Anaprilinas
Anaprilinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Anaprilin
ATX kodas: C07AA05
Veiklioji medžiaga: propranololis (propranololis)
Gamintojas: „Tatkhimfarmpreparaty“, UAB (Rusija), „Zdorov'e“- farmacijos įmonė (Ukraina), „Biosintez“, UAB (Rusija), „Obnovlenie“, PFK (Rusija), „Pharmstandard-Leksredstva“(Rusija), Irbitsky KhFZ (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 19
Kainos vaistinėse: nuo 21 rublio.
Pirk
Anaprilinas yra sintetinis vaistas, priklauso β blokatorių grupei, vartojamas gydant aukštą kraujospūdį ir širdies sutrikimus.
Išleidimo forma ir kompozicija
Anaprilino dozavimo forma - tabletės: plokščios, cilindro formos, baltos, su rizika arba be jos, su nuožulna (lizdinėse lizdinėse pakuotėse po 10 vnt., 1, 3 arba 5 kartoninėse dėžutėse; 15 vnt., 1 kartoninėse dėžutėse arba 2 pakuotės, 20 vnt., Kartoninėje dėžutėje 1 pakuotė; 50 arba 100 vnt. Oranžiniuose stiklainiuose, 1 indelis kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga yra propranololis, vienoje tabletėje - 10 arba 40 mg.
Pagalbiniai komponentai: pieno cukrus, bulvių krakmolas, kalcio stearatas, talkas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Propranololis yra neselektyvus β blokatorius, turintis antianginalinį, antiaritminį ir antihipertenzinį poveikį. Dėl neselektyvaus β-adrenerginių receptorių (75% - β 1 - ir 25% - β 2- adrenerginių receptorių) blokavimo sumažėja ciklinio adenozino monofosfato (stimuliuojamas katecholaminų) susidarymas iš adenozino trifosfato. Dėl to sumažėja kalcio suvartojimas ląstelėje, atsiranda neigiamas dromo-, chrono-, ino- ir batmotropinis poveikis (pasireiškia širdies susitraukimų skaičiaus sumažėjimu, laidumo ir sužadinimo slopinimu bei miokardo susitraukimo sumažėjimu).
Terapijos pradžioje bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas padidėja 24 valandas (susijęs su abipusiu α-adrenerginių receptorių aktyvumo padidėjimu ir β 2 -adrenerginių receptorių stimuliacijos pašalinimu griaučių raumenų induose). Po 1-3 dienų šis rodiklis grįžta į pradinį, o ilgai gydant jis sumažėja.
Anaprilino veikimo mechanizmas:
- antianginalinis veiksmas: susijęs su miokardo deguonies poreikio sumažėjimu (dėl neigiamo chrono- ir inotropinio poveikio). Dėl širdies susitraukimų skaičiaus sumažėjimo pailgėja diastolė ir pagerėja miokardo perfuzija. Padidėjęs kairiojo skilvelio diastolinis slėgis ir padidėjęs širdies skilvelių raumenų skaidulų tempimas padidina deguonies poreikį, ypač pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu;
- antihipertenzinis poveikis: susijęs su minutės kraujo kiekio sumažėjimu, simpatine periferinių indų stimuliacija, renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo sumažėjimu (svarbu pacientams, kuriems pradinė renino hipersekrecija), aortos lanko baroreceptorių jautrumas (reaguojant į kraujospūdžio sumažėjimą jų aktyvumas nepastebimas) ir poveikis centrinei nervų sistemai. Antihipertenzinis poveikis stabilizuojamas iki dviejų savaičių vartojimo pabaigos;
- antiaritminis poveikis: susijęs su aritmogeninių veiksnių pašalinimu (arterinė hipertenzija, padidėjęs simpatinės nervų sistemos aktyvumas, tachikardija, padidėjęs ciklinio adenozino monofosfato kiekis), sulėtėjęs atrioventrikulinis laidumas ir sumažėjęs savaiminio sinuso ir ektopinių širdies stimuliatorių sužadinimo greitis. Impulsų laidumo slopinimas pastebimas daugiausia antegrade ir, kiek mažiau, retrogradinėmis kryptimis. Pagal antiaritminių vaistų klasifikaciją jis priklauso II grupei.
Pagrindinis Anaprilino poveikis:
- kraujagyslių kilmės migrenos išsivystymo prevencija (susijusi su smegenų arterijų išsiplėtimo sunkumo sumažėjimu dėl kraujagyslių receptorių β blokados, trombocitų sukibimo sumažėjimo, katecholaminų sukeltos trombocitų agregacijos ir lipolizės slopinimo, renino sekrecijos sumažėjimo ir audinių deguonies tiekimo stimuliavimo);
- miokardo išemijos sunkumo sumažėjimas, mirtis po infarkto (atsiranda dėl antiaritminių veiksmų dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio);
- padidėjęs bronchų tonusas;
- drebulio sumažėjimas (susijęs daugiausia su periferinių β 2 -adrenerginių receptorių blokavimu);
- padidėjęs gimdos susitraukimas (savaiminis arba susijęs su miometriją stimuliuojančių vaistų vartojimu);
- padidėjusios aterogeninės kraujo savybės.
Farmakokinetika
Vartojamas per burną, propranololis greitai absorbuojamas gana dideliu kiekiu (90%), išsiskiria iš organizmo gana dideliu greičiu. Išgertas biologinis prieinamumas yra 30–40% (susijęs su pirminio patekimo per kepenis poveikiu, mikrosomų oksidacija), šis rodiklis didėja ilgai gydant (susidaro metabolitai, kurie slopina kepenų fermentus). Biologinio prieinamumo kiekį lemia maisto pobūdis ir kepenų kraujotakos intensyvumas.
Laikas iki didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje pasiekia nuo 1 iki 1,5 valandos. Turi didelį lipofiliškumą, kaupiasi plaučių, smegenų, širdies, inkstų audiniuose.
Propranololis prasiskverbia per kraujo ir smegenų bei placentos barjerus, taip pat patenka į motinos pieną. Pasiskirstymo tūris yra nuo 3 iki 5 l / kg. Ryšys su plazmos baltymais yra 90–95%.
Propranololis metabolizuojamas trimis būdais - aromatine hidroksilinimo, N-dealkilinimo, gliukuroninimo kepenyse (įskaitant dalyvaujant citochromo izofermentams CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19). Su tulžimi jis patenka į žarnyną, kur degliukuronizuojamas ir absorbuojamas, todėl pusinės eliminacijos periodas vartojimo metu gali būti pratęstas iki 12 valandų.
Sutrikus inkstų / kepenų funkcijai ir senyviems pacientams, vaisto koncentracija kraujo plazmoje padidėja, pusinės eliminacijos laikas pailgėja.
Pagrindinis šalinimo būdas yra inkstai (apie 90%), iki 1% išsiskiria nepakitę. Pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 valandos. Hemodializės metu jis nepašalinamas.
Vartojimo indikacijos
- nestabili krūtinės angina;
- krūvio krūtinės angina;
- įvairios širdies aritmijos, susijusios su reumatinio pobūdžio širdies pažeidimais (aritmija, prieširdžių tachiaritmija, paroksizminė ir sinusinė tachikardija, ekstrasistolė);
- hipertoninė liga;
- feochromocitoma (Anaprilinas vartojamas kartu su alfa adrenoblokatoriais);
- arterinė hipertenzija;
- migrenos profilaktika;
- alkoholio atsisakymas (drebulys ir sujaudinimas);
- tirotoksinė krizė ir difuzinė toksinė struma - kaip pagalbinė priemonė, įskaitant tirostatinių vaistų netoleravimą.
Anaprilino vartojimas taip pat leidžia sustiprinti gimdos susitraukimus, sumažinti kraujavimą gimdymo metu ir pooperaciniu laikotarpiu.
Kontraindikacijos
- ūminis širdies nepakankamumas;
- miokardo infarktas ūminėje stadijoje;
- sinoatrialinė blokada;
- AV blokada II - III laipsnis;
- sergančio sinuso sindromas;
- metabolinė acidozė;
- arterinė hipotenzija;
- bronchų astma;
- polinkis į bronchų spazmą;
- spazminis kolitas;
- sinusinė bradikardija [širdies susitraukimų dažnis (širdies susitraukimų dažnis) mažiau nei 55 dūžiai per minutę];
- diabetas;
- laktacija;
- padidėjęs jautrumas anaprilino komponentams;
- amžius iki 18 metų (vaisto saugumas ir veiksmingumas šiai amžiaus grupei nenustatytas).
Pagal instrukcijas, anaprilinas skiriamas atsargiai dėl šių ligų / būklių:
- hipertirozė;
- nėštumas;
- myasthenia gravis;
- vyresnio amžiaus;
- kepenų ir inkstų nepakankamumas;
- širdies nepakankamumas;
- psoriazė;
- buvusios alerginės reakcijos;
- Raynaudo sindromas.
Anaprilino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Vaisto dozes skiria gydantis gydytojas.
Anaprilino tabletės vartojamos nepriklausomai nuo valgio, nuplaunamos dideliu (mažiausiai 200 ml) vandens kiekiu.
- širdies aritmijos, krūtinės angina: pradinė paros dozė yra 60 mg (20 mg 3 kartus per dieną), tada paros dozė padidinama iki 80–120 mg (padalijama į 2-3 dozes). Didžiausia paros dozė yra 240 mg;
- arterinė hipertenzija: pradinė paros dozė yra 80 mg (40 mg 2 kartus per parą), jei hipotenzinis poveikis nepakankamas, paros dozė padidinama iki 120–160 mg (40 mg 3 kartus per parą arba 80 mg 2 kartus per parą). Didžiausia paros dozė yra 320 mg;
- būtinas drebulys, migrenos prevencija: pradinė paros dozė - 80–120 mg (40 mg 2–3 kartus per dieną), jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 160 mg;
- pasikartojančio miokardo infarkto prevencija: gydymas pradedamas nuo 5 iki 21 dienos po širdies priepuolio pradine 160 mg (40 mg 4 kartus per parą) paros doze 2 ar 3 dienas, tada jie pereina prie dvigubos dozės (pagal 80 mg 2 kartus per parą).
Su feochromocitoma vaistas vartojamas tik kartu su alfa-adrenerginių receptorių blokatoriais.
Esant artėjančiai chirurginei intervencijai, Anaprilin tabletės skiriamos per 3 dienas prieš operaciją, paros dozė yra 60 mg.
Sutrikus inkstų funkcijai, pradinė vaisto dozė sumažinama arba padidėja intervalas tarp dozių.
Sutrikus kepenų funkcijai, taip pat rekomenduojama mažinti Anaprilin dozę.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, kepenų funkcijos sutrikimas, skonio pokyčiai, skausmas epigastriumo srityje;
- kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, rinitas, bronchų spazmai, dusulys, laringospazmas;
- jutimo organai: sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija (sausos akys), keratokonjunktyvitas, sutrikus regėjimo aštrumas;
- oda: į psoriazę panašios odos reakcijos, psoriazės paūmėjimas, alopecija, padidėjęs prakaitavimas, odos hiperemija, egzantema;
- širdies ir kraujagyslių sistema: atrioventrikulinė blokada, širdies plakimas, aritmija, ortostatinė hipotenzija, periferinės arterijos spazmas, sinusinė bradikardija, širdies nepakankamumas, miokardo laidumo sutrikimai, kraujospūdžio sumažėjimas (BP), krūtinės skausmas, peršalimo galūnės;
- nervų sistema: retais atvejais - nemiga / mieguistumas, asteninis sindromas, sujaudinimas, parestezija, silpnumas, trumpalaikis atminties praradimas ar sumišimas, drebulys, galvos skausmas, depresija, padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, haliucinacijos, sumažėjęs gebėjimas greitai sukelti motorines ir psichines reakcijas;
- medžiagų apykaita: hipoglikemija (pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu);
- reprodukcinė sistema: sumažėjęs potencija, sumažėjęs libido;
- endokrininė sistema: sumažėjusi skydliaukės funkcija;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas;
- poveikis vaisiui: intrauterinis augimo sulėtėjimas, bradikardija, hipoglikemija;
- laboratoriniai parametrai: padidėjęs bilirubino kiekis, agranulocitozė;
- kiti: nugaros ir sąnarių skausmas, krūtinės skausmas, raumenų silpnumas, trombocitopenija, leukopenija.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: priešlaikinis skilvelio plakimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, galvos svaigimas, sunki bradikardija, atrioventrikulinė blokada, alpimas, aritmija, širdies nepakankamumas (lėtinės ligos eigos paūmėjimas arba ūminis), delnų ar nagų cianozė, bronchų spazmas, pasunkėjęs kvėpavimas, traukuliai.
Terapija: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies paskyrimas.
Būtinos priemonės, nustatomos pagal indikacijas:
- atrioventrikulinio laidumo pažeidimai: 1-2 mg atropino į veną, esant mažam efektyvumui, nurodomas laikino širdies stimuliatoriaus nustatymas;
- bradikardija: 1-2 mg atropino į veną, esant mažam efektyvumui, nurodomas laikinas širdies stimuliatoriaus nustatymas;
- kraujospūdžio mažinimas: pacientas turi būti Trendelenburgo padėtyje (gulėti ant nugaros 45 ° kampu, dubuo pakeltas galvos atžvilgiu);
- priešlaikinis skilvelio plakimas: lidokainas (nerekomenduojama vartoti IA klasės vaistų);
- širdies nepakankamumas: diuretikai, širdies glikozidai, gliukagonas;
- atrioventrikulinė blokada: epinefrinas, širdies stimuliatoriaus nustatymas; nesant plaučių edemos požymių, į veną leidžiami plazmą pakeičiantys tirpalai, esant mažam efektyvumui skiriami dopaminas, epinefrinas, dobutaminas;
- bronchų spazmas: β-adrenerginiai agonistai parenteraliai arba įkvėpus;
- traukuliai: diazepamas į veną.
Specialios instrukcijos
Anaprilino vartojimas kartu su hipoglikeminiais vaistais skiriamas tik griežtai prižiūrint gydytojui (siekiant išvengti hipoglikemijos išsivystymo).
Geriant, anaprilinas greitai absorbuojamas ir išsiskiria iš organizmo. Vaisto pusinės eliminacijos laikas trunka 3-5 valandas, o vartojant ilgai - per 12 valandų (90% vaisto išsiskiria per inkstus kaip metabolitai, apie 1% lieka nepakitęs).
Staigus vaisto atsisakymas gali pabloginti fizinio krūvio toleranciją ir padidinti miokardo išemijos riziką, todėl Anaprilin vartojimą reikia nutraukti palaipsniui ir prižiūrint gydančiam gydytojui.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vaistas skiriamas kontroliuojant gliukozės kiekį kraujyje.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Anaprilino vartojimas gali paveikti gebėjimą susikaupti ir motorinių reakcijų greitį, todėl gydymo metu reikia imtis atsargumo priemonių dirbant su potencialiai pavojingais mechanizmais, taip pat vairuojant.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- laktacijos laikotarpis: terapija yra draudžiama;
- nėštumas: Anapriliną galima vartoti atsargiai, įvertinus laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį; jei vaistas buvo paskirtas nėščiai moteriai, reikia atidžiai stebėti vaisių; gydymas nutraukiamas 48–72 valandas prieš gimdymą.
Vaikų vartojimas
Anaprilino terapija draudžiama pacientams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Anaprilinas inkstų nepakankamumui skiriamas atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Anaprilinas kepenų nepakankamumui skiriamas atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Anaprilino terapija senyviems pacientams turėtų būti atliekama prižiūrint gydytojui.
Vaistų sąveika
Anaprilino negalima vartoti kartu su trankviliantais ir antipsichotikais (vaistais nuo psichozės).
Dėl galimo staigaus kraujospūdžio sumažėjimo gydymo metu nerekomenduojama vartoti etanolio turinčių vaistų.
Antihipertenzinis vaisto poveikis sustiprėja tuo pačiu metu vartojant reserpiną, hidrochlorotiazidą, hidralaziną ir kitus antihipertenzinius vaistus, susilpnėjusius vartojant estrogenus, nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, MAO inhibitorius (intervalas tarp propranololio ir monoamino oksidazės inhibitorių vartojimo neturėtų būti trumpesnis nei 14 dienų).
Vartojant kartu su antihistamininiais vaistais, Anaprilinas sumažina jų poveikį, sustiprina uterotonizuojančius ir tirostatinius vaistus.
Vartojant kartu su fenotiazino dariniais, padidėja abiejų vaistų koncentracija kraujo plazmoje, o cimetidinui padidėja biologinis cimetidino prieinamumas.
Nehidrinti skalsių alkaloidai padidina periferinės kraujotakos sutrikimų atsiradimo riziką.
Rifampicinas - sutrumpina pusinės eliminacijos laiką, sulfasalazinas - padidina propranololio koncentraciją kraujo plazmoje.
Analogai
Anaprilino analogai: Obsidanas, Vero-Anaprilinas, Propranololis, Inderalas, Propranobenas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti 8–25 ° C temperatūroje sausoje ir tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Anaprilin
Remiantis apžvalgomis, Anaprilinas yra nebrangus ir veiksmingas vaistas. Jis dažnai apibūdinamas kaip paprasčiausias ir prieinamiausias vaistas nuo arterinės hipertenzijos. Jis taip pat naudojamas kaip neatidėliotina pagalba esant greitam širdies ritmui, susijusiam su psichoemociniu stresu, arba kai tiksli diagnozė nėra žinoma. Tai nesukelia priklausomybės, jei reikia, gali būti naudojama vieną kartą. Pagrindiniai Anaprilino trūkumai yra šalutinio poveikio galimybė ir didelis kontraindikacijų sąrašas.
Anaprilino kaina vaistinėse
Apytikslė Anaprilino kaina yra 14–18 rublių. (pakuotėje po 50 vnt. po 10 mg) arba 18–22 rubliai. (pakuotėje po 50 vnt. po 40 mg).
Anaprilinas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Anaprilin 10 mg tabletės 50 vnt. 21 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!