GIZAAR Forte - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: HYZAAR Forte

ATX kodas: C09DA01

Veiklioji medžiaga: losartanas (losartanas) + hidrochlorotiazidas (hidrochlorotiazidas)

Gamintojas: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Nyderlandai)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07

Kainos vaistinėse: nuo 666 rublių.

Pirkite

GIZAAR Forte yra kombinuotas antihipertenzinis preparatas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: ovalios, baltos, vienoje pusėje išgraviruotas „745“(lizdinėse plokštelėse po 10 arba 14 vnt., Kartoninėje dėžutėje 5 lizdinės plokštelės po 10 vnt. Arba 2 pūslelės po 14 vnt. Ir instrukcijos dėl GIZAAR Forte naudojimo).

1 tabletės sudėtis:

• veikliosios medžiagos: losartano kalis - 100 mg, hidrochlorotiazidas - 12,5 mg;
• pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė (Avicel PH102), magnio stearatas;
• plėvelės danga: karnaubo vaškas, hipromeliozė, hipoprolozė, titano dioksidas (E171).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

GIZAAR Forte yra kombinuotas preparatas, kurio veikliosios medžiagos kartu turi papildomą hipotenzinį poveikį, todėl kraujospūdis (BP) sumažėja labiau nei kiekvienas komponentas atskirai, o tai yra dėl papildomo poveikio.

Hidrochlorotiazidas (HCT) pasižymi šlapimą varančiu poveikiu, dėl kurio padidėja kraujo plazmos renino (ARP) aktyvumas, stimuliuojama aldosterono sekrecija, padidėja angiotenzino II (AT II) koncentracija ir sumažėja kalio kiekis kraujo serume. HCT skatina šlapimo rūgšties koncentracijos kraujyje padidėjimą.

Losartanas blokuoja visą fiziologinį AT II poveikį, turi vidutinį ir laikiną urikozurinį poveikį. Slopindamas aldosterono poveikį, jis sumažina kalio nuostolius, atsirandančius vartojant diuretiką.

Vartojant kartu, losartanas sumažina HCT sukeliamos hiperurikemijos sunkumą.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas yra tiazidinis diuretikas, turintis antihipertenzinį poveikį.

Tiazidų antihipertenzinio poveikio mechanizmas nežinomas. Šie vaistai paprastai neturi įtakos normaliam kraujospūdžio lygiui.

HCT veikia elektrolitų reabsorbciją distaliniuose inkstų kanalėliuose. Natrio ir chloro jonų išsiskyrimas padidėja veikiant vaistą maždaug vienodai. Natriurezė gali šiek tiek prarasti kalio ir bikarbonato jonus.

Išgėrus vaisto, diuretikas pasireiškia maždaug per 2 valandas, maksimaliai pasiekia vidutiniškai per 4 valandas ir trunka 6–12 valandų.

Losartanas

Angiotenzinas II yra galingas vazokonstriktorius, pagrindinis aktyvus renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) hormonas, taip pat lemiamas patofiziologinis ryšys vystantis arterinei hipertenzijai (AH). Prisirišdamas prie AT ₁ receptorių, esančių daugelyje audinių (įskaitant širdį, inkstus, antinksčius ir kraujagyslių lygiuosius raumenų audinius), AT II atlieka keletą svarbių biologinių funkcijų, įskaitant aldosterono išsiskyrimą ir kraujagyslių susiaurėjimą. Taip pat AT II skatina lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi. Antrasis receptorių tipas, prie kurio jungiasi AT II, yra AT ₁ receptoriai, tačiau jo dalyvavimas reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją nebuvo nustatytas.

Losartanas yra selektyvus angiotenzino II AT ₁ receptorių antagonistas, kuris, vartojamas per burną, pasižymi dideliu efektyvumu. In vitro ir in vivo losartanas ir E-3174 (jo farmakologiškai aktyvus karboksilintas metabolitas) blokuoja visus fiziologinius AT II poveikius, neatsižvelgiant į jo šaltinį ir sintezės kelią.

Losartanas, skirtingai nei kai kurie AT II peptidų antagonistai, neturi agonistinių savybių.

Vaistas selektyviai jungiasi prie AT ₁ receptorių. Losartanas nesijungia su kitų hormonų ir jonų kanalų receptoriais, kurie vaidina svarbų vaidmenį širdies ir kraujagyslių sistemos veikloje, taip pat neturi jiems blokuojančio poveikio.

Taip pat vaistas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF, kininazės II), kuris yra atsakingas už bradikinino sunaikinimą. Todėl losartanas neturi galimybės daryti poveikį, kuris nėra tiesiogiai susijęs su AT ₁ receptorių blokada, pvz., Išsivysto edema ir sustiprėja bradikinino sukeliamas poveikis.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, vaistas (taip pat kartu su HCT) sumažina širdies ir kraujagyslių ligų ir mirtingumo riziką. Šis faktas buvo įrodytas įvertinus bendrą miokardo infarkto ir insulto dažnį, taip pat šios kategorijos pacientų mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių komplikacijų.

Losartanas slopina sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio padidėjimą AT II infuzijos metu. Išgėrus 100 mg dozę, kai pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje (_Cmax), kraujospūdžio padidėjimas slopinamas maždaug 85%, po 24 valandų (po vienkartinės ir daugkartinės dozės) - 26–39%.

Losartano terapijos fone dėl neigiamo grįžtamojo ryšio pašalinimo, pasireiškiančio renino sekrecijos slopinimu angiotenzinu II, padidėja renino aktyvumas plazmoje (ARP). Tai lemia AT II koncentracijos plazmoje padidėjimą. Ilgai (per 6 savaites) vartojant 100 mg paros dozę arterinei hipertenzijai, kai pasiekiama C _maxlosartano, buvo pastebėta 2-3 kartus padidėjusi AT II koncentracija plazmoje, o kai kuriems pacientams - dar didesnė, ypač trumpą gydymo laiką (2 savaites). Nepaisant to, gydymo metu hipotenzinis poveikis ir aldosterono koncentracijos plazmoje sumažėjimas pasireiškė po 2 ir 6 gydymo savaičių, o tai rodo veiksmingą AT II receptorių blokadą. 3 paras nutraukus losartano vartojimą, ARP ir AT II koncentracija sumažėjo iki reikšmių, kurios buvo pastebėtos prieš pradedant vartoti vaistą. GIZAAR Forte poveikis ARP ir AT II koncentracijai yra panašus kaip losartano, vartojant 50 mg dozę.

Losartanas yra specifinis AT ₁ antagonistas- angiotenzino II receptoriai, todėl jis neslopina AKF - fermento, kuris inaktyvina bradikininą. Tyrime, kurio tikslas buvo palyginti losartano, vartojamo 20 ir 100 mg dozėmis, poveikį su AKF inhibitoriaus poveikiu pagal poveikį angiotenzinui I (AT I), AT II ir bradikininui, nustatyta, kad losartanas blokuoja AT I ir AT II poveikį, nepaveikdamas savybių. bradikininas. Taip yra dėl specifinio jos veikimo mechanizmo. AKF inhibitorius slopino atsaką į AT I ir padidino bradikinino poveikio sunkumą, nepaveikdamas atsako į AT II sunkumo. Tai rodo farmakodinaminį skirtumą tarp losartano ir AKF inhibitorių. Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje bei hipotenzinis poveikis tiesiogiai priklauso nuo vartojamos dozės. Aktyvus losartano metabolitas taip pat yra angiotenzino II receptorių (ARA II) antagonistas, todėl jis taip pat prisideda prie antihipertenzinio poveikio formavimosi.

Tyrimai su sveikais savanoriais (vyrais), kurie vartojo losartano 100 mg dozę vieną kartą, laikydamiesi dietos, kurioje buvo daug druskos ir mažai druskos, neparodė vaisto poveikio glomerulų filtracijos greičiui (GFR), filtracijos frakcijai ir efektyviai inkstų plazmos srovei. Losartanas parodė natriuretinį poveikį, kuris buvo ryškesnis asmenims, besilaikantiems mažai druskos turinčių dietų, ir neatrodė, kad tai susiję su ankstyvos natrio reabsorbcijos slopinimu proksimalinėse inkstų kanalėlėse. Losartanas taip pat prisidėjo prie laikino šlapimo rūgšties išsiskyrimo per inkstus padidėjimo. Pacientams, sergantiems hipertenzija ir proteinurija (≥ 2 g / 24 val.) Be cukrinio diabeto, kurie vaistą vartojo 8 savaites, pradedant 50 mg dienos doze, palaipsniui didinant iki 100 mg, proteinurija reikšmingai sumažėjo (42%).frakcinis imunoglobulinų (IgG) ir albumino išsiskyrimas. Šiems pacientams vaistas sumažino filtravimo frakciją ir stabilizavo GFR.

12 savaičių lygiagretus tyrimas stebėjo pacientus, sergančius kairiojo skilvelio nepakankamumu (NYHA II - IV funkcinė klasė), kurių dauguma vartojo diuretikus ir (arba) širdies glikozidus. Losartano paros dozės buvo 2,5; 10, 25 ir 50 mg. Jo poveikis buvo lyginamas su placebu. Per parą vartojamos 25 ir 50 mg vaisto dozės parodė teigiamą neurohormoninį ir hemodinaminį poveikį, kuris išliko visą tyrimo laikotarpį. Neurohormoninis poveikis buvo sumažėjęs norepinefrino ir aldosterono kiekis kraujyje. Hemodinaminis poveikis buvo sumažėjęs vidutinis sisteminis kraujospūdis, širdies susitraukimų dažnis (HR), bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas (OPSR) ir plaučių kapiliarų pleišto slėgis, taip pat padidėjęs širdies indeksas. Šių pacientų arterinės hipotenzijos dažnis priklausė nuo losartano dozės.

Apskritai losartanas sumažino šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo serume (daugeliu atvejų - <0,4 mg / dL), kuris tęsėsi ilgai gydant. Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo hipertenzija sergantys pacientai, nebuvo užregistruotas nė vienas atvejis, kai reikia nutraukti vaisto vartojimą dėl padidėjusios kreatinino koncentracijos ar kalio koncentracijos serume.

Hipertenzija sergantiems pacientams losartanas, vartojant iki 150 mg paros dozes, nesukėlė kliniškai reikšmingų gliukozės koncentracijos kraujyje ir nevalgiusių trigliceridų, bendro cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio koncentracijos kraujyje pokyčių.

Losartanas neveikia autonominių refleksų. Nerodo ilgalaikio poveikio norepinefrino koncentracijai plazmoje.

Hipertenzija sergančioms moterims po menopauzės, kurios 4 savaites vartojo 50 mg paros dozę, sisteminiam ir inkstų prostaglandinų kiekiui įtakos nebuvo.

Farmakokinetika

Pagrindinės hidrochlorotiazido farmakokinetikos savybės:

• pasiskirstymas: prasiskverbia per placentos barjerą, išsiskiria su motinos pienu, neprasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą;
• Išskyrimas: HCT žmogaus organizme nemetabolizuojamas ir greitai išsiskiria per inkstus. T _½ svyruoja maždaug nuo 5,6 iki 14,8 valandos. Ne mažiau kaip 61% peroralinės dozės pasišalina nepakitusi per 24 valandas.

Pagrindinės losartano farmakokinetikos savybės:

• absorbcija: išgėrus, jis gerai absorbuojamas, tada eidamas per kepenis metabolizuojamas pirminiu būdu, dėl kurio susidaro aktyvus karboksilintas metabolitas (E-3174) ir farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Šios dozės formos losartano sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 33%. Vartojant _maksimalų losartano ir E-3174 kiekį, jie vidutiniškai pasiekiami per 1 ir 3-4 valandas. Vienu metu vartojamas maistas neturi reikšmingos įtakos vaisto profiliui;
• pasiskirstymas: losartanas ir jo aktyvus metabolitas pasižymi dideliu ryšiu su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) - ne mažiau kaip 99%. Losartano pasiskirstymo tūris (V _d) yra 34 litrai. Tyrimų su žiurkėmis metu vaistas praktiškai neprasiskverbė pro kraujo ir smegenų barjerą;
• metabolizmas: maždaug 14% losartano dozės biotransformuojama į aktyvų metabolitą. Sušvirkštus į veną ir nurijus radioaktyviuoju anglimi pažymėtą losartaną (¹⁴ C losartaną), cirkuliuojančios kraujo plazmos radioaktyvumą daugiausia lemia joje esantis losartanas ir E-3174. Maždaug 1% pacientų, dalyvavusių tyrimuose, parodė mažą losartano virsmo E-3174 aktyvumą. Be aktyvaus, taip pat susidaro neaktyvūs metabolitai, įskaitant 2 pagrindinius, susidariusius hidroksilinant butilo šoninę grandinę, ir 1 nepilnametį - N-2-tetrazolo-gliukuronido;
• išskyrimas: losartano ir E-3174 klirensas plazmoje yra atitinkamai 600 ir 50 ml / min., inkstų klirensas yra atitinkamai 74 ir 26 ml / min. Inkstai išskiria maždaug 4% dozės nepakitusio ir 6% dozės kaip aktyvų metabolitą. Losartano ir E-3174 farmakokinetika yra tiesinė, vartojant per burną iki 200 mg dozes. Jų koncentracija plazmoje sumažėja polieksponentiškai, galutinis pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra atitinkamai maždaug 2 ir 6–9 valandos. Pacientams, vartojantiems vaistą 1 kartą per parą, po 100 mg, losartano ar E-3174 plazmoje reikšmingai nesikaupia. Losartanas ir jo metabolitai su tulžimi išsiskiria per inkstus ir per žarnyną. Sušvirkštus į veną ¹⁴Vartojant losartano vyrams, maždaug 43% radioaktyvumo randama šlapime ir 50% radioaktyvumo išmatose, išgėrus atitinkamai ¹⁴ C losartano, atitinkamai 35 ir 58%.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse:

• vyresnio amžiaus: losartano ir E-3174 koncentracija plazmoje, taip pat HCT absorbcijos greitis reikšmingai nesiskiria nuo jaunesnių pacientų;
• lytis: hipertenzija sergančių moterų tyrimų metu losartano koncentracija plazmoje buvo 2 kartus didesnė nei hipertenzija sergančių vyrų. E-3174 koncentracijos vertės nesiskyrė. Šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės, todėl vaisto dozės koreguoti nereikia;
• kepenų funkcija: sergant lengva ir vidutinio sunkumo kepenų ciroze, losartano ir E-3174 koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 karto didesnė nei sveikų savanorių;
• inkstų funkcija: losartano koncentracija plazmoje pacientams, kurių kreatinino klirensas (CC)> 10 ml / min., nesiskyrė nuo pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Tačiau hemodializuojamų pacientų AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) buvo maždaug 2 kartus didesnis. E-3174 koncentracija plazmoje nepakito pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė. Hemodializė neskatina nei losartano, nei jo aktyvaus metabolito pašalinimo iš organizmo.

Vartojimo indikacijos

• arterinės hipertenzijos gydymas pacientams, kuriems skirtas kombinuotas gydymas;
• susijusio kardiovaskulinio sergamumo ir mirtingumo rizikos sumažinimas pacientams, sergantiems hipertrofija ir kairiojo skilvelio hipertrofija (siekiant kumuliacinio miokardo infarkto, insulto ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių komplikacijų sumažėjimo).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažiau nei 30 ml / min);
• anurija;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas, paveldimas laktozės netoleravimas;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpis;
• kartu vartojant aliskireno pacientams, sergantiems cukriniu diabetu;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam GIZAAR Forte komponentui ar kitiems sulfonamido dariniams.

Santykinis (GIZAAR Forte tabletes reikia vartoti atsargiai):

• angioneurozinės edemos istorija;
• pirminis hiperaldosteronizmas;
• smegenų kraujagyslių ligos;
• ūmus trumparegystės priepuolis ir uždaro kampo glaukoma;
• abipusė inkstų arterijos stenozė / pavienio inksto arterijos stenozė;
• būklė po inkstų transplantacijos;
• hiperkalemija;
• širdies išemija;
• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
• aortos / mitralinė stenozė;
• širdies nepakankamumas, lydimas sunkių aritmijų (pavojingų gyvybei);
• širdies nepakankamumas kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu;
• sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris (BCC).

GIZAAR Forte, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

GIZAAR Forte tabletes reikia vartoti per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.

Paprastai jis rekomenduojamas pacientams, kurie vartodami vaistą GIZAAR (50 mg losartano + 12,5 mg hidrochlorotiazido) po 1 tabletę vieną kartą per parą 2–4 savaites negali pasiekti tinkamos terapinės ligos kontrolės.

GIZAAR Forte skiriama po 1 tabletę kartą per dieną.

Antihipertenzinis poveikis paprastai pasireiškia per 3 savaites nuo reguliaraus vaisto vartojimo.

GIZAAR Forte negalima vartoti kaip pradinio gydymo pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC 30–50 ml / min.), Asmenims, kurių kraujyje cirkuliuojantis kraujo kiekis yra sumažėjęs, taip pat pagyvenusiems žmonėms.

Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems yra labai sutrikusi inkstų funkcija (CC <30 ml / min.) Ir labai sutrikusi kepenų funkcija. Nerekomenduojama pacientams, kuriems atliekama hemodializė.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu, tiriant losartano ir hidrochlorotiazido terapiją, šalutinio poveikio, būdingo kombinuotam vaistui, nebuvo. Nepageidaujami reiškiniai buvo tik tie, apie kuriuos jau pranešta vartojant losartano ir hidrochlorotiazido monoterapiją. Vartojant šį derinį, bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis yra panašus į vartojant placebą. Atvejų, kuriems prireikė nutraukti gydymą, dažnis taip pat buvo panašus į placebo grupę.

Apskritai kombinuotas gydymas buvo gerai toleruojamas. Atsiradusios neigiamos reakcijos paprastai buvo lengvos ir trumpalaikės, todėl jų nutraukti nereikėjo.

Arterine hipertenzija sergančių pacientų, dalyvavusių kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, vienintelė nepageidaujama reakcija, kurios dažnis buvo 1% didesnis nei placebo grupėje, buvo galvos svaigimas.

Dažniausi šalutiniai reiškiniai pacientams, sergantiems hipertrofija ir kairiojo skilvelio hipertrofija, buvo galvos svaigimas (sisteminis ir nesisteminis), silpnumas ir padidėjęs nuovargis.

Klinikinių tyrimų metu, atskirai vartojant losartaną ir hidrochlorotiazidą, taip pat GIZAAR Forte po rinkodaros, buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai:

• širdis ir kraujagyslės: širdies plakimas, tachikardija, nuo dozės priklausantis ortostatinis poveikis, odos vaskulitas, nekrotizuojantis angiitas (vaskulitas);
• psichika ir nervų sistema: galvos skausmas, migrena, nemiga, parestezija, disgeuzija, nerimas;
• kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, sinusų sutrikimai (sinusitas), faringitas, kosulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, kvėpavimo distreso sindromas (įskaitant pneumonitą ir plaučių edemą);
• inkstai ir šlapimo takai: sutrikusi inkstų funkcija, gliukozurija, intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas;
• kraujodaros ir limfinė sistema: anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę), leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė;
• virškinimo traktas: sialadenitas (seilių liaukų uždegimas), pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, virškinimo trakto diegliai, refliuksinis ezofagitas, pankreatitas;
• medžiagų apykaita ir mityba: kraujo elektrolitų pusiausvyros sutrikimai (įskaitant hiponatremiją, hipokalemiją), hiperurikemija, hiperglikemija, anoreksija;
• kepenys ir tulžies takai: gelta (intrahepatinė cholestazinė gelta), hepatitas;
• jungiamasis ir judamojo raumenų audinys: raumenų spazmai ir mėšlungis, nugaros skausmai, artralgija, mialgija;
• reprodukcinė sistema: erekcijos disfunkcija, impotencija;
• regos organas: laikinas regėjimo židinio sutrikimas, ksantopsija;
• oda ir poodiniai audiniai: purpura (įskaitant Shenlein-Genoch purpurą), niežulys, bėrimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai, eritroderma, į vilkligę panašus sindromas, toksinė epidermio nekrolizė;
• imuninė sistema: retai - anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant veido, lūpų, liežuvio ir (arba) ryklės edemą, arba balso klosčių ir gerklų edema vystantis kvėpavimo takų obstrukcijai;
• laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: kepenų funkcijos sutrikimas (retai - padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas); retai - hiperkalemija (kalio koncentracija serume> 5,5 meq / l);
• kiti: karščiavimas, negalavimas, silpnumas, patinimas, krūtinės skausmas.

Perdozavimas

Informacija apie losartano perdozavimą yra ribota. Labiausiai tikėtini simptomai gali būti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardijos ir bradikardijos išsivystymas. Reikalinga palaikomoji ir simptominė terapija. Hemodializė yra neveiksminga.

Hidrochlorotiazido perdozavimas dažniausiai pasireiškia elektrolitų trūkumu (hipokalemija, hipochloremija, hiponatremija) ir dehidratacija dėl didelio šlapimo kiekio. Pacientams, vartojantiems širdies glikozidų, hipokalemija gali sustiprinti aritmijos eigą.

Nėra informacijos apie konkretų gydymą perdozavus GIZAAR Forte. Vaisto vartojimas nutraukiamas, atliekama simptominė ir palaikomoji terapija. Pacientas yra atidžiai stebimas. Jei po vaisto vartojimo praėjo šiek tiek laiko, rekomenduojama sukelti vėmimą. Terapinės priemonės apima dehidracijos, vandens ir elektrolitų sutrikimų bei kepenų komos pašalinimą.

Specialios instrukcijos

Vartojant tiazidinius diuretikus, gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, net pacientams, neturintiems bronchinės astmos ir kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų. Pranešama apie sisteminės raudonosios vilkligės pablogėjimą ir atkryčius. Pacientus reikia stebėti, ypač jei yra anamnezės duomenų apie angioedemos išsivystymą.

Jei sumažėja BCC arba natrio kiekis kraujyje, atsirandantis dėl intensyvios diuretikų terapijos, viduriavimo, vėmimo ar dietos laikymosi, vartojant ribotą valgomosios druskos kiekį, yra rizika susirgti simptomine arterine hipotenzija, ypač po pirmojo GIZAAR Forte vartojimo. Prieš pradedant gydymą ir gydymo metu pacientus rekomenduojama ištaisyti esamus sutrikimus, kad laiku būtų nustatyti galimi vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimo simptomai (dehidracija, hipokalemija, hiponatremija, hipomagnezemija, hipochloreminė alkalozė). Būtina reguliariai stebėti elektrolitų kiekį kraujyje. Pacientams, kuriems karštu oru yra edema, gali pasireikšti diliacinė hiponatremija.

Vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimas dažnai pastebimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (įskaitant gretutinį cukrinį diabetą). Gydymo metu reikia atidžiai stebėti kalio kiekį kraujyje ir kreatinino klirensą, ypač asmenims, turintiems CC 30–50 ml / min. Ir turintiems širdies nepakankamumą.

Kartu su GIZAAR Forte nerekomenduojama vartoti kalio turinčių valgomosios druskos pakaitalų, kalio preparatų ir kalį sulaikančių diuretikų.

Sergant išemine širdies liga ir smegenų kraujagyslių ligomis, dėl pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo gali išsivystyti insultas ar miokardo infarktas.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, yra sunkios arterinės hipotenzijos pavojus, o kartu esant inkstų funkcijos sutrikimui - ūminis inkstų nepakankamumas.

Pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, vartojant RAAS veikiančius vaistus, teigiamas atsakas į gydymą paprastai nepastebimas, todėl GIZAAR Forte nėra šios kategorijos pacientų pasirinktas vaistas.

Būdamas sulfonamido dariniu, hidrochlorotiazidas gali prisidėti prie idiosinkratiškų reakcijų vystymosi ūminės trumpalaikės trumparegystės ir ūminės uždaro kampo glaukomos forma. Galimi šių sutrikimų simptomai yra akių skausmas ir staigus regėjimo aštrumo praradimas. Paprastai jie pasireiškia per kelias savaites ar savaites nuo gydymo pradžios. Jei nebus paskirta tinkama terapija, ūminė uždaro kampo glaukoma gali prarasti regėjimą. Iš esmės pakanka skubiai atšaukti „GIZAAR Forte“. Jei akispūdžio kontroliuoti nepavyksta, gali prireikti skubios konservatyvios terapijos ir net chirurginio gydymo. Vienas iš ūminio uždaro kampo glaukomos išsivystymo rizikos veiksnių yra alerginių reakcijų į peniciliną ar sulfonamidus istorija.

Tiazidai gali pakenkti gliukozės tolerancijai, todėl gali tekti koreguoti insulino ar geriamojo hipoglikeminio vaisto dozę. Jie taip pat gali sumažinti kalcio išsiskyrimą per inkstus, sukelti šiek tiek trumpalaikį kalcio kiekio padidėjimą kraujo serume. Jei nustatoma sunki hiperkalcemija, reikia įtarti latentinį hiperparatiroidizmą.

Dėl poveikio kalcio apykaitai hidrochlorotiazidas gali iškraipyti prieskydinių liaukų funkcijos tyrimo rezultatus, todėl diuretiką reikia iš anksto atšaukti.

Trigliceridų ir cholesterolio koncentracijos padidėjimas kraujyje gali būti susijęs su gydymu tiazidiniais diuretikais.

Veikiant tiazidams, kai kuriems pacientams pasireiškia hiperurikemija ir (arba) podagra. Losartanas sumažina šlapimo rūgšties koncentraciją, todėl jo vartojimas kartu su hidrochlorotiazidu sumažina hiperurikemijos sunkumą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Specialūs GIZAAR Forte poveikio gebėjimui dirbti su mechanizmais ir vairuoti transporto priemones tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau atsižvelgiant į tam tikro neigiamo poveikio atsiradimo tikimybę (pavyzdžiui, galvos svaigimą ir silpnumą), žmonėms, kurie užsiima potencialiai pavojinga veikla, rekomenduojama elgtis atsargiai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Klinikinės patirties naudojant GIZAAR Forte nėščioms moterims nėra. Tačiau ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad losartanas sukelia rimtus embriono ir naujagimio sutrikimus ir lemia vaisiaus (palikuonių) mirtį. Manoma, kad šie poveikiai atsiranda dėl vaisto poveikio RAAS.

GIZAAR Forte nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nes tai gali sukelti rimtą gimdos pažeidimą ir vaisiaus mirtį. Jei gydymo laikotarpiu diagnozuojamas nėštumas, vaistą reikia nedelsiant atšaukti.

Antruoju nėštumo trimestru vaisiui išsivysto inkstų perfuzija, kuri priklauso nuo RAAS išsivystymo, todėl vartojant GIZAAR Forte šiuo laikotarpiu grėsmė vaisiui padidėja. II ir III trimestrais RAAS veikiantys vaistai sumažina vaisiaus inkstų funkciją, padidina vaisiaus / naujagimio sergamumą ir mirtingumą. Oligohidramniono išsivystymą gali lemti vaisiaus skeleto deformacijos ir hipoplazija. Naujagimiams, kurių motinos vėliau vartojo vaistą, galimi šie sutrikimai: kaukolės kaulų hipoplazija, arterinė hipotenzija, anurija, inkstų nepakankamumas ir mirtis. Remiantis daugumos epidemiologinių tyrimų duomenimis, tiriant vaisiaus anomalijų išsivystymą po antihipertenzinių vaistų vartojimo pirmąjį trimestrą, skirtumų tarp RAAS veikiančių vaistų nenustatyta,ir kitų antihipertenzinių vaistų. Skiriant antihipertenzinį gydymą nėščioms moterims svarbu optimizuoti vaisiaus ir motinos rezultatus.

Tais atvejais, kai neįmanoma pasirinkti alternatyvaus gydymo režimo, kuris pakeistų RAAS veikiančių vaistų vartojimą, pacientus reikia įspėti apie galimą riziką. Norint įvertinti vidinę vaisiaus vandenį, reikalingi periodiški ultragarsiniai tyrimai. Nustačius oligohidramnioną, GIZAAR Forte reikia nutraukti, jei gydymas šiuo vaistu motinai nėra gyvybiškai svarbus. Reikėtų nepamiršti, kad vandens trūkumas gali būti nustatytas tik tada, kai išsivysto negrįžtama vaisiaus žala. Atsižvelgiant į nėštumo amžių, reikia atlikti atitinkamus vaisiaus tyrimus. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo GIZAAR Forte, reikia atidžiai stebėti, įskaitant arterinės hipotenzijos, hiperkalemijos ir oligurijos kontrolę.

Tiazidai (įskaitant hidrochlorotiazidą) prasiskverbia per placentos barjerą ir yra aptinkami virkštelės kraujyje. Sveikoms nėščioms moterims dažnai vartoti diuretikus nerekomenduojama, nes tai padidina trombocitopenijos, embriono ir naujagimio gelta, taip pat kitų nepageidaujamų reiškinių, kurie gali pasireikšti suaugusiesiems, riziką. Diuretikai netrukdo vystytis toksikozei nėščioms moterims. Be to, nėra patikimų duomenų, patvirtinančių jų veiksmingumą gydant toksikozę nėščioms moterims.

Tiazidai išsiskiria į motinos pieną; losartano išsiskyrimas nežinomas. Atsižvelgiant į galimą nepageidaujamo poveikio riziką slaugančiam kūdikiui, rekomenduojama apsvarstyti galimybę nutraukti maitinimą, jei žindymo laikotarpiu reikia gydyti.

Vaikų vartojimas

Vaikams kombinuoto vaisto saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas, todėl GIZAAR Forte neskiriamas vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Naujagimius, kurių motinos nėštumo metu vartojo GIZAAR Forte, reikia atidžiai stebėti. Arterinės hipotenzijos ar oligurijos atveju skiriama simptominė terapija kraujospūdžiui palaikyti ir inkstų perfuzijai palaikyti. Norint palaikyti inkstų funkciją ir (arba) išvengti hipotenzijos, gali prireikti dializės ar kraujo perpylimo.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC ≤ 30 ml / min.), GIZAAR Forte vartoti draudžiama.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC 30-50 ml / min.), GIZAAR Forte reikia vartoti atsargiai ir neskirti kaip pradinio gydymo (dėl didelės losartano dozės). Kai kuriems polinkį turintiems pacientams dėl RAAS slopinimo pastebėti inkstų funkcijos pokyčiai iki inkstų nepakankamumo išsivystymo (nutraukus gydymą, jie gali normalizuotis).

Gydant vaistą reikia būti atsargiems gydant pacientus, sergančius abipuse inkstų arterijos stenoze arba pavienės inkstų arterijos stenoze, nes kai kurie RAAS veikiantys vaistai gali padidinti kreatinino ir karbamido koncentraciją kraujyje. Buvo pranešta apie tokių pacientų šalutinio poveikio vystymąsi gydant losartanu. Funkciniai inkstų pokyčiai gali būti grįžtami nutraukus gydymą.

GIZAAR Forte vartojimo pacientams po inkstų transplantacijos patirties nėra, todėl reikia imtis atsargumo priemonių.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiems kepenų veiklos sutrikimams (> 9 balai pagal Child-Pugh skalę), losartano ir hidrochlorotiazido derinio vartojimo patirties nėra, todėl GIZAAR Forte vartoti draudžiama.

Esant lengviems ir vidutinio sunkumo kepenų funkciniams sutrikimams ir progresuojančioms kepenų ligoms, GIZAAR Forte reikia vartoti atsargiai, nes yra intrahepatinės cholestazės išsivystymo rizika, o vandens ir elektrolitų pusiausvyros pokyčiai (net nedideli) gali sukelti kepenų komą. Pacientų, sergančių kepenų ciroze, farmakokinetikos tyrimų duomenimis, losartano koncentracija kraujo plazmoje žymiai padidėja.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams GIZAAR Forte nėra naudojamas kaip pradinis gydymas. Toliau koreguoti dozavimo režimą nereikia.

Vaistų sąveika

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazido poveikis kitiems kartu vartojamiems vaistams:

• sustiprina nedepoliarizuojančių raumenų relaksantų (pavyzdžiui, tubokurarino) poveikį;
• sumažina ličio preparatų inkstų klirensą ir padidina jų toksinio poveikio atsiradimo riziką (nerekomenduojamas derinys);
• pablogina gliukozės toleranciją, dėl kurios gali tekti koreguoti insulino ar geriamojo hipoglikeminio agento dozę;
• sumažina reakcijos į spaudimo aminus įvedimo sunkumą.

Kitų vaistų poveikis hidrochlorotiazidui:

• narkotiniai analgetikai, etanolis ir barbitūratai padidina ortostatinės hipotenzijos riziką;
• kiti antihipertenziniai vaistai sustiprina poveikį;
• cholestiraminas ir kolestipolis blogina absorbciją (atitinkamai 85% ir 43%);
• kortikotropinas, kortikosteroidai ir glicirizo rūgštis padidina elektrolitų kiekio sumažėjimą, ypač padidina hipokalemijos riziką;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) mažina diuretikų, natriuretikų ir antihipertenzinį poveikį.

Hidrochlorotiazidas veikia kalcio apykaitą, todėl gali iškreipti prieskydinių liaukų funkcijos tyrimo rezultatus.

Losartanas

Klinikinių tyrimų metu reikšmingos sąveikos tarp losartano ir hidrochlorotiazido, cimetidino, fenobarbitalio, varfarino, digoksino nenustatyta.

Rifampicinas sumažina aktyvaus losartano metabolito koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant kalį sulaikančius diuretikus (pvz., Triamtereną, amiloridą, spironolaktoną), kalio druskas ar kalio turinčius papildus, losartanas, blokuodamas angiotenziną II, gali padidinti kalio kiekį serume.

Losartanas gali sumažinti ličio išsiskyrimą. Juos vienu metu reikia atidžiai stebėti ličio kiekį kraujo serume.

Klinikinių tyrimų metu buvo tiriamas dviejų P450 3A4 izofermento inhibitorių - ketokonazolo ir eritromicino - naudojimas. Pirmasis neveikė losartano metabolizmo, suleidus į veną. Antrasis po išgertos losartano reikšmingo poveikio neturėjo.

Flukonazolas, izofermento P450 2C9 inhibitorius, mažina aktyvaus losartano metabolito koncentraciją, tačiau šio reiškinio reikšmė netirta. Nustatyta, kad žmonės, kurie nemetabolizuoja losartano E-3174, turi labai retą ir specifinį izofermento P450 2C9 defektą. Ši informacija rodo, kad šį metabolinį procesą vykdo P450 2C9 izofermentas, o ne P450 ZA4 izofermentas.

NVNU gali sumažinti antihipertenzinį losartano poveikį.

Dviguba RAAS blokada dėl ARA II, AKF inhibitorių ar renino inhibitorių (aliskireno) vartojimo yra susijusi su padidėjusia arterinės hipotenzijos ir sinkopės, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos sutrikimo rizika iki ūmaus inkstų nepakankamumo, palyginti su monoterapija. Kartu vartodami GIZAAR Forte ir kitus RAAS veikiančius vaistus, turėtumėte nuolat stebėti kraujospūdį, elektrolitų kiekį kraujyje ir inkstų funkcijoje. GIZAAR Forte kartu su aliskirenu negalima skirti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu; nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (GFG <60 ml / min.).

Hidrochlorotiazidas ir losartanas

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius) vartojimas kartu su ARA II ar AKF inhibitoriais pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pavyzdžiui, pagyvenusiems žmonėms ar žmonėms, kurių dehidracija, įskaitant diuretikų vartojimą), gali dar labiau pabloginti inkstų funkciją, prieš išsivystant ūminiam inkstų nepakankamumui. Šis poveikis paprastai yra grįžtamasis. Jei reikia, tokio derinio paskyrimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turėtų būti atsargus.

Analogai

„GIZAAR Forte“analogai yra: „Atakand Plus“, „Bloktran GT“, „Valz N“, „Vazotenz N“, „Valsakor N80“, „Valsakor N160“, „GIZAAR“, „Duopress“, „Ibertan Plus“, „Co-Diovan“, „Lozarel Plus“, „Losartan N“, „Lorista N“, „Lorista Plus ND“, „Oyss“. N, „Simartan-N“, „Telpres Plus“, „Telsartan N“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 30 ° C.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie GIZAAR Forte

Specializuotose svetainėse ir forumuose yra labai nedaug atsiliepimų apie „GIZAAR Forte“, tačiau jie yra teigiami. Pasak gydytojų ir pacientų, šis vaistas yra veiksmingas gydant arterinę hipertenziją ir su ja susijusias ligas.

Nėra pranešimų apie nepageidaujamų reakcijų išsivystymą.

GIZAAR Forte kaina vaistinėse

Priklausomai nuo pardavimo regiono ir vaistinių tinklo, GIZAAR Forte kaina už 28 plėvele dengtų tablečių pakuotę gali būti 855-1300 rublių.

GIZAAR Forte: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 666 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Gizaar Forte“tabletės p.o. 100mg + 12,5mg 28 vnt. 958 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!