Lerkanormas
Lercanorm: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lerkanorm
ATX kodas: C08CA13
Veiklioji medžiaga: lerkanidipinas (lerkanidipinas)
Gamintojas: UAB "VERTEX" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 29
Kainos vaistinėse: nuo 262 rublių.
Pirkite
Lercanorm yra antihipertenzinis vaistas, naujausios kartos kalcio antagonistas, skirtas daugybei pacientų, įskaitant cukriniu diabetu, nutukimu, sunkia hipertenzija ir senyviems pacientams gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu, padengtu plėvelės apvalkalu: abipus išgaubtas, apvalus, geltonas plėvelės apvalkalas, šviesiai geltonos spalvos šerdis skerspjūvyje (10, 15 arba 30 vienetų lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš PVC plėvelės arba aliuminio folijos ir PVC plėvelės, 3, 6 arba 9 kartoninėse dėžutėse po 10 vnt., 2, 4 arba 6 - 15 vnt., 1, 2 arba 3 - 30 vnt.; 30, 60 arba 90 vnt. polietileno skardinėje, 1 dėžutės kartoninė dėžutė. Kiekvienoje dėžutėje taip pat yra Lercanorm vartojimo instrukcijos).
1 plėvele dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: lerkanidipino hidrochloridas - 10 arba 20 mg;
- papildomi komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipo natrio krakmolo glikolatas), magnio stearatas, poloksameras, povidonas K30;
- plėvelės apvalkalas: hipoprolozė (hidroksipropilceliuliozė), titano dioksidas, hipromeliozė, talkas, geltonasis geležies oksidas (geležies oksidas).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lerkanidipinas priklauso selektyvių lėtųjų kalcio kanalų blokatorių (CCB), 1,4-dihidropiridino darinių, grupei. Veiklioji medžiaga slopina kalcio jonų judėjimą per ląstelių membranas į kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų ląsteles. Pagrindinis antihipertenzinio Lercanorm veikimo mechanizmas yra tiesioginis atpalaiduojantis poveikis kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms, dėl kurio sumažėja bendras periferinių kraujagyslių atsparumas (OPSS). Nors lerkanidipino pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) iš kraujo plazmos yra gana trumpas, dėl pakankamai aukšto membranos pasiskirstymo koeficiento medžiaga pasižymi ilgalaikiu antihipertenziniu poveikiu.
Terapinis vaisto poveikis pastebimas praėjus 5-7 valandoms po jo peroralinio vartojimo ir trunka 24 valandas. Lerkanidipinas pasižymi dideliu selektyvumu kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms, todėl neturi neigiamo inotropinio poveikio.
Dėl laipsniško kraujagyslių išsiplėtimo, kai vartojamas Lercanorm, retai pastebimas reikšmingas kraujospūdžio (AK) sumažėjimas kartu su refleksine tachikardija.
Lerkanidipinas yra raceminis (+) R- ir (-) S-enantiomerų mišinys, jo antihipertenzinis poveikis, kaip ir kiti asimetriniai 1,4-dihidropiridino dariniai, daugiausia lemia S-enantiomerą.
Farmakokinetika
Išgertas lerkanidipinas visiškai absorbuojamas. Kraujo plazmoje didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija (Cmax) pasiekiama praėjus 1,5-3 valandoms po Lercanorm 10 mg ir 20 mg dozės vartojimo ir yra atitinkamai 3,3 ± 2,09 ir 7,66 ± 5,90 ng / ml. …
Vaisto (+) R- ir (-) S-enantiomerai turi panašų farmakokinetinį pobūdį: jie turi tą patį T 1/2 ir laikotarpį, kai pasiekiamas C max. Lerkanidipino (-) S-enantiomero plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir plazmos C max kraujyje yra maždaug 1,2 karto didesnis nei (+) R-enantiomero. Eksperimentų in vivo metu enantiomerų konversija nebuvo užfiksuota.
Pirminiam pertekliui per kepenis absoliutus biologinis lerkanidipino prieinamumas, vartojamas per burną po valgio, yra maždaug 10%. Jei vaistas vartojamas nevalgius, biologinis prieinamumas yra ⅓ rodiklio, nustatyto pavalgius. Išgėrus Lercanorm ne vėliau kaip per 2 valandas po valgio, kuriame gausu riebalų, biologinis prieinamumas padidėja 4 kartus, todėl vaistą reikia vartoti prieš valgį.
Terapinių dozių intervale veikliosios medžiagos farmakokinetika yra netiesinė. Vartojant 10, 20 ir 40 mg Lercanorm dozes, AUC buvo nustatytas santykiu 1: 4: 18 ir C max plazmoje santykiu 1: 3: 8, atitinkamai, tai rodo didėjantį prisotinimą pirminio praėjimo per kepenis metu. Taigi galima daryti išvadą, kad vaisto biologinis prieinamumas didėja didinant paimtą dozę.
Lerkanidipinas pasižymi greitu pasiskirstymu iš plazmos į audinius ir organus. Veiklioji medžiaga prisijungia prie kraujo plazmos baltymų daugiau nei 98%. Esant sunkiam inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui, laisva lerkanidipino dalis gali padidėti, nes tokių ligų fone sumažėja baltymų kiekis kraujyje.
Veikliosios medžiagos metabolizmo procesas vyksta dalyvaujant izofermentui CYP3A4, susidarant neaktyviems metabolitams. Lerkanidipinas pašalinamas daugiausia biotransformacijos būdu. Maždaug 50% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus, maždaug 50% - per žarnyną. T 1/2 vertė vidutiniškai siekia 8–10 valandų. Kartojant per burną, lerkanidipino kaupimasis neužfiksuojamas.
Lercanorm farmakokinetika pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kurių kreatinino klirensas (KT) yra didesnis nei 30 ml / min., Pacientams, kuriems yra nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ir pagyvenusiems žmonėms yra panaši į sveikų savanorių farmakokinetiką.
Vartojimo indikacijos
Lercanorm rekomenduojama gydyti I - II laipsnio esminę hipertenziją.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- kairiojo skilvelio ištekėjimo trakto obstrukcija;
- nestabili krūtinės angina;
- negydytas širdies nepakankamumas;
- 1 mėnesio laikotarpis po miokardo infarkto;
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- sunkus inkstų nepakankamumas (CC žemiau 30 ml / min);
- gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- vaisingo amžiaus moterų nenaudojimas patikimų kontracepcijos metodų;
- kombinuotas gydymas su izofermento CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip eritromicinas, ketokonazolas, troleandomicinas, ritonaviras, itrakonazolas;
- vartojimas kartu su ciklosporinu ir greipfrutų sultimis;
- padidėjęs jautrumas lerkanidipinui ar kitiems dihidropiridino dariniams ar bet kokiam papildomam vaisto komponentui.
Giminaitis (Lercanorm tabletes reikia vartoti atsargiai):
- kairiojo skilvelio disfunkcija;
- sergančio sinuso sindromas, be širdies stimuliatoriaus (dėl padidėjusios anginos priepuolių dažnio rizikos);
- lėtinis širdies nepakankamumas (ŠNF) (turi būti kompensuotas prieš vartojant vaistą);
- išeminė širdies liga (CHD);
- lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC didesnis nei 30 ml / min);
- lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas;
- vyresnio amžiaus;
- vartojimas kartu su CYP3A4 izofermento digoksino substratais ir inhibitoriais.
Lercanorm, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Lercanorm tabletes reikia gerti 1 kartą per parą ryte, bent 15 minučių prieš valgį, nelaužant ir nekramtant, negeriant daug vandens.
Rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg. Atsižvelgiant į individualų Lercanorm toleravimą ir gydomąjį poveikį, jį galima padidinti iki 20 mg. Dozę reikia pasirinkti palaipsniui, nes maksimalus antihipertenzinis poveikis pastebimas praėjus maždaug 2 savaitėms nuo gydymo kurso pradžios.
Padidėjus paros dozei daugiau nei 20 mg, vargu ar vaisto veiksmingumas padidės, tačiau šalutinio poveikio grėsmė dar labiau pablogės.
Šalutiniai poveikiai
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - veido paraudimas, tachikardija, širdies plakimas; retai - krūtinės skausmas, krūtinės angina; ypač retai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, miokardo infarktas; esant krūtinės anginai, galima padidinti priepuolių trukmę, dažnumą ir sunkumą;
- raumenų ir kaulų sistema: retai - mialgija;
- nervų sistema: retai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - mieguistumas;
- virškinimo sistema: retai - dispepsija, pykinimas, pilvo skausmai, viduriavimas, vėmimas;
- šlapimo sistema: retai - poliurija; itin retas - padažnėjęs šlapinimasis (pollakiurija);
- alerginės reakcijos: ypač retos - padidėjusio jautrumo reakcijos;
- oda: retai - odos bėrimas;
- laboratoriniai parametrai: ypač retai - grįžtamasis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
- kiti: retai - periferinė edema; retai - padidėjęs nuovargis, astenija; itin retai - dantenų hiperplazija.
Perdozavimas
Tikriausiai, perdozavus lerkanidipino, pasireiškia simptomai, panašūs į kitų dihidropiridinų perdozavimo simptomus, būtent: periferinė kraujagyslių išsiplėtimas su refleksine tachikardija ir reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas, pykinimas.
Gydymas yra simptominis. Ryškiai sumažėjus kraujospūdžiui ir praradus sąmonę, rekomenduojama širdies ir kraujagyslių terapija, atsiradus bradikardijai, nurodomas į veną (i / v) atropino vartojimas. Duomenų apie hemodializės naudojimą nėra, tačiau žinant apie didelį vaisto prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnį, galima manyti, kad dializė bus neveiksminga.
Buvo užfiksuoti 3 lerkanidipino perdozavimo atvejai, kai jie buvo vartojami 150, 280 ir 800 mg dozėmis. Pacientai išgyveno visais trim atvejais.
Mieguistumas buvo stebimas tuo pačiu metu vartojant 150 mg lerkanidipino dozę su nežinoma doze etanoliu. Esant tokiai būklei, buvo atliekamas skrandžio plovimas ir aktyvintos anglies vartojimas.
Vartojant 280 mg lerkanidipino ir 5,6 mg moksonidino, buvo pastebėti tokie sutrikimai kaip lengvas inkstų nepakankamumas, sunki miokardo išemija ir kardiogeninis šokas. Su šiais simptomais buvo vartojami diuretikai (furosemidas), širdies glikozidai, katecholaminai didelėmis dozėmis ir plazmos pakaitalai.
Vartojant 800 mg lerkanidipino, pastebėtas pykinimas ir reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas. Gydymas - vidurių ir aktyvintos anglies, į veną leidžiamo dopamino vartojimas per burną.
Specialios instrukcijos
Lercanorm skiriamas labai atsargiai pacientams, turintiems kairiojo skilvelio disfunkciją, nors kontroliuojami hemodinamikos tyrimai neparodė jokio kairiojo skilvelio funkcijos pablogėjimo.
Koronarinės arterijos liga sergantiems pacientams, gydomiems trumpo veikimo dihidropiridinais, gali kilti didelė širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizika.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos „Lercanorm“laikotarpiu dėl galvos svaigimo, galvos skausmo, mieguistumo ir astenijos pavojaus (ypač kurso pradžioje ir padidinus dozę) būtina labai atsargiai vairuoti transporto priemones ir kitus sudėtingus bei potencialiai pavojingus mechanizmus.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais, vaistas neparodė teratogeninio poveikio. Tuo pačiu metu šis poveikis buvo užfiksuotas gydant kitus dihidropiridino darinius. Todėl Lercanorm vartoti nėštumo metu ir reprodukcinio amžiaus moterims, kurios nenaudoja patikimos kontracepcijos, draudžiama.
Žindymo laikotarpiu vartoti antihipertenzinį vaistą taip pat draudžiama, nes manoma, kad dėl didelio lipofiliškumo jis gali prasiskverbti į motinos pieną.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų pacientams Lercanorm vartoti draudžiama, nes trūksta duomenų, patvirtinančių jo veiksmingumą ir saugumą vaikams ir paaugliams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kurių CC yra mažesnis nei 30 ml / min, ir asmenims, gydomiems hemodialize, lerkanidipino kiekis kraujo plazmoje padidėja vidutiniškai 70%.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, Lercanorm vartoti draudžiama. Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo ar lengvas inkstų nepakankamumas, vaistą turi vartoti atsargiai, pradėdami gydymo kursą nuo 10 mg dienos dozės. Ateityje dozė turėtų būti padidinta iki 20 mg, atsižvelgiant į hipotenzinio poveikio stiprumą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenų nepakankamumui, manoma, kad sisteminis lerkanidipino biologinis prieinamumas padidėja, nes vaistas metabolizuojamas daugiausia kepenyse.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, Lercanorm vartoti draudžiama.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pradinė vaisto paros dozė neturi viršyti 10 mg. Ypač atsargiai rekomenduojama dozę padidinti iki 20 mg per parą, ypač pradiniuose gydymo etapuose. Tuo atveju, kai padidinus dozę pastebimas stipriai išreikštas antihipertenzinis poveikis, dozę reikia mažinti.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams nereikia keisti Lercanorm dozės, tačiau gydymo laikotarpiu, ypač kurso pradžioje, rekomenduojama būti atsargiems.
Vaistų sąveika
- beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, diuretikai: šiuos vaistus leidžiama vartoti kartu su lerkanidipinu;
- eritromicinas, itrakonazolas, ritonaviras, ketokonazolas, troleandomicinas (CYP3A4 izofermento inhibitoriai): derinys yra draudžiamas, nes CYP3A4 izofermento induktoriai ir inhibitoriai, vartojami kartu su lerkanidipinu, gali paveikti jo metabolizmą ir išsiskyrimą;
- metoprololis: lerkanidipino biologinis prieinamumas sumažėja 50%, norint pasiekti gydymo poveikį, gali tekti koreguoti pastarojo dozę;
- ciklosporinas: fiksuojamas abiejų medžiagų kiekio padidėjimas kraujo plazmoje, dėl kurio draudžiama vartoti kartu su lerkanidipinu;
- midazolamas: pagyvenusiems žmonėms, vartojant 20 mg dozę, lerkanidipino biologinis prieinamumas gali padidėti vidutiniškai 40%;
- amiodaronas, chinidinas ir kiti III klasės antiaritminiai vaistai, astemizolas, terfenadinas (CYP3A4 izofermento substratai): reikia būti atsargiems derinant juos su lerkanidipinu;
- izofermento CYP3A4 induktoriai [rifampicinas, prieštraukuliniai vaistai (karbamazepinas, fenitoinas)]: galbūt susilpnėja hipertenzinis lerkanidipino poveikis; reikia reguliariai stebėti kraujospūdį;
- digoksinas: pacientams, nuolat vartojantiems digoksiną, farmakokinetinė šio agento sąveika su lerkanidipinu, tuo pačiu metu vartojant 20 mg dozę, nėra užfiksuota; tačiau sveikiems savanoriams, kurie vartojo digoksiną, išgėrus 20 mg lerkanidipino dozę tuščiam skrandžiui, jo C max plazmoje padidėjo apie 33%, o reikšmingo digoksino klirenso ir AUC pokyčių nepastebėta; vartojant šį derinį, reikia atidžiai stebėti galimus intoksikacijos digoksinu simptomus;
- varfarinas: sveikiems savanoriams, vartojant 20 mg lerkanidipino dozę, šios medžiagos farmakokinetikos parametrų pokyčių nepastebėta;
- simvastatinas (40 mg): simvastatino ir jo aktyvaus metabolito β-hidroksi rūgšties AUC padidėja atitinkamai 56 ir 28%, vartojant kartu su lerkanidipinu (20 mg); nepageidaujamos sąveikos galima išvengti naudojant lėšas skirtingu paros metu (simvastatinas - vakare, lerkanidipinas - ryte);
- cimetidinas (iki 800 mg): reikšmingų lerkanidipino koncentracijos plazmoje pokyčių nenustatyta; vartojant dideles cimetidino dozes, galima padidinti lerkanidipino biologinį prieinamumą ir jo vartojimo antihipertenzinį poveikį;
- fluoksetinas (CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitorius): kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos parametrų pokyčių senyviems pacientams nėra;
- etanolis, greipfrutų sultys: gali sustiprinti hipertenzinį lerkanidipino poveikį.
Analogai
„Lercanorm“analogai yra: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lercanorm
Šiuo metu nepakanka pacientų medicinos svetainėse pateiktų apžvalgų apie Lercanorm, pagal kurias būtų galima objektyviai įvertinti antihipertenzinio vaisto veiksmingumą ir trūkumus.
Lercanorm kaina vaistinėse
Lercanorm plėvele dengtų tablečių, kurių pakuotėje yra 30 vnt., Kaina. gali būti: 10 mg dozė - 290-320 rublių, 20 mg dozė - 360-480 rublių.
Lercanorm: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Lercanorm 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 262 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Lercanorm“tabletės p.p. 10mg 30 vnt. 292 r Pirkite |
|
Lercanorm 20 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 459 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Lercanorm“tabletės p.p. 20mg 30 vnt. 483 r Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
