Tolperizonas
Tolperizonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tolperisone
ATX kodas: M03BX04
Veiklioji medžiaga: tolperizonas (tolperizonas)
Gamintojas: ATOLL LLC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-27
Kainos vaistinėse: nuo 149 rublių.
Pirkite
Tolperizonas yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma Tolperisone - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos, su būdingu kvapu (lizdinėse plokštelėse po 7, 10, 14, 20, 25 ir 30 vnt., Kartoninėje dėžutėje 1, 2 3, 4, 5 arba 10 pakuočių; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ir 100 vnt. Polietileno tereftalato arba polipropileno skardinėse, 1 kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga: tolperizono hidrochloridas, 1 tabletės sudėtyje - 50 arba 150 mg.
Papildomi komponentai (tabletėms 50/150 mg):
- pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė (72,6 / 70 mg), kroskarmeliozės natrio druska (7,6 / 12 mg), magnio stearatas (1,3 / 2 mg), hipromeliozė (1,9 / 3 mg), laktozės monohidratas (cukrus) pieno) (45,1 / 43,5 mg), citrinos rūgšties monohidrato (1,5 / 4,5 mg);
- apvalkalo sudėtis: makrogolis-4000 (0,75 / 1,2 mg), hipromeliozė (3 / 4,8 mg), titano dioksidas (1,25 / 2 mg).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tolperizonas yra centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas, kurio veikimo mechanizmas nėra iki galo suprastas. Yra žinoma, kad vaistas pasižymi dideliu afinitetu (rišimosi jėga) nerviniu audiniu, didžiausią koncentraciją pasiekdamas smegenų kamiene, periferinėje nervų sistemoje ir nugaros smegenyse. Pagrindinis tolperizono poveikis yra susijęs su stuburo refleksinių lankų slopinimu, kuris, kartu pašalindamas sužadinimo palengvėjimo palengvėjimo keliais palengvėjimą, greičiausiai lemia gydomąją tolperizono savybę.
Cheminė medžiagos struktūra yra panaši į lidokainą, nes ji turi membraną stabilizuojantį poveikį, sumažina pirminių aferentinių skaidulų ir motorinių neuronų elektrinį sužadinimą.
Vaistas turi nuo dozės priklausantį gebėjimą slopinti nuo įtampos priklausančių natrio kanalų aktyvumą, dėl to sumažėja veikimo potencialo dažnis ir amplitudė.
Nustatyta, kad tolperizonas slopina įtampos vartojamus kalcio kanalus. Turi antimuskarininį poveikį ir kai kurias silpnai išreikštas alfa-adrenerginių antagonistų savybes. Manoma, kad jis taip pat gali slopinti neuromediatorių išsiskyrimą.
Farmakokinetika
Išgertas tolperizonas gerai absorbuojamas plonojoje žarnoje. Maždaug po 30-60 minučių stebima didžiausia koncentracija plazmoje. Biologinis prieinamumas yra mažas - apie 20% (dėl ryškios pirmojo važiavimo apykaitos). Palyginti su vaisto vartojimu nevalgius, dieta, kurioje gausu riebalų, padidina vaisto biologinį prieinamumą iki beveik 100%, o jo didžiausia koncentracija plazmoje - apie 45%, tuo tarpu didžiausia koncentracija pasiekiama vidutiniškai 30 minučių.
Tolperizonas metabolizuojamas inkstuose ir kepenyse. Inkstai beveik visiškai (mažiausiai 99%) išsiskiria metabolitų pavidalu. Farmakologinis metabolitų aktyvumas nebuvo nustatytas.
T ½ (pusinės eliminacijos laikas) laikotarpis yra apie 2,5 valandos.
Vartojimo indikacijos
Remiantis instrukcijomis, tolperizonas vartojamas suaugusiųjų spazmams gydyti dėl insulto.
Taip pat vaisto vartoti galima šiais atvejais:
- ekstrapiramidiniai sutrikimai (aterosklerozinis ir post-encefalito parkinsonizmas);
- smegenų ir stuburo paralyžius (galūnių kontraktūra, stuburo automatizmas, hipertoniškumas, raumenų spazmas);
- hipertoniškumas kartu su sutrikusiu kito tipo raumenų tonusu;
- kraujagyslių inervacijos sutrikimų pasekmės (protarpinė angioneurozinė disbazija, akrocianozė);
- ligos, kurias lydi raumenų spazmas, standumas, distonija;
- išnaikinamos arterinės ligos: galūnių obliteransinė aterosklerozė, Buergerio liga (obliteransinis tromboangiitas), diabetinė angiopatija, Raynaudo sindromas;
- kūdikių spazminis paralyžius (Lito liga);
- kraujagyslių kilmės encefalopatija;
- epilepsija;
- posttromboziniai limfos ir venų apytakos sutrikimai, trofinės opos.
Kontraindikacijos
- amžius iki 18 metų;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas;
- myasthenia gravis;
- žindymas;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Vartojimo instrukcijos Tolperizonas: metodas ir dozavimas
Tolperizono tabletes reikia gerti po valgio: praryti sveikas, nesulaužant ir nekramtant, gerti daug vandens. Vartojant vaistą tuščiu skrandžiu, jo biologinis prieinamumas mažėja.
Pradinė dozė yra 50 mg 3 kartus per dieną, tada ji palaipsniui didinama iki 150 mg, laikant tris kartus per dieną.
Šalutiniai poveikiai
Remiantis klinikinio vaisto vartojimo daugiau nei 12 000 pacientų duomenimis, dažniausiai pasitaikantys sutrikimai yra bendri sutrikimai, virškinimo trakto ir neurologiniai reiškiniai, taip pat odos ir poodinių audinių sutrikimai.
Po registracijos buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijų išsivystymą, jų skaičius sudarė 50-60% visų gautų duomenų. Vyraujančiu atveju pasireiškė nedidelis šalutinis poveikis. Buvo pranešta apie sunkias, gyvybei pavojingas alergines reakcijas labai retai.
Remiantis Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijomis, šalutinis poveikis, atsirandantis gydant tolperizonu, skirstomas taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - nuo ≥ 1/100 iki <1/10, retai - nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100, retai - nuo ≥ 1/10 000 iki <1/1000, labai retai - <1/10 000, įskaitant atskirus atvejus, dažnis nežinomas - remiantis turimais duomenimis, neįmanoma apskaičiuoti nepageidaujamų reakcijų dažnio.
Tolperizonas gali sukelti šiuos įvairių organų ir kūno sistemų sutrikimus:
- nervų sistema: retai - mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - parestezija, negalavimas, traukuliai, drebulys, dėmesio trūkumo sutrikimas, epilepsija, vangumas;
- psichika: retai - miego sutrikimai, nemiga; retai - depresija, silpnumo jausmas; labai retai - sąmonės sumišimas;
- medžiagų apykaita: retai - anoreksija; labai retai - polidipsija;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - kraujospūdžio mažinimas; retai - širdies plakimo pojūtis, tachikardija, paraudimas, krūtinės angina; labai retai - bradikardija;
- kepenys ir tulžies takai: retai - vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas;
- inkstai ir šlapimo takai: retai - proteinurija, enurezė;
- kvėpavimo sistema: retai - kraujavimas iš nosies, dusulys, tachipnėja;
- kraujas ir limfinė sistema: labai retai - limfadenopatija, anemija;
- virškinimo traktas: retai - burnos džiūvimas, diskomfortas pilve, viduriavimas, pykinimas, dispepsija; retai - meteorizmas, vidurių užkietėjimas, epigastrinis skausmas, vėmimas;
- raumenų ir kaulų sistema ir jungiamasis audinys: retai - galūnių skausmas, raumenų silpnumas ir skausmas; retai - diskomforto jausmas galūnėse; labai retai - osteopenija;
- imuninė sistema: retai - anafilaksinės ir padidėjusio jautrumo reakcijos (Quincke edema, įskaitant lūpas ir veidą); labai retai - anafilaksinis šokas;
- oda ir poodiniai audiniai: retai - hiperhidrozė, odos bėrimas, alerginis dermatitas, dilgėlinė, niežulys;
- klausos ir regos organai: retai - spengimas ausyse, vertigo, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
- laboratoriniai parametrai: retai - leukocitozė, trombocitopenija, hiperbilirubinemija, kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - hiperkreatininemija;
- kiti: retai - negalavimas, nuovargio jausmas, astenija; retai - troškulys, šilumos pojūtis, dirglumas, apsvaigimo jausmas; labai retai - diskomfortas krūtinėje.
Perdozavimas
Yra nedaug pranešimų apie perdozavimo atvejus. Ikiklinikinių ūmaus tolperizono toksiškumo tyrimų metu, vartojant dideles dozes, atsirado toniniai-kloniniai traukuliai, ataksija, dusulys ir kvėpavimo paralyžius.
Specifinio priešnuodžio nėra. Gydymas perdozavus yra simptominis ir palaikomasis.
Specialios instrukcijos
Dažnas šalutinis vaisto poveikis yra padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios gali pasireikšti nuo lengvos odos iki sunkios sisteminės, įskaitant anafilaksinį šoką. Alerginės reakcijos simptomai yra bėrimas, paraudimas, niežėjimas, dilgėlinė, Quincke edema, dusulys, arterinė hipotenzija, tachikardija.
Didesnė rizika yra moterims, kurioms anksčiau yra buvę alerginių ar padidėjusio jautrumo reakcijų į kitus vaistus.
Jei žinomas padidėjęs jautrumas lidokainui, reikia būti atsargesniems, nes gali išsivystyti kryžminės reakcijos.
Pacientus reikia įspėti, kad jie būtų budrūs dėl galimų padidėjusio jautrumo simptomų. Jei jie išsivysto, turėtumėte nedelsdami atšaukti vaistą ir kreiptis į gydytoją. Po padidėjusio jautrumo epizodo tolperizoną vartoti vėl draudžiama.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Neigiamas tolperizono poveikis reakcijos greičiui ir dėmesiui nebuvo pastebėtas. Esant raumenų silpnumui, neryškiam matymui ar dėmesiui, mieguistumui, traukuliams, kreipkitės į gydytoją.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Eksperimentinių tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio neatskleidė. Tačiau žmonės neturi patirties vartodami tolperizoną nėštumo metu, todėl nėščioms moterims, ypač pirmąjį trimestrą, vaistas neskiriamas, išskyrus ypatingos būtinybės atvejus, kai laukiama nauda pateisina galimą riziką.
Duomenų apie tolperizono išsiskyrimą su motinos pienu nėra, todėl žindymo laikotarpiu vaistas yra draudžiamas.
Vaikų vartojimas
Tolperizono tabletės neskiriamos vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Nėra pakankamai patirties vartojant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, tačiau patikimai nustatyta, kad šios kategorijos pacientams šalutinis poveikis pasireiškia dažniau, todėl tolperisonas neskiriamas esant sunkiam inkstų pažeidimui. Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui, reikia kruopščiai parinkti dozę, o gydymas turėtų būti atliekamas kontroliuojant inkstų funkciją ir bendrą paciento būklę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Nėra pakankamai patirties vartojant vaistą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, tačiau patikimai nustatyta, kad šios kategorijos pacientams šalutinis poveikis pasireiškia dažniau, todėl tolperizonas neskiriamas esant sunkiam kepenų pažeidimui. Esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimams, reikia kruopščiai parinkti dozę, o gydymas turėtų būti atliekamas kontroliuojant kepenų funkciją ir bendrą paciento būklę.
Vaistų sąveika
Tolperizonas, vartojamas kartu, gali padidinti vaistų, kurie metabolizuojami daugiausia dalyvaujant CYP2D6 izofermentui, tokių kaip desipraminas, venlafaksinas, metoprololis, tolterodinas, perfenazinas, dekstrometorfanas, tioridazinas, nebivololis, atomoksetinas, kiekį kraujyje.
Laboratorinių eksperimentų metu nebuvo nustatyta reikšmingo kitų CYP izofermentų (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) indukcijos ar slopinimo.
Tolperizono biologinis prieinamumas sumažėja, kai jis vartojamas nevalgius.
Tolperizonas sustiprina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant niflumino rūgštį, poveikį, todėl juos derinant gali tekti koreguoti dozę.
Kartu vartojant kitus centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančius vaistus, tolperizono dozę reikia sumažinti.
Kartu vartojant izofermento CYP2D6 substratus ir (arba) kitus vaistus, tolperizono ekspozicijos padidėjimas nėra tikėtinas.
Analogai
Tolperizono analogai yra: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Laikymo sąlygos: saugoma nuo šviesos ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, temperatūra iki 25 ° С.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Tolperisono apžvalgos
Tolerizono apžvalgos iš pacientų, kurie jį vartojo, dažniausiai yra teigiami. Vaistas pasižymi dideliu efektyvumu, maža kaina ir mažu šalutinių poveikių dažniu.
Tolperizono kaina vaistinėse
Tolperizono kaina yra vidutiniškai 195 rubliai už 30 tablečių pakuotę 50 mg doze ir 260 rublių už 30 tablečių pakuotę po 150 mg dozę.
Tolperizonas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tolperisone 50 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 149 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tolperisone 150 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 218 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tolperizono tabletės p.p. 150mg 30 vnt. 255 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
