Sabrilas
Sabril: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Sabril
ATX kodas: N03AG04
Veiklioji medžiaga: Vigabatrinas (Vigabatrinas)
Gamintojas: „Sanofi-Aventis France“(Prancūzija); „Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH“(Vokietija); „Sanofi Aventis“(Turkija, Italija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Sabrilas yra prieštraukulinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Sabril dozavimo formos:
- plėvele dengtos tabletės: ovalios, baltos, su skiriamąja linija, viena pusė pažymėta ženklu SABRIL (Europos versija) arba OV 111 (parduodant JAV) (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 5 arba 10 lizdinių plokštelių);
- granulės geriamajam tirpalui ruošti: granuliuoti milteliai nuo baltos iki baltos spalvos su kreminiu atspalviu (kartoninėje dėžutėje po 50 arba 100 paketėlių su 3 arba 10 ml švirkštu).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Sabril vartojimo instrukcijos.
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: vigabatrinas - 500 mg;
- pagalbiniai komponentai: polietilenglikolis, titano dioksidas, povidonas, HPMC (hidroksipropilmetilceliuliozė), magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.
Granulių sudėtis 1 paketėlyje:
- veiklioji medžiaga: vigabatrinas - 500 mg;
- pagalbinis komponentas: povidonas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Vigabatrinas yra vaistas nuo epilepsijos. Tikslus jo veikimo mechanizmas nebuvo nustatytas, tačiau manoma, kad klinikinis poveikis yra susijęs su medžiagos gebėjimu turėti slopinamąjį poveikį GABA (gama-amino sviesto rūgštis) aminotransferazei. Ši aminotransferazė yra atsakinga už GABA aktyvumą ir metabolizmą sinapsėse.
GABA yra vienas iš pagrindinių tarpininkų, reguliuojančių centrinės nervų sistemos (centrinės nervų sistemos) funkcionavimą. Vigabatrinas padidina jo koncentraciją, dėl ko yra slopinamas impulsų perdavimas centrinės nervų sistemos struktūrose. Vaisto veikimo trukmė priklauso ne tiek nuo jo pašalinimo iš organizmo laikotarpio, kiek nuo laiko, kurio reikia pakartotinei GABA aminotransferazės sintezei.
Farmakokinetika
Remiantis klinikiniais tyrimais, vigabatrinas pasižymi linijiniais farmakokinetikos parametrais, kai jis vartojamas vienkartine 0,5–4 g doze ir reguliariai vartojant po 0,5–2 g du kartus per parą.
Išgėrus, vigabatrinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. C max (didžiausia koncentracija) suaugusiesiems ir vaikams nuo 10 metų vaistas pasiekia per 45-60 minučių, 5-24 mėnesių vaikams. - 2,5 valandos.
Ilgai vartojant Sabril, pasireiškia nedidelis veikliosios medžiagos poveikis. Klinikinių tyrimų metu sveiki savanoriai tuo pačiu metu miltai sulėtinome vaisto absorbcijos ir laikas, per kurį C normą max 2 h, ir riboto vertės C max į 1 / 3.
Koncentracijos plazmoje ir likvoreje tiesiškai priklauso nuo gautos vigabatrino dozės, tačiau jos neturi tiesioginės koreliacijos su Sabril veiksmingumu. Klinikinį efektyvumą lemia GABA transaminazių resintezės greitis.
Vigabatrinas pasiskirsto tolygiai per kūno audinius, V d (pasiskirstymo tūris) yra vidutiniškai apie 1,1 l / kg. Jis nesijungia su plazmos baltymais ir nesąveikauja su citochromo P 450 sistema kepenyse. Tai patiria nedidelę biotransformaciją. Metaboliniai vaisto keliai nėra visiškai suprantami, tačiau nustatyta, kad tai padidina kepenų fermento CYP2C9 aktyvumą.
Vigabatrinas išsiskiria per inkstus. T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) skiriasi priklausomai nuo paciento amžiaus: vaikams, 5-24 mėn. - 5,7–6 val., 10–16 metų vaikams - 9,5–10 val., Suaugusiems - 10,5–11 val.
Praėjus 72 valandoms po vienos Sabril dozės, maždaug 95% dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių 80% nepakinta.
Farmakokinetika ypatingais atvejais:
- rasė ir lytis: farmakokinetikos parametrų skirtumų nenustatyta;
- vaikų amžius: 5–24 mėnesių vaikų vigabatrino klirensas per inkstus. yra 2,4 l / h, 10–16 metų vaikams - 5,8 l / h (palyginti su suaugusiais - 7 l / h);
- vyresnio amžiaus: vyresniems nei 65 metų pacientams vaisto inkstų klirensas sumažėja 36%;
- kepenų funkcija: vigabatrinas kepenyse metabolizuojamas tik nežymiai, todėl jo funkciniai sutrikimai neturi reikšmingos įtakos vaisto savybėms;
- inkstų funkcija: vigabatrinas išsiskiria per inkstus, todėl esant vidutinio sunkumo organo funkciniams sutrikimams, vaisto C max padidėja 30%, o T 1/2 - 1,5 karto. Farmakokinetika esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui netirta, tačiau tikimasi dar didesnio vigabatrino parametrų pokyčio. Šiuo atžvilgiu Sabril dozę reikia pasirinkti atskirai. Vaikams, sergantiems inkstų liga, vigabatrino farmakokinetika netirta, todėl reikalinga dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į laboratorinių tyrimų rezultatus.
Vartojimo indikacijos
Plėvele dengtos tabletės
Sabril 500 mg tabletės yra naudojamos suaugusiems ir vaikams kaip antros eilės vaistas arba kaip kompleksinės dalinių traukulių kompleksinės terapijos dalis kartu su vienu ar keliais iš šių simptomų:
- dezorientacija erdvėje;
- netikslingi judesiai;
- prasmingo žvilgsnio trūkumas;
- sąmonės netekimas;
- mieguistumas ar didelis nuovargis po priepuolio.
Vaistas taip pat skiriamas ugniai atspariems (atspariems gydymui kitais prieštraukuliniais vaistais) ir kitoms epilepsijos formoms.
Granulės geriamajam tirpalui paruošti
Geriamojo tirpalo forma Sabril skiriama kaip monoterapija vaikams nuo 1 mėnesio iki 2 metų nuo kūdikių traukulių.
Kūdikių priepuolius gali sukelti viena iš šių ligų / būklių:
- sunki hipoksija gimdymo metu;
- centrinės nervų sistemos infekcijos;
- smegenų pažeidimą;
- tuberozinė sklerozė ir kitos paveldimos centrinės nervų sistemos patologijos.
Tačiau 30% atvejų tikslios priežasties nustatyti neįmanoma.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis;
- vaikai iki 1 mėnesio - granulėms, iki 10 metų - tabletėms;
- individualus bet kurio vaisto komponento netoleravimas.
Labai atsargiai Sabril reikia vartoti šiais atvejais:
- benzodiazepinų, raminamųjų ar kitų vaistų, slopinančių centrinės nervų sistemos veiklą, perdozavimas;
- sutrikusi inkstų funkcija;
- regos laukų defektas;
- elgesio sutrikimų ir psichozių istorija;
- vyresnio amžiaus.
Sabril, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Sabril skirtas vartoti per burną.
Vaistą rekomenduojama vartoti tarp valgių (2 valandas prieš arba 2 valandas po jo). Paros dozė naudojama vienu metu arba padalijama į 2 dozes.
Gydymas pradedamas nuo minimalios dozės ir palaipsniui didinamas, kol bus pasiektas norimas klinikinis poveikis.
Mažiems vaikams Sabril skiriamas tik iš granulių paruošto geriamojo tirpalo pavidalu. Paruošimo taisyklės: supilkite vieno pakelio turinį į švarią stiklinę, įpilkite 10 ml geriamojo vandens kambario temperatūroje ir maišykite, kol susidarys vienalytė suspensija. Gatavame tirpale vigabatrino koncentracija yra 50 mg / 1 ml. Tirpalą reikia paruošti prieš pat vartojimą.
Rekomenduojamos Sabril dozavimo schemos:
- suaugusiems ir paaugliams nuo 16 metų, kuriems yra kompleksiniai daliniai priepuoliai: pradinė paros dozė yra 1000 mg, didžiausia - 3000 mg. Tolesnis dozės didinimas yra nepraktiškas, nes poveikis nepadidėja;
- 10–16 metų vaikai, turintys kompleksinius dalinius priepuolius: kūno svoris 25–60 kg - pradinė Sabril paros dozė - 500 mg, didžiausia - 2000 mg; kurių kūno svoris didesnis nei 60 kg - paskirk dozes kaip ir suaugusiesiems;
- vaikų, sergančių kūdikių traukuliais: atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, paros dozė gali būti 0,05–0,15 mg / kg.
Suaugę pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turėtų sumažinti Sabril dozę:
- nedideli pažeidimai - 25 proc.;
- vidutiniai pažeidimai - 50 proc.;
- sunkių pažeidimų - 75 proc.
Vaikams, sergantiems inkstų liga, vigabatrino farmakokinetika netirta, todėl reikiama Sabril dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į laboratorinių tyrimų rezultatus.
Šalutiniai poveikiai
- iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, išmatų sutrikimai, pykinimas, vėmimas;
- iš metabolizmo pusės: kūno svorio padidėjimas;
- centrinės nervų sistemos dalis: mieguistumas, silpnumas, nerimas, agresyvumas, sujaudinimas, dirglumas, drebulys, sutrikus koncentracijai, parestezija, psichikos sutrikimai, depresija, padidėjęs epilepsijos priepuolių dažnis, epilepsijos būklė, neurotoksinis poveikis, polinkis į savižudybę;
- iš regėjimo organo pusės: regos sutrikimai, regėjimo lauko defektai, nistagmas, periferinės tinklainės atrofija, regos nervo atrofija;
- kiti: odos bėrimas, patinimas, raumenų ir sąnarių skausmas, į gripą panašūs simptomai, mėnesinių sutrikimai.
Perdozavimas
Maždaug pusė žinomų perdozavimo atvejų yra susiję su tuo pačiu metu vartojamais kitais prieštraukuliniais vaistais. Buvo širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimų, silpnumas ir sąmonės praradimas iki komos.
Vigabatrinas neturi specifinio priešnuodžio. Išgėrus per didelę Sabril dozę, reikia plauti skrandį ir vartoti adsorbentus. Tolesnis gydymas yra simptominis.
Specialios instrukcijos
Jei per 3 mėnesius suaugusiems ir 2–4 savaitėms vaikams iki 2 metų nėra klinikinio gydymo efekto, Sabril yra atšauktas.
Sabril vartojimas (neatsižvelgiant į dozę ir gydymo trukmę) yra susijęs su negrįžtamo regėjimo praradimo rizika. Šiuo atžvilgiu visus be išimties pacientus terapijos metu turėtų reguliariai tikrinti oftalmologas. Klinikinių tyrimų duomenimis, maždaug trečdaliui suaugusių pacientų pasireiškė tokios komplikacijos kaip regėjimo aštrumo pablogėjimas, tunelio regėjimo poveikis ir tinklainės pažeidimas.
Duomenų apie regos organo komplikacijų dažnį vaikams nėra, nes nėra objektyvių šios amžiaus kategorijos pacientų regėjimo funkcijos vertinimo metodų. Tačiau manoma, kad tokių reakcijų skaičius yra panašus į suaugusiųjų. Tuo pačiu medicinos specialistai neatmeta galimybės, kad vaikų sutrikimai gali būti ryškesni ir sunkesni.
Regėjimo sutrikimų vystymosi laikotarpis nežinomas. Komplikacijos gali atsirasti ir praėjus kelioms savaitėms ar mėnesiams po to, kai pradedate vartoti Sabril, ir po 1-2 metų. Didžiausia saugi dozė nebuvo nustatyta, tačiau daroma prielaida, kad didinant dozę, padidėja regėjimo praradimo rizika.
Jei nustatomi regėjimo pablogėjimo požymiai, vaistas nedelsiant atšaukiamas.
Siekiant užkirsti kelią regėjimo funkcijos sutrikimams ir laiku juos nustatyti, rekomenduojama laikytis kelių svarbių taisyklių:
- Ribokite Sabril vartojimą pacientams, turintiems polinkį į regos organo patologijas.
- Nenaudokite vaistų, kurie neigiamai veikia regėjimo aštrumą.
- Stebėkite oftalmologą: per pirmąsias 4–6 gydymo savaites - kas 7 dienas, vėliau - kas 3 mėnesius. Praėjus 3–4–6 mėnesiams po gydymo pabaigos, mažus vaikus reikia patikrinti naudojant automatinę diagnostinę įrangą (tomografija, elektroretinografija ir kiti tyrimai).
- Informuokite savo gydytoją apie menkiausią regėjimo sutrikimą.
Magnetinio rezonanso tomografijos (MRT) anomalijos, tokios kaip ribota difuzija talamume, bazinėse ganglijose, smegenėlėse ir smegenų kamiene, dažnai nustatomos Sabril vartojantiems vaikams (kas 5 vaikai). Tačiau po pateikimo į rinką klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad tokios komplikacijos yra grįžtamos ir išnyksta nutraukus gydymą. Suaugusiesiems ir paaugliams MRT metu patologijos nebuvo nustatytos.
Sabrilas, kaip ir kiti prieštraukuliniai vaistai, gali sukelti depresinius elgesio pokyčius ir polinkį į savižudybę. Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 199 žmonės, buvo nustatytas tik nedidelis skirtumas tarp vigabatrino grupės ir kontrolinės grupės. Tačiau ekspertai teigia, kad rizika susirgti savižudybe yra didesnė pirmąją gydymo vaistais savaitę pacientams, turintiems psichikos sutrikimų.
Staigus Sabril vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo sindromą, todėl gydymą reikia baigti palaipsniui mažinant vaisto dozę prižiūrint gydytojui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vartojant Sabril, pacientai turėtų susilaikyti nuo potencialiai pavojingo darbo, kurį lemia centrinės nervų sistemos ir regos organo šalutinio poveikio tikimybė.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Sabril vartoti draudžiama.
Jei žindymo laikotarpiu būtina atlikti prieštraukulinį gydymą, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Remiantis indikacijomis, Sabril granulių pavidalu, skirtu suspensijai gerti, skiriamas 1 mėnesio ir vyresniems vaikams gydyti.
Vaikams, vyresniems nei 10 metų, patariama vartoti vaistą plėvele dengtų tablečių pavidalu.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant funkciniams inkstų sutrikimams, Sabril vartojamas atsargiai. Reikia sumažinti dozę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Vigabatrinas kepenyse metabolizuojamas tik nežymiai, todėl jo funkciniai sutrikimai neturi reikšmingos įtakos Sabril savybėms. Nėra duomenų, ar reikia koreguoti dozę.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams Sabril reikia vartoti atsargiai. Rekomenduojama individualiai pasirinkti optimalų dozavimo režimą.
Vaistų sąveika
Reikia būti atsargiems kartu vartojant kitų vaistų nuo epilepsijos ir traukulių.
Sabrilas sumažina fenitoino poveikį.
Gerti geriamųjų hormoninių kontraceptikų nerekomenduojama.
Etanolis neturi įtakos Sabril veiksmingumui ir farmakokinetikos parametrams, tačiau gali pabloginti pagrindinės ligos eigą.
Analogai
„Sabril“analogai yra Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti kambario temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas priklauso nuo vaisto dozavimo formos, nurodytos ant pakuotės.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Sabril
Atsiliepimai apie Sabril yra teigiami. Nepaisant to, kad Rusijos vaistinėse trūksta vaisto laisvojoje rinkoje, jis dažnai skiriamas tiek suaugusiesiems, tiek vaikams. Kai kurie pacientai pažymi, kad Sabril yra vienintelis vaistas, kuris iš tikrųjų padeda gydyti dalinius traukulius. Bet patariama vartoti tik pasitarus su gydytoju dėl suderinamumo su kitais vaistais, ypač jei reikia kompleksinio gydymo.
Nepaisant daugybės šalutinių poveikių, nurodytų instrukcijose, nėra jokių nusiskundimų dėl jų vystymosi. Pagrindiniai trūkumai, pasak daugumos, yra didelės išlaidos ir poreikis užsisakyti vaistą iš užsienio.
„Sabril“kaina vaistinėse
„Sabril“kaina šiuo metu nežinoma, nes Rusijos Federacijoje vaisto registracijos laikotarpis baigėsi 2002 m. Oficialios šio vaisto platinimo programos, kurios anksčiau buvo vykdomos įvairių miestų specializuotose ligoninėse, buvo nutrauktos.
Vienintelis būdas nusipirkti „Sabril“yra pateikti užsakymą internetinėje vaistinėje, kuri parduoda vaistus iš Europos. Apytikslė pakuotės, kurioje yra 100 tablečių arba 100 pakelių granulių, kaina yra 6300–8000 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
