Teofilinas - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Analogai, Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Teofilinas

Teofilinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
11. 11. Vaistų sąveika
12. 12. Analogai
13. 13. Sandėliavimo sąlygos
14. 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
15. 15. Atsiliepimai
16. 16. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: teofilinas

ATX kodas: R03DA04

Veiklioji medžiaga: teofilinas (teofilinas)

Gamintojas: UAB „Valenta Pharmaceuticals“, Rusija

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 08

Teofilinas yra purino darinys; antispazminis ir bronchus plečiantis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Teofilino dozavimo forma yra pailginto atpalaidavimo tabletės: plokščios, cilindro formos, baltos su gelsvu atspalviu; 100 mg tabletės - su nuožulniu, 200 ir 300 mg - su nuožulniais ir vagelėmis (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 2, 3 arba 5 kartoninėse dėžutėse; 20, 30 arba 50 vnt. Polimerinėse skardinėse, kartoninė dėžutė 1 skardinė).

Veiklioji medžiaga: teofilinas, 1 tabletėje - 100, 200 arba 300 mg.

Papildomi komponentai: Kollidon SR (polivinilacetatas, povidonas, natrio laurilsulfatas, silicio dioksidas), kalcio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Teofilinas yra purino gaunamas antispazminis vaistas. Jis blokuoja adenozino receptorių darbą ir yra fosfodiesterazės inhibitorius. Medžiaga turi ryškų bronchus plečiantį poveikį, kurį sukelia tiesioginis poveikis bronchų raumenims.

Teofilinas veikia kaip putliosios ląstelės membranos stabilizatorius, lėtina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą, padidina mukociliarinį klirensą, stimuliuoja diafragmos susitraukimus ir normalizuoja tarpšonkaulinių ir kvėpavimo raumenų funkciją. Gerindamas kvėpavimo funkciją, vaistas suteikia pilną kraujo prisotinimą deguonimi ir sumažina anglies dioksido kiekį jame, taip pat suaktyvina kvėpavimo centrą ir padeda padidinti plaučių ventiliaciją hipokalemijos metu.

Teofilinas sustiprina širdies veiklą, padidina širdies ritmą ir jėgą, pagerina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir padidina miokardo deguonies poreikį. Jį paėmus, kraujagyslių (daugiausia inkstų, odos ir smegenų indų) tonusas sumažėja, plaučių kraujagyslių pasipriešinimas sumažėja, slėgis plaučių kraujotakoje normalizuojasi. Vaistas aktyvina inkstų kraujotaką ir turi vidutinį diuretikų poveikį, taip pat plečia tulžies takų spindį, esantį už kepenų.

Veiklioji medžiaga iš tablečių išsiskiria gana lėtai, o tai leidžia pasiekti terapinę teofilino koncentraciją kraujyje praėjus 3–5 valandoms po peroralinio vartojimo. Šis lygis išlieka praktiškai pastovus 10–12 valandų, taigi, vartojant vaistą 2 kartus per dieną, pastebimas veikliosios medžiagos kiekis kraujo plazmoje, turintis gydomąjį poveikį.

Farmakokinetika

Teofilinas yra gana gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, jo biologinis prieinamumas svyruoja nuo 88 iki 100%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 6 valandoms po nurijimo.

Teofilinas prisijungia prie plazmos baltymų apie 60%. Jis praeina placentos barjerą ir yra motinos piene. Medžiaga kepenyse metabolizuojama 90% tiesiogiai dalyvaujant keliems citochromo P ₄₅₀ fermentams (pagrindinis iš jų yra CYP1A2). Svarbiausi metabolitai yra 3-metilksantinas ir 1,3-dimetilo šlapimo rūgštis.

Metabolitai išsiskiria per inkstus, o nepakitusio aktyvaus komponento dalis yra apie 7-13%. Nerūkančių pacientų pusinės eliminacijos laikas yra 6–12 valandų, o rūkantiems - gerokai sutrumpėjęs ir lygus 4–5 valandoms. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, alkoholizmu ir inkstų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas pailgėja. Bendras klirensas mažėja pacientams, sergantiems lėtiniu širdies ar kepenų nepakankamumu, sunkiu kvėpavimo nepakankamumu, sergantiems virusinėmis infekcinėmis ligomis, aukštai temperatūrai ir vyresniems nei 55 metų pacientams.

Vartojimo indikacijos

• bet kurios genezės broncho-obstrukcinis sindromas: lėtinė obstrukcinė plaučių liga (lėtinis obstrukcinis bronchitas, plaučių emfizema), bronchinė astma (kaip pagrindinis vaistas nuo fizinio krūvio sukeltos astmos, kaip papildoma priemonė nuo kitų ligos formų);
• miego apnėja;
• plaučių hipertenzija ir korpulmonale;
• inkstų genezės edematozinis sindromas (kaip kompleksinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

• epilepsija;
• sunkios tachiaritmijos;
• sunki arterinė hipertenzija ar hipotenzija;
• tinklainės kraujavimas;
• hemoraginis insultas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto;
• pepsinė opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
• rūgštinis gastritas;
• vaikai iki 12 metų;
• laktacija (arba reikia nutraukti žindymą);
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, įskaitant kitus ksantino darinius (pvz., pentoksifiliną, kofeiną, teobrominą).

Teofilinas atsargiai vartojamas šiais atvejais:

• gastroezofaginis refliuksas;
• naujausios istorijos kraujavimas iš virškinimo trakto;
• buvusi skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
• kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
• dažnas skilvelių priešlaikinis plakimas;
• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija;
• dažna kraujagyslių aterosklerozė;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• sunkus koronarinis nepakankamumas (krūtinės angina, ūminė miokardo infarkto fazė);
• prostatos hipertrofija;
• padidėjęs traukulių pasirengimas;
• nekontroliuojama hipotirozė ar tirotoksikozė;
• ilgalaikė hipertermija;
• nėštumas (ypač pirmas trimestras ir paskutinės savaitės);
• vyresnio amžiaus.

Teofilino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Teofilino pailginto atpalaidavimo tabletes reikia vartoti per burną, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Vidutinė paros dozė vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiesiems yra 300 mg (10-15 mg / kg norma) 2 kartus per parą, kas 12 valandų. Jei reikia, galima viena 500 mg dozė prieš miegą (pacientams, kuriems dažniausiai būna nakties ir ryto priepuoliai) arba 300 mg 3 kartus per dieną.

Nerūkantiems suaugusiems pacientams, sveriantiems 60 kg ir daugiau, rekomenduojama pradinė dozė yra 200 mg (vakare), po to - 200 mg 2 kartus per parą.

Rūkantiems suaugusiesiems, sveriantiems mažiau nei 60 kg, skiriama 200 mg ryte ir 400 mg vakare, kūno svoris didesnis nei 60 kg - 300 mg ryte ir 600 mg vakare.

Gydymą teofilinu rekomenduojama pradėti nuo mažų dozių, kurios palaipsniui - kartą per 1-2 dienas - didinamos 100-200 mg, kol bus pasiektas maksimalus gydomasis poveikis. Esant blogam vaisto toleravimui, dozę reikia sumažinti.

Konkrečią dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos tipą, paciento amžių ir kūno svorį.

Paskyrus dideles dozes, gydymas turi būti atliekamas kontroliuojant teofilino koncentraciją kraujyje. Vidutinė terapinė koncentracija turėtų būti 0,01–0,155 mg / ml. Jei patikrinus nustatoma 0,02–0,025 mg / ml koncentracija, paros vaisto dozė turi būti sumažinta 10%, jei 0,025–0,03 mg / ml - 25%, jei daugiau nei 0,03 mg / ml - 2 kartus. Pakartotinė teofilino koncentracijos kraujyje kontrolė atliekama po 3 dienų. Jei koncentracija per maža, dozė kas 3 dienas didinama 25%. Jei vartojant vaistą didelėmis dozėmis, paciento būklė yra stabili, stebėjimas turėtų būti atliekamas kas 6–12 mėnesių.

Rekomenduojamos teofilino palaikomosios paros dozės: pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg - 400 mg, kurių kūno svoris didesnis nei 60 kg - 600 mg.

Esant kepenų funkcijos sutrikimams ar širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms, dozės koreguojamos: pacientams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, skiriama 200 mg per parą, o pacientams, sveriantiems daugiau nei 60 kg - 400 mg per parą. Dienos dozę reikia mažinti ir vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, sergantiems virusinėmis infekcijomis, sunkiomis kepenų ir širdies ligomis.

Vaikams, sveriantiems iki 30 kg, teofilino skiriama 10–20 mg / kg dienos doze ir padalijama į 2 dozes.

Šalutiniai poveikiai

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kraujospūdžio mažinimas, krūtinės anginos priepuolių, aritmijų, širdies plakimo, kardialgijos, tachikardijos (įskaitant vaisių, jei vaistą moteris vartoja trečiame nėštumo trimestre) dažnis;
• iš virškinimo sistemos: rėmuo, pykinimas, pepsinės opos ligos paūmėjimas, vėmimas, viduriavimas, gastroezofaginis refliuksas, gastralgija; gydant ilgai - sumažėjęs apetitas;
• nuo nervų sistemos: dirglumas, galvos skausmas, nerimas, nemiga, drebulys, galvos svaigimas, sujaudinimas;
• alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimas, karščiavimas;
• kiti: hipoglikemija, hematurija, albuminurija, paraudimas, padidėjęs šlapimo išsiskyrimas, tachipnėja, padidėjęs prakaitavimas, krūtinės skausmas.

Šalutinio poveikio sunkumas paprastai mažėja mažinant teofilino dozę.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra nerimas, motorinis sujaudinimas, nemiga, drebulys, traukuliai, fotofobija, veido odos hiperemija, tachipnėja, skilvelių aritmijos, tachikardija, sumažėjęs apetitas, gastralgija, pykinimas, vėmimas (įskaitant kraujavimą iš kraujo), virškinimo traktas, viduriavimas.

Kai labai didelės teofilino dozės patenka į organizmą, pacientams gali apimti sąmonė, kraujospūdžio sumažėjimas, epileptoidiniai traukuliai (vaikams gresia pavojus ir nėra pirmtakų), inkstų nepakankamumas, kurį lydi mioglobinurija, hipoksija, griaučių raumenų nekrozė, hipokalemija, hiperglikemija, metabolinė acidozė. Tokiu atveju vaistas atšaukiamas ir plaunamas skrandis. Kitame etape rekomenduojama vartoti aktyvintąją anglį ir vidurius, priverstinę diurezę, žarnyno plovimą elektrolitų ir polietilenglikolio mišiniu, sorbciją plazmoje, hemosorbciją, hemodializę (jos veiksmingumas yra nereikšmingas, o peritoninė dializė yra visiškai neveiksminga). Taip pat skiriama simptominė terapija: pavyzdžiui,esant stipriam pykinimui ir vėmimui, ondansetronas arba metoklopramidas leidžiami į veną.

Išsivysčius traukulių priepuoliui, būtina stebėti kvėpavimo takų praeinamumą ir taikyti deguonies terapiją. Norint sustabdyti priepuolį, diazepamas švirkščiamas į veną 0,1–0,3 mg / kg (ne daugiau kaip 10 mg) doze.

Specialios instrukcijos

Pagal instrukcijas teofilinas nėra skirtas avarinėms sąlygoms palengvinti.

Gydymas turėtų būti atliekamas kontroliuojant vaisto koncentraciją kraujyje.

Jei galima kontroliuoti bronchinę astmą, nėra šalutinio poveikio ir nėra veiksnių, kurie galėtų pakeisti vaisto dozės poreikį, pakanka kas 6–12 mėnesių išmatuoti teofilino koncentraciją.

Gydymo metu neturėtumėte vartoti didelių kiekių kofeino turinčių gėrimų ir maisto produktų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) teofilino tabletės skiriamos tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinos sveikatai žymiai viršija galimą riziką vaisiui. Vaisto vartojimas pirmąjį trimestrą ir paskutines nėštumo savaites leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms.

Vartojant teofiliną žindymo laikotarpiu, reikia nepamiršti, kad jis prasiskverbia į motinos pieną, todėl gydymo metu rekomenduojama nutraukti žindymą.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Sergant sunkiomis kepenų ligomis, teofilino dozę būtina koreguoti žemyn.

Vaistų sąveika

• agentai, stimuliuojantys centrinę nervų sistemą: padidėja jų neurotoksiškumas;
• ličio preparatai, beta adrenoblokatoriai: sumažėja jų veiksmingumas;
• gliukokortikosteroidai: padidėja jų šalutinio poveikio atsiradimo tikimybė;
• mineralokortikosteroidai: padidėja hipernatremijos išsivystymo rizika;
• bendrosios anestezijos priemonės: padidėja skilvelių aritmijų tikimybė;
• enterosorbentai, vaistai nuo viduriavimo: sumažėja teofilino absorbcija;
• beta adrenostimuliatoriai, diuretikai: sustiprėja jų poveikis;
• mikrosomų oksidacijos induktoriai (geriamieji estrogenų turintys kontraceptikai, sulfinpirazonas, moracizinas, karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas, izoniazidas, fenobarbitalis, aminoglutetimidas): didėja teofilino klirensas (gali prireikti padidinti jo dozę);
• inhibitoriai P ₄₅₀ (įskaitant makrolidinius antibiotikus, fluorochinolonus, alopurinolį, cimetidiną, linkomiciną), rekombinantinį alfa interferoną, gripo vakciną, metotreksatą, enoksaciną, propafenoną, disulfiramą, verapamilį, tiklopidiną, meksrenalietiną, galbūt iziletiną teofilinas (gali tekti sumažinti dozę).

Teofilino negalima vartoti kartu su kitais ksantino dariniais; atsargiai reikia vartoti kartu su antikoaguliantais.

Vaistas yra suderinamas su antispazminiais vaistais.

Analogai

Teofilino analogai yra: Aerofilinas, Neofilinas, Teofedrinas-N, Eufilinas, Teotardas, Teopekas, Diprofilinas, Neo-Teofedrinas, Teobrominas.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje, apsaugotoje nuo šviesos, temperatūroje iki 25 ºС.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie teofiliną

Remiantis apžvalgomis, teofilinas pasitvirtino kaip priemonė gydant širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemas. Tai dažnai rekomenduoja gydytojai pacientams, tačiau dažnai pranešama apie rimtus šalutinius poveikius. Vaisto skyrimo tikslingumą gali įvertinti tik specialistas, turintis didelių žinių ir turtingą klinikinę patirtį. Taigi pailginto atpalaidavimo „Theophylline“tabletės rodo puikius rezultatus ilgą gydymo kursą, tačiau prastai tinka ūmiems priepuoliams malšinti.

Be to, vartojant teofiliną, reikia atsižvelgti į gretutinių ligų buvimą paciente ir jo individualų jautrumą vaistui, paciento istoriją, derinį su kitais vaistais. Šiuo atžvilgiu vaistą rekomenduojama vartoti tik pasitarus su gydytoju.

Teofilino kaina vaistinėse

Teofilino kaina šiuo metu nežinoma, parduodant yra vaisto (Teopek, Kombipek) analogų, kurių kaina yra 250-390 rublių (50 vnt. Pakuotėje).

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!