Votrient - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Votrientas

Votrient: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Votrient

ATX kodas: L01XE11

Veiklioji medžiaga: pazopanibas (pazopanibas)

Gamintojas: „Glaxo Operations UK“(Didžioji Britanija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26

Kainos vaistinėse: nuo 95 900 rublių.

Pirkite

Votrient yra geriamasis priešvėžinis vaistas, tirozinkinazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Votrient yra plėvele dengtų tablečių pavidalu:

• 200 mg: rausvos spalvos, kapsulės formos, vienoje pusėje išgraviruotas GS JT (30 vnt. Arba 90 vnt. Buteliuose iš polietileno, uždarytas vaikų neatidaromu dangteliu, padengtu plastikine plėvele ir folija, kartoninėje dėžutėje 1 butelis);
• 400 mg: balta, kapsulės formos, vienoje pusėje išgraviruota GS UHL (30 vnt. Arba 60 vnt. Polietileno buteliuose, uždarytuose vaikų neatidaromu dangteliu, padengtu plastikine plėvele ir folija, kartoninėje dėžutėje po 1 butelį).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: pazopanibo hidrochloridas - 216,7 arba 433,4 mg (pagal pazopanibą - 200 arba 400 mg);
• pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, povidonas K30, mikrokristalinė celiuliozė;
• plėvelės danga (200/400 mg): Opadry rožinė YS-1-14762-A (titano dioksidas, hipromeliozė, polisorbatas 80, makrogolis 4000, raudonasis geležies oksidas) / Opadry white YS-1-7706-G (titano dioksidas, hipromeliozė), polisorbatas 80, makrogolis 4000).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Votrient komponentas yra pazopanibas, tirozino kinazės inhibitorius, priešnavikinis agentas, aktyviai veikiantis daugelį taikinių receptorių. Pazopanibas gali prisijungti prie kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus receptorių, izoliuotų nuo trombocitų augimo faktoriaus ir kamieninių ląstelių faktoriaus receptorių. Slopinamasis koncentracijos vertės 50% (IC ₅₀) yra 10, 30, 47, 71, 84 ir 74 nmol / L, atitinkamai.

Pazopanibas slopina įvairias tirozino kinazes, įskaitant interleukino-2 receptoriaus tirozino kinazes, kurias sukelia T ląstelių kinazė (Itk), fibroblastų augimo faktoriaus receptorius-1 ir -3 (FGFR-1, -3), trombocitų augimo faktoriaus receptorius alfa ir beta (PDGFR-α). ir PDGFR-β), citokinų receptorius (rinkinys), endotelio augimo faktoriaus receptorius-1, -2 ir -3 (VEGFR-1, -2 ir -3), transmembraninio glikoproteino receptoriaus tirozino kinazę (c-Fms) ir leukocitams specifinį baltymų tirozino kinazę (Lck).

In vitro pazopanibas slopina ligando sukeltą VEGFR-2, PDGFR-β ir Kit autofosforilinimą, in vivo VEGF sukeltą VEGFR-2 fosforilinimą, angiogenezę ir kai kurių žmogaus naviko ksenograftų augimą pelėse.

Esant pusiausvyrinei pazopanibo koncentracijai, pastebėtas kraujospūdžio padidėjimas.

Farmakokinetika

Išgėrus Votrient, pazopanibas absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija (C _max) vidutiniškai siekia 2–4 valandas. Kasdien vartojant vaistą, po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėja 1, 2, 3, 4 kartus. Kasdien vartojant pazopanibą po 800 mg dozę, _Cmax ir AUC vertės buvo atitinkamai 58,1 μg / ml (atitinka 132 μM) ir 1,037 h × μg / ml. Padidinus dozę daugiau nei 800 mg, reikšmingo C _max ir AUC padidėjimo nepastebėta.

Sisteminė ekspozicija padidėjo, kai pazopanibas buvo vartojamas su maistu. Jei vaistą vartojate su maistu (tiek mažai, tiek riebiai), _Cmax ir AUC padidėja maždaug dvigubai. Šiuo požiūriu Votrient rekomenduojama vartoti bent 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.

Jei išgersite 400 mg pazopanibo susmulkintos tabletės pavidalu, maždaug du kartus padidėja C _max ir AUC _(0–72), taip pat maždaug 1,5 valandos sumažėja laikas, kol pasiekiama didžiausia koncentracija (T _max), lyginant su tabletės vartojimu, nepažeidžiant apvalkalo vientisumo. … Remiantis šiais tyrimais, sutraiškius tabletę, pazopanibo absorbcija ir biologinis prieinamumas padidėja. Todėl Votrient tablečių negalima smulkinti.

In vivo pazopanibo ryšys su kraujo plazmos baltymais buvo> 99%, nepaisant koncentracijos kraujyje (10–100 μg / ml).

In vitro duomenys rodo, kad pazopanibas yra P-glikoproteino (P-gp) ir atsparaus krūties vėžiui baltymo (BCRP) substratas.

Pazopanibas metabolizuojamas daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP3A4, nedaug - CYP2C8 ir CYP1A2.

Pazopanibas iš organizmo išsiskiria lėtai. Išgėrus 800 mg dozę, vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 30,9 valandos. Pagrindinis pašalinimo būdas yra per žarnyną. Inkstai pašalina ne daugiau kaip 4% gautos dozės.

Pazopanibo pašalinimas nepriklauso nuo kreatinino klirenso (CC 30–150 ml / min.), Todėl inkstų funkcijos sutrikimas neturėtų paveikti sisteminio vaisto poveikio, todėl pacientams, kurių CC yra ≥ 30 ml / min., Votrient dozės koreguoti nereikia.

Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui [normali bilirubino koncentracija, padidėjus alanino aminotransferazės (ALT) aktyvumui, arba padidėjus bilirubino koncentracijai iki 1,5 × VNR (viršutinė normos riba) bet kuriame ALT lygyje], vartojant vieną 800 mg dozę 1 kartą per parą, vidutinė farmakokinetika pazopanibo vertės (C _max - 30,9 μg / ml, intervalas - 12,5–47,3 ir AUC _(0–24) - 841,8 μg × h / ml, intervalas - 600,4–1078) yra maždaug panašios į vidutiniai panašūs parametrai pacientams, kurių kepenų funkcija normali (C _max - 49,4 μg / ml, intervalas - 17,1–85,7 ir AUC _(0–24) - 888,2 μg × h / ml, intervalas - 345, 5-1482).

Didžiausia toleruojama pazopanibo dozė pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjusi bilirubino koncentracija> 1,5 × 3 × VGN, neatsižvelgiant į ALT lygį), yra 200 mg vieną kartą per parą. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, vieną kartą per parą pavartojus Votrient 200 mg dozę, vidutinis AUC _(0–24) (350 μg × h / ml, intervalas - 131,8–487,7) ir _Cmax (22, 4 μg / ml, intervalas - 6,4–32,9), atitinkamai, maždaug 39% ir 45% vidutinių panašių parametrų pacientams, kurių inkstų funkcija normali, išgėrus Votrient 800 mg vieną kartą per parą.

Duomenų apie pazopanibo farmakokinetinius parametrus pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (bendra bilirubino koncentracija> 3 × VNR bet kuriame ALT lygyje), nepakanka, todėl Votrient šios kategorijos pacientams nerekomenduojamas.

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Votrient vartojamas šioms ligoms gydyti:

• išplitusi inkstų ląstelių karcinoma;
• dažna minkštųjų audinių sarkoma (išskyrus virškinamojo trakto stromos navikus ir liposarkomą) pacientams, kuriems anksčiau buvo taikoma chemoterapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas (duomenų apie pazopanibo veiksmingumą ir saugumą nepakanka);
• nėštumo ir žindymo laikotarpis (žindymas);
• vaikų amžius (nepakanka duomenų apie pazopanibo vartojimo efektyvumą ir saugumą);
• padidėjęs jautrumas vaisto veikliajai arba pagalbinėms medžiagoms.

Votrient tabletės geriamos atsargiai (santykinės kontraindikacijos) sergant lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, virškinamojo trakto ligomis (GIT), smegenų kraujagyslių ligomis, arterijų tromboze, skydliaukės disfunkcija, padidėjusia kraujavimo rizika, širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant (įskaitant arterinę hipertenziją, QT intervalo pailgėjimą, skilvelių tachikardijos istoriją, pvz., piruetą, taip pat pacientams, vartojantiems antiaritminius vaistus ir QT intervalą pailginančius vaistus).

Votrient vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Votrient tabletės vartojamos per burną, nuryjamos sveikos, nesulaužant ir nekramtant, stebint intervalą su maistu - mažiausiai 1 valandą prieš ir 2 valandas po valgio.

Rekomenduojamas dozavimo režimas: 800 mg vieną kartą per parą; praleistų dozių nereikėtų papildyti, jei iki kitos dozės liko mažiau nei 12 valandų.

Atsižvelgiant į individualią toleranciją, paros dozė gali būti sumažinta arba padidinta po 200 mg, kad būtų parenkama optimali dozė, o didžiausia paros dozė neturi viršyti 800 mg.

Vyresniems nei 65 metų pacientams dozės ir dažnio keisti nereikia.

Dėl nereikšmingo pazopanibo ir jo metabolitų išsiskyrimo per inkstus inkstų nepakankamumas neturi kliniškai reikšmingo poveikio vaisto farmakokinetikai. Todėl, jei kreatinino klirensas (CC) yra ≥ 30 ml / min., Votrient dozavimo režimo koreguoti nereikia. Patirties, kaip vaistas vartojamas esant sunkiam inkstų nepakankamumui ir pacientams, kuriems atliekama hemo- ar peritoninė dializė, nėra, tokioms pacientų grupėms jo vartoti nerekomenduojama.

Sutrikus kepenų funkcijai, pazopanibo vartojimo saugumas ir farmakokinetika nėra iki galo nustatyta. Lengvas kepenų nepakankamumo laipsnis, nustatytas remiantis alanino aminotransferazės (ALT) ir bilirubino indikacijomis, Votrient dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Votrient dozę reikia sumažinti iki 200 mg per parą. Nėra pakankamai informacijos apie gydymą pazopanibu pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija [kurių bendra bilirubino koncentracija yra 3 kartus didesnė už viršutinę normos ribą (VNR), neatsižvelgiant į ALT lygį], todėl šios kategorijos pacientams vaisto vartoti nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami organų ir sistemų reiškiniai pagal klinikinius tyrimus ir Votrient veikimo po pateikimo į rinką tyrimus (labai dažnai - ≥ 1/10; dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10; retai - ≥ 1/1000 ir <1/100):

• virškinimo traktas (GIT): labai dažnai - pykinimas / vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmai, anoreksija; dažnai - dispepsija; retai - fistulių susidarymas, virškinamojo trakto perforacija;
• endokrininė sistema: dažnai - hipotirozė;
• kraujodaros ir limfinės sistemos: labai dažnai - neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, limfocitopenija;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - disgeuzija, laikinas smegenų kraujotakos pažeidimas (trumpalaikis išeminis priepuolis); retai - išeminis insultas;
• širdies ir kraujagyslių sistema (CVS): labai dažnai - padidėjęs kraujospūdis (BP); dažnai - QT intervalo pailgėjimas, miokardo išemija; retai - piruetės tipo aritmija, miokardo infarktas ir širdies sutrikimai, įskaitant lėtinį širdies nepakankamumą (ŠN) ir sumažėjusį kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją;
• kraujavimas: dažnai - hematurija, kraujavimas iš nosies; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto, kraujavimas iš plaučių, kraujavimas iš smegenų;
• kepenys ir tulžies takai: labai dažnai - padidėjęs kepenų fermentų ALT ir ACT (aspartato aminotransferazės) aktyvumas, hiperbilirubinemija; dažnai - kepenų nepakankamumas;
• inkstai ir šlapimo takai: labai dažnai - padidėjusi kreatinino koncentracija serume; dažnai - proteinurija;
• oda ir poodiniai riebalai: labai dažnai - plaukų depigmentacija; dažnai - plaukų slinkimas (alopecija), bėrimas, odos depigmentacija, delno-pado sindromas (delno-pado eritrodizestezija);
• laboratoriniai rodikliai: labai dažnai - gliukozės koncentracijos serume padidėjimas ar sumažėjimas, fosforo, natrio, kalcio, magnio lygio sumažėjimas, kalio ir lipazės aktyvumo padidėjimas;
• kitos reakcijos: labai dažnai - astenija, padidėjęs nuovargis; dažnai - svorio kritimas, krūtinės skausmas.

Perdozavimas

Pazopanibo perdozavimo simptomai yra dozę ribojanti 3 laipsnio arterinė hipertenzija ir 3 laipsnio toksiškumas / padidėjęs nuovargis, kurie pastebimi trečdaliui pacientų, vartojusių atitinkamai 1000 mg ir 2000 mg pazopanibo per parą, o tai gali dar labiau padidinti anksčiau aprašytas nepageidaujamas reakcijas.

Būklės gydymas yra simptominis, nes pazopanibą galima išskirti tik atliekant hemodializę, tačiau nedaug (dėl didelio jo prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų lygio).

Specialios instrukcijos

Votrient poveikis kepenų funkcijai

Dėl pazopanibo vartojimo buvo užregistruoti kepenų funkcijos sutrikimo atvejai, padidėjus bilirubino koncentracijai ir ALT, AST aktyvumui iki mirtino rezultato. Daugumoje epizodų atskirai padidėjo tik ALT ir ACT aktyvumas, kartu nedidėjant bilirubino koncentracijai ar šarminės fosfatazės aktyvumui.

Prieš skiriant „Votrient“ir bent kartą per 4 savaites ar dažniau (atsižvelgiant į klinikines indikacijas), gydymo pradžioje kepenų fermentų aktyvumas turi būti stebimas mažiausiai 4 mėnesius; ateityje taip pat reikia periodiškai stebėti. Šių rekomendacijų turėtų laikytis pacientai, kurių pradinė bendro bilirubino vertė viršija VNR ne daugiau kaip 1,5 karto, o ALT ir ACT aktyvumas 2 kartus ar mažiau viršija VNR.

Rekomendacijos terapijai koreguoti pasikeitus kepenų fermentų aktyvumui:

• izoliuotas tik ALT aktyvumo padidėjimas 3–8 kartus didesnis už VGN: gydymą pazopanibu galima tęsti, jei kepenų funkcijos rodikliai stebimi kas savaitę, kol ALT aktyvumas sumažės iki I laipsnio toksiškumo arba iki pradinės vertės;
• izoliuotas ALT aktyvumo padidėjimas> 8 VGN: gydymą reikia nutraukti, kol ALT aktyvumas sumažės iki I laipsnio toksiškumo arba iki pradinės jo vertės; jei viršijamas galimas pazopanibo vartojimo atnaujinimo privalumas, palyginti su rizika susirgti hepatotoksiškumu, gydymą galima atnaujinti sumažinus dozę iki 400 mg per parą su sąlyga, kad 8 savaites kas savaitę bus stebimi kepenų funkcijos parametrai; pakartotinai padidinus ALT aktyvumą> 3 VGN dėl tolesnio gydymo pazopanibu, jį reikia visiškai atšaukti;
• ALT aktyvumo padidėjimas> 3 VGN ir kartu padidėjusi bilirubino koncentracija> 2 VGN: pazopanibą reikia visiškai atšaukti.

Vartojant pazopanibą kartu su simvastatinu, padidėja padidėjusio ALT aktyvumo rizika, todėl reikia būti labai atsargiems ir atidžiai stebėti.

Pacientams, kuriems jau yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas, Votrient skiriama 800 mg paros doze, o pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pradinė pazopanibo dozė sumažinama iki 200 mg per parą; kitų papildomo dozės koregavimo rekomendacijų šiuo metu nėra.

Votrient poveikis kitoms ligoms / ligoms

• arterinė hipertenzija: kraujospūdis gali padidėti (iki hipertenzinės krizės), todėl prieš vartojant pazopanibą būtina užtikrinti tinkamą kraujospūdžio kontrolę, tada stebėti slėgį ir, jei reikia, antihipertenzinį gydymą. Sistolinis slėgis padidėja daugiau nei 150 mm. rt. Art. arba diastolinis - daugiau nei 100 mm. rt. Art. terapijos kurso pradžioje pastebėta 39% atvejų 9 dieną ir 88% atvejų per pirmąsias 18 savaičių. Sergant atsparia hipertenzija (nepaisant nuolatinio antihipertenzinio gydymo), pazopanibo dozė mažinama, o esant sunkiai arterinei hipertenzijai, nejautriems antihipertenziniams vaistams arba esant hipertenzinės krizės simptomams, Votrient vartojimas nutraukiamas;
• pailgėjęs QT intervalas, skilvelinė tachikardija: pacientams, kuriems anksčiau buvo pailgėjęs QT intervalas ir piruetės tipo skilvelinė tachikardija, vartojantys antiaritminius ir kitus vaistus QT intervalui pailginti, pacientams, turintiems širdies patologijų, kurias gali apsunkinti ritmo sutrikimai, rekomenduojamas pazopanibas periodiškai stebint elektrokardiogramą (EKG) ir elektrolitų (magnio, kalcio, kalio) koncentraciją;
• arterijų trombozė: gydant Votrient yra miokardo infarkto, krūtinės anginos, išeminio insulto ir laikinos smegenų išemijos (iki mirties) įrodymų; pazopanibą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra padidėjusi arterijų trombozės rizika arba kuriems yra buvusi arterijų trombozė, ir tik kruopščiai įvertinus gydymo vaistais naudos ir tokio šalutinio poveikio tikimybės santykį;
• kraujavimas: kadangi vartojant Votrient buvo pastebėti kraujavimo atvejai (iki mirties), pacientams, kuriems per paskutinius 6 mėnesius buvo hemoptizės, intrakranijinio ar virškinamojo trakto kraujavimo epizodai, pazopanibas skiriamas atsargiai;
• fistulės susidarymas, virškinamojo trakto perforacija: buvo pranešta apie mirtinus rezultatus dėl virškinimo trakto perforacijos ir fistulių susidarymo, todėl pacientams, linkusiems į nepageidaujamas virškinimo trakto reakcijas, pazopanibą reikia skirti atsargiai;
• žaizdų gijimas: jokių specialių pazopanibo poveikio žaizdų gijimui tyrimų neatlikta, tačiau atsižvelgiant į kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus receptoriaus (VEGFR) inhibitorių gebėjimą sutrikdyti gijimą, pazopanibo vartojimą reikia nutraukti bent prieš savaitę iki planuojamos operacijos; terapijos atnaujinimas po operacijos prasideda remiantis pooperacinio žaizdų gijimo tinkamumo įvertinimu; jei žaizdos kraštai skiriasi, pazopanibas sustabdomas;
• hipotirozė: rekomenduojama atlikti prevencinį skydliaukės funkcijos tyrimą;
• proteinurija: gydymo Votrient metu yra buvę proteinurijos atvejų, todėl reikia periodiškai tikrinti baltymų buvimą šlapime, o jei išsivysto inkstų sindromas, nutraukite jų vartojimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Šie rodikliai nebuvo tirti, tačiau, atsižvelgiant į farmakologines Votrient savybes, tokio pobūdžio poveikis nėra tikėtinas. Tačiau vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus reikia atsižvelgti į pazopanibo šalutinio poveikio pobūdį ir bendrą paciento būklę.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Votrient draudžiama vartoti moterims, kurios nešioja vaiką ar maitina krūtimi.

Vaikų vartojimas

Dėl to, kad trūksta duomenų apie pazopanibo saugumą ir veiksmingumą vaikams, Votrient nėra naudojamas pediatrijoje.

Sutrikus inkstų funkcijai

Kreatinino klirensas neturi įtakos pazopanibo eliminacijai, todėl pacientams, kurių CC yra ≥ 30 ml / min., Votrient dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Nėra vaisto vartojimo pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė ar peritoninė dializė. Šiuo atžvilgiu Votrient šios kategorijos pacientams nerekomenduojamas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pazopanibo farmakokinetika ir jo saugumas esant gretutinei kepenų veiklai nėra iki galo nustatyti. Esant lengviems kepenų veiklos sutrikimams, nustatomiems pagal bilirubino ir ALT vertes, dozės koreguoti nereikia. Esant vidutiniam kepenų nepakankamumui, Votrient paros dozė sumažinama iki 200 mg.

Informacija apie vaisto vartojimą esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (bendra bilirubino koncentracija> 3 × VNR bet kuriuo ALT lygiu) yra nepakankama. Šiuo atžvilgiu tokiems pacientams nerekomenduojama skirti Votrient.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams (vyresniems kaip 65 metų) Votrient dozavimo režimo keisti nereikia.

Vaistų sąveika

Dėl didelio farmakologinio pazopanibo aktyvumo tik gydantis gydytojas gali pateikti rekomendacijas, kaip Votrient vartoti kartu su kitomis vaistinėmis medžiagomis / preparatais.

Vartojant greipfrutų sultis, gali padidėti pazopanibo koncentracija, o prisotintas arba mažai riebalų turintis maistas padidina vaisto AUC ir _Cmax maždaug 2 kartus.

Galimos sąveikos reakcijos, vartojant Votrient kartu su kitais vaistais / agentais:

• vaistai, didinantys skrandžio sulčių pH: pazopanibo biologinis prieinamumas (AUC ir C _max) sumažėja apie 40%, todėl reikėtų vengti kartu vartoti vaistus. Jei kartu reikia vartoti protonų siurblio inhibitorių (PPI), pazopanibą rekomenduojama vartoti 1 kartą per dieną kartu su PPI ne valgio metu. Jei tuo pačiu metu būtina paskirs iš H antagonistas ₂ receptorių, turite imtis pazopanibo ribų esantiems maitinimą bent 2 valandas prieš pradėdami H antagonistas ₂ receptorių arba 10 valandas po to, kai ją. Vartojant kartu su trumpo veikimo antacidiniais vaistais, pazopanibą reikia gerti mažiausiai 1 valandą prieš juos vartojant arba 2 valandas po to;
• simvastatinas: padidėja padidėjusio ALT aktyvumo dažnis. Jei taip atsitinka, simvastatino vartojimą reikia nutraukti ir laikytis pazopanibo dozavimo rekomendacijų. Duomenų, kad būtų galima įvertinti alternatyvių statinų kartu su pazopanibu riziką, nepakanka;
• vaistai, kurių pašalinimas daugiausia atliekamas dalyvaujant UGT1A1 ir OATP1B1: galimas jų koncentracijos padidėjimas;
• citochromo P ₄₅₀ substratai: kartu vartojant kofeiną (CYP1A2 substratas), omeprazolą (CYP2C19 substratas), varfariną (CYP2C9 substratas), reikšmingos vaistų sąveikos nepastebėta, midazolamas (CYP3A4 substratas) - pastebimas jo vidutinių C _max ir AUC verčių padidėjimas apie 30%, dekstrometorfanas (CYP2D6 substratas) - dekstrometorfano ir dekstrorfano koncentracijos santykis šlapime padidėja 33-64%, paklitakselio (CYP3A4 ir CYP2C8 substratas) - C _max ir AUC vertės padidėja atitinkamai 31% ir 26%. Nerekomenduojama Votrient vartoti kartu su izofermentų CYP3A4, CYP 2D6, CYP 2C8 substratais, kurių terapinis diapazonas yra siauras, nerekomenduojama;
• CYP3A4 izofermento induktoriai ir inhibitoriai: galimas pazopanibo metabolizmo pokytis;
• CYP3A4 izofermento induktoriai (pavyzdžiui, rifampicinas): galima sumažinti pazopanibo koncentraciją plazmoje;
• galingi P-gp ar BCRP induktoriai: galima pakeisti pazopanibo ekspoziciją ir pasiskirstymą, įskaitant centrinę nervų sistemą. Rekomenduojama rinktis alternatyvius vaistus, neturinčius izofermento CYP3A4 arba turinčių minimalų aktyvumą;
• izofermento CYP3A4, P-gp ir BCRP inhibitoriai: žymiai padidėjo AUC ir C _max vertėspazopaniba. Daugumai pacientų sumažinus pazopanibo paros dozę iki 400 mg, kartu vartojant stiprų izofermento CYP3A4 ir P-gp ketokonazolo inhibitorių, ekspozicijos vertės yra panašios kaip pacientų, vartojančių tik 800 mg pazopanibo paros dozę. Tačiau kai kuriems pacientams sisteminės pazopanibo ekspozicijos vertė gali būti reikšmingesnė nei pacientams, vartojantiems tik pazopanibo 800 mg dozę vieną kartą per parą. Kartu vartojant kitus stiprius CYP3A4 izofermento inhibitorius (tokius kaip indinaviras, klaritromicinas, telitromicinas, nelfinaviras, atazanaviras, vorikonazolas, ritonaviras, nefazodonas, itrakonazolas, sakvinaviras), gali padidėti pazopanibo koncentracija. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama vengti vienu metu vartoti Votrient ir stiprių CYP3A4 inhibitorių. Jei nėra priimtinos stipraus CYP3A4 inhibitoriaus alternatyvos, pazopanibo paros dozę reikia sumažinti iki 400 mg. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, reikia apsvarstyti galimybę toliau mažinti Votrient dozę. Reikėtų vengti kartu skirti stiprių P-gp inhibitorių arba vartoti kitus vaistus, kurie P-gp slopinančio poveikio neturi arba turi mažiausiai.

Analogai

Votrientų analogai yra šie vaistai, priklausantys tai pačiai farmakologinei grupei (baltymų tirozino kinazės inhibitorius, antineoplastinis agentas): Albitinibas, Afinitor, Bosulifas, Vargatefas, Genfatinibas, Glemikhibas, Giotrifas, Gistamelis, Glivekas, gimtoji Dazatinibas, Jaklivibas, Ibmagli Kaprelsa, Mekinist, Neopax, Sprysel, Tyverb, Tarceva, Torizel, Erlotinib ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Votrient

Atsižvelgiant į indikacijas, kurioms vartojamas vaistas, forumuose ir specializuotose medicinos svetainėse praktiškai nėra apžvalgų apie „Votrient“. Kai kuriose ataskaitose pacientų artimieji rašo ir apie didelį šio priešnavikinio agento efektyvumą (kuris pasireiškia sumažėjus naviko dydžiu ir skausmo sindromu), ir apie poveikio nebuvimą. Pažymima labai didelė Votrient kaina, kuri, nesant nemokamo recepto, daugeliui pacientų yra per brangi.

Votrient kaina vaistinėse

Vidutinės „Votrient“kainos: 200 mg dengtos tabletės - 105 000–108 000 rublių. už 90 vienetų pakuotę, po 400 mg - 88 900–122 900 rublių. vienoje pakuotėje po 60 vnt.

„Votrient“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Votrient 400 mg plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 95 900 rublių Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!