Gordoxas
Gordoks: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Gordox
ATX kodas: B02AV01
Veiklioji medžiaga: aprotininas (aprotininas)
Gamintojas: Gedeon Richter (Vengrija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 17
Kainos vaistinėse: nuo 177 rublių.
Pirkite
Gordox yra vaistas, turintis antifibrinolitinį, antiproteazinį poveikį, vartojamas vainikinių arterijų šuntavimo operacijų metu.
Išleidimo forma ir kompozicija
Gordox gaminamas į veną leidžiamo tirpalo pavidalu: šiek tiek spalvotas arba bespalvis (bespalvėse stiklinėse 10 ml ampulėse, 5 ampulėse plastikiniuose padėkluose, 5 padėkluose kartoninėje dėžutėje su dviem papildomais padėkliukais).
1 ampulės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: aprotininas - 100 000 kalikreino inaktyvavimo vienetų (KIE);
- Pagalbiniai komponentai: benzilo alkoholis - 100 mg; natrio chloridas - 85 mg; injekcinis vanduo - iki 10 ml.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aprotininas yra plataus spektro proteolitinių fermentų inhibitorius, pasižymintis antifibrinolitinėmis savybėmis. Jis suformuoja grįžtamuosius stechiometrinius kompleksus, kurie yra fermentų inhibitoriai, dėl kurių slopinamas audinių ir plazmos plazmino, tripsino ir kallikreino aktyvumas ir vėliau sumažėja kraujo fibrinolitinis aktyvumas.
Aprotininas yra krešėjimo aktyvacijos kontaktinės fazės aktyvatorius, pradedantis krešėjimą tuo pačiu metu padidėjus fibrinolizei. Jei gydant pacientą naudojama širdies ir plaučių mašina, kuri suaktyvina krešėjimą (šį poveikį sukelia kraujo sąlytis su pašaliniais paviršiais), papildomas kalikreino plazmos funkcijų slopinimas sumažins koaguliacijos ir fibrinolizės sistemų veikimo sutrikimus.
Aprotininas yra sisteminio pobūdžio uždegiminio atsako moduliatorius, atsirandantis atliekant kardiopulmoninį apylanką ir sukeliantis tarpusavyje susijusius procesų, vykstančių fibrinolizės, hemostazės, humoralinio ir ląstelinio atsakų aktyvinimo sistemose, intensyvėjimą. Aktyvus Gordox komponentas slopina daugelį mediatorių (tripsino, plazmino, kallikreino ir kt.), O tai užtikrina trombino susidarymą, fibrinolizės sumažėjimą ir uždegiminio atsako susilpnėjimą. Medžiaga taip pat slopina uždegiminių citokinų išsiskyrimą ir palaiko glikoproteinų homeostazę. Tai sumažina glikoproteinų (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) praradimą trombocitais ir apsaugo nuo uždegimo prilipusių glikoproteinų (C IIb) ekspresijos granulocituose.
Aprotinino naudojimas chirurgijoje kartu su prijungtu širdies ir plaučių aparatu sumažina uždegiminį atsaką, dėl kurio sumažėja kraujo perpylimo poreikis ir kraujo netekimo tūris, taip pat sumažėja pakartotinių tarpuplaučio pataisymų dažnis, siekiant rasti kraujavimo šaltinį.
Farmakokinetika
Vartojant į veną, aprotinino kiekis plazmoje greitai sumažėja dėl medžiagos pasiskirstymo tarpląstelinėje erdvėje. Pradinis pusinės eliminacijos laikas yra 0,3–0,7 valandos, o galutinis - 5–10 valandų. Vidutinė pusiausvyros neveikianti aprotinino koncentracija plazmoje yra 175–281 KI / ml pacientams, kuriems vaistas skiriamas tokiu režimu: į veną įkeliama 2 000 000 CIU, 2 000 000 CI pirminės infuzijos tūrio dozė, 500 000 CI kiekvieną valandą per visą laiką operacijos nuolatinės intraveninės infuzijos forma. Įvedus pusę dozių, vidutinė pusiausvyrinė intraoperacinė Gordox koncentracija plazmoje yra 110‒164 KIE / ml.
Aprotinino farmakokinetikos parametrų palyginimas atliekant tyrimus sveikų savanorių, pacientų, kuriems diagnozuota širdies patologija, prijungta prie širdies ir plaučių aparato, ir moterų, kurioms buvo atlikta gimdos pašalinimo operacija, grupėse įrodo tiesinę Gordox farmakokinetiką, kai jis vartojamas 50 000–2 000 000 KIE dozių intervale. Aprotinino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra 80%. Aktyvus nepakitusios formos Gordox komponentas yra atsakingas už 20% antifibrinolitinio aktyvumo. Pusiausvyros pasiskirstymo tūris siekia maždaug 20 litrų, o bendras klirensas yra maždaug 40 ml / min.
Aprotininas kaupiasi inkstuose ir, kiek mažiau, kremzlės audinyje. Jo kaupimasis inkstuose atliekamas dėl epitelio ląstelių, lokalizuotų proksimalinėse inkstų kanalėliuose, sujungimo su šepečio kraštu ir kaupimosi šių ląstelių fagolizosomose. Kaupimasis kremzlės audinyje yra susijęs su aprotinino, kuris yra bazė, ir rūgštinių proteoglikanų, esančių kremzlės audinyje, afinitetu. Aprotinino kiekis kituose organuose yra panašus į plazmos. Mažiausias šios medžiagos kiekis nustatomas smegenyse, ir jis praktiškai neprasiskverbia į smegenų skystį.
Aprotininas prasiskverbia per placentos barjerą tik griežtai ribotais kiekiais. Šią medžiagą metabolizuoja lizosomų fermentai inkstuose, formuodami neaktyvius metabolitus - aminorūgštis ir trumpas polipeptidines grandines. Aktyvios formos aprotininas šlapime nustatomas nedidelėmis koncentracijomis (mažiau nei 5% suvartotos dozės). Per dvi dienas šlapime randama 25–40% aprotinino metabolitų pavidalu, kurie neturi farmakologinio aktyvumo.
Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, aprotinino farmakokinetika nebuvo tinkamai ištirta. Tyrimai, atlikti su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, parodė, kad vaisto farmakokinetiniai parametrai praktiškai nesikeičia, todėl nereikia koreguoti dozavimo režimo.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas „Gordox“skiriamas suaugusiesiems, siekiant užkirsti kelią intraoperaciniam kraujo netekimui ir sumažinti kraujo perpylimo tūrį vainikinių arterijų šuntavimo operacijų metu naudojant širdies ir plaučių aparatą.
Kontraindikacijos
- Amžius iki 18 metų (vaisto saugumas ir veiksmingumas šiai amžiaus grupei nenustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
„Gordoks“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Gordox į veną leidžiamas lėtai.
Vaistas turėtų būti vartojamas per pagrindines venas, kurių negalima vartoti įvedus kitus vaistus. Didžiausias greitis yra 5-10 ml per minutę. Įvedus Gordoks, pacientas turi būti horizontalioje padėtyje (gulėti ant nugaros).
Dėl didelės alerginių / anafilaksinių reakcijų rizikos visiems pacientams reikia įvesti bandomąją 1 ml (10 tūkst. KIE) dozę 10 minučių prieš skiriant pagrindinę Gordox dozę. Nesant neigiamų reakcijų, galima skirti terapinę vaisto dozę. Likus 15 minučių iki Gordox vartojimo, galima naudoti histamino H1 ir H2 receptorių blokatorius. Bet kokiu atveju būtina numatyti standartines skubias priemones, skirtas alerginėms / anafilaksinėms reakcijoms gydyti.
Gordox rekomenduojama vartoti pradine 1-2 milijonų KIS doze. Vaistas turi būti vartojamas per 15-20 minučių nuo anestezijos pradžios ir prieš sternotomiją. Kita 1–2 milijonų KIS dozė turi būti pridėta prie pirminio širdies ir plaučių aparato tūrio. Siekiant išvengti sąveikos su heparinu ir užtikrinti pakankamą vaisto atskiedimą, aprotininas pridedamas prie pirminio tūrio recirkuliacijos laikotarpiu.
Pasibaigus boliuso injekcijai ir iki operacijos pabaigos, turite nustatyti nuolatinę infuziją, kurios injekcijos greitis yra 250-500 tūkstančių KIE per valandą. Bendras suleisto narkotiko kiekis viso kurso metu neturėtų viršyti 7 milijonų KIE.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
Terapijos metu gali išsivystyti šie šalutiniai poveikiai:
- Hematopoetinė sistema: labai retai - koagulopatija, įskaitant išplitusį intravaskulinį krešėjimo sindromą;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - miokardo infarktas, miokardo išemija, vainikinių arterijų trombozė / okliuzija, trombozė, perikardo efuzija; retai - arterijų trombozė (galimas tokių gyvybiškai svarbių organų, kaip smegenys, plaučiai, inkstai, disfunkcijos pasireiškimas); labai retai - plaučių embolija;
- Šlapimo sistema: retai - funkciniai inkstų sutrikimai, inkstų nepakankamumas;
- Vietinės reakcijos: labai retai - tromboflebitas, reakcijos infuzijos / injekcijos srityje;
- Alerginės reakcijos: retai - anafilaksinės, alerginės, anafilaktoidinės reakcijos; labai retai - potencialiai gyvybei pavojingas anafilaksinis šokas.
Pacientams, kurie aprotininą vartoja pirmą kartą, anafilaksinių ar alerginių reakcijų išsivystymas yra mažai tikėtinas. Pakartotinai vartojant Gordox, ypač pakartotinai vartojant per 6 mėnesius, alerginių (anafilaksinių) reakcijų dažnis gali padidėti iki 5%. Jų vystymosi rizika padidėja, jei vaistas buvo vartojamas daugiau nei 2 kartus per 6 mėnesius. Simptomai dažniausiai pasireiškia virškinimo (pykinimo), širdies ir kraujagyslių (arterinės hipotenzijos), kvėpavimo (bronchų spazmų / astmos) sistemos sutrikimais, taip pat odos sutrikimais (dilgėline, niežuliu, bėrimu). Vartojant aprotininą, pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos, būtina nedelsiant nutraukti jo vartojimą ir imtis standartinių skubių priemonių: infuzinės terapijos, kortikosteroidų ir epinefrino / adrenalino įvedimo.
Perdozavimas
Šiuo metu nebuvo užregistruota jokių „Gordox“perdozavimo atvejų. Specifinio priešnuodžio vaistui nėra.
Specialios instrukcijos
Atliekant krūtinės aortos operacijas naudojant šaltą kardioplegiją ir naudojant širdies-plaučių aparatą, Gordox reikia vartoti labai atsargiai, atsižvelgiant į tinkamą heparino terapiją.
Aprotininas nėra heparino pakaitalas.
Gordox vartojimas gali paveikti įvairius tyrimų, atliekančių kraujo krešėjimo gebėjimą, atlikimo metodus.
Preparate yra benzilo alkoholio, kurio dienos dozė neturi viršyti 90 mg / kg kūno svorio.
Iš karto prieš naudojimą reikia vizualiai patikrinti Gordox tirpalą. Nenaudokite vaisto likučių vėlesniam naudojimui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Nėra informacijos apie Gordox poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tyrimai apie vaisto poveikį nėščių moterų organizmui nebuvo atlikti. Nėštumo metu Gordox paskyrimas yra leidžiamas tik tuo atveju, jei galimas terapijos nauda motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiui. Vertinant naudos ir rizikos santykį, būtina atsižvelgti į neigiamą sunkių nepageidaujamų reakcijų, kurios kartais pasireiškia vartojant vaistą, poveikį vaisiui, įskaitant širdies sustojimą, anafilaksines reakcijas ir kt., Taip pat į gydymo procedūras, kurios atliekamos šioms reakcijoms pašalinti.
Gordox poveikis laktacijai nėra gerai suprantamas. Vaistas laikomas potencialiai saugiu, kai patenka į vaiko organizmą su motinos pienu, nes peroralinis aprotinino biologinis prieinamumas yra minimalus.
Vaistų sąveika
Gordox yra suderinamas su 20% hidroksietilinto krakmolo tirpalu, gliukozės tirpalu ir Ringerio laktato tirpalu.
Kartu vartojant Gordox su urokinaze, streptokinaze ir alteplaze, siu vaistu aktyvumas sumazeja.
Gordox negalima maišyti su kitais vaistais.
Analogai
Gordox analogai yra: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, iki 30 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Gordox
Remiantis apžvalgomis, „Gordox“tapo veiksmingu vaistu gydant ūminį pankreatitą. Yra pranešimų, kad pacientams, kuriems nustatyta tokia diagnozė, ūmūs ligos simptomai išnyksta praėjus 2-3 dienoms po vaisto vartojimo. Jie taip pat teigia, kad „Gordox“taip pat tinka gydyti vaikus, tačiau tam reikalinga griežta specialisto priežiūra.
Gordox kaina vaistinėse
Apytikslė „Gordox“kaina vaistinių tinkluose yra 4700–5700 rublių (pakuotėje yra 25 ampulės).
„Gordoks“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Gordox 10000 KIE / ml tirpalas į veną 10 ml 25 vnt. 177 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Gordox 10000 KIE / ml koncentratas tirpalui ruošti į veną 10 ml 5 vnt. 955 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
