Januvia

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Januvia: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Januvia vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Januvia apžvalgos
19. Januvia kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Januvia

ATX kodas: A10BH01

Veiklioji medžiaga: sitagliptinas (sitagliptinas)

Gamintojai: „Merck Sharp & Dohme BV“(Nyderlandai), „Merck Sharp & Dohme SpA“(Italija), „Akrikhin“, UAB (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24

Januvia yra hipoglikeminis vaistas; dipeptidilpeptidazės-4 inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma Januvia - plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, apvalios; esant 25 mg dozei - švelniai rausvos spalvos su švelniu smėlio spalvos atspalviu ir graviravimu "221"; 50 mg dozėje - šviesiai smėlio spalvos, išgraviruotas "112"; 100 mg dozėje - smėlio spalvos, išgraviruotas "277" (14 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 4, 6 arba 7 lizdinėse plokštelėse).

1 tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: sitagliptino fosfato hidratas - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (tai atitinka sitagliptino kiekį - 25/50/100 mg);
pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, malimo kalcio vandenilio fosfatas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, natrio stearilfumaratas;
plėvelės danga: 25 mg dozė - Opadray II Pink 85 F 97191; skiriant 50 mg dozę - „Opadray II“šviesiai smėlio spalvos 85 F 17498; skiriant 100 mg dozę - Opadray II Beige 85 F 17438 (polivinilo alkoholis, titano dioksidas, polietilenglikolis 3350, talkas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aktyvus Januvia komponentas yra sitagliptinas, labai selektyvus fermento DPP-4 (dipeptidilpeptidazės-4) inhibitorius, skirtas 2 tipo cukriniam diabetui gydyti. Cheminės struktūros ir farmakologinio poveikio požiūriu sitagliptinas skiriasi nuo GLP-1 (į gliukagoną panašaus peptido-1), sulfonilkarbamido darinių, insulino, biguanidų, γ receptorių agonistų (aktyvuojamų peroksisomos proliferatoriaus - PPAR-γ), α-glikozidazės inhibitorių, analogų analogų. amilinas. Sitagliptinas, slopindamas DPP-4, padidina GLP-1 ir GIP (nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio peptido) - dviejų žinomų inkretinų šeimai priklausančių hormonų - koncentraciją, kurie išsiskiria žarnyne 24 valandas, ir kurių lygis padidėja, atsižvelgiant į suvartojamą maistą. Incretinai yra vidinės fiziologinės gliukozės homeostazės reguliavimo dalis,jie skatina insulino sintezę ir jo išsiskyrimą kasos β ląstelėse dėl signalizuojančių tarpląstelinių mechanizmų, susijusių su cikliniu AMP (adenozino monofosfatu), esant normaliam ar padidėjusiam gliukozės kiekiui kraujyje.

GLP-1 slopina padidėjusią gliukagono sekreciją kasos α ląstelėse. Gliukagono kiekio sumažėjimas padidėjus insulino koncentracijai padeda slopinti gliukozės gamybą kepenyse, dėl ko sumažėja glikemija.

Esant mažam gliukozės kiekiui kraujyje, inkretinų įtaka insulino sintezei ir gliukagono sekrecijai nepastebima, jie neturi įtakos gliukagono išsiskyrimui reaguojant į hipoglikemiją. Natūraliomis sąlygomis DPP-4 fermentas riboja inkretinų aktyvumą, greitai juos hidrolizuodamas ir skaidydamas į neaktyvius komponentus.

Sitagliptinas, slopindamas DPP-4 veiksmingumą, taip apsaugo nuo inkretinų hidrolizės, padidindamas aktyvių GLP-1 ir GIP formų koncentracijos plazmoje augimą, kuris padidina nuo gliukozės priklausomą insulino išsiskyrimą ir padeda sumažinti gliukagono sekreciją. Sergant 2 tipo cukriniu diabetu ir hiperglikemija, tokia insulino ir gliukagono sekrecijos korekcija lemia HbA1c (glikozilinto hemoglobino) koncentracijos sumažėjimą ir gliukozės kiekio sumažėjimą, nustatomą tiek tuščiu skrandžiu, tiek atlikus fizinio krūvio testą.

Vartojant vieną Januvia dozę sergant 2 tipo cukriniu diabetu, 24 valandas slopinamas DPP-4 fermentas, dėl kurio cirkuliuojančių inkretinų GLP-1 ir GIP lygis padidėja 2–3 kartus, insulino ir C-peptido koncentracija plazmoje padidėja ir sumažėja. gliukagono koncentracija plazmoje, gliukozės kiekis nevalgius sumažėja ir po maisto ar gliukozės.

Farmakokinetika

Visapusiškai ištirti sitagliptino metu vykstančių cheminių ir biologinių procesų kinetiniai modeliai sveikų asmenų ir pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu, organizme. Sveikų savanorių savybės išgėrus 100 mg sitagliptino: absorbcija - greita, TC _max vertė (laikas iki didžiausios koncentracijos) - 1-4 valandos nuo vartojimo momento; AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) - 8,52 μmol / val., Šis rodiklis yra proporcingas paimtai dozei; C _maks - 950 nmol / l; T _1/2 (vidutinis pusinės eliminacijos laikas) - 12,4 valandos. Sitagliptino AUC po kitos 100 mg vaisto dozės, pasiekus pusiausvyros būklę išgėrus pirmąją dozę, padidėjo ~ 14%. Vidinis ir intersubjektyvus medžiagos AUC kintamumas yra nereikšmingas.

Farmakokinetinės Januvia savybės:

absorbcija: absoliutus sitagliptino biologinis prieinamumas yra ~ 87%; bendras vaisto vartojimas su riebiu maistu neturi įtakos jo farmakokinetikai;
pasiskirstymas: po vienkartinės 100 mg dozės sveikų asmenų vidutinis sitagliptino pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje buvo ~ 198 L. Su plazmos baltymais susijungianti frakcija yra santykinai maža (~ 38%);
metabolizmas: nepakitęs inkstai pašalina iki 79% sitagliptino, metabolizuojama tik nedidelė į organizmą patenkančios medžiagos dalis; išgėrus ¹⁴ C žymėto sitagliptino, ~ 16% radioaktyvaus preparato išsiskiria metabolitų pavidalu; Buvo rasti 6 sitagliptino metabolitai pėdsakais, greičiausiai neturintys DPP-4 slopinančio poveikio;
Išskyrimas: išgėrus sveikiems asmenims ¹⁴ C žymėto sitagliptino, per savaitę nuo vartojimo momento iki 100% vaisto išsiskyrė taip: per žarnyną - 13%, inkstus - 87%. T _1/2 vartojant per burną 100 mg ~ 12,4 val. Doze, inkstų klirensas ~ 350 ml / min.

Vartojimo indikacijos

monoterapija: pacientams, besilaikantiems specialios dietos ir sportuojantiems, skiriami vaistai, gerinantys glikemijos kontrolę sergant 2 tipo cukriniu diabetu;
kombinuotas gydymas: pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, skiriamas kartu su metformino arba PPARγ receptorių agonistais (tiazolidindionais), siekiant pagerinti glikemijos kontrolę neveiksmingos dietos ir fizinio krūvio atveju kartu su monoterapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

1 tipo cukrinis diabetas;
diabetinė ketoacidozė;
nėštumo ir žindymo laikotarpis (laktacija);
vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinės kontraindikacijos: Januvia reikia vartoti atsargiai, kai sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu ir paskutinės stadijos inkstų liga, kuriems reikalinga hemodializė, reikia keisti sitagliptino dozę.

Januvia vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Januvia tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Rekomenduojama dozė monoterapijai, taip pat kartu su metforminu ar PPARγ agonistu (tiazolidindionais) yra 100 mg vieną kartą per parą.

Jei pacientas pamiršo išgerti kitą tabletę, ją reikia išgerti kuo greičiau, iškart po to, kai jis prisimena praleisti paskyrimą, tačiau neleido dvigubos dozės.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai Januvia atskirai ir kartu su kitais hipoglikeminiais vaistais yra gerai toleruojama. Klinikinių tyrimų duomenimis, bendras nepageidaujamų nepageidaujamų reakcijų dažnis, taip pat sitagliptino vartojimo nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamo poveikio buvo panašus į tą, kuris užfiksuotas pavartojus placebą.

Šalutinis poveikis be nustatyto ryšio su sitagliptino vartojimu vartojant 100 ir 200 mg paros dozę, tačiau pasitaikantis dažniau nei pacientams, vartojantiems placebą (≥ 3% atvejų): viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nazofaringitas, galvos skausmas, viduriavimas, artralgija.

Kitos šalutinės Januvia reakcijos:

Virškinimo traktas (virškinamasis traktas): pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas;
laboratoriniai duomenys (nelaikomi kliniškai reikšmingais): nedidelis šlapimo rūgšties padidėjimas (podagros atvejai nebuvo užfiksuoti); nedidelis bendros šarminės fosfatazės koncentracijos sumažėjimas, iš dalies susijęs su nedideliu šarminės fosfatazės kaulų dalies sumažėjimu; silpnas leukocitų kiekio padidėjimas dėl padidėjusio neutrofilų skaičiaus (šis reiškinys pastebėtas daugumoje tyrimų, bet ne visais atvejais);
širdies ir kraujagyslių sistema: kliniškai reikšmingų gyvybinių požymių ir elektrokardiogramos (EKG) pokyčių, įskaitant QTc intervalą, nebuvo.

Perdozavimas

Klinikiniai tyrimai su sveikais savanoriais parodė, kad sitagliptinas, vartojant vieną 800 mg dozę, paprastai yra gerai toleruojamas. Vienu atveju buvo minimalus kliniškai nereikšmingas QTc intervalo pokytis. Didesnių kaip 800 mg paros dozių vartojimas žmonėms netirtas.

Perdozavus, rekomenduojama atlikti standartines palaikomąsias priemones: pašalinti neįsisavintus vaistų likučius iš virškinimo trakto, nuolat stebėti gyvybiškai svarbius požymius, įskaitant EKG, taip pat prireikus skirti simptominį gydymą.

Vaistas yra blogai dializuojamas (3-4 valandų hemodializės seansui, remiantis klinikiniais stebėjimais, iš organizmo išsiskiria tik 13,5% dozės). Esant įrodytam klinikiniam poreikiui, gali būti paskirta ilgalaikė dializė. Šiuo metu nėra duomenų apie sitagliptino išsiskyrimo peritoninės dializės metu veiksmingumą.

Specialios instrukcijos

Klinikinių tyrimų duomenimis, pavartojus Januvia kaip monoterapinį vaistą arba kaip kompleksinio gydymo metforminu / pioglitazonu dalį, pacientams pasireiškė hipoglikemija, kurios dažnis buvo panašus į vartojant placebą.

Bendras vaisto vartojimas kartu su vaistais, galinčiais sukelti hipoglikemiją, pavyzdžiui, insulinu ar sulfonilkarbamido dariniais, netirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Tyrimai, skirti tirti Januvia poveikį psichomotorinių reakcijų greičiui ir gebėjimui susikaupti, nebuvo atlikti, tačiau neigiamo vaisto poveikio šiems rodikliams tikėtis nesitikima.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kadangi trūksta kontroliuojamų tyrimų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą nėščioms moterims duomenų, Januvia, kaip ir kitų geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, nerekomenduojama vartoti nėštumo metu.

Duomenų apie sitagliptino išsiskyrimą žindymo laikotarpiu nėra, todėl žindymo metu vaistas neskiriamas.

Vaikų vartojimas

Pagal instrukcijas Januvia nėra naudojama vaikų praktikoje.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia koreguoti Januvia dozę, todėl prieš pradedant kursą rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją, o po to ją periodiškai kartoti gydymo metu.

Dozės koregavimas atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį ir kreatinino klirensą (CC):

lengvas inkstų nepakankamumas, CC> 50 ml / min (kreatinino koncentracija serume: vyrams - mažiau nei 1,7 mg / dl; moterims - mažiau nei 1,5 mg / dl): dozės koreguoti nereikia;
vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, CC nuo 30 iki 50 ml / min (kreatinino koncentracija serume: vyrams - 1,7-3 mg / dl; moterims - 1,5-2,5 mg / dl): paros dozė - 50 mg vienai dozei;
sunkus inkstų nepakankamumas, CC <30 ml / min (kreatinino koncentracija serume: vyrams - daugiau kaip 3 mg / dl; moterims - daugiau kaip 2,5 mg / dl); galutinis lėtinio inkstų nepakankamumo etapas, kai reikia atlikti hemodializę ar peritoninę dializę: paros dozė - 25 mg vienai dozei; tabletes galima gerti neatsižvelgiant į dializės tvarkaraštį.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Januvia dozės keisti nereikia. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaisto poveikis netirtas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pacientų amžius kliniškai reikšmingo poveikio sitagliptino farmakokinetikai neturi, vyresnio amžiaus 65–80 metų žmonėms medžiagos koncentracija yra ~ 19% didesnė nei jaunų pacientų. Tokiems pokyčiams nereikia koreguoti Januvia dozavimo režimo.

Vaistų sąveika

metforminas, rosiglitazonas, glibenklamidas, simvastatinas, varfarinas, geriamieji kontraceptikai: sitagliptinas neturi kliniškai reikšmingo poveikio jų farmakokinetikai;
digoksinas: sitagliptinas padidina jo AUC 11%, o vidutinis C _max - 18%; toks padidėjimas nelaikomas kliniškai reikšmingu, digoksino ir Januvia dozių keisti nereikia;
ciklosporinas yra stiprus P-glikoproteino inhibitorius (vartojamas per burną 600 mg doze kartu su geriamuoju Januvia vienkartine 100 mg doze): Januvia AUC ir C _max padidėjo atitinkamai 29% ir 68%; toks padidėjimas nelaikomas kliniškai reikšmingu; Januvia ir ciklosporino, kaip ir kitų P-glikoproteino inhibitorių (pavyzdžiui, ketokonazolo), dozių keisti nereikia.

Atliekant populiacijos farmakokinetikos analizę dalyvaujant sergantiems ir sveikiems savanoriams, naudojant įvairius kartu vartojamus vaistus, kurių maždaug pusė pašalinama per inkstus, kliniškai reikšmingų šių vaistų reakcijų į sitagliptino farmakokinetiką nenustatyta.

Analogai

„Januvia“analogai yra: „Galvus“, „Nesin“, „Komboglyza XR“, „Ongliza“, „Trajenta“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Januvia

Remiantis apžvalgomis, Januvia, kaip taisyklė, naudojama naujai diagnozuotam cukriniam diabetui, yra veiksminga pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu diabetu, gydyti tiek monoterapijoje, tiek kartu.

Apžvalgose apie Januvia, tarp jo trūkumų, daugiausia nurodoma didelė vaisto kaina.

Januvia kaina vaistinėse

Apytikslė „Januvia“(tablečių dozė 100 mg, 28 vnt. Pakuotėje) kaina yra 1 450 rublių.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!