Nimopinas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, Tabletės

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Nimopinas

Nimopinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Nimopinas

ATX kodas: C08CA06

Veiklioji medžiaga: nimodipinas (nimodipinas)

Gamintojas: Simpex Pharma Pvt. UAB („Simpex Pharma Pvt. Ltd.“) (Indija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 10 09

Kainos vaistinėse: nuo 642 rublių.

Pirkite

Nimopinas yra vaistas, veikiantis smegenų kraujagysles, vartojamas išeminiams neurologiniams pažeidimams gydyti pacientams, kuriems yra subarachnoidinis kraujavimas (SAH) dėl plyšusios aneurizmos.

Išleidimo forma ir kompozicija

Nimopino dozavimo formos:

• infuzinis tirpalas: skaidrus, šiek tiek gelsvas skystis (po 50 ml rudo stiklo butelyje, uždarytame guminiu kamščiu, suvyniotas su aliuminio žiedu ir plastikiniu dangteliu; kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas su jungiamuoju vamzdeliu infuzijos pompai);
• plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos ovalios, su vienoje pusėje brūkšneliu, šviesiai geltonos spalvos plėvele, pertraukoje - gelsvai balta masė (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, 1, 2, 3, 5 arba 1 kartono dėžutėje). 10 pūslelių).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Nimopin vartojimo instrukcijos.

1 ml tirpalo yra:

• veiklioji medžiaga: nimodipinas - 0,2 mg;
• papildomi komponentai: propilenglikolis, 96% etanolis, injekcinis vanduo.

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: nimodipinas - 30 mg;
• papildomi komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas, kukurūzų krakmolas, povidonas K-30, magnio stearatas;
• plėvelės apvalkalas: propilenglikolis, geltonas FMC (titano dioksidas, makrogolis-400, hipromeliozė, makrogolis-6000, dažiklis geltonasis geležies oksidas).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Nimopinas yra 1,4-dihidropiridino, lėto kalcio kanalų blokatoriaus (BMCC), darinys. Nimodipinas turi daugiausia smegenų kraujagysles plečiantį ir anti išeminį poveikį. Geba užkirsti kelią arba sumažinti vazospazmą, kurį sukelia įvairių vazoaktyvių medžiagų poveikis, įskaitant prostaglandinų, serotonino, histamino poveikį. Dėl didelio lipofiliškumo veiklioji medžiaga gerai praeina per kraujo ir smegenų barjerą, beveik neturi įtakos laidumui atrioventrikuliniuose ir sinoatrialiniuose mazguose bei miokardo susitraukimui. Nimopinas refleksyviai padidina širdies susitraukimų dažnį dėl širdies kraujagyslių išsiplėtimo.

Ūminių smegenų kraujotakos sutrikimų, dėl kurių plečiasi smegenų indai, fone Nimopinas padeda pagerinti smegenų kraujotaką. Be to, papildoma perfuzija dažniausiai pasireiškia pažeistų ir anksčiau nepakankamai aprūpintų smegenų kraujo sritimis srityje. Terapija gali žymiai sumažinti išeminių neurologinių sutrikimų dažnį ir su SAH susijusį mirtingumą.

Farmakokinetika

Išgėrus Nimopine, nimodipinas absorbuojamas beveik visiškai. Jo biologinis prieinamumas gali svyruoti nuo 8 iki 12%, o tai rodo ryškų pirmojo praėjimo per kepenis poveikį. Maksimali koncentracija (C _max) iš nimodipino yra 31 ng / ml, o laikas, per jį pasiekti (T _Cmax) yra 0,5-1 val. Po to, kai 0.6-1.6 h po kito geriamosios vaisto, jo pusiausvyra koncentracija (C _ss) plazmoje yra 26 ng / ml vyresnio amžiaus žmonėms ir 12,3–17,5 ng / ml jauniems žmonėms. Padidinus vienkartinę dozę iki 90 mg, registruojamas proporcingas nimodipino kiekio padidėjimas plazmoje.

Ilgalaikės infuzijos į veną (IV) infuzijos greičiu 0,03 mg / kg / h, vidutinė veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra 17,6–26,6 ng / ml. Pasiskirstymo tūris (V _d) yra 0,9-1,6 l / kg, bendras klirensas yra 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodipinas beveik visiškai susijungia su plazmos baltymais - 97–99%. Jis praeina placentos barjerą ir išsiskiria laktacijos metu, vaisto ir jo metabolitų kiekis motinos piene žymiai viršija kraujo plazmos lygį.

Po injekcijos į veną, pastebimas dviejų fazių nimodipino koncentracijos sumažėjimas plazmoje - po 5-10 minučių ir maždaug po 60 minučių. Vaisto koncentracija smegenų skystyje po infuzijos į veną yra apie 0,5% kraujo plazmos koncentracijos.

Nimodipinas metabolizuojamas citochromo CYP3A4 sistemos dehidrogenizuojant dihidropiridino žiedą ir oksidatyviai skaidant esterius. 3 pagrindiniai metabolitai, susidarę dėl vaisto biotransformacijos, praktiškai neturi farmakologinio aktyvumo. Vaistas metabolitų pavidalu išsiskiria per inkstus (50%) ir su tulžimi. Eliminacijos kinetika yra tiesinė.

Vartojimo indikacijos

• išeminiai neurologiniai sutrikimai dėl smegenų kraujagyslių spazmo SAH fone, kuriuos sukelia aneurizmos plyšimas - prevencijos ir gydymo tikslais;
• emocinis labilumas, sumažėjusi atmintis ir gebėjimas susikaupti ir kiti ryškūs pagyvenusių žmonių smegenų funkcijos sutrikimai (tabletėms).

Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos visoms Nimopine dozavimo formoms:

• amžius iki 18 metų;
• individualus netoleravimas bet kuriam vaisto komponentui.

Papildomos absoliučios kontraindikacijos plėvele dengtoms tabletėms:

• sunkūs kepenų funkciniai sutrikimai (gydant smegenų funkcijos sutrikimus);
• kombinuotas gydymas nuo epilepsijos ar rifampicino;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Giminaitis (Nimopine reikia vartoti labai atsargiai):

• sunkus širdies nepakankamumas;
• arterinė hipotenzija - sistolinis kraujospūdis (BP) mažesnis nei 100 ml Hg. Str.
• miokardo išemija, sunki bradikardija;
• lėtinis kepenų nepakankamumas, sunkus;
• sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas, kai glomerulų filtracijos greitis (GFG) yra mažesnis nei 20 ml / min;
• apibendrinta smegenų audinio edema;
• intrakranijinė hipertenzija;
• kartu vartojamas flekainamidas ir dizopiramidas, nes gali padidėti neigiamo inotropinio poveikio sunkumas (tabletėms);
• senatvė, nes didžiausia su amžiumi susijusių inkstų funkcijos sutrikimų rizika (tabletėms).

Kadangi Nimopin infuziniame tirpale yra etilo alkoholio, jį taip pat reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių etanolio apykaita sulėtėjusi, alkoholizmas, epilepsija, kepenų liga sergantys žmonės, nėščios ir maitinančios moterys.

Nimopinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Infuzinis tirpalas

Infuzinis tirpalas Nimopinas vartojamas infuzijos būdu į veną.

Gydymo pradžioje tirpalas turi būti vartojamas per 2 valandas 1 mg / h greičiu (vidutiniškai 0,015 mg / kg / h). Jei vaistas gerai toleruojamas, visų pirma nesant reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo, po 2 valandų vartojimo greitį galima padidinti iki 2 mg / h (maždaug 0,03 mg / kg / h).

Pacientams, kurių kraujospūdis nestabilus arba kurių kūno svoris yra žymiai mažesnis nei 70 kg, Nimopine rekomenduojama vartoti pradiniu 0,5 mg / h greičiu.

Nenutrūkstama IV Nimopino infuzija atliekama per centrinį kateterį, naudojant infuzijos pompą ir trijų krypčių čiaupą, kartu su vienu iš šių tirpalų: 0,9% natrio chlorido, 5% dekstrozės, Ringerio tirpalo, 6% hidroksietilkrakmolo arba vidutinės molekulinės masės dekstrano. 35000-45000 Da (Nimopino ir kito tirpalo santykis turėtų būti 1 ÷ 4). Kartu su infuzija taip pat gali būti skiriamas manitolis, žmogaus albuminas ar kraujas.

Pacientams, sergantiems kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, dozę reikia pasirinkti atskirai, atsižvelgiant į širdies ritmo ir kraujospūdžio rodmenis.

Profilaktikai reikia pradėti švirkšti tirpalą į veną ne vėliau kaip per 4 dienas po kraujavimo ir tęsti Nimopin vartojimą per visą maksimalios kraujagyslių spazmo išsivystymo grėsmės laikotarpį, tai yra iki 10–14 dienų po subarachnoidinio kraujavimo.

Esant išeminiams neurologiniams sutrikimams, kuriuos sukelia kraujagyslių spazmas dėl SAH, būtina kuo anksčiau pradėti infuzinę terapiją ir ją atlikti per 5–14 dienų. Pasibaigus tirpalo į veną infuzijai, paskirtai tiek profilaktikai, tiek terapijai, kitas 7 dienas rekomenduojama vartoti peroralinę vaisto formą.

Jei gydant ar profilaktiškai vartojant Nimopin, skiriamas chirurginis kraujavimo gydymas, tirpalo infuzija po operacijos turi būti atliekama mažiausiai 5 dienas.

Įvedant vaistą į smegenų cisternas, operacijos metu, prieš pat vartojimą paruoštą nimodipino tirpalą (1 ml infuzijos tirpalą ir 19 ml Ringerio tirpalą), pašildytą iki kūno temperatūros, galima vartoti iki cisternos.

Pacientams, kuriems pasireiškia nepageidaujami reiškiniai, gali tekti sumažinti Nimopine dozę arba nutraukti gydymą.

Plėvele dengtos tabletės

Nimopino tabletės yra skirtos vartoti per burną. Jie nurijami sveiki, užgeriant nedideliu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgymo laiką, stebint mažiausiai 4 valandų intervalą.

Rekomenduojamas Nimopine dozavimo režimas (jei nėra kitų receptų):

• kraujavimas į subarachnoidinę erdvę po aneurizmos plyšimo: baigus infuzinę terapiją tirpalu, 6 kartus per dieną, 60 mg (2 tabletės), kursas - 7 dienos;
• pagyvenusių pacientų smegenų funkcijos sutrikimas: 3 kartus per dieną, 30 mg (1 tabletė).

Šalutiniai poveikiai

• širdies ir kraujagyslių sistema: veido paraudimas, sumažėjęs kraujospūdis, aritmijos, tachikardija ar bradikardija, gretutinio širdies nepakankamumo ir miokardo išemijos vystymasis / pasunkėjimas (ypač esant sunkiai obstrukcinei vainikinių arterijų ligai);
• kraujodaros sistema: agranulocitozė, besimptomė trombocitopenija;
• nervų sistema: nemiga, sujaudinimas, padidėjęs fizinis aktyvumas, agresyvumas ir kiti centrinės nervų sistemos susijaudinimo simptomai; mieguistumas, per didelis nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, astenija, depresija; ekstrapiramidiniai sutrikimai, tokie kaip veidas, panašus į kaukę, ataksija, drebulys, raumenų standumas, rijimo pasunkėjimas;
• kvėpavimo sistema: stridorinis kvėpavimas, kosulys, pasunkėjęs kvėpavimas;
• virškinimo traktas: dantenų hiperplazija (skausmas, kraujavimas, patinimas), padidėjęs apetitas, burnos džiūvimas, pykinimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, kai kuriais atvejais - paralyžinis žarnyno obstrukcija;
• raumenų ir kaulų sistema: sąnarių patinimas ir skausmas;
• laboratorinių parametrų pokyčiai: padidėjęs šarminės fosfatazės (ALP), gama-glutamiltransferazės (GGT), kepenų transaminazių aktyvumas; funkciniai inkstų sutrikimai, padidėjus karbamido ir (arba) kreatinino kiekiui kraujo plazmoje;
• kiti: padidėjęs prakaitavimas, periferinė edema, sumažėjęs inkstų aktyvumas (padidėjęs karbamido kiekis, hiperkreatininemija), padidėjęs kūno svoris, galaktorėja;
• alerginės reakcijos: bėrimas, odos niežėjimas;
• vietinės reakcijos: flebitas (kai tirpalas švirkščiamas į periferines venas, daugiausia be infuzijos kartu vartojamais tirpalais).

Perdozavimas

Ūmiai perdozavus Nimopine, gali pasireikšti šie simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija ar tachikardija, įvairūs neurologiniai sutrikimai ir (tablečių atveju) epigastrinis skausmas.

Pasireiškus ūmaus perdozavimo požymiams, gydymą vaistais reikia nedelsiant nutraukti. Skubios priemonės apsinuodijimui palengvinti yra dėl jos simptomų. Labai sumažėjus kraujospūdžiui, reikia skirti į veną dopamino ar norepinefrino. Kadangi specifinis nimodipino priešnuodis nežinomas, tolesnis kitų perdozavimo pasireiškimų gydymas turėtų būti simptominis.

Specialios instrukcijos

Esant sunkiems kepenų pažeidimams, ypač pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir sergantiems sunkia portaline hipertenzija, per burną gauto nimodipino biologinis prieinamumas gali padidėti dėl susilpnėjusio metabolizmo kepenyse. Dėl to gali padidėti pagrindinis vaisto poveikis ir jo šalutinės reakcijos, įskaitant hipotenzinį poveikį. Tokiais atvejais Nimopine dozę reikia sumažinti, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, arba, jei reikia, nutraukti gydymą.

Nepaisant to, kad BMCC neturi abstinencijos sindromo, prieš baigiant gydymą geriamąja vaisto forma, rekomenduojama lėtai mažinti gaunamas dozes.

Jei gydymo Nimopine laikotarpiu pacientą reikia operuoti taikant bendrą anesteziją, anesteziologą reikia informuoti apie gydymą.

Atsižvelgiant į tai, kad nimodipiną absorbuoja polivinilchloridas, tirpalui leisti galima naudoti tik infuzines sistemas su polietileno mėgintuvėliais.

Nimodipinas yra jautrus šviesos poveikiui, todėl ant infuzinio tirpalo būtina vengti tiesioginių saulės spindulių. Parenteriniam Nimopine vartojimui reikalingi stikliniai švirkštai ir raudonos, geltonos, rudos arba juodos spalvos jungiamieji vamzdeliai; apvyniokite infuzijos pompą ir vamzdelius nepermatomu popieriumi arba folija. Jei tirpalas naudojamas dirbtiniame apšvietime arba išsklaidytoje dienos šviesoje, specialių apsaugos priemonių nereikia 10 valandų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo Nimopin laikotarpiu dėl galimo galvos svaigimo reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir valdant kitus sudėtingus ir potencialiai pavojingus mechanizmus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tabletes draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Nėštumo metu tirpalą leidžiama vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda moteriai nusveria galimą grėsmę vaisiui.

Gydant visomis Nimopine dozėmis, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Pacientams iki 18 metų gydyti Nimopin draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui, kai GFR vertė yra mažesnė nei 20 ml / min, Nimopine reikia vartoti labai atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, Nimopin tabletes vartoti smegenų funkcijos sutrikimams gydyti draudžiama. Pacientams, sergantiems dekompensuotu lėtiniu kepenų nepakankamumu, patariama atsargiai vartoti abi Nimopine dozavimo formas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Nimopino vartojimas vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems daugybe gretutinių ligų, įskaitant sunkius širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimus ir sunkų inkstų nepakankamumą (GFG mažesnis nei 20 ml / min.), Turėtų būti ypač kruopščiai pagrįstas. Gydymo metu ir po jo tokiems pacientams reikalinga reguliari medicininė priežiūra, įskaitant neurologinę.

Vaistų sąveika

• rifampicinas: nimodipino metabolizmas pagreitėja dėl padidėjusio kepenų fermentų aktyvumo, kurį sukelia rifampicinas, atitinkamai sumažėjus nimodipino veiksmingumui;
• ksenobiotikai, veikiantys citochromo CYP3A4 aktyvumą: galimas nimodipino metabolinio klirenso pokytis;
• fluoksetinas: fiksuojamas nimodipino koncentracijos plazmoje padidėjimas (50%) ir tuo pačiu metu reikšmingas fluoksetino kiekio sumažėjimas, o jo aktyvaus metabolito norfluoksetino koncentracija nekinta;
• fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas ir kiti mikrosomų oksidacijos induktoriai: ilgalaikio ankstesnio šių vaistų vartojimo fone suaktyvėja nimodipino metabolizmas;
• cimetidinas, valproinė rūgštis: nimodipino koncentraciją plazmoje galima padidinti;
• greipfrutų sultys: pastebimas dihidropiridinų metabolizmo slopinimas; šio derinio reikėtų vengti, nes jo fone gali būti užfiksuotas nenuspėjamas nimodipino kiekio padidėjimas plazmoje;
• haloperidolis: ilgalaikis gydymas šia medžiaga nenustato vaistų sąveikos su nimodipinu;
• nortriptilinas: taikant ilgalaikį kompleksinį gydymą, galima šiek tiek sumažinti nimodipino koncentraciją plazmoje, tuo tarpu nortriptilino koncentracija nesikeičia;
• ličio preparatai, širdies glikozidai, ciklosporinas, teofilinas, chinidinas, karbamazepinas, valproinė rūgštis: padidėja nepageidaujamo šių vaistų poveikio grėsmė;
• vaistai, skatinantys kalio jonų išsiskyrimą: sustiprėja jų aritmogeninis poveikis;
• inhaliaciniai anestetikai: padidėja hipotenzinis poveikis;
• cefalosporinai, aminoglikozidai, furosemidas ir kiti potencialiai nefrotoksiniai vaistai: padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika; jei reikalingas kombinuotas gydymas, jis turėtų būti atliekamas atidžiai stebint inkstų funkciją, jei nustatoma inkstų funkcijos sutrikimas, reikia nutraukti nimodipino vartojimą;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, simpatomimetikai, estrogenai: sumažėja hipotenzinis poveikis;
• diuretikai, α-adrenerginiai blokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, β-adrenerginiai blokatoriai, kiti BMCC, angiotenzino II receptorių antagonistai, simpatolitikai, metildopa ir kiti antihipertenziniai vaistai: padidėja hipotenzinio poveikio sunkumas; gydymo nimodipinu metu į veną β adrenoblokatorių vartoti draudžiama;
• zidovudinas: vartojant kartu su tirpalu į veną, reikšmingai padidėja tam tikros medžiagos koncentracijos ir laiko kreivės plotas (AUC), sumažėja jos pasiskirstymo tūris ir klirensas;
• flekainidas, prokainamidas, dizopiramidas, chinidinas ir kiti vaistai, dėl kurių pailgėja QT intervalas: padidėja neigiamo inotropinio poveikio padidėjimo ir QT intervalo pailgėjimo tikimybė; Su atsargiai derinkite šias lėšas su nimodipinu.

Analogai

Nimopino analogai yra vietiniai nimodipinai, Nimotop, Nimodipinas, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Infuzinio tirpalo tinkamumo laikas yra 2 metai, plėvele dengtos tabletės - 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Nimopine

Šiuo metu nėra pacientų atsiliepimų apie nimopiną medicinos svetainėse, kurie galėtų objektyviai įvertinti vaisto veiksmingumą ir jo vartojimo trūkumus.

Nimopino kaina vaistinėse

Nimopino kaina gali būti:

• plėvele dengtos tabletės (30 mg): 30 vnt. pakuotėje - 600-650 rublių, 100 vnt. pakuotėje - 1500-1660 rublių;
• infuzinis tirpalas (0,2 mg / ml): 1 buteliukas po 50 ml su jungiamuoju vamzdeliu - 600-740 rublių.

Nimopinas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Nimopin 30 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 642 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Nimopine 0,2 mg / ml infuzinis tirpalas 50 ml 1 vnt. 686 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Nimopin 30 mg plėvele dengtos tabletės 100 vnt. 1679 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!