Lamictal
Lamictal: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Su sutrikusia inkstų funkcija
- 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 11. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lamictal
ATX kodas: N03AX09
Veiklioji medžiaga: lamotriginas (lamotriginas)
Gamintojas: „GlaxoSmithKline Trading“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08
Kainos vaistinėse: nuo 480 rublių.
Pirkite
Lamictal yra prieštraukulinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo formos:
- Tabletės: nuo geltonai rudos iki šviesiai geltonos, kvadrato formos suapvalintais kampais, plokščioje pusėje įspaustas užrašas "GSEC7", "GSEE1" arba "GSEE5", iš daugialypės pusės - išgaubtas kvadratas, išgraviruotas "25", "50" arba „100“, atitinkamai (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 pūslelės);
- Tirpios arba kramtomos tabletės: baltos arba beveik baltos spalvos su nedideliais intarpais, su juodųjų serbentų kvapu; pailgos abipus išgaubtos tabletės vienoje pusėje išgraviruotas „GS CL2“, kitoje - „5“, kvadratas suapvalintais kampais - vienoje pusėje yra išgaubtas kvadratas, išgraviruotas „25“arba „100“, kitoje - „GS CL5“. „Arba„ GS CL7 “(atitinkamai 10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, dėžutėje po 3 pūsles).
Veiklioji Lamiktal medžiaga yra lamotriginas.
- 1 tabletė: 25 mg, 50 mg arba 100 mg
- 1 tabletė, tirpi arba kramtoma: 5 mg, 25 mg arba 100 mg.
Pagalbiniai komponentai:
- Tabletės: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas, povidonas, geltonasis geležies oksidas (E172);
- Tirpios arba kramtomos tabletės: mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė, kalcio karbonatas, aliuminio-magnio silikatas, povidonas K30, A tipo natrio krakmolo glikolatas, natrio sacharinas, magnio stearatas, juodųjų serbentų skonis 500,009 / AP 0551.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lamotriginas blokuoja įtampos vartojamus natrio kanalus. Neuronų kultūroje medžiaga prisideda prie nuolat besikartojančių impulsų priklausomos nuo įtampos blokados ir sumažina patologinį glutamo rūgšties išsiskyrimą (ši aminorūgštis vaidina reikšmingą vaidmenį vystantis epilepsijos priepuoliams), taip pat slopina glutamato sukeltą depoliarizaciją.
Farmakokinetika
Lamotriginas absorbuojamas dideliu greičiu ir beveik visiškai absorbuojamas iš žarnyno, beveik nedalyvaujant pirmojo važiavimo medžiagų apykaitos procesuose. Išgėrus Lamiktal į vidų, jo didžiausias plazmos kiekis užregistruojamas maždaug po 2,5 valandos. Po valgio didžiausia koncentracija pasiekiama šiek tiek lėčiau, tačiau tai neturi įtakos absorbcijos laipsniui.
Viena vaisto dozė, neviršijanti 450 mg, patvirtina linijinį lamotrigino farmakokinetikos pobūdį. Yra reikšmingų individualių didžiausios šio junginio koncentracijos pusiausvyros būsenos svyravimų, tačiau kiekvieno paciento svyravimai išlieka gana reti.
Maždaug 55% lamotrigino jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Cheminio junginio, sujungto su šiais baltymais, išsiskyrimas vargu ar sukels sunkų toksinį poveikį. Pasiskirstymo tūris yra 0,92-1,22 l / kg.
Lamotrigino metabolizmą vykdo fermentas uridino difosfato gliukuroniltransferazė. Priklausomai nuo vaisto dozės, šiek tiek padidėja paties aktyviojo komponento metabolizmas. Tačiau nėra informacijos, patvirtinančios lamotrigino poveikį kitų vaistų nuo epilepsijos farmakokinetikai ir šio junginio bei kitų vaistų, kurių metaboliniuose procesuose dalyvauja citochromo P 450 sistema, sąveikos tikimybę.
Suaugusiems žmonėms, neturintiems sveikatos problemų, vidutinis pusiausvyros lamotrigino klirensas yra maždaug 39 ± 14 ml / min. Veiklioji Lamictal medžiaga metabolizuojama, susidaro gliukuronidai, kurie išsiskiria per inkstus. Mažiau nei 10% lamotrigino išsiskiria nepakitęs su šlapimu ir maždaug 2% žarnyno.
Lamiktal pusinės eliminacijos laikas ir klirensas nėra susiję su vartojamo vaisto doze. Sveikų suaugusiųjų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 24 iki 35 valandų. Gilberto sindromu sergančių pacientų vaisto klirensas sumažėjo 32%, palyginti su tiriamąja grupe, tačiau jo vertė neperžengė įprastų žmonių populiacijos rodiklių.
Kiti vaistai, vartojami kartu su Lamictal, turi reikšmingą poveikį lamotrigino pusinės eliminacijos periodui. Kartu su vaistais, sukeliančiais gliukuronidaciją (fenitoinu, karbamazepinu), pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki maždaug 14 valandų, vartojant kartu su valproatu, jis vidutiniškai pailgėja iki 70 valandų.
Vaikams lamotrigino klirensas, apskaičiuotas pagal kūno svorio vienetą, yra didesnis nei suaugusių pacientų (didžiausias yra vaikams iki 5 metų). Šios kategorijos pacientų pusinės eliminacijos laikas paprastai būna trumpesnis nei suaugusiųjų. Vidutinė jo vertė yra maždaug 7 valandos, kai jis vartojamas kartu su vaistais, skatinančiais gliukuronizaciją (fenitoinu, karbamazepinu), ir padidėja iki 45-50 valandų, kai Lamictal vartojamas su valproatu.
Lamotrigino klirensas senyviems pacientams yra praktiškai toks pat, kaip ir jaunesnių pacientų.
Esant inkstų funkcijos sutrikimams, pradinė vaisto dozė nustatoma pagal standartinį antiepilepsinių vaistų vartojimo režimą. Dozės koregavimas žemyn gali būti reikalingas tik labai pablogėjus inkstų funkcijai.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasė pagal Child-Pugh skalę), pradinė, didinamoji ir palaikomoji dozės turėtų būti sumažintos maždaug 50%, o pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (C klasė pagal Child-Pugh skalę) - 75 proc. Dozės didinimas ir palaikomoji dozė turi būti koreguojami atsižvelgiant į klinikinį poveikį.
Pagrindiniai klinikiniai tyrimai įrodė, kad lamotriginas veiksmingai apsaugo nuo nuotaikos sutrikimų pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu. Bendra gautų rezultatų analizė patvirtino, kad remisijos trukmė, kuri buvo apibrėžta kaip laikotarpis prieš prasidedant pirmajam depresijos epizodui ir prieš pirmąjį hipomanijos / manijos epizodą / mišrią hipomanijos ir manijos epizodą po stabilizacijos, buvo didesnė pacientų, vartojusių lamotriginą, grupėje, palyginti su placebo grupe. Depresijos atveju remisijos trukmė pailgėja.
Vartojimo indikacijos
Lamiktal vartojimas skirtas epilepsijai gydyti:
- Vyresni kaip 12 metų pacientai: monoterapija ir kaip dalinio ir generalizuoto priepuolio, įskaitant toninius-kloninius priepuolius, priepuolių, susijusių su Lennox-Gastaut sindromu, kompleksinio gydymo dalis;
- 3–12 metų vaikai: kombinuota dalinių ir generalizuotų priepuolių terapija, įskaitant toninius-kloninius traukulius, traukulius esant Lennox-Gastaut sindromui (pasiekus klinikinę paciento epilepsijos kontrolę, pacientą galima perkelti į monoterapiją lamotriginu); monoterapija tipiškam nebuvimui.
Be to, vyresniems nei 18 metų pacientams, turintiems bipolinius afektinius sutrikimus, vaistas skiriamas siekiant užkirsti kelią nuotaikos sutrikimams (hipomanijai, manijai, depresijai, mišriems epizodams).
Kontraindikacijos
- Bipolinio sutrikimo gydymas pacientams iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Pagal instrukcijas Lamictal reikia vartoti atsargiai, jei yra inkstų nepakankamumas.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu lamotriginą galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ir kūdikiui. Kadangi fiziologiniai pokyčiai, atsirandantys nėštumo metu, gali paveikti lamotrigino poveikį ir (arba) sumažinti jo koncentracijos lygį, būtina suteikti tinkamą paciento būklės terapiją.
Lamiktal vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Lamictal tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos, nesulaužomos ir nekramtomos. Jei dozės, apskaičiuotos atsižvelgiant į kūno svorį, atitinka nepilnas tabletes, reikia išgerti mažesnį skaičių sveikų tablečių.
Ištirpstančias arba kramtomas tabletes prieš vartojant galima ištirpinti nedideliame kiekyje vandens (tiek, kad tabletė pasidengtų), arba sukramtyti arba nuryti sveikas su vandeniu.
Dozavimo režimą ir vartojimo laikotarpį nustato gydytojas, remdamasis klinikinėmis indikacijomis.
Rekomenduojama dozė vyresniems nei 12 metų pacientams:
- Monoterapija: pradinė dozė - 25 mg 1 kartą per dieną 2 savaites, po to 50 mg 1 kartą per dieną 2 savaites. Be to, norint pasiekti optimalų klinikinį efektą, dozę reikia didinti po 50-100 mg kas 1-2 savaites, kartais iki 500 mg per parą. Palaikomoji dozė - 100-200 mg per parą, vartojama 1-2 kartus;
- Kombinuotas gydymas valproine rūgštimi ir kitais vaistais nuo epilepsijos arba be jų: pradinė dozė yra 25 mg per parą, vartojama kas antrą dieną 2 savaites, po to - 25 mg 1 kartą per dieną 2 savaites. Norint pasiekti optimalų klinikinį efektą, dozė padidinama 25-50 mg su 1-2 savaičių pertrauka. Palaikomoji Lamiktal dozė - 100-200 mg per parą, vartojant 1 arba 2 dozes;
- Kombinuotas gydymas (be valproinės rūgšties) kartu su fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu, primidonu (vaistais nuo epilepsijos, kurie sukelia kepenų fermentus) ir kitais vaistais nuo epilepsijos arba be jų: pradinė dozė - 50 mg vieną kartą per parą 2 savaites, po to 50 mg 2 kartus per dieną 2 savaites. Dozė didinama 1–2 savaičių intervalais ne daugiau kaip 100 mg, kol bus pasiektas norimas gydomasis poveikis, kai kuriais atvejais iki 700 mg per parą. Palaikomoji dozė yra 100-200 mg 2 kartus per parą.
Rekomenduojama dozė vaikams nuo 2 iki 12 metų:
- Kartu su valproatu ir kitais vaistais nuo epilepsijos arba be jų: pradinė dozė - 0,15 mg 1 kg vaiko svorio 1 kartą per dieną 2 savaites, po to - 0,3 mg 1 kg 1 kartą per savaitę dieną 2 savaites. Be to, dozė didinama 0,3 mg / kg kūno svorio kas 1-2 savaites, kol pasireiškia optimalus klinikinis poveikis. Palaikomoji paros dozė yra 1–5 mg 1 kg vaiko svorio, vartojant 1-2 dozes, bet ne daugiau kaip 200 mg per parą;
- Kartu su vaistais nuo epilepsijos, kurie sukelia kepenų fermentus (karbamazepinu, primidonu, fenitoinu, fenobarbitaliu), kartu su kitais vaistais nuo epilepsijos arba be jų (išskyrus valproatą): pradinė paros dozė - 0,6 mg 1 kg vaiko svorio, padalijant į dvi dalis, trukmė - 2 savaitės, vėliau - 1,2 mg 1 kg vaiko svorio, padalijant į 2 dozes, trukmė - 2 savaitės. Dozė didinama 1,2 mg 1 kg vaiko svorio kas 1-2 savaites, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Palaikomoji paros dozė yra 5-15 mg 1 kg vaiko svorio, padalijant į dvi dalis, bet ne daugiau kaip 400 mg per parą.
Dozavimo režimas turi būti koreguojamas atsižvelgiant į vaiko svorio pokyčius. Palaikomoji dozė 2-6 metų vaikams gali atitikti viršutinę rekomenduojamų dozių ribą.
Šalutiniai poveikiai
- Nervų sistema: dažnai - nuovargis, dirglumas, galvos skausmas, nerimas, mieguistumas, galvos svaigimas, nemiga, disbalansas, nistagmas, ataksija, drebulys; kartais - agresyvumas; retai - haliucinacijos, tikės, sumišimas, sujaudinimas, choreoatetozė, motoriniai ir (arba) ekstrapiramidiniai sutrikimai, padidėjęs priepuolių dažnis;
- Dermatologinės reakcijos: dažnai - odos išbėrimas (dažniausiai makulopapulinis, trumpalaikis, atsiranda per pirmuosius du gydymo mėnesius); retai - toksinė epidermio nekrolizė (Lyello sindromas), eksudacinė daugiaformė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą);
- Virškinimo sistema: dažnai - virškinimo trakto funkcijos sutrikimas (pykinimas, vėmimas, viduriavimas); retai - funkcinis kepenų sutrikimas, kepenų funkcijos tyrimų padidėjimas, kepenų nepakankamumas;
- Hematopoetinė ir limfinė sistema: retai - anemija, neutropenija, pancitopenija, leukopenija, aplastinė anemija, trombocitopenija, agranulocitozė;
- Raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros skausmai, artralgija; retai - į vilkligę panašus sindromas;
- Imuninė sistema: retai - padidėjusio jautrumo sindromas (karščiavimas, veido edema, limfadenopatija, hematologiniai sutrikimai, trombohemoraginis sindromas, kepenų pažeidimas, daugybinių organų nepakankamumas);
- Regos organas: dažnai - neryškus matymas, diplopija, konjunktyvitas;
- Kiti: staigiai nutraukus Lamiktal vartojimą - padidėjęs traukulių skaičius abstinencijos sindromo vystymosi fone; gali būti pastebėtas nepakankamas klinikinis poveikis, įskaitant ir epilepsijos būklę) - daugybinių organų disfunkcija, rabdomiolizė, išplitusi intravaskulinė koaguliacija iki mirties.
Perdozavimas
Buvo pranešta apie mirtinus atvejus, kai Lamictal dozės buvo 10–20 kartų didesnės už didžiausią rekomenduojamą dozę. Perdozavimo simptomai pasireiškė ataksija, sutrikusia sąmone, nistagmu, epilepsijos priepuoliais ir koma. Be to, perdozavus, gali padidėti QRS intervalas, ty pailgėti intraventrikulinio laidumo laikas.
Kaip gydymą rekomenduojama hospitalizuoti ligoninėje ir atlikti palaikomojo gydymo priemones pagal nacionalinio toksikologinio centro protokolus ir klinikinį paciento būklės vaizdą.
Specialios instrukcijos
Jei nėra akivaizdžios karščiavimo ir limfadenopatijos atsiradimo priežasties (nesant odos bėrimo), vaisto vartojimą reikia nutraukti, pacientui reikia nedelsiant atlikti išsamų tyrimą.
Odos bėrimas yra vienas iš padidėjusio jautrumo sindromo simptomų, retais atvejais dėl jo sunkumo gali išsivystyti daugybiniai organų nepakankamumas ir trombohemoraginis sindromas.
Bėrimai ant odos daugeliu atvejų yra nestiprūs, praeina savaime ir nėra priklausomi nuo dozės (išskyrus Lyello ir Stevenso-Johnsono sindromus).
Vaistas turi būti atšauktas palaipsniui mažinant dozę per dvi savaites, išskyrus atvejus, kai reikia skubiai nutraukti gydymą, įskaitant odos bėrimą.
Dėl pavojaus susirgti odos bėrimu, įskaitant rimtus atvejus, kai reikia hospitalizuoti, neįmanoma viršyti rekomenduojamo dozavimo režimo ar pažeisti terapijos režimo.
Lamictal, būdamas silpnas dihidrofolato reduktazės inhibitorius, ilgą laiką gali paveikti folatų metabolizmą. Tačiau taikant terapiją, trunkančią iki 1 metų, rimtų pokyčių vidutinio kraujo kūnelių kiekio kraujyje, hemoglobino, folatų koncentracijos serume ar eritrocituose (priėmimo trukmė iki 5 metų) nepakinta.
Dėl gliukuronido (lamotrigino metabolito) kaupimosi rizikos pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaistą reikia skirti atsargiai.
Šio vaisto negalima vartoti nepasitarus su gydytoju kartu gydant kitus vaistus nuo epilepsijos, kurių sudėtyje yra lamotrigino.
Skiriant 1-2 mg paros dozę, leidžiama ją vartoti kas antrą dieną, pirmąsias 2 savaites - 2 mg. Nevartokite vaisto mažesne nei 1 mg doze.
Vaikų praktikoje vaikams, kuriems nustatyta pirminė diagnozė, neturėtų būti skiriama monoterapija kaip pradinis gydymas. Tik po to, kai kombinuoto gydymo pagalba pasiekiamas prieštraukulinis poveikis, galima atšaukti tuo pačiu metu vartojamus vaistus nuo epilepsijos ir tęsti gydymą Lamictal monoterapijos forma.
Keičiant gydymą, susijusį su kartu vartojamų antiepilepsinių vaistų papildymu ar nutraukimu, būtina atsižvelgti į lamotrigino farmakokinetikos pažeidimo galimybę.
Lamiktal vartojimo laikotarpiu pacientai turi susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai įgyvendinti reikia didelio psichomotorinių reakcijų greičio ir dėmesio koncentracijos.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu, pradinė Lamiktal dozė apskaičiuojama pagal standartinį vaistų nuo epilepsijos režimą. Pacientams, kuriems yra reikšmingas inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama sumažinti palaikomąją dozę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimams (B klasė pagal Child-Pugh skalę) ir sunkiems (C klasė pagal Child-Pugh skalę), pradines, didinančias ir palaikomąsias dozes rekomenduojama sumažinti atitinkamai maždaug 50 ir 75%. Didinamos ir palaikomosios dozės koreguojamos atsižvelgiant į gydomąjį poveikį.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Kadangi Lamictal farmakokinetika senyviems pacientams yra panaši į suaugusių pacientų, dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas, primidonas (vaistai nuo epilepsijos), paracetamolis pagreitina medžiagų apykaitą ir perpus sumažina pusės visų lamotrigino atomų (T 1/2) skilimo laiką.
Valproatas slopina lamotrigino metabolizmą ir prailgina jo T 1/2 iki 45–55 valandų vaikams ir iki 70 valandų suaugusiesiems, nes jį konkurenciškai metabolizuoja kepenų fermentai.
Paskyrus Lamictal gydyti karbamazepinu, gali pasireikšti pykinimas, galvos svaigimas, diplopija, ataksija, neryškus matymas (norint pašalinti nepageidaujamus padarinius, rekomenduojama sumažinti karbamazepino dozę).
Sujungus bevandenio ličio gliukonato (2 g 2 kartus per dieną 6 dienas) suvartojimą, nepažeidžiama ličio farmakokinetika, kai skiriama 100 mg lamotrigino paros dozė.
Išgėrus vieną bupropiono dozę pakartotinai vartojant, reikšmingų lamotrigino farmakokinetikos pokyčių nėra, išskyrus nežymų lamotrigino gliukuronido AUC padidėjimą.
Analogai
„Lamictal“analogai yra: „Vimpat“, „Gabapentin“, „Keppra“, „Lyrica“, „Neurontin“, „Topiramatas“, „Levetiracetam“, „Egipentinas“, „Tebantin“, „Konvulsan“, „Lamitor“, „Lameptil“, „Lamotrix“, „Lamotriginas“, „Lamotrigine Canon“, „Lamolep“, „Seizar“, „Trapetinas“.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lamiktal
„Lamictal“apžvalgos skiriasi nuo teigiamų iki smarkiai neigiamų, todėl neįmanoma vienareikšmiškai atsakyti į vaisto veiksmingumo ir saugumo klausimą. Taip yra dėl to, kad ligoms, kurioms skiriamas lamotriginas, reikia pasirinkti individualų gydymo režimą tiek pačių vaistų, tiek jų dozių požiūriu.
Pacientai, gerai toleravę Lamictal terapiją, sako, kad jis gana gerai padeda, kai naudojamas kaip nurodyta. Dažniausias šalutinis poveikis yra odos bėrimas, kuris daugeliu atvejų praeina savaime.
„Lamictal“kaina vaistinėse
Apytikslė Lamictal kaina pakuotėje, kurioje yra 30 tablečių, yra 516-630 rublių (dozė 25 mg), 900-1235 rublių (dozė 50 mg) ir 1684-1959 rublių (dozė 100 mg). Tirpias arba kramtomas tabletes „Lamictal“, kurios dozė yra 25 mg, galima įsigyti apie 503–539 rublių, o 100 mg dozę - už 1751–1904 rublių (pakuotėje yra 30 vnt.).
„Lamictal“: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Lamictal 25 mg tabletės 30 vnt. 480 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Lamictal 5 mg tabletės, tirpios / kramtomos 30 vnt. 525 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Lamictal tabletės 25mg 30 vnt. 678 RUB Pirkite |
Lamictal 50 mg tabletės 30 vnt. 891 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Lamictal tabletės 50mg 30 vnt. 1166 RUB Pirkite |
Lamictal 100 mg tabletės 30 vnt. 1698 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Lamictal tabletės 100mg 30 vnt. 1900 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!