Ranexa - Naudojimo Instrukcijos, 500 Ir 1000 Mg, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Ranexa

Ranexa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Ranexa

ATX kodas: C01EB18

Veiklioji medžiaga: ranolazinas (ranolazinas)

Gamintojas: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (JAV, Italija); Menarini-Von Heyden, GmbH (Vokietija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 04 12

Kainos vaistinėse: nuo 2959 rublių.

Pirkite

Ranexa yra antianginalinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Ranexa išsiskiria ilgalaikio veikimo tabletėmis, plėvele dengtomis: ovalios, abipus išgaubtos, šviesiai oranžinės (500 mg) arba šviesiai geltonos (1000 mg); vienoje pusėje įspausta, atitinkanti dozę: 500 mg - "500" arba "GSI 500"; 1000 mg - "1000" arba "GSI 1000" [pakuotė: 500 mg tabletės - 10 vnt. kontūrinėje acheikovos pakuotėje (lizdinėje plokštelėje), kartoninėje dėžutėje 3, 6 arba 10 pakuočių, 15 vnt. kontūrinėje acheikovos pakuotėje (lizdinėje plokštelėje), kartoninėje dėžutėje 2 pakuotės, 20 vnt. kontūrinėje acheikovos pakuotėje (lizdinėse plokštelėse), kartoninėje dėžutėje 3 arba 5 pakuotės; tabletės 1000 mg - 10 vnt. kontūrinėje acheikovos pakuotėje (lizdinėje plokštelėje), kartoninėje dėžutėje 3, 6 arba 10 pakuočių, 15 vnt. kontūrinėje acheikovos pakuotėje (lizdinėse plokštelėse), kartoninėje dėžutėje 2 arba 4 pakuotės. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Ranexa vartojimo instrukcijos].

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: ranolazinas - 500 arba 1000 mg;
• papildomi komponentai: metakrilo rūgšties ir etilakrilato (1 ÷ 1) kopolimeras, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, hipromeliozė, natrio hidroksidas;
• plėvelės sluoksnis: 500 mg - „Opadray II“oranžinė 85F93265 [iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, makrogolis 3350, titano dioksidas, talkas, karnaubo vaškas (pėdsakai), geležies dažai geltoną oksidą (E172) ir raudoną oksidą (E172)]; 1000 mg - Opadry II geltonasis 33G92144 [hipromeliozė 6cP, titano dioksidas, laktozės monohidratas, makrogolis 3350, karnaubo vaškas (pėdsakai), triacetinas, geležies dažų geltonasis oksidas (E172)].

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Ranolazinas turi sudėtingą veikimo mechanizmą, kol kas nustatytas tik iš dalies. Antiangininis poveikis grindžiamas veikliosios medžiagos gebėjimu slopinti vėlyvą natrio jonų srautą į širdies raumens ląsteles, dėl kurio sumažėja viduląstelinis natrio kaupimasis ir sumažėja ląstelių kalcio jonų perteklius. Šio proceso rezultatas yra sumažėjęs tarpląstelinis jonų disbalansas, pastebėtas išemijos metu. Viduląstelinio kalcio kiekio sumažėjimas skatina miokardo atsipalaidavimą ir, savo ruožtu, sumažina skilvelio sienelės diastolinę įtampą. Kliniškai vėlyvo natrio srovės slopinimas ranolazinu patvirtinamas žymiai sutrumpėjus QTc intervalui - koreguotai QT vertei, atsižvelgiant į širdies ritmąir teigiamas poveikis diastoliniam atsipalaidavimui, nustatytas atvirame tyrime, kuriame dalyvavo asmenys, turintys ilgo QT sindromą (pacientai, turintys LQT-3 sindromą ir SCN5A ΔKPQ mutacijas). Šis vaisto poveikis nepriklauso nuo kraujospūdžio (AK), širdies ritmo ar kraujagyslių išsiplėtimo pokyčių.

Klinikinių tyrimų metu buvo įrodytas ranolazino saugumas ir veiksmingumas, kai jis vartojamas pacientams, turintiems stabilią krūtinės anginą, kaip monoterapinį vaistą, taip pat kaip kombinuoto gydymo dalį tuo atveju, jei kitų antianginalinių vaistų veiksmingumas yra nepakankamas.

Nustatyta, kad Ranexa vartojimo fone (lyginant su placebu) krūtinės anginos priepuolių dažnis per savaitę žymiai sumažėjo, todėl sumažėjo poreikis vartoti trumpai veikiantį nitrogliceriną. Terapijos laikotarpiu tolerancijos vaistui raida nebuvo užfiksuota, staiga nutraukus jo vartojimą, taip pat nepadaugėjo krūtinės anginos priepuolių.

Veiklioji medžiaga, vartojama 2 kartus per parą po 500–1000 mg dozę, turėjo reikšmingą pranašumą, palyginti su placebu, palyginti su laiko padidėjimu prieš prasidedant krūtinės anginos priepuoliui ir prieš prasidedant ST segmento depresijai 1 mm. Įrodyta, kad ranolazinas pagerina fizinio krūvio toleranciją. Ranexa buvo nustatytas dozės ir poveikio santykis, nes esant didesnei jo dozei, antianginalinis vaisto poveikis buvo intensyvesnis nei tada, kai jis buvo vartojamas mažesne doze.

Kai 12 savaičių į gydymą atenololiu (50 mg per parą), amlodipinu (5 mg per parą) ar diltiazemu (180 mg per parą) Ranexa buvo pridėta 1500 ar 2000 mg paros dozių, padalytų į 2 dozes, nustatyta, kad ranolazino veiksmingumas yra didesnis nei placebas (24 sek. didesnis) pratybų trukmei, vartojant abi vaisto dozes. Tuo pačiu metu šių dviejų dozių trukmė nesiskyrė.

Pacientams, vartojantiems ranolazino terapiją, atliekant elektrokardiografiją (EKG), priklauso nuo dozės ir plazmos medžiagos kiekis kraujyje, pailgėja QTc intervalas (maždaug 6 ms, kai vartojama 2 kartus per dieną skiriant 1000 mg), sumažėja T bangos amplitudė ir kai kuriais atvejais. Tais atvejais, dviejų bangų T bangos. Šį poveikį, esantį EKG, sukelia vaisto greitai ištaisomos kalio srovės greičio slopinimas, taip pat vėlyvosios natrio srovės slopinimas, kuris pirmuoju atveju praplečia skilvelio veikimo potencialą, o antruoju - pastarojo sutrumpėjimas.

Apibendrinta pacientų, sergančių stabilia krūtinės angina, ir sveikų savanorių duomenų populiacijos analizė parodė, kad gydant vaistais QTc, palyginti su pradiniu lygiu, padidėjo maždaug 2,4 ms, kai ranolazino koncentracija plazmoje buvo 1000 ng / ml. QTc pailgėjimo dažnis buvo didesnis esant kliniškai reikšmingam kepenų nepakankamumui.

Pacientams, vartojantiems Ranexa, buvo užfiksuotas žymiai mažesnis aritmijų, palyginti su placebu, dažnis, įskaitant skilvelinę tachikardiją, kai piruetų tipas ≥ 8 susitraukimai per epizodą.

Kai ranolazinas buvo vartojamas vienas arba kartu su kitais antianginaliniais vaistais, pastebėtas nedidelis širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas (<2 dūžiai / min.) Ir sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas (<3 mm Hg).

Farmakokinetika

Išgėrus ranolazino kraujo plazmoje, jo didžiausia koncentracija (_Cmax) paprastai stebima po 2–6 valandų. Kai Ranexa vartojama 2 kartus per dieną, pusiausvyros koncentracija (Css) paprastai pasiekiama per 3 dienas. Išgėrus greito atpalaidavimo tablečių, vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas gali būti 35-50%, esant dideliam individualaus kintamumo lygiui.

Padidinus veikliosios medžiagos dozę nuo 500 iki 1000 mg 2 kartus per parą, pusiausvyros būsenos plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) padidėjo 2,5-3 kartus. Sveikiems savanoriams, vartojantiems Ranexa 2 kartus per parą, esant pusiausvyros būsenai 500 mg dozei, vidutinis C _max buvo maždaug 1770 ng / ml, vidutinis AUC _0–12 buvo maždaug 13 700 ng × h / ml. Ranolazino absorbcijos greitis ir išsamumas nepriklausė nuo suvartojamo maisto kiekio.

Maždaug 62% veikliosios medžiagos susijungia su plazmos baltymais, daugiausia su alfa-1 rūgščių glikoproteinais ir nedaug - su albuminu. Vidutinis pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei būsenai (Vss) yra apie 180 litrų.

Ranolazinas greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia O-demetilinimo ir N-dealkilinimo būdu. Atsakingas už vaisto biotransformaciją daugiausia yra izofermentas CYP3A4 ir iš dalies - CYP2D6. Esant nepakankamam pastarojo aktyvumui, vartojant Ranexa 500 mg 2 kartus per parą, AUC vertė 62% viršija normalią medžiagų apykaitą turinčių asmenų vertę. Vartojant Ranexa 1000 mg 2 kartus per parą, panašus skirtumas yra 25%.

Per inkstus ir per žarnyną nepakitusi pašalinama mažiau nei 5% suvartotos dozės. Klirensas priklauso nuo ranolazino koncentracijos plazmoje; didėjant jis mažėja. Esant pusiausvyros būsenai, išgerto Ranexa pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra maždaug 7 valandos.

Pagal Niujorko širdies asociacijos (NYHA) klasifikaciją III-IV funkcinių klasių lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF) sergančių ligonių ranolazino kiekis plazmoje padidėja maždaug 1,3 karto.

Lytis neturi kliniškai reikšmingo poveikio Ranexa farmakokinetikos parametrams.

Nustatyta, kad asmenims, kurių kūno svoris yra 40 kg, ranolazino poveikis padidėjo 1,4 karto, palyginti su asmenimis, kurių kūno svoris 70 kg.

Vartojimo indikacijos

Ranexa rekomenduojama gydyti stabiliai krūtinės anginai.

Vaistas yra naudojamas kombinuotoje terapijoje simptominiam stabilios krūvio krūtinės anginos gydymui, kai nepakankamas veiksmingumas ir (arba) netoleravimas pirmosios eilės antianginaliniams vaistams, įskaitant tokius kaip lėti kalcio kanalų blokatoriai ir (arba) β blokatoriai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų nepakankamumas;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• amžius iki 18 metų;
• gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, paveldimas laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas - skiriant Ranexa 1000 mg dozę (tabletės apvalkale yra laktozės);
• kombinuotas gydymas IA klasės (chinidinu) arba III klasės (sotalolio, dofetilido) antiaritminiais vaistais, išskyrus amiodaroną; su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (posakonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai, telitromicinas, klaritromicinas, nefazodonas);
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinis (vartojant Ranexa reikia būti atsargiems dėl galimo jo veikimo padidėjimo ir nuo dozės priklausomo šalutinio poveikio rizikos padidėjimo; esant keliems iš šių veiksnių, būtina reguliariai stebėti paciento būklę, kad būtų galima anksti nustatyti nepageidaujamas reakcijas, kad vėliau būtų galima sumažinti dozę arba prireikus nutraukti vaisto vartojimą):

• inkstų funkcijos sutrikimas lengvas / vidutinio sunkumo;
• lengvas kepenų nepakankamumas;
• diagnozuotas įgytas QT intervalo pailgėjimas; įgimto ilgo QT intervalo sindromo istorija arba šeimos istorija;
• CHF (NYHA III - IV funkcinės klasės);
• silpnas izofermento CYP2D6 aktyvumas;
• kūno svoris mažesnis nei 60 kg;
• amžius virš 65 metų;
• kombinuotas gydymas vidutinio veikimo CYP3A4 izofermento inhibitoriais (eritromicinu, flukonazolu, diltiazemu); CYP3A4 izofermento aktyvumo induktoriai (fenobarbitalis, fenitoinas, karbamazepinas, rifampicinas, jonažolė); P-glikoproteino (P-gp) inhibitoriai (ciklosporinas, verapamilis).

Ranexa, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Ranex tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos, nesulaužytos, sutrupintos ar kramtomos, geriant daug skysčių. Vaistas gali būti vartojamas neatsižvelgiant į suvartojamą maistą, nes pastarasis neturi įtakos ranolazino biologiniam prieinamumui.

Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti Ranex 500 mg 2 kartus per parą, praėjus 2-4 savaitėms po kurso pradžios, jei reikia, dozę galima padidinti iki 1000 mg 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 2000 mg.

Atsiradus šalutiniam poveikiui, kurį sukelia vaisto vartojimas, pvz., Pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, reikia sumažinti vieną dozę iki 500 mg. Jei sumažinus dozę neįmanoma sustabdyti nepageidaujamų simptomų, gydymą vaistais reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos, užfiksuotos gydymo Ranexa metu (paprastai yra lengvos ar vidutinio sunkumo ir dažniausiai pasireiškia per pirmąsias 2 kurso savaites):

• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas, mieguistumas, hipestezija, drebulys, alpimas, laikysenos galvos svaigimas; retai - parosmija, eisenos sutrikimai, sutrikusi judesių koordinacija, sumišimas, amnezija, sąmonės netekimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: retai - veido paraudimas, reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas; retai - šaltos galūnės, ortostatinė hipotenzija;
• psichika: retai - nemiga, nerimas, haliucinacijos, sąmonės aptemimas; retai - dezorientacija;
• kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: retai - kosulys, dusulys, kraujavimas iš nosies; retai - gniuždymo jausmas;
• medžiagų apykaita ir mityba: retai - apetito praradimas, dehidracija, anoreksija; retai - hiponatremija;
• regos organas: retai - neryškus matymas, diplopija, regėjimo sutrikimai;
• klausos organų ir labirintų sutrikimai: retai - spengimas ausyse, galvos sukimasis; retai - klausos praradimas;
• virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, meteorizmas, dispepsija, diskomfortas skrandyje, pilvo skausmas; retai - burnos hipestezija, erozinis duodenitas, pankreatitas;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - sąnario patinimas, raumenų spazmai, galūnių skausmas; retai - raumenų silpnumas;
• oda ir poodiniai riebalai: retai - hiperhidrozė, niežėjimas; retai - šaltas prakaitas, dilgėlinė, odos bėrimas, alerginis dermatitas, angioedema;
• bendri sutrikimai: dažnai - astenija; retai - padidėjęs nuovargis, periferinė edema;
• reprodukcinė sistema: retai - erekcijos disfunkcija;
• šlapimo sistema: retai - hematurija, chromaturija, dizurija; retai - šlapimo susilaikymas, ūminis inkstų nepakankamumas;
• kiti: retai - kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje, kūno svorio sumažėjimas, karbamido kiekio padidėjimas kraujo plazmoje, trombocitozė, leukocitozė, pailgėjęs koreguotas QTc intervalas; retai - padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Asmenims, turintiems padidėjusią šalutinio poveikio riziką, įskaitant pacientus, sergančius cukriniu diabetu, obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis, IŠ-II širdies ir širdies nepakankamumo funkcine klase pagal NYHA, gydymo kitais antianginaliniais vaistais metu buvo užfiksuotas toks pat nepageidaujamų reakcijų dažnis.

Perdozavimas

Ranolazino perdozavimo simptomai gali būti šios reakcijos, kurios gali pasunkėti didinant Ranexa dozę: diplopija, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, vangumas, alpimas.

Esant tokiai būklei, rekomenduojama simptominė terapija. Per 30 minučių po Ranexa vartojimo patartina plauti skrandį ir naudoti enterosorbentą - aktyvintą anglį. Hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kurių kūno svoris yra mažesnis nei 60 kg arba kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus ŠKL (NYHA III - IV funkcinės klasės), Ranexa dozę reikia pasirinkti atsargiai, nes padidėja šalutinio poveikio rizika.

Remiantis pacientų ir sveikų savanorių tyrimo apibendrintų duomenų populiacijos analize, QTc intervalo trukmės priklausomybė nuo plazmos lygio gali būti įvertinta kaip 2,4 ms / 1000 ng / ml, o tai yra maždaug tolygu padidėjimui nuo 2 iki 7 ms įvairiuose lygiuose. kraujo plazma, atitinkanti gautą 500-1000 mg ranolazino dozę 2 kartus per dieną. Todėl reikia būti atsargiems gydant asmenis, kuriems yra buvęs įgimtas QT intervalo pailgėjimas, šeimos anamnezėje pailgėjęs QT intervalas, diagnozuotas įgytas QT intervalo pailgėjimas arba pacientai, kurie kartu gydomi vaistais, turinčiais įtakos QT intervalo trukmei.

Vaisto koncentracijos padidėjimo ir šalutinių reakcijų atsiradimo dažnio padidėjimo grėsmė taip pat padidėja esant nepakankamam izofermento CYP2D6 aktyvumui (lėta metabolizmas), palyginti su įprastu gebėjimu metabolizuoti šį izofermentą. Pacientus, kurių CYP2D6 izofermento metabolizmas yra lėtas arba kurių metabolinė būklė nežinoma, Ranexa reikia gydyti atsargiai. Asmenims, kuriems nustatyta (pvz., Atliekant genotipą) arba anksčiau žinoma intensyvi metabolinė būklė minėto izofermento, vaistas taip pat turi būti vartojamas labai atsargiai, jei yra keletas aukščiau išvardytų rizikos veiksnių.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Antianginalinio vaisto „Ranex“poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti kitus sudėtingus mechanizmus tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau atsižvelgiant į tai, kad terapijos laikotarpiu gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas, diplopija, neryškus matymas, sutrikusi judesių koordinacija ir sumišimas, reikia būti atsargiems atliekant bet kokį potencialiai pavojingą darbą (įskaitant vairavimą).

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenų apie ranolazino vartojimą nėščioms moterims nėra. Vaisto prasiskverbimas į motinos pieną nebuvo tirtas. Todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu Ranexa vartoti draudžiama.

Vaikų vartojimas

Jaunesni nei 18 metų pacientai neturėtų vartoti šio vaisto, nes nėra tyrimų apie Ranexa saugumą vaikams ir paaugliams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Ligoniams, kurių inkstų funkcija yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus, ranolazino AUC vertė buvo maždaug 1,7–2 kartus didesnė nei pacientų, kurių inkstų funkcija normali. Kartu vartojant vidutinio sunkumo (CC 30–60 ml / min.) Ir sunkų (CC <30 ml / min.) Inkstų nepakankamumą, vaisto buvimo plazmoje trukmė pailgėjo atitinkamai 1,2 ir 1,3–1,8 karto. … Be to, esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, veikliosios medžiagos aktyviųjų metabolitų AUC padidėjo 5 kartus. Dializės poveikis ranolazino farmakokinetikos parametrams nebuvo įvertintas.

Ranexa draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo (CC 30–80 ml / min.) Inkstų funkcijos sutrikimui, gydymas galimas tik kruopščiai titruojant ranolazino dozę. Terapijos metu reikia reguliariai stebėti inkstų veiklą.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Asmenys, sergantys sunkiu kepenų nepakankamumu (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), neturi patirties su ranolazinu. Jei pacientams yra lengvas sunkumo (5-6 balai pagal Child-Pugh skalę) kepenų nepakankamumas, vaisto AUC vertė nesikeičia, tačiau esant vidutiniam laipsniui (7–9 balai pagal Child-Pugh skalę), ji padidėja 1,8 karto. Taip pat šios grupės pacientams QT intervalo padidėjimas yra ryškesnis.

Gydymas Ranexa draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu. Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui, rekomenduojama atsargiai ir atsargiai titruoti vaisto dozę.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Paciento amžius neturi kliniškai reikšmingo poveikio Ranexa farmakokinetikai. Tuo pačiu metu senyviems pacientams dėl su amžiumi susilpnėjusios inkstų funkcijos gali sustiprėti ranolazino poveikis ir dėl to gali pasireikšti šalutinis poveikis. Pagyvenusiems žmonėms reikia individualiai parinkti vaisto dozę.

Vaistų sąveika

• ketokonazolas, posakonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas, ŽIV proteazės inhibitoriai, nefazodonas, telitromicinas, klaritromicinas, taip pat greipfrutų sultys (stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai): padidina ranolazino koncentraciją plazmoje, nes tai yra nuo CYP3A priklausomas citochromo substratas. poveikis (pykinimas, galvos svaigimas); šie deriniai yra draudžiami;
• diltiazemas (180-360 mg paros doze), flukonazolas, eritromicinas ir kiti vidutinio veikimo CYP3A4 izofermento inhibitoriai: nuo dozės priklauso vidutinis ranolazino Css plazmoje (kartu su diltiazemu - 1,5-2,4 karto); rekomenduojama kruopščiai parinkti Ranexa dozę, jei reikia, gali tekti ją sumažinti;
• karbamazepinas, fenitoinas, rifampicinas, fenobarbitalis, jonažolė (Hypericum perforatum) ir kiti CYP3A4 izofermento induktoriai: galimas Ranexa veiksmingumo sumažėjimas; vartojant kartu su rifampicinu (600 mg 1 kartą per parą), ranolazino plazmos Css sumažėja maždaug 95%; kartu su šiomis lėšomis nerekomenduojama vartoti ranolazino;
• CYP2D6 izofermento (paroksetino) inhibitoriai: kraujyje padidėja ranolazino kiekis plazmoje, nes pastarąjį iš dalies metabolizuoja CYP2D6 izofermentas; derinant ranolazino dozę po 1000 mg 2 kartus per parą su paroksetinu po 20 mg 1 kartą per parą, ranolazino Css padidėja vidutiniškai 1,2 karto; dozės keisti nereikia; paskyrus galingą izofermento CYP2D6 inhibitorių kartu su Ranexa 2 kartus per dieną skiriant 500 mg, ranolazino AUC gali padidėti apie 62%;
• metoprololis, flekainidas, propafenonas, antipsichoziniai vaistai, tricikliai antidepresantai (CYP2D6 izofermento substratai): 1,8 karto padidėja metoprololio koncentracija kraujyje, vartojant kartu su ranolazinu (silpnu CYP2D6 izofermento inhibitoriumi), vartojant 750 mg 2 kartus per parą; vartojant kartu su Ranexa, tikėtina, kad sustiprės šių vaistų veikimas, todėl gali tekti sumažinti jų dozes;
• verapamilis, ciklosporinas (P-gp inhibitoriai): padidina ranolazino kiekį kraujyje: vartojant kartu su 120 mg verapamilio 3 kartus per dieną, ranolazino Css padidėja 2,2 karto, todėl reikia kruopščiai titruoti arba, jei reikia, sumažinti jo dozę;
• P-gp substratai: tikėtina, kad padidės šių medžiagų koncentracija plazmoje; gali padidėti P-gp pernešamų vaistų pasiskirstymas audiniuose;
• ciklofosfamidas, bupropionas, efavirenzas (izofermento CYP2B6 substratai): atsargiai rekomenduojama derinti su Ranexa, nes nebuvo įvertintas vaisto potencialas slopinti CYP2B6
• lovastatinas simvastatinas, takrolimuzas, ciklosporinas, everolimuzas, sirolimuzas (izofermento CYP3A4 substratai): tikėtina, kad padidės šių medžiagų koncentracija plazmoje, nes ranolazinas yra silpnų izofermento CYP3A4 inhibitorių grupės narys; vartojant Ranexa kartu su siauro terapinio diapazono CYP3A4 izofermento substratais, reikia kontroliuoti pastarojo kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti jų dozę;
• digoksinas: yra informacijos apie jo kiekio kraujyje padidėjimą maždaug 1,5 karto, todėl šios medžiagos koncentraciją reikia stebėti pradedant kombinuotą gydymą ir ją baigus;
• simvastatinas: simvastatino rūgšties, simvastatino laktono, kiekis kraujyje padidėja vidutiniškai 2 kartus, vartojant kartu su ranolazinu, vartojant po 1000 mg 2 kartus per parą; izofermentas CYP3A4 reikšmingai veikia simvastatino metabolizmą ir klirensą, šios medžiagos vartojimas didelėmis dozėmis sukelia rabdomiolizės vystymąsi, taip pat yra rabdomiolizės atvejų aprašymai, kai ranolazinas ir simvastatinas derinami; gydant kartu su bet kuria tuo pačiu metu vartojamo ranolazino doze, didžiausia simvastatino paros dozė neturi būti didesnė kaip 20 mg;
• atorvastatinas: šios medžiagos C _max ir AUC padidėjimas užregistruojamas atitinkamai 1,4 ir 1,3 karto, kai ji yra derinama po 80 mg 1 kartą per parą su ranolazinu po 1000 mg 2 kartus per parą; atorvastatino metabolitų C _max ir AUC pokytis yra mažesnis nei 35%; gali tekti sumažinti atorvastatino dozę;
• kiti statinai, metabolizuojami dalyvaujant izofermentui CYP3A4 (lovastatinas): gali tekti sumažinti dozę;
• kai kurie antihistamininiai vaistai (astemizolas, terfenadinas, mizolastinas), tam tikri antiaritminiai vaistai (prokainamidas, dizopiramidas, chinidinas), tricikliai antidepresantai (amitriptilinas, doksepinas, imipraminas), eritromicinas ir kiti QT intervalą pailginantys vaistai; galbūt farmakologinė sąveika skilvelių aritmijos.

Analogai

„Ranexa“analogai yra „Bravadin“, „Vivaroxan“, „Ivabradin Canon“, „Ivabradin Medisorb“, „Coraksan“, Karnilandas, „Preductal OD“, „Renesin“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Ranex

Remiantis nedaugeliu atsiliepimų apie Ranex, kuriuos pacientai paliko specializuotose svetainėse, šis vaistas teigiamai pasitvirtino gydant stabilią krūtinės anginą tiek monoterapijos režimu, tiek derinant su kitais antianginaliniais vaistais, jei nepakankamas veiksmingumas. Tai padėjo sumažinti išpuolių dažnumą ir pagerinti bendrą būklę.

Tuo pačiu metu pacientai atkreipia dėmesį į nepageidaujamų šalutinių reakcijų atsiradimą, dėl kurių kai kuriais atvejais jie turėjo atsisakyti gydymo. „Ranexa“trūkumai taip pat apima didelę kainą.

„Ranexa“kaina vaistinėse

Ranexa, pailginto atpalaidavimo plėvele dengtų tablečių kaina gali būti vienoje pakuotėje, kurioje yra 60 vienetų: 500 mg dozė - 2900-3300 rublių, 1000 mg dozė - 3100-3700 rublių.

„Ranexa“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Ranexa 500 mg pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 2959 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ranexa 1000 mg pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės 60 vnt. 3348 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ranexa tab.prolong.p.o. 1000mg n60 3472 RUB Pirkite

Ranexa tab.prolong.p.o. 500mg n60 3536 RUB Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!