Mipeksolis
Mipexol: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Mipeksolis
ATX kodas: N04BC05
Veiklioji medžiaga: pramipeksolis (pramipeksolis)
Gamintojas: UAB "Farmacijos įmonė" Obolenskoe "(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020 08 20
Kainos vaistinėse: nuo 230 rublių.
Pirkite
Mipeksolis yra vaistas nuo parkinsonizmo; dopaminomimetikas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: beveik baltos arba baltos; dozė 0,25 mg - pailgi, abipus išgaubta, suapvalintais galais, rizikinga; 1 mg dozė - plokščia cilindro formos, apvali, su nuožulna ir rizika (10 vnt. lizdinėse plokštelėse; 1 arba 3 kartoninėse dėžutėse ir „Mipexol“vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: pramipeksolio dihidrochlorido monohidratas - 0,25 arba 1 mg;
- papildomi komponentai: koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), kukurūzų krakmolas, manitolis, magnio stearatas, povidonas K-30.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Aktyvus Mipexol komponentas - pramipeksolis reiškia dopamino receptorių agonistus; išsiskiria gebėjimu sąveikauti su dopamino receptorių D2 potipiu, pasižyminčiu dideliu selektyvumu ir specifiškumu, turinčiu didžiausią afinitetą šio potipio D3 receptoriams.
Stimuliuodamas dopamino receptorius striatumoje, pramipeksolis sergant Parkinsono liga sumažina motorinės veiklos deficitą. Jis blokuoja dopamino sintezę, išsiskyrimą ir metabolizmą, in vitro užkerta kelią dopamino neuronų degeneracijai, atsirandančiai dėl išemijos ar metamfetamino neurotoksiškumo.
Gydant neramių kojų sindromą (RLS), tikslus Mipexol veikimo mechanizmas šiuo metu nėra nustatytas. Nors RLS patofiziologija nebuvo nuodugniai ištirta, buvo gauti neurofarmakologiniai įrodymai, kad dopaminerginė sistema pirmiausia dalyvauja procese. Vykdant tyrimus, atliktus naudojant pozitronų emisijos tomografijos (PET) tyrimus, nustatyta, kad RLS patogenezėje gali būti įtariamas vidutinis streso dopaminerginės funkcijos presinapsinio reguliavimo pažeidimas.
Mipeksolis padeda apsaugoti neuronus nuo levodopos neurotoksinio poveikio. Sumažina prolaktino sekreciją priklausomai nuo dozės.
Kai pramipeksolis buvo gydomas ilgiau nei 3 metus, pacientams, sergantiems idiopatiniu parkinsonizmu, vaisto veiksmingumo susilpnėjimo požymių nebuvo. Vienerius metus vartojant vaistą pacientams, sergantiems RLS, taip pat pastebėtas Mipexol veiksmingumo išsaugojimas.
Farmakokinetika
Išgertas pramipeksolis visiškai ir intensyviai absorbuojamas. Vienu metu vartojamas maistas sumažina vaisto absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos jo bendram kiekiui. Absoliutus veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax) plazmoje galima pastebėti vidutiniškai po 1–3 valandų. Pramipeksoliui būdinga palyginti maža koncentracijos kintamumas tarp pacientų, taip pat linijinė kinetika.
Pasiskirstymo tūris (Vd) yra 400 litrų, jungtis su plazmos baltymais yra mažesnė nei 20%.
Pramipeksolis biotransformuojamas nežymiai, pašalinamas pro inkstus apie 90% suvartotos dozės (nepakitęs - apie 80%) ir per žarnyną - mažiau nei 2%. Bendras vaisto klirensas yra vidutiniškai 500 ml / min., O inkstų klirensas - 400 ml / min. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) gali svyruoti nuo 8 valandų jauniems pacientams iki 12 valandų pagyvenusiems žmonėms.
Vartojimo indikacijos
Mipeksolis rekomenduojamas simptominiam šių ligų gydymui:
- idiopatinė Parkinsono liga, kaip monoterapinis vaistas arba kaip kombinuoto gydymo levodopa dalis, kai pastarojo poveikis susilpnėja arba tampa nestabilus ir pasireiškia terapinio poveikio svyravimai (įjungiamas / išjungiamas);
- idiopatinė RLS.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Santykinis (dėl padidėjusio nepageidaujamo poveikio pavojaus Mipexol reikia vartoti labai atsargiai):
- širdies ir kraujagyslių ligos;
- arterinė hipotenzija;
- inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas;
- kartu vartojant raminamuosius vaistus, dopamino receptorių agonistus, etanolį, cimetidiną, amantadiną.
Mipexol, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Mipexol tabletės geriamos užgeriant vandeniu, neatsižvelgiant į valgio laiką.
Simptominė Parkinsono ligos terapija
Simptominiam Parkinsono ligos gydymui pradinė paros dozė yra 0,375 mg, tada ją reikia didinti 5–7 dienų intervalais, kol bus pasiektas maksimalus gydomasis poveikis. Paskirtą dozę reikia tolygiai padalyti į 3 dozes per dieną.
Rekomenduojamos Mipexol paros dozės per pirmąsias 3 gydymo savaites:
- I savaitė: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
- II savaitė: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
- III savaitė: 1,5–0,5 mg × 3.
Jei būtina toliau didinti Mipexol dozę, ji kas savaitę didinama 0,75 mg. Tokiu atveju didžiausia leistina dozė neturi būti didesnė kaip 4,5 mg per parą.
Vykdant palaikomąjį gydymo kursą, individuali paros dozė gali svyruoti nuo 0,375 mg iki 4,5 mg per parą. Pacientams, sergantiems pradine ir pažengusia ligos stadija, nustatytas Mipexol 1,5 mg per parą dozės veiksmingumas. Tačiau gali būti, kad kai kuriais atvejais vartojant dopaminomimetiką, kurio dozė viršija 1,5 mg per parą, gali būti prisidedama prie papildomo terapinio efekto, ypač vėlesnėse ligos stadijose, kai reikia mažinti levodopos dozę.
Mipexol vartojimo kursas turėtų būti baigtas palaipsniui, mažinant dozę per kelias dienas 0,75 mg per parą, kol ji pasieks 0,75 mg, tada dozę mažinant 0,375 mg per dieną.
Vykdant kombinuotą gydymą levodopa, atsižvelgiant į didėjančias pramipeksolio dozes, ir palaikomojo gydymo kurso metu, siekiant išvengti per didelio dopaminerginės stimuliacijos padidėjimo, rekomenduojama mažinti levodopos dozę.
Simptominė idiopatinės RLS terapija
Simptominiam idiopatinės RLS gydymui kurso pradžioje Mipexol reikia gerti po 2–3 valandas prieš miegą, kai paros dozė yra 0,125 mg. Jei reikia padidinti dozę, ją galima didinti 4–7 dienų intervalais iki didžiausios leistinos dienos dozės 0,75 mg.
Rekomenduojamas dozės didinimo režimas (nurodomi didinimo žingsniai ir dozė, vartojama 1 kartą per dieną prieš miegą):
- I žingsnis - 0,125 mg;
- II * pakopa - 0,25 mg;
- III * pakopa - 0,5 mg;
- IV * pakopa - 0,75 mg.
* jei reikia, dar labiau padidinama dozė, siekiant dar labiau sumažinti simptomus.
Skiriant Mipexol palaikomajam gydymui, dozė nustatoma individualiai ir gali svyruoti nuo 0,125 iki 0,75 mg per parą.
Kadangi, remiantis tyrimo rezultatais, staigus Mipexol vartojimas tik 10% RLS sergančių pacientų sustiprino simptomų sunkumą, gydymo kursą galima baigti laipsniškai nesumažinus dozės. Šis poveikis buvo pastebėtas vartojant bet kokias dozes.
Šalutiniai poveikiai
Toliau pateikiami dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta vartojant vaistą pacientams, sergantiems RLS ir Parkinsono liga. Didžioji dauguma nepageidaujamų reakcijų buvo lengvos ar vidutinio sunkumo ir, kaip taisyklė, atsirado ankstyvosiose gydymo stadijose, o vėliau praėjo toliau vartojant Mipexol
- endokrininė sistema: retai - sutrikusi antidiurezinio hormono 1 sekrecija;
- infekcinės ir parazitinės ligos: retai - plaučių uždegimas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga, nenormalūs sapnai; papildomai sergant Parkinsono liga - miego sutrikimas, elgesio sutrikimas, haliucinacijos, sumišimas; retai - besaikis valgymas 2, nerimas, paranoja 3, delyras 3, lytinio potraukio sutrikimas, padidėjęs seksualumas, persivalgymas 1, kompulsinis prekybos paraginti, patologinis potraukis azartiniams lošimams 3 (pacientams ir slaugytojams turi būti informuoti apie galimą toks nenormalus elgesys; pasireiškus šiam poveikiui, reikia sumažinti dozę arba išspręsti laipsniško Mipexol vartojimo nutraukimo klausimą);
- regos organas: dažnai sergant Parkinsono liga / retai sergant RLS - sumažėjęs suvokimo aiškumas ir regėjimo aštrumas; regos sutrikimas, įskaitant diplopiją (esant tokiems reiškiniams, regėjimą reikia stebėti reguliariais intervalais arba iškart po kurso pradžios, jei anksčiau buvo sutrikimų);
- nervų sistema: labai dažnai sergant Parkinsono liga / dažnai sergant RLS - mieguistumas, galvos svaigimas, diskinezija (retai sergant RLS); dažnai - galvos skausmas; retai - staigus užmigimas, amnezija, hiperkinezija, alpimas;
- kvėpavimo sistema: retai - žagsėjimas, dusulys;
- širdies ir kraujagyslių sistema: retai - širdies nepakankamumas 1; kraujospūdžio (BP) mažinimas (sergant Parkinsono liga - dažnai);
- oda ir poodinis audinys: retai - bėrimas, niežėjimas ir kiti padidėjusio jautrumo požymiai;
- virškinamasis traktas: labai dažnai - pykinimas; dažnai - vėmimas, vidurių užkietėjimas;
- bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - nuovargis; dažnai sergant Parkinsono liga / retai sergant RLS - sumažėjęs apetitas, svorio kritimas, periferinė edema; retai - svorio padidėjimas.
Nepageidaujamas Mipexol poveikis, pastebėtas stebint po registracijos (dažnio kategorija neviršija „retai“su 95% tikimybe, tačiau ji gali būti ir mažesnė).
¹ - pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir RLS.
² - pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
³ - pacientams, sergantiems RLS.
Perdozavimas
Duomenų apie sunkų Mipexol perdozavimą nėra. Pagrindiniai galimi simptomai, būdingi dopamino receptorių agonistų farmakodinaminiam profiliui, gali būti šie sutrikimai: vėmimas ir pykinimas, hiperkinezija, sujaudinimas, haliucinacijos ir sumažėjęs kraujospūdis.
Specifinio priešnuodžio nėra. Rekomenduojama plauti skrandį, simptomiškai gydyti ir dinamiškai stebėti būklę. Jei nustatomi centrinės nervų sistemos sužadinimo požymiai, galima skirti neuroleptikus. Hemodializė yra neveiksminga.
Specialios instrukcijos
Sumišimas ir haliucinacijos yra dažniausias dopamino agonisto ir levodopos derinio gydymo šalutinis poveikis. Vėlyvosiose ligos stadijose kartu vartojant Mipexol ir levodopą, haliucinacijų (daugiausia regos) išsivystymas buvo užfiksuotas dažniau nei vartojant pramipeksolį monoterapijoje ankstyvoje ligos stadijoje.
Reikia atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra sunkių širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimų. Dėl padidėjusios ortostatinės hipotenzijos rizikos vartojant Mipexol reikia stebėti kraujospūdį, ypač kurso pradžioje.
Gydymo metu būtina prisiminti apie galimą raminamąjį vaisto nuo parkinsonizmo poveikį. Buvo pranešimų apie mieguistumo ir staigaus pacientų užmigimo atvejus atliekant kasdienę veiklą bet kuriuo gydymo laikotarpiu.
Staigiai nutraukus Mipexol vartojimą su parkinsonizmu, gali išsivystyti simptomų kompleksas pagal pasireiškimus, panašius į piktybinį neurolepsinį sindromą.
RLS gydymui vartojant dopaminerginius vaistus, pastarieji gali padaugėti, o tai yra ankstyvesni simptomai vakare ar net po pietų, šio poveikio sustiprėjimas ir išplitimas į kitas galūnes. Be to, remiantis klinikinio tyrimo rezultatais, reikšmingų simptomų sunkumo padidėjimo skirtumų tarp pramipeksolio ir placebo grupių nebuvo.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl galimo haliucinacijų išsivystymo ir raminamojo poveikio gydymo metu, įskaitant mieguistumą ir užmigimo epizodus, pacientai, vartojantys Mipexol, turėtų atsisakyti vairuoti ir vykdyti kitas potencialiai pavojingas veiklas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Terapijos Mipexol poveikis nėštumo ir žindymo laikotarpiui žmonėms netirtas.
Tiriant galimą vaisto poveikį reprodukcinei funkcijai atliekant eksperimentus su gyvūnais, nustatyta, kad jis nėra teratogeniškas žiurkėms ir triušiams. Tuo pačiu metu, kai pramipeksolis buvo skiriamas toksiškomis nėščioms patelėms, žiurkėms buvo embriotoksinis poveikis.
Nėštumo metu vaistą nuo parkinsonizmo galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma terapijos nauda moteriai labai nusveria galimą grėsmę vaisiaus sveikatai.
Vaisto išsiskyrimas su motinos pienu nebuvo tirtas. Atsižvelgiant į tai, kad dopaminomimetikas slopina prolaktino gamybą, daroma prielaida, kad jis slopina ir laktaciją. Todėl žindymo metu Mipexol vartoti negalima.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų asmenims gydymas Mipexol yra draudžiamas, nes šios kategorijos pacientams pramipeksolio saugumas nebuvo tirtas.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sutrikusiai inkstų funkcijai, Mipexol tabletes reikia vartoti atsargiai, nes pramipeksolio išsiskyrimas priklauso nuo inkstų funkcijos.
Pradinio Parkinsono ligos gydymo metu pacientams, kurių kreatinino klirensas (CC)> 50 ml / min., Nereikia mažinti Mipexol paros dozės ar vartojimo dažnio. Jei KK yra 20-50 ml / min., Rekomenduojama pradėti vartoti nuo 0,25 mg - 0,125 mg paros dozės 2 kartus per parą, o didžiausia leistina dozė neturi viršyti 2,25 mg per parą. Jei CC yra <20 ml / min., Mipexol vartojamas 1 kartą per dieną, pradedant nuo 0,125 mg dozės, tuo tarpu didžiausia dozė turi būti ne didesnė kaip 1,5 mg per parą. Jei inkstų funkcija pablogėja palaikomojo gydymo metu, paros dozę reikia sumažinti tuo pačiu procentu, kuriuo sumažėja CC (jei CC sumažėja 30%, tada dozė, atitinkamai, ir 30%). Jei CC yra 20-50 ml / min., Paros dozę galima padalyti į 2 dozes, jei CC yra <20 ml / min., Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną.
Pacientams, kurių CC> 20 ml / min., Simptominiam idiopatinės RLS gydymui Mipexol paros dozės mažinti nereikia. Dopaminerginio preparato vartojimas pacientams, sergantiems šiuo sindromu ir sutrikusia inkstų funkcija, netirtas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Gydant pacientus, turinčius kepenų funkcinių sutrikimų, dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
- vaistai, turintys įtakos Mipexole ryšiui su plazmos baltymais arba jo pašalinimui dėl biotransformacijos: tokia sąveika mažai tikėtina, nes pramipeksolis pasižymi silpnu gebėjimu prisijungti prie plazmos baltymų ir nedideliu biotransformavimu;
- levodopa, selegilinas: pramipeksolio farmakokinetika, taip pat pastarojo poveikis levodopos absorbcijai / eliminacijai, nekinta; levodopos C max padidėja 40%, o jos pasiekimo laikotarpis sumažėja nuo 2,5 iki 0,5 valandos; padidinus pramipeksolio dozę, levodopos dozę reikia sumažinti, tačiau kitų vaistų nuo parkinsonizmo dozės turėtų likti pastovios;
- cimetidinas (aktyvus katijoninių vaistų išsiskyrimo iš inkstų kanalėlių inhibitorius), taip pat vaistai, pašalinami dėl aktyvios sekrecijos per inkstų kanalėlius: gali būti sąveika su pramipeksolu, pasireiškianti vienos ar abiejų medžiagų klirenso sumažėjimu; diegiant tokį derinį (taip pat ir su amantadinu), būtina stebėti galimus pernelyg didelio dopamino stimuliavimo simptomus, įskaitant sujaudinimą, diskineziją, haliucinacijas; nustačius tokį poveikį, pramipeksolio dozę reikia sumažinti;
- raminamieji, etanolis; vaistai, kurie padidina pramipeksolio (cimetidino) kiekį plazmoje: dėl šių galimų papildomų poveikių reikia būti atsargiems;
- antipsichotikai: šio derinio reikia vengti dėl galimo antagonistinio poveikio; esant psichoziniams sutrikimams, šiuos vaistus kartu su pramipeksolu vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei laukiama nauda žymiai viršija galimą grėsmę;
- anticholinerginiai vaistai: šie vaistai daugeliu atvejų yra metabolizuojami, todėl mažai tikėtina, kad jų sąveika su pramipeksolu.
Analogai
„Mipexol“analogai yra „Mirapex“, „Mirapex PD“, „Oprimeya“, „PraMipexol“, „PraMipexol-Teva“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Mipexol
Šiuo metu specializuotose svetainėse nėra apžvalgų apie Mipexol, todėl negalima objektyviai įvertinti antiparkinsoninių vaistų vartojimo efektyvumo ir trūkumų.
Mipexol kaina vaistinėse
Mipexol tablečių pavidalu kaina už 30 vnt. pakuotėje tai gali būti: dozė 0,25 mg - 230 rublių; dozė 1 mg - 820 rublių.
Mipexol: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Mipexol tabletės 0,25mg 30 vnt. 230 RUB Pirkite |
|
Mipexol tabletės 1mg 30 vnt. 815 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
