Eršketas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Eršketas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Vaistų sąveika
12. Analogai
13. Sandėliavimo sąlygos
14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
15. Atsiliepimai
16. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Osetronas

ATX kodas: A04AA01

Veiklioji medžiaga: Ondansetronas (Ondansetronas)

Gamintojas: Dr. „Reddy's Laboratories Ltd.“(Indija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24

Eršketas yra vaistas, turintis antiemetinį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Eršketų išleidimo dozavimo formos:

plėvele dengtos tabletės: beveik baltos arba baltos, abipus išgaubtos, apvalios, vienoje pusėje įspaustas „Rx“, kitoje pusėje lygus paviršius (4 arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje);
tirpalas švirkšti į veną (į veną) ir į raumenis (į raumenis): bespalvis, skaidrus (bespalvėse stiklinėse 2 arba 4 ml ampulėse, 2 arba 5 ampulėse lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 2 arba 10 lizdinių plokštelių).

1 plėvele dengtos tabletės Sturgeon sudėtis:

veiklioji medžiaga: ondansetronas - 4 arba 8 mg (ondansetrono hidrochlorido dihidratas - 5 arba 9,976 mg);
papildomi komponentai (4/8 mg): kukurūzų krakmolas - 20/40 mg; mikrokristalinė celiuliozė (Ultra-102) - 85 / 170,024 mg; laktozė - 13/26 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1/2 mg; magnio stearatas - 1/2 mg;
apvalkalas (4/8 mg): talkas - 0,25 / 0,5 mg; hipromeliozė (15 cps) - 2/4 mg; titano dioksidas - 0,5 / 1 mg; propilenglikolis - 0,25 / 0,5 mg.

1 ml eršketo tirpalo sudėtis:

veiklioji medžiaga: ondansetronas - 2 mg (ondansetrono hidrochlorido dihidratas - 2,494 mg);
papildomi komponentai: citrinos rūgšties monohidratas - 0,5 mg; natrio chloridas - 9 mg; natrio citratas - 0,25 mg; injekcinis vanduo - iki 1 ml.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Eršketas yra vienas iš centralizuotai veikiančių vaistų nuo vėmimo. Turi anksiolitinį aktyvumą. Prolaktino koncentracija plazmoje nesikeičia.

Vaistai, vartojami citostatinėje chemoterapijoje ir radioterapijoje, gali padidinti serotonino kiekį, kuris sukelia gag refleksą.

Ondansetronas, būdamas selektyvus serotonino 5HT ₃ receptorių antagonistas, selektyviai blokuoja nervų sistemos neuronų serotonino 5HT ₃ receptorius, makšties nervo galūnes centrinės nervų sistemos ir žarnyno centruose, reguliuojančius kamštinių refleksų įgyvendinimą.

Naudojant eršketus, sutrinka judesių koordinacija, sumažėja našumas ir nesusidaro raminamasis poveikis.

Farmakokinetika

Laikas, kol pasiekiama _Cmax (didžiausia medžiagos koncentracija), yra 10/90 minučių (atitinkamai po i / m vartojimo arba peroralinio vartojimo).

Prisijungimas prie plazmos baltymų - nuo 70 iki 76%.

Metabolizmas vyksta kepenyse, dalyvaujant mikrosomų fermentams (CYP2D6). CYP2D6 fermento nebuvimas (debrisokino polimorfizmas) neturi įtakos ondansetrono farmakokinetikai.

T _1/2 (pusinės eliminacijos periodas) vartojant per burną / parenteraliai, yra 3 valandos. Mažiau nei 5% įvestos medžiagos išsiskiria su šlapimu nepakitusi.

Vartojant pakartotinai ondansetroną, jo farmakokinetiniai parametrai nesikeičia.

Senyviems pacientams, vartojant per burną / parenteraliai, T _1/2 gali padidėti iki 5 valandų.

Esant vidutiniam inkstų nepakankamumui (pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 15–60 ml / min.), Sumažėja sisteminis klirensas ir V _d (pasiskirstymo tūris), taip pat padidėja T _1/2 (neturi klinikinės reikšmės). Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui pacientams, kuriems atliekama lėtinė hemodializė, medžiagos farmakokinetika praktiškai nesikeičia.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sisteminis ondansetrono klirensas smarkiai sumažėja, todėl T _1/2 padidėja iki 15–20 valandų (šis rodiklis nepriklauso nuo vartojimo būdo).

Vartojimo indikacijos

Eršketas skiriamas vėmimui ir pykinimui išvengti / pašalinti šiais atvejais:

citotoksinės radijo ar chemoterapijos atlikimas;
pooperacinis laikotarpis.

Kontraindikacijos

nėštumas ir žindymo laikotarpis;
amžius iki 2 metų;
individualus bet kurio vaisto komponento netoleravimas.

Eršketų naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Pykinimas ir vėmimas, susijęs su citostatine terapija

Eršketų taikymo schemą lemia priešvėžinės terapijos emetogeniškumas.

Vidutinė suaugusiųjų dienos dozė svyruoja nuo 8 iki 32 mg.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

vidutiniškai emetogeninė chemoterapija ar radioterapija: per burną - 8 mg 1–2 valandas prieš pagrindinės terapijos pradžią, pakartotinai vartojant tą pačią dozę po 12 valandų; i / m arba i / v srovė lėtai - 8 mg prieš pat pradedant gydymą;
labai emetogeninė chemoterapija: per burną - 24 mg kartu su 12 mg deksametazono likus 1-2 valandoms iki procedūros pradžios; norint išvengti ilgalaikio / vėlyvo vėmimo, kuris išsivysto po 24 valandų, parodyta, kad eršketą geriama 2 kartus per parą, po 8 mg 5 dienas.

Parenteriniam vartojimui rekomenduojamos šios schemos:

IV srautas lėtai: 8 mg prieš pat procedūros pradžią, tada su 2–4 valandų pertrauka suleidžiama dar 2 8 mg injekcijos;
nepertraukiama 24 valandų infuzija 1 mg / h greičiu: 24 mg;
15 minučių trukmės infuzija: 16–32 mg (dozė praskiedžiama tinkamu 50–100 ml infuzijos tirpalu) prieš pat procedūros pradžią.

Ondansetrono veiksmingumą galima padidinti vieną kartą suleidus į veną prieš chemoterapiją gliukokortikosteroidais (ypač deksametazonu 20 mg doze).

Vaikams, vyresniems nei 2 metų, eršketas skiriamas į veną 5 mg / m ² doze prieš pat chemoterapijos pradžią, po 12 valandų 4 mg skiriamas per burną; terapiją rekomenduojama tęsti geriant vaistą 2 kartus per dieną, 4 mg 5 dienas.

Pooperacinis pykinimas ir vėmimas

Suaugusiesiems, kad būtų išvengta pooperacinio vėmimo ir pykinimo, eršketas anestezijos pradžioje įšvirkščiamas į raumenis arba į veną (lėtai) po vieną 4 mg dozę arba 16 mg per burną 1 valandą iki bendrosios anestezijos pradžios. Vaikams vaistas gali būti skiriamas tik parenteraliai, vartojant vieną 0,1 mg / kg (daugiausia 4 mg) dozę kaip lėtą injekciją į veną prieš / po anestezijos.

Norint palengvinti vėmimą ir pykinimą, suaugusiesiems rekomenduojama leisti į raumenis arba lėtai į veną 4 mg dozę. Vaikams skiriama lėta injekcija į veną, vartojant vieną 0,1 mg / kg dozę (daugiausia 4 mg).

Į tą pačią kūno vietą neįmanoma sušvirkšti daugiau kaip 4 mg ondansetrono.

Esant vidutiniam ar sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, didžiausia eršketo dozė yra 8 mg.

Injekciniam tirpalui atskiesti galima naudoti šiuos tirpalus: 0,9% natrio chlorido tirpalą, Ringerio tirpalą, 5% dekstrozės tirpalą, 0,9% natrio chlorido tirpalą ir 0,3% kalio chlorido tirpalą, 5% dekstrozės tirpalą ir 0,3% kalio chlorido tirpalas.

Šalutiniai poveikiai

virškinimo sistema: žagsėjimas, burnos džiūvimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas; kartais - laikinas asimptominis aminotransferazių aktyvumo serume padidėjimas kraujyje;
nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai ir savaiminio judėjimo sutrikimai;
širdies ir kraujagyslių sistema: krūtinės skausmai, pasireiškiantys kai kuriais atvejais su ST segmento depresija, bradikardija, aritmija, sumažėjusiu kraujospūdžiu;
vietinės reakcijos (injekcijos vietoje): skausmas, hiperemija, deginimas;
alerginės reakcijos: anafilaksija, dilgėlinė, laringospazmas, bronchų spazmas, angioneurozinė edema;
kiti: hipokalemija, hiperkreatinemija, karščiavimas, kraujo tekėjimas į veido odą, trumpalaikis regos sutrikimas.

Perdozavimas

Įtarus Perdozės perdozavimą, reikia simptominio gydymo. Specifinis priešnuodis nežinomas. Ipecacuanha nerekomenduojama (greičiausiai nebus veiksminga).

Specialios instrukcijos

Tais atvejais, kai naudojant Sturgeon yra sukeltos alerginės reakcijos kitiems selektyviems 5HT ₃ receptorių blokatoriams, padidėja jų pasireiškimo rizika.

Terapijos metu galima sulėtinti storosios žarnos judrumą, todėl, jei yra žarnyno obstrukcijos požymių, pacientus reikia reguliariai stebėti.

Praskiestas infuzinis tirpalas yra stabilus mažiausiai 24 valandas esant normaliam apšvietimui ar natūralioje šviesoje (infuzijos metu apsauga nuo šviesos nereikia). Jis turėtų būti parengtas prieš pat įžangą. Jei reikia, paruoštą infuzinį tirpalą galima laikyti 24 valandas, laikantis 2–8 ° C temperatūros režimo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas eršketas nėra skiriamas nėščioms ir maitinančioms moterims (šios grupės pacientų gydymo saugumas nenustatytas).

Vaikų vartojimas

Eršketas neskiriamas jaunesniems nei 2 metų pacientams.

Vaistų sąveika

Deriniai, kuriems reikia atsargumo:

barbitūratai, papaverinas, karbamazepinas, fenilbutazonas, karizoprodolis, griseofulvinas, glutetimidas, dinitrogeno oksidas, fenitoinas (galbūt kiti hidantoinai), rifampicinas, tolbutamidas ir kiti citochromo P ₄₅₀ izofermentų (CYP2A) ir CYP2A induktoriai;
makrolidų grupės antibiotikai, alopurinolis, antidepresantai (monoamino oksidazės inhibitoriai), chloramfenikolis, cimetidinas, geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra estrogeno, diltiazemas, disulfiramas, valproinė rūgštis ir jos druskos, eritromicinas, fluorochinolonai, flukoniastinazolas, izokonio nozolonas, izokonija., chininas, verapamilis ir kiti P ₄₅₀ izofermentų (CYP3A ir CYP2D6) inhibitoriai.

Ondansetronas, kurio koncentracija yra 0,016–0,16 mg / ml, yra farmaciniu požiūriu suderinamas ir gali būti švirkščiamas į veną per Y formos injektorių kartu su šiais vaistais:

cisplatina: suvartojama per 1–8 valandas (koncentracija iki 0,48 mg / ml);
karboplatina: vartojimas per 10-60 minučių (koncentracija 0,18-9,9 mg / ml);
5-fluorouracilas: vartojama 20 ml / h greičiu (koncentracija - iki 0,8 mg / ml, nes esant didesnei koncentracijai galima nusodinti ondansetroną);
etopozidas: vartojimas per 30-60 minučių (koncentracija 0,14-0,25 mg / ml);
ceftazidimas: IV injekcija į boliusą, trunkanti 5 minutes (250–2000 mg dozė);
doksorubicinas: 5 minučių trukmės injekcija į veną (10–100 mg dozė);
ciklofosfamidas: 5 minutes trunkanti injekcija į veną (100–1000 mg dozė);
deksametazonas: lėta injekcija į veną 2–5 minutes (dozė 20 mg; vaistus galima vartoti per vieną lašintuvą, o deksametazono koncentracija tirpale gali būti 0,032–2,5 mg / ml, ondansetronas - 0,008–0,1 mg. / ml).

Analogai

Eršketų analogai yra: Ondansetronas, Latranas, Zofranas, Domeganas, Vero-Ondansetronas, Emetronas, Emesetas ir kiti.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie eršketą

Remiantis apžvalgomis, eršketas yra vaistas, turintis greitą antiemetinį poveikį. Daugeliu atvejų jis yra labai efektyvus. Kadangi trūkumai rodo didelę jo kainą, kai kuriais atvejais - skausmas injekcijos vietoje.

Eršketų kaina vaistinėse

Apytikslė eršketų kaina yra:

tirpalas į veną ir į raumenis (10 ampulių, po 4 ml): 400 rublių;
tabletės (10 tablečių po 8 mg): 432 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!