme. Todėl tokiems pacientams gydymas vaistais turi būti atliekamas labai atsargiai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Pacientai, vairuojantys transporto priemones ar dirbantys su kitais sudėtingais mechanizmais gydymo „Lernicor“laikotarpiu, turi būti atsargūs dėl galimo padidėjusio nuovargio, galvos svaigimo, astenijos, mieguistumo pasireiškimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Gydymas Lernicor draudžiamas nėštumo metu ir vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja patikimos kontracepcijos. Remiantis ikiklinikinių lerkanidipino tyrimų su gyvūnais duomenimis, teratogeninio poveikio nenustatyta, tačiau, naudojant kitus dihidropiridino darinius, teratogeninis poveikis atsiskleidė.
Kadangi lerkanidipinas yra labai lipofiliškas, galima manyti, kad jis sugeba prasiskverbti į motinos pieną. Todėl žindymo laikotarpiu vartoti Lernicor draudžiama.
Vaikų vartojimas
Asmenims, jaunesniems nei 18 metų, gydyti Lernicor draudžiama, nes nėra duomenų, patvirtinančių jo veiksmingumą ir saugumą šios amžiaus grupės pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC mažiau nei 30 ml / min.), Lernicor vartoti draudžiama.
Jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, reikia būti atsargiems ir pradėti gydyti 10 mg paros doze, ją toliau laipsniškai didinant iki 20 mg, atsižvelgiant į hipotenzinio poveikio sunkumą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiai kepenų nepakankamumo formai, gydymas Lernicor yra draudžiamas.
Esant nesunkiam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, pradinė Lernicor paros dozė turėtų būti 10 mg, tada atsargiai ją galima padidinti iki 20 mg. Padidėjus antihipertenziniam poveikiui, reikia sumažinti dozę.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams nereikia keisti dienos dozės, atsižvelgiant į farmakokinetikos pobūdį ir klinikinių tyrimų duomenis. Tačiau skiriant „Lernicor“šios amžiaus pacientams, reikia būti atsargiems, ypač kurso pradžioje.
Vaistų sąveika
- metoprololis: lerkanidipino biologinis prieinamumas sumažėja 50%; šis poveikis taip pat gali būti užfiksuotas, kai jis vartojamas kartu su kitais beta adrenoblokatoriais, todėl norint pasiekti teigiamą gydymo rezultatą gali reikėti koreguoti dozę;
- angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriai (AKF inhibitoriai), diuretikai, beta adrenoblokatoriai: galimas kombinuotas šių vaistų gydymas Lernicor;
- CYP3A4 izofermento induktoriai ir inhibitoriai: CYP3A4 izofermentas yra atsakingas už lerkanidipino biotransformaciją, todėl šio izofermento inhibitoriai ir induktoriai gali paveikti vaisto metabolizmą ir pašalinimą; kontraindikuotinas lerkanidipino vartojimas su stipriais CYP3A4 inhibitoriais;
- ciklosporinas: užfiksuotas abiejų vaistų kiekio padidėjimas plazmoje, todėl draudžiama vartoti šią medžiagą kartu su Lernicor;
- CYP3A4 induktoriai, įskaitant rifampiciną ir prieštraukulinius preparatus (karbamazepiną, fenitoiną): hipertenzinis lerkanidipino poveikis gali susilpnėti; reikalingas sistemingas kraujospūdžio stebėjimas;
- midazolamas: pagyvenusiems pacientams lerkanidipino biologinis prieinamumas padidėja vidutiniškai 40%, kai kartu su šia medžiaga vartojama 20 mg dozė;
- izofermento CYP3A4 substratai (chinidinas, amiodaronas ir kiti III klasės antiaritminiai vaistai, terfenadinas, astemizolas): reikia būti atsargiems dėl šio derinio;
- digoksino: ne farmakokinetinė sąveika buvo įrašytas naudojant Lernicor esant 20 mg prieš tam beta-methyldigoxin suvartojimo žinoma fone, tačiau su sveikais savanoriais, kurie paėmė digoksiną, ten buvo C padidėjimas max šios medžiagos plazmoje maždaug 33% po naudojant tuščią skrandį lerkanidipino esant 20 mg, o digoksino AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepakito; šio derinio fone būtina kontroliuoti galimus intoksikacijos digoksinu požymius;
- simvastatinas (vartojant 40 mg dozę): vartojant kartu su lerkanidipinu (vartojant 20 mg dozę), simvastatino AUC vertė padidėja 56%, o β-hidroksi rūgšties (jos aktyvaus metabolito) - 28%; galite išvengti nepageidaujamos sąveikos, kai vartojate šiuos vaistus skirtingu paros metu - vartokite Lernicor ryte, o simvastatiną - vakare;
- cimetidinas (vartojant mažiau kaip 800 mg dozę): reikšmingų lerkanidipino lygio pokyčių kraujo plazmoje nėra, tačiau, kai cimetidinas skiriamas didelėmis dozėmis, reikia būti atsargiems dėl padidėjusios padidėjusio lerkanidipino biologinio prieinamumo ir padidėjusio antihipertenzinio poveikio pavojaus;
- varfarinas: šios medžiagos farmakokinetikos pokyčiai neužfiksuojami, kai sveikiems savanoriams kartu vartojama 20 mg lerkanidipino dozė;
- etanolis, greipfrutų sultys: galima sustiprinti Lernicor antihipertenzinį poveikį;
- fluoksetinas (CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitorius): senyviems pacientams, vartojant kartu su šia medžiaga, kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių nenustatoma.
Analogai
„Lernikor“analogai yra: „Lerkamen 20“, „Lerkanorm“, „Lercanidipin-SZ“, „Lerkamen 10“, „Zanidip-Recordati“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lernicor
Kelios apžvalgos apie Lernicor, kurias pacientai paliko medicinos svetainėse, dažniausiai yra teigiamos. Daugelis apžvalgų atkreipia dėmesį į gerus vaisto nuo lengvo ar vidutinio sunkumo hipertenzijos gydymo rezultatus. Tačiau pacientai dažnai skundžiasi dėl nepageidaujamų reakcijų atsiradimo terapijos metu - silpnumo, mieguistumo, edemos ir veido odos paraudimo. Kai kurios apžvalgos nurodo labai silpną „Lernicor“efektą.
„Lernicor“kaina vaistinėse
Pakuotės, kurioje yra 28 plėvele dengtos tabletės, kaina „Lernicor“gali būti: 10 mg dozė - 220–265 rubliai, 20 mg dozė - 360–407 rubliai.
„Lernicor“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Lernicor 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 244 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Lernicor 20 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 336 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Lernicor“tabletės p.p. 20mg 28 vnt. 386 r Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
