Tiotropiumo Gimtoji - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tiotropiumo gimtoji

Gimtasis tiotropiumas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tiotropium-nativ

ATX kodas: R03BB04

Veiklioji medžiaga: tiotropio bromidas (tiotropio bromidas)

Gamintojas: UAB „Pharmstandard-Leksredstva“(Rusija); LLC „Nativa“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07

Kainos vaistinėse: nuo 1861 rublių.

Pirkite

Gimtoji tiotropio medžiaga yra bronchus plečiantis, ilgai veikiantis m-cholinerginių receptorių blokatorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra kapsulių su inhaliaciniais milteliais pavidalu: Nr. 3, su kietu skaidriu apvalkalu, bespalviu arba geltonu atspalviu, kapsulių turinys yra beveik baltos arba baltos spalvos milteliai (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 3 arba 3 kartoninėse dėžutėse). 6 pakuotės su inhaliacijos įtaisu arba be jo ir su gimtojo Tiotropiumo naudojimo instrukcija).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: tiotropio bromido monohidratas - 22,5 mcg (atitinka tiotropio kiekį - 18 mcg);
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, natrio benzoatas;
• kapsulės apvalkalas: hipromeliozė.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tiotropiumo gimtoji yra bronchus plečianti priemonė. Jo veiklioji medžiaga tiotropio bromidas yra ilgai veikiantis m-anticholinerginis blokatorius, turintis vienodą afinitetą skirtingiems muskarininių receptorių potipiams nuo M ₁ iki M ₅. Kvėpavimo takų lygiųjų raumenų atsipalaidavimas atsiranda dėl M ₃ receptorių slopinimo. Bronchus plečiantis (bronchus plečiantis) poveikis priklauso nuo tiotropio bromido dozės ir trunka 24 valandas. Šis užsitęsęs veikimas susijęs su labai lėtu veikliosios medžiagos atsiribojimu nuo M ₃receptoriai, palyginti su ipratropio bromidu. Tiotropio bromidas yra N ketvirtinis anticholinerginis agentas, todėl, vartojamas įkvėpus, jis turi selektyvų vietinį poveikį ir nesukelia sisteminių nepageidaujamų m-anticholinerginių reakcijų vartojant rekomenduojamas terapines dozes. Tiotropio bromido atsiribojimas nuo M ₃ receptorių vyksta lėčiau nei nuo M ₂. Sergant lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), ryškus ilgalaikis vaisto bronchus plečiantis poveikis yra dėl didelio afiniteto receptoriams ir lėtos disociacijos. Įkvėpus tiotropio bromido, bronchų išsiplėtimas yra ne sisteminio, o vietinio poveikio pasekmė.

Vienkartinė tiotropio bromido dozė po 0,5 valandos žymiai pagerina plaučių funkciją, per 1 sekundę padidėja priverstinio iškvėpimo tūris (FEV ₁) ir priverstinis gyvybinis pajėgumas (FVC). Ryškus bronchus plečiantis poveikis pasiekiamas po 72 valandų, farmakodinaminė pusiausvyra atsiranda per 168 valandas nuo gydymo pradžios. Labai padidėja ryto ir vakaro maksimalus iškvėpimo srautas (PEF).

Ilgai (per metus) vartojant, Tiotropium-native veiksmingumas bronchodilatacijos atžvilgiu nesumažėja.

Per visą gydymo tiotropio bromidu laikotarpį pastebimai sumažėjo dusulys, pagerėjo fizinio krūvio tolerancija, reikšmingai sumažėjo LOPL paūmėjimų dažnis ir padidėjo laikotarpis iki pirmojo paūmėjimo, pastebimai sumažėjo ligonių, sergančių LOPL paūmėjimu, skaičius ir padidėjo laikotarpis iki pirmosios hospitalizacijos. Iš tiotropio bromido vartojimą ketverius metus veda prie nuolatos gerinti FEV ₁, o nėra metinio nuosmukio tempas FEV Pakeisti ₁.

Palyginti su salmeterolio vartojimu, gydymo tiotropio bromidu metu mirties rizika sumažėja 16%, laikotarpis iki pirmojo paūmėjimo su paūmėjimų rizikos sumažėjimu padidėja 17%.

Farmakokinetika

Įkvėpus tiotropio bromido, jo absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 19%, o tai rodo didelį plaučius pasiekiančios frakcijos biologinį prieinamumą. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje (C _max) pasiekiama per 5–7 minutes. Pacientams, sergantiems LOPL, tiotropio bromido C _max pusiausvyros būsenoje yra apie 12 pg / ml ir greitai mažėja, o tai rodo jam būdingą kelių skyrių pasiskirstymo tipą. Bazinė tiotropio bromido koncentracija kraujo plazmoje, esant pusiausvyrinei būsenai, yra apie 1,71 pg / ml.

Prisijungimas prie plazmos baltymų - 72%. Pasiskirstymo tūris yra 32 l / kg. Tiotropio bromidas neįveikia kraujo ir smegenų barjero.

Biotransformacijos laipsnis yra nereikšmingas. Dėl nefermentinio skilimo eterio jungtimis susidaro etanolis-N-metilskopinas ir ditienilo glikolio rūgštis, kurios nesijungia su muskarino receptoriais. Veikliosios medžiagos apykaita gali sutrikti tuo pačiu metu vartojant gestodeną, chinidiną, ketokonazolą, kurie yra CYP2D6 ir CYP3A4 izofermentų inhibitoriai, o tai rodo jų dalyvavimą tiotropio bromido metabolizme. Vaistas, vartojamas net esant superterapinėms koncentracijoms, neslopina CYP izofermentų 1A1, 1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ar 2E1 kepenų mikrosomose.

Įkvėpus, tiotropio bromido T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) gali būti nuo 27 iki 45 valandų. Inkstų klirensas viršija kreatinino klirensą, o tai rodo tiotropio bromido kanalėlių sekreciją. Farmakokinetinė pusiausvyra pacientams, sergantiems LOPL, vartojant Tiotropium-native 1 kartą per dieną, pasiekiama 7 dieną, o kumuliacija nepastebima.

Terapinių dozių ribose tiotropio bromido farmakokinetika yra tiesinė.

Per parą jis išsiskiria per inkstus iki 7% dozės, per žarnyną - likusi dalis.

Senyviems pacientams, sergantiems LOPL, atsižvelgiant į inkstų klirenso sumažėjimą (iki 365 ml / min pacientams, sergantiems LOPL iki 65 metų, ir iki 271 ml / min pacientams, sergantiems LOPL nuo 65 metų ir vyresniems), atitinkamas tokių tiotropio bromido kaip C _max ir AUC _0-6h (plotas po farmakokinetikos kreive "koncentracija - laikas" laikotarpiui nuo 0 iki 6 valandų) kraujyje nevyksta.

Farmakokinetikos ypatumai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

• lengvas inkstų nepakankamumas su kreatinino klirensu (CC) 50-80 ml / min: įkvėpus pusiausvyros būklės tiotropio bromido vieną kartą per parą, AUC vertė padidėja _{0–6 valandomis} iki 30%, o C _max nesikeičia;
• vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 50 ml / min.): kraujo plazmoje medžiagos koncentracija padidėja dvigubai, palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali.

Esant sutrikusiai kepenų funkcijai, mažai tikėtina, kad reikšmingai pasikeis tiotropio bromido farmakokinetika, dėl to, kad jo pirmenybė pasišalina per inkstus ir susidaro metabolitai, naudojant nefermentinį eterio ryšių skilimą.

Vartojimo indikacijos

Gimtojo tipo Tiotropium vartojimas yra palaikomasis gydymas pacientams, sergantiems LOPL, įskaitant tuos, kurie serga lėtiniu bronchitu ir emfizema (siekiant išvengti paūmėjimų ir nuolatinio dusulio).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• I nėštumo trimestras;
• amžius iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas atropinui (įskaitant ipratropį, oksitropį ir kitus jo darinius) ir kitiems vaisto komponentams.

Pacientams, kuriems yra uždaro kampo glaukoma, šlapimo pūslės kaklo obstrukcija, prostatos hiperplazija, vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 50 ml / min.), Tiotropiumo gimtąją reikia skirti atsargiai.

Tiotropio bromido nerekomenduojama vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu, nebent laukiamas motinos terapinis poveikis nusveria galimą grėsmę vaisiui ar vaikui.

Gimtoji tiotropio vartojimo instrukcija: metodas ir dozavimas

Kapsulės nėra skirtos vartoti per burną. Jūs negalite jų nuryti!

Gimtoji tiotropio medžiaga naudojama inhaliacijų forma naudojant Inhaler CDM inhaliatorių.

„Inhaler CDM“inhaliatorius yra vienos dozės prietaisas, skirtas vartoti vaistą įkvėpus - maždaug 6 cm aukščio plastikinis prietaisas. Tai labai paprasta naudoti, įrengta kilnojama viršutinė dalis ir ištraukiama kapsulių kamera, leidžianti dozuoti ir įkvėpti labai mažas vaisto dozes atliekant aktyvus įkvėpimas per kandiklį.

Norint gauti teisingą Tiotropium-native dozę, naudojant Inhaler CDM inhaliatorių, reikia laikytis šios veiksmų sekos:

1. Nuimkite nuo prietaiso permatomą dangtelį.
2. Tvirtai laikydami inhaliatorių viena ranka, kitos rankos rodomuoju pirštu, paspauskite užrašą „paspauskite“judamoje prietaiso dalyje ir judėkite kapsulės skyrių priešinga kryptimi.
3. Atidarę skyrių, kapsulę su vaistu įkiškite į specialų lizdą (depresija).
4. Laikydami inhaliatoriaus CDM vertikalioje padėtyje, įsitikinkite, kad kapsulė angoje yra teisingoje padėtyje, ir uždarykite skyrių. Norėdami tai padaryti, nykščiu paspauskite priešinga kryptimi, kol jis sustos. Spustelėjimo garsas rodo, kad prietaisas yra paruoštas įkvėpti.
5. Norėdami pradurti kapsulę prietaiso viduje, jėga paspauskite kandiklį (rodyklė ant kūno turėtų išnykti už apatinės prietaiso dalies ribų iki viršutinės linijos) ir atleiskite. Šiuo metu patekimas į kapsulės turinį atsiveria į kandiklio ertmę.
6. Prieš įkvėpdami turite iškvėpti. Jūs negalite kvėpuoti pro kandiklį.
7. Dantimis suglaudę prietaiso kandiklį ir tvirtai suglaudę jį lūpomis, giliai ir stipriai įkvėpkite per burną. Šiuo metu inhaliatoriaus viduje girdimas vibruojantis besisukančios kapsulės garsas, kuris rodo vaisto išsisklaidymą. Giliai įkvėpę, sulaikykite kvėpavimą mažiausiai 10 sekundžių (arba kiek įmanoma).
8. Tada prietaisas pašalinamas iš burnos ir atliekamas lėtas iškvėpimas, tada jie toliau kvėpuoja normaliai.
9. Siekiant užtikrinti, kad būtų įkvėpta visa vaisto dozė, įkvėpimą su į prietaisą jau įdėta kapsule galima pakartoti.

Procedūros metu prietaisą reikia laikyti griežtai vertikalioje padėtyje, pirštais neuždengiant skylių, esančių kandiklio šonuose.

Įkvėpdami nespauskite kandiklio, kad neužstotų kapsulės judėjimo.

Įkvėpus, kapsulės skyrius atidaromas, tuščia kapsulė išimama ir prietaisas uždaromas. Kandiklis turi būti uždarytas dangteliu. Kandiklio išorę valykite sausu skudurėliu.

Rekomenduojama dozė: 1 kapsulė per dieną, geriausia visada tuo pačiu metu.

Senyviems pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, vartojančius Tiotropium-native kartu su kitais vaistais, kurie išsiskiria daugiausia per inkstus, reikia atidžiai stebėti.

Šalutiniai poveikiai

• iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - kosulys, disfonija, faringitas; retai - laringitas, sinusitas, paradoksalus bronchų spazmas, kraujavimas iš nosies;
• iš virškinamojo trakto: dažnai - burnos džiūvimas (dažnai lengvas); retai - ryklės kandidozė, vidurių užkietėjimas, gastroezofaginis refliuksas; retai - dantenų uždegimas, glositas, pykinimas, stomatitas, disfagija, žarnyno obstrukcija (įskaitant paralyžinį žarną); dažnis nenustatytas - kariesas;
• iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės: dažnis nenustatytas - dehidracija;
• iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant tiesioginio tipo reakcijas, Quincke edemą), dilgėlinė; dažnis nenustatytas - anafilaksinės reakcijos;
• nuo nervų sistemos: retai - skonio pažeidimas, galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - nemiga;
• iš regėjimo organo pusės: retai - neryškus matymas; retai - padidėjęs akispūdis, glaukoma;
• iš širdies: retai - prieširdžių virpėjimas; retai - širdies plakimas, tachikardija (įskaitant supraventrikulinę arba supraventrikulinę tachikardiją);
• iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnis nenustatytas - sąnario patinimas;
• iš šlapimo sistemos: retai - dizurija, pasunkėjęs šlapinimasis, šlapimo susilaikymas (esant vyrams predisponuojantiems veiksniams); retai - šlapimo takų infekcijos;
• dermatologinės reakcijos: retai - bėrimas; retai - niežėjimas; dažnis nenustatytas - sausa oda, odos infekcijos, odos opos.

Perdozavimas

Tiotropio bromido perdozavimo simptomas gali būti nedidelis sisteminio anticholinerginio poveikio pasireiškimas. Atsitiktinai išgėrus kapsules, ūmus apsinuodijimas mažai tikėtinas.

Įkvėpus medžiagos, kurios sveikų savanorių, vartojusių iki 340 mcg dozę vieną kartą arba iki 170 mcg dozę 7 dienas, išskyrus burnos džiūvimą, kitų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta.

Gydymas: jei reikia, atliekama simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Gimtoji tiotropio medžiaga nėra skirta pradiniam ūminių bronchų spazmų priepuolių gydymui kaip greitosios pagalbos automobilis, nes tai yra ilgalaikio veikimo bronchodilatatorius palaikomajai terapijai.

Reikėtų nepamiršti, kad įkvėpus tiotropio bromido, gali išsivystyti tiesioginės padidėjusio jautrumo reakcijos, taip pat, kaip ir kitų įkvepiamų vaistų vartojimo atveju, paradoksalus bronchų spazmas.

Skirdamas kapsules, gydytojas turi įsitikinti, kad pacientas yra susipažinęs su inhaliatoriaus naudojimo taisyklėmis ir procedūros metu tiksliai laikosi visų veiksmų sekos.

Neleiskite kapsulių turiniui patekti į akis dėl uždaro kampo glaukomos priepuolio pavojaus. Skiriant gimtąją Tiotropiumą, pacientą reikia informuoti, kad jei atsiranda tokie simptomai kaip neryškus matymas, nemalonus pojūtis ar skausmas akyje, regos halų atsiradimas kartu su akių paraudimu, ragenos edema ir junginės užgulimu, jie turėtų nedelsdami kreiptis į gydytoją. Miozę sukeliančių vaistų vartojimas šiuo atveju nėra efektyvus.

Tiotropio bromidas neturi įtakos sportininkų dopingo testų rezultatams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gimtosios Tiotropium vartojimo laikotarpiu, jei būtina atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalingas didesnis dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis, pacientai turėtų būti atsargūs. Esant galvos svaigimui, galvos skausmui ar neryškiam matymui, patariama susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir sudėtingų mechanizmų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmą nėštumo trimestrą Tiotropium-native vartoti draudžiama.

Dėl ribotos informacijos apie tiotropio bromido poveikį žmonėms nėštumo eigai, vaisiaus vystymuisi, gimdymui ir vaiko gimdymui po gimdymo, kaip atsargumo priemonę, rekomenduojama susilaikyti nuo Tiotropium-native vartojimo per visą nėštumo laikotarpį.

Ikiklinikinių tyrimų rezultatai patvirtina nedidelio kiekio tiotropio bromido išsiskyrimą su motinos pienu.

Nėščioms moterims arba žindymo laikotarpiu Tiotropiumo gimtąją galima skirti tik tais atvejais, kai, gydytojo nuomone, laukiama terapijos nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Vaikų vartojimas

Tiotropiumo gimtoji vartoti pacientams iki 18 metų yra draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas (CC yra mažesnis nei 50 ml / min), tiotropiumo gimtąją reikia skirti atsargiai.

Sutrikus inkstų funkcijai, vartojamas įprastas dozavimo režimas.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Gydant pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Tiotropium-native dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams koreguoti vietinės Tiotropium dozavimo schemos nereikia.

Vaistų sąveika

Gimtosios Tiotropium naudojimas buvo parodytas kaip kombinuoto gydymo dalis su tokiais vaistais kaip simpatomimetikai, metilksantinai, geriamieji ir inhaliuojamieji gliukokortikosteroidai, kurie paprastai vartojami LOPL. Gydomasis tiotropio bromido poveikis, kai jis vartojamas kartu su įkvepiamaisiais gliukokortikosteroidais, ilgai veikiančiais beta2-adrenerginiais agonistais ar jų deriniu, nesutrinka.

Nėra rekomenduojama nuolat vartoti Tiotropium-native kartu su kitais anticholinerginiais vaistais, nes trūksta informacijos apie šio derinio saugumą ir veiksmingumą.

Analogai

„Tiotropium-native“analogai yra „Spiriva“, „Spiriva Respimat“, „Ipratropium-Nativ“, „Sibri Brizhailer“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie gimtąją Tiotropiumą

Atsiliepimai apie gimtąją Tiotropiumą yra reti ir dviprasmiško pobūdžio. Kai kurie pacientai nurodo vaisto veiksmingumą, priepuolių dažnio ir sunkumo sumažėjimą bei nepageidaujamų šalutinių reakcijų nebuvimą. Tačiau kai kuriems pacientams vartojant kapsules būklė pablogėjo.

Tiotropio gimtoji kaina vaistinėse

„Tiotropium-native“kaina už pakuotę, kurioje yra 10 kapsulių, gali būti nuo 569 rublių, 30 kapsulių - nuo 1708 rublių, 60 kapsulių - nuo 3416 rublių.

Gimtasis tiotropiumas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Gimtosios tiotropio 18 mcg kapsulės su milteliais inhaliacijoms 30 vnt. 1861 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!