Nimotopas
Nimotop: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Nimotop
ATX kodas: C08CA06
Veiklioji medžiaga: nimodipinas (nimodipinas)
Gamintojas: „Bayer“, AG („Bayer“, AG) (Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 09 20
Nimotop yra vaistas, veikiantis smegenų indus.
Išleidimo forma ir kompozicija
Nimotop yra šių dozavimo formų:
- Plėvele dengtos tabletės: geltonos, abipus išgaubtos, apvalios, vienoje pusėje išgraviruotas užrašas „SK“, kitoje - „Bayer“kryžius (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 3 arba 10 pūslelių kartoninėje dėžutėje);
- Infuzinis tirpalas: skaidrus, šiek tiek gelsvas (50 ml tamsaus stiklo buteliukuose, 1 arba 5 buteliai kartoninėje dėžutėje su jungiamuoju vamzdeliu).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Nimotop vartojimo instrukcijos.
1 tabletės sudėtis:
- Veiklioji medžiaga: nimodipinas - 30 mg;
- Pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas - 37,5 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 142,5 mg, krospovidonas - 44,4 mg, povidonas - 75 mg, magnio stearatas - 0,6 mg;
- Plėvelės apvalkalas: hipromeliozė - 5,4 mg, geltonasis geležies oksidas - 0,54 mg, makrogolis - 1,8 mg, titano dioksidas - 1,26 mg.
1 buteliuko infuzinio tirpalo sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: nimodipinas - 10 mg;
- Pagalbiniai komponentai: 96% etanolis - 10 000 mg, makrogolis 400 - 8500 mg, bevandenė citrinos rūgštis - 15 mg, natrio citratas - 100 mg, injekcinis vanduo - 31,225 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Nimotop medžiaga yra nimodipinas, kalcio kanalų blokatorius, turintis labai selektyvų antispazminį poveikį smegenų kraujagyslėms. Geba užkirsti kelią arba pašalinti įvairių vazoaktyvių medžiagų (įskaitant serotoniną, prostaglandinus ir histaminą) sukeltą kraujagyslių susitraukimą. Turi psicho- ir neurotropinį aktyvumą.
Esant ūmiems smegenų kraujotakos sutrikimams, nimodipinas plečia smegenų indus, dėl to pagerėja smegenų kraujotaka. Perfuzijos padidėjimas, kaip taisyklė, labiau pasireiškia pažeistose smegenų vietose ir vietose, kuriose nepakankamai aprūpinta krauju. Nimotop reikšmingai sumažina smegenų išemijos pažeidimų dažnį ir mirštamumą pacientams, sergantiems subarachnoidiniu kraujavimu.
Veikdamas smegenų kraujagyslių, susijusių su kalcio kanalais, receptorius, nimodipinas stabilizuoja nervų ląstelių funkciją ir turi joms apsauginį poveikį, pagerina nervų ląstelių toleranciją išemijai ir pagerina smegenų kraujotaką. Tuo pačiu metu tai nesukelia vagystės sindromo vystymosi.
Nimotop teigiamai veikia koncentracijos ir atminties sutrikimus pacientams, kurių smegenų funkcija sutrikusi. Padeda pagerinti psichometrinių funkcinių testų rezultatus, asmenybės ir elgesio reakcijas.
Farmakokinetika
Išgėrus Nimotop tablečių viduje, vaistas beveik visiškai absorbuojamas. Nimodipinas ir jo pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje randami po 10–15 minučių. Jauniems pacientams, išgėrus vienkartinę 30 ir 60 mg dozę, didžiausia koncentracija yra atitinkamai 16 ± 8 ng / ml ir 31 ± 12 ng / ml. Kartojant vaistą (30 mg tris kartus per dieną), didžiausia pagyvenusių pacientų koncentracija pasiekiama po 0,6–1,6 valandos ir yra 7,3–43,2 ng / ml. Didžiausios koncentracijos padidėjimas ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive priklauso nuo dozės.
Nimodipinas veikia pirmą kartą per kepenis (85–95%), todėl jo absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 5–15%.
Nuolat infuzuojant Nimotop 0,03 mg / kg / h greičiu, vidutinė stabili nifedipino koncentracija plazmoje yra 17,6–26,6 ng / ml. Po intraveninės boliuso infuzijos vaisto koncentracija plazmoje sumažėja dviem fazėmis: 1 - po 5-10 minučių, 2 - maždaug po 60 minučių. Pasiskirstymo tūris yra 0,9-1,6 l / kg, bendras klirensas yra 0,6-1,9 l / h / kg.
Nifedipinas pasižymi intensyviu prisijungimu prie plazmos baltymų (97–99%). Įsiskverbia pro placentos barjerą į motinos pieną. Tuo pačiu metu motinos piene nimodipino ir jo metabolitų koncentracija žymiai viršija koncentraciją plazmoje.
Išgėrus Nimotop, vaisto koncentracija smegenų skystyje yra apie 0,5% plazmos lygio.
Nimodipinas metabolizuojamas daugiausia dehidrogenuojant dihidropiridino žiedą ir oksidacijos būdu skaidant esterius. Kraujyje randami trys pagrindiniai metabolitai, kurie neturi kliniškai reikšmingo farmakologinio aktyvumo.
Nimodipino poveikis kepenų fermentų aktyvumui nebuvo tirtas. Vaistas išsiskiria: su inkstais - 50%, su tulžimi - 30%.
Pradinė plėvele dengtų tablečių pusinės eliminacijos fazė yra 1,1–1,7 valandos, paskutinė - 5–10 valandų.
Vartojimo indikacijos
- Išeminiai neurologiniai sutrikimai, kuriuos sukelia smegenų kraujagyslių spazmas subarachnoidinio kraujavimo fone, susijęs su aneurizmos plyšimu (gydymui ir profilaktikai);
- Sunkūs vyresnio amžiaus pacientų smegenų funkciniai sutrikimai, pasireiškiantys sumažėjusia dėmesio ir atminties koncentracija, emociniu nestabilumu (tabletėmis).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Amžius iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Papildomos Nimotop tablečių vartojimo kontraindikacijos yra:
- Sunkūs kepenų funkciniai sutrikimai (pavyzdžiui, kepenų cirozė);
- Kartu vartojamas su rifampicinu ar vaistais nuo epilepsijos (fenitoinu, fenobarbitaliu, karbamazepinu);
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Santykinis (Nimotop reikia vartoti atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):
- Arterinė hipotenzija (kai sistolinis slėgis mažesnis nei 100 ml Hg);
- Nestabili krūtinės angina arba pirmųjų 4 savaičių laikotarpis po ūminio miokardo infarkto (prieš skiriant vaistą būtina koreluoti terapijos naudą su galima vainikinių arterijų perfuzijos ir miokardo išemijos rizika);
- Pagyvenusių žmonių amžius kartu su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kai glomerulų filtracija yra mažesnė nei 20 ml per minutę (tabletėms));
- Alkoholizmas, kurio metu sutrinka alkoholio apykaita, kepenų ligos, epilepsija, nėštumas ir žindymo laikotarpis (infuziniam tirpalui, nes vaiste yra 23,7 tūrio% etanolio);
- Sunki bradikardija, miokardo išemija, sunkus širdies nepakankamumas, padidėjęs intrakranijinis slėgis, generalizuota smegenų edema, kepenų ir inkstų nepakankamumas (infuziniam tirpalui).
Pagyvenusiems pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu ir vartojantiems Nimotop smegenų funkciniams sutrikimams gydyti, reikia reguliariai tikrintis.
Nimotop, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes
Nimotop tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į suvartojamą maistą, nuryjant sveiką ir geriant nedidelį kiekį skysčio. Tarpai tarp vienkartinių dozių turi būti bent 4 valandos.
Esant subarachnoidiniam kraujavimui, kurį sukelia aneurizmos plyšimas, tabletės geriamos po 5-14 dienų intraveninės terapijos infuziniu tirpalu. Rekomenduojama viena dozė yra 2 tabletės (60 mg), vartojimo dažnis yra 6 kartus per dieną. Kurso trukmė yra 7 dienos.
Esant funkciniams smegenų sutrikimams, pagyvenusiems pacientams rekomenduojama gerti po 1 tabletę 3 kartus per dieną.
Infuzinis tirpalas
Gydymo pradžioje Nimotop intraveninės infuzijos pavidalu skiriamas per 2 valandas po 1 mg (5 ml) per valandą, maždaug 0,015 mg / kg per valandą. Praėjus 2 valandoms, gerai toleruojant (ypač jei pastebimai nesumažėja kraujospūdis), dozė padvigubėja. Pradinė dozė pacientams, sveriantiems iki 70 kg arba labiliam kraujospūdžiui, turėtų būti 0,5 mg per valandą.
Nimotopo infuzinis tirpalas naudojamas nuolatinei intraveninei infuzijai per centrinį kateterį naudojant trijų kanalų čiaupą ir infuzijos pompą kartu su vienu iš tokių tirpalų: 5% dekstrozės, 0,9% natrio chlorido, dekstrano 40 tirpalu, Ringerio tirpalu su magniu, Ringerio tirpalu. arba 6% hidroksietilinto krakmolo santykis maždaug 1: 4 (Nimotop / kitas tirpalas). Manitolis, kraujas ar žmogaus albuminas taip pat gali būti vartojami kaip kartu vartojama infuzija.
Tirpalo negalima maišyti su kitais vaistais ar įpilti į infuzijos indą. Nimotop rekomenduojama tęsti anestezijos, angiografijos ir operacijos metu.
Esant išeminiams neurologiniams sutrikimams, kuriuos sukelia kraujagyslių spazmai dėl subarachnoidinio kraujavimo, terapija su infuzija pradedama kuo anksčiau ir atliekama 5–14 dienų, po to jie pereina prie vaisto vartojimo viduje.
Profilaktikai infuzinį tirpalą reikia pradėti vartoti ne vėliau kaip per 4 dienas po kraujavimo. Terapija tęsiasi visą maksimalios kraujagyslių spazmo išsivystymo rizikos laikotarpį (10–14 dienų po subarachnoidinio kraujavimo). Kurso pabaigoje gydymas turi būti tęsiamas įvedant Nimotop į vidų.
Jei vartojant vaistą terapiniu ar profilaktiniu tikslu, atliekamas chirurginis kraujavimo gydymas, Nimotop į veną reikia tęsti mažiausiai 5 dienas po operacijos.
Atliekant chirurginę intervenciją, į smegenų cisternas galima įšvirkšti ką tik paruoštą infuzijos tirpalą, pašildytą iki vidutinės kūno temperatūros (1 ml Nimotopo ir 19 ml Ringerio tirpalo). Atsiradus nepageidaujamų reakcijų į vykstantį gydymą, būtina sumažinti dozę arba atšaukti vaisto vartojimą.
Nimotop infuzinis tirpalas yra jautrus šviesai, todėl reikėtų vengti tiesioginių saulės spindulių. Tam rekomenduojama naudoti rudus, juodus, raudonus arba geltonus stiklinius švirkštus ir jungiamuosius vamzdelius. Taip pat patartina vamzdelius ir infuzijos pompą apvynioti nepermatomu popieriumi. Esant išsklaidytai dienos ar dirbtinei šviesai, be specialių apsaugos priemonių, Nimotop galima vartoti 10 valandų.
Veikliąją Nimotop medžiagą nimodipiną absorbuoja polivinilchloridas, todėl parenteraliai vartoti galima tik sistemas su polietileno vamzdeliais.
Šalutiniai poveikiai
Gydant išeminius neurologinius sutrikimus vartojant Nimotop, gali išsivystyti šie sutrikimai (≥ 1/10 - labai dažnai; nuo ≥ 1/100 iki <1/10 - dažnai; nuo ≥ 1/1000 iki <1/100 - retai; nuo Nuo ≥ 1/10 000 iki <1/1000 - retai; <1/10 000 - labai reti):
- Virškinimo sistema: retai - pykinimas; retai - žarnyno obstrukcija;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - kraujospūdžio mažinimas, tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas; retai - bradikardija;
- Nervų sistema: retai - galvos skausmas;
- Kepenų ir tulžies sistema: retai - laikinas kepenų fermentų kiekio padidėjimas;
- Imuninė sistema: retai - bėrimas, alerginės reakcijos;
- Hematopoetinės sistemos: retai - trombocitopenija;
- Vietinės reakcijos (vartojant į veną): retai - reakcijos infuzijos ar injekcijos vietoje, tromboflebitas injekcijos vietoje.
Vartojant Nimotop senyviems pacientams sunkių smegenų veiklos sutrikimų gydymo metu, gali išsivystyti šalutinis poveikis:
- Nervų sistema: retai - galvos sukimasis, galvos skausmas, hiperkinezija, galvos svaigimas, drebulys;
- Virškinimo sistema: retai - viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - kraujagyslių išsiplėtimas, kraujospūdžio sumažėjimas; retai - širdies plakimo, alpimo, tachikardijos, edemos pojūtis;
- Imuninė sistema: retai - bėrimas, alerginės reakcijos.
Perdozavimas
Nepaisant dozavimo formos, Nimotop perdozavimas gali pasireikšti kaip ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija ar bradikardija. Vartojant vaistą tabletėmis, galimi ir skausmai epigastriumo srityje, vėmimas, sutrikusios centrinės nervų sistemos veiklos simptomai.
Vaistas yra atšauktas. Jei perdozavimą sukelia Nimotop tabletės, reikia plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį. Gydymas yra simptominis. Labai sumažėjus kraujospūdžiui, į veną leidžiamas dopaminas ar norepinefrinas. Specifinis vaisto priešnuodis nebuvo nustatytas.
Specialios instrukcijos
„Nimotop“paskyrimas senyviems pacientams, turintiems daug gretutinių ligų, sunkių širdies ir kraujagyslių ligų bei sunkų inkstų nepakankamumą (kai glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 20 ml per minutę), turėtų būti ypač kruopščiai pagrįstas. Tokiems pacientams gydymo metu ir jį baigus reikia reguliariai prižiūrėti gydytoją.
Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, ypač sergant kepenų ciroze, Nimotop biologinis prieinamumas padidėja. Dėl to galima sustiprinti šalutinį vaisto poveikį, įskaitant hipotenzinį poveikį. Tokiu atveju, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, vaisto dozę reikia sumažinti. Jei reikia, terapija nutraukiama.
Kai kuriais atvejais apvaisinant in vitro, naudojant Nimotop, buvo pastebėti grįžtami spermos galvos cheminiai pokyčiai, dėl kurių gali sutrikti spermos funkcija.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos metu gali sutrikti gebėjimas vairuoti transporto priemones dėl galvos svaigimo ir kraujospūdžio sumažėjimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nimotop tablečių vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.
Infuzinį tirpalą nėščioms / žindančioms moterims galima naudoti, jei laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.
Vaikų vartojimas
Nimotop nevartojamas vaikų praktikoje (iki 18 metų).
Sutrikus inkstų funkcijai
Infuzinį tirpalą reikia vartoti atsargiai esant inkstų funkcijos sutrikimui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Tabletėse Nimotop draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija (pavyzdžiui, sergant kepenų ciroze).
Infuzinį tirpalą reikia vartoti atsargiai sergant kepenų ligomis, kepenų nepakankamumu ir alkoholizmu.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Tablečių pavidalu Nimotop reikia skirti atsargiai senyviems pacientams, jei jiems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis <20 ml / min.) Ar sunkus širdies nepakankamumas, taip pat jei vaistas jiems skiriamas dėl smegenų veiklos sutrikimų. Gydymo laikotarpiu šie pacientai turi būti reguliariai tiriami.
Vaistų sąveika
Vartojant Nimotop kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šis poveikis:
- Nortriptilinas (ilgalaikis kombinuotas vartojimas): nedidelis nimodipino koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje, nekeičiant nortriptilino koncentracijos;
- Rifampicinas: pagreitina medžiagų apykaitą ir sumažina nimodipino veiksmingumą;
- Fluoksetinas (ilgalaikis kombinuotas vartojimas): reikšmingai padidėja nimodipino koncentracija kraujo plazmoje (paprastai 50%), reikšmingai sumažėjus fluoksetino koncentracijai ir nepakitusiam aktyvaus fluoksetino metabolito (norfluoksetino) kiekiui;
- Vaistai, slopinantys arba sukeliantys kepenų fermentų aktyvumą: nimodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai;
- Vaistai nuo epilepsijos, kurie indukuoja izofermentą CYP3A4 (fenitoinas, fenobarbitalis, karbamazepinas): reikšmingas nimodipino biologinio prieinamumo sumažėjimas (vaistų derinys draudžiamas);
- Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, AT1 receptorių blokatoriai, kiti kalcio antagonistai, alfa blokatoriai, metildopa, fosfodiesterazės inhibitoriai: kraujospūdžio mažinimas (reikia atidžiai stebėti);
- Vaistai, sukeliantys CYP3A4 izofermento aktyvumą (makrolidai (pvz., Eritromicinas), azoliniai priešgrybeliniai vaistai (pvz., Ketokonazolas), ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., Ritonaviras), antidepresantai nefazodonas ir fluoksetinas, dalfopristino / chinopristino rūgšties koncentracija, b nimodipino plazmoje (rekomenduojama sumažinti jo dozę ir stebėti kraujospūdį);
- Zidovudinas (vartojamas į veną): reikšmingai padidėja jo AUC (bendra vaisto koncentracija kraujo plazmoje) ir sumažėja jo pasiskirstymo tūris ir klirensas;
- Kalcio preparatai: nimodipino veiksmingumo sumažėjimas;
- Potencialiai nefrotoksiniai vaistai (pavyzdžiui, aminoglikozidai, cefalosporinai, furosemidas): sutrikusi inkstų funkcija (vartojant kartu, taip pat skiriant Nimotop pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, būtina atidžiai stebėti būklę; išsivysčius funkciniams inkstų sutrikimams, terapija atšaukiama);
- Greipfrutų sultys: padidėjusi nimodipino koncentracija plazmoje.
Analogai
Nimotopo analogai yra: Breinalas, Dilcerenas, Nimodipinas, Nimopinas.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 30 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas:
- Tabletės - 5 metai;
- Infuzinis tirpalas - 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Nimotop
Atsiliepimai apie Nimotope dažniausiai yra teigiami: vaistas yra veiksmingas, kai vartojamas pagal indikacijas, jis yra gerai toleruojamas. Iš šalutinių poveikių dažniausiai minimas šilumos pojūtis, odos paraudimas, kraujospūdžio sumažėjimas.
„Nimotop“kaina vaistinėse
Apytikslės „Nimotop“kainos: plėvele dengtos tabletės po 30 mg - 1240 rublių. vienoje pakuotėje po 100 vnt., infuzinis tirpalas 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubliai. vienoje 5 butelių pakuotėje.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
