Plekšnės
„Lastet“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lastet
ATX kodas: L01CB01
Veiklioji medžiaga: etopozidas (etoposidas)
Gamintojas: Nippon Kayaku Co. UAB („Nippon Kayaku, Co. Ltd.“) (Japonija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Lastet yra augalinės kilmės priešvėžinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto Lastet dozavimo formos:
- koncentratas infuziniam tirpalui ruošti: šiek tiek klampus skaidrus šviesiai geltonos spalvos skystis (po 5 ml uždarytose 6 ml neutralaus stiklo ampulėse su dviem žymėjimo žiedais ir mėlyna pertraukimo vieta) kartoniniame dėkle po 10 ampulių, kartoninėje dėžutėje 1 padėklas. Po 5 ml neutralaus stiklo buteliukuose, uždarytuose raudonu plastikiniu dangteliu su užrašu japonų kalba „Laste 100 mg / 5 ml“, 10 buteliukų polistireniniame putplasčio padėkle, 1 padėklo kartoninėje dėžutėje);
- 25 mg kapsulės: želatinos, minkštos, šviesiai oranžinės, kapsulių turinys yra skaidrus klampus skystis, bespalvis arba šviesiai geltonas (10 vnt. PVC / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse; 4 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);
- 50 mg kapsulės: želatinos, minkštos, šviesiai raudonai oranžinės spalvos, kapsulių turinys yra skaidrus klampus skystis, bespalvis arba šviesiai geltonas (10 vnt. PVC / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse; kartoninėje dėžutėje 2 lizdinės plokštelės);
- 100 mg kapsulės: želatinos, minkštos, tamsiai raudonai oranžinės spalvos, kapsulių turinys yra skaidrus klampus skystis, bespalvis arba šviesiai geltonas (10 vnt. PVC / aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse; kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė).
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra „Lastet“naudojimo instrukcijos.
1 ml koncentrato, skirto infuziniam tirpalui paruošti, sudėtis:
- veiklioji medžiaga: etopozidas - 20 mg (1 ampulėje / buteliuke - 100 mg);
- pagalbiniai ingredientai: polisorbatas-80, citrinos rūgštis, makrogolis-400, etanolis.
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: etopozidas - 25, 50 arba 100 mg;
- pagalbiniai ingredientai: koncentruotas glicerinas (glicerolis), makrogolis 400, citrinos rūgšties anhidridas, hidroksipropilceliuliozė;
- kapsulės apvalkalas: želatina, D-sorbitolis (izotoninis sorbitolio tirpalas), koncentruotas glicerinas (glicerolis), propilo parahidroksibenzoatas, etilo parahidroksibenzoatas, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, druskos rūgštis, išgrynintas vanduo
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lastet yra priešvėžinis vaistas, kurio veikimo mechanizmas yra susijęs su topoizomerazės II slopinimu. Veiklioji medžiaga narkotikų, etopozido, kuri yra pusiau sintetinis darinys, podofilotoksino, yra būdingas slopinimo mitozės blokuoja ląstelių SG 2 -interphase ląstelės ciklą; prieš padidėjusio dozių fone, etopozido veikia G 2 -phase ląstelės ciklą. Jis taip pat slopina nukleotidų prasiskverbimą per plazmos membraną, trukdo viruso DNR (dezoksiribonukleino rūgšties) sintezei ir replikacijai.
Sveikų ląstelių atžvilgiu citotoksinis etopozido aktyvumas pastebimas tik tada, kai jis vartojamas didelėmis dozėmis.
Farmakokinetika
Išgėrus, etoposidas absorbuojamas virškinamajame trakte. Vidutinis biologinis prieinamumas yra 50%, dieta neturi įtakos šiam rodikliui. Vartojant į veną, C max (didžiausia koncentracija) plazmoje siekia 30 μg / ml.
Vaistas yra pleuros skystyje, kepenų audinyje, blužnyje, inkstuose, miometriume. Etopozidas praeina placentos barjerą. Cerebrospinalinių skysčių etopozido koncentracija svyruoja nuo nenustatomų verčių iki 5% koncentracijos plazmoje. Plaučiuose, esant metastazėms, etopozido koncentracija yra mažesnė nei įprastoje plaučių parenchimoje. Miometrijoje nustatoma artima medžiagos koncentracija pirminių navikų audiniuose ir sveikuose audiniuose.
Medžiaga jungiasi su plazmos baltymais 90%. Pastebima tiesioginė koreliacija tarp etopozido surišimo koeficiento ir pacientų, sergančių piktybiniais navikais, bei sveikų žmonių albumino kiekio kraujo plazmoje.
Yra informacijos apie vaisto išsiskyrimą į motinos pieną.
Etopozidas metabolizuojamas kepenyse.
Veiklioji medžiaga daugiausia (44-60%) išsiskiria per inkstus. Iki 16% etoposido dozės išsiskiria per žarnyną, iki 6% su tulžimi.
Vidutinis etoposido, kuris išsiskiria dvifaziu būdu, pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija normali:
- suaugusieji: pradiniame etape - 0,6–2 val., paskutiniame - 5,3–10,8 val.;
- vaikai: pradiniame etape - 0,6–1,4 valandos; paskutiniame etape - 3–5,8 val.
Galutinis T 1/2 yra vidutiniškai 7 valandos.
Vartojimo indikacijos
- gemalo ląstelių navikai (choriokarcinoma, sėklidžių navikas);
- ūminė ne limfoblastinė leukemija;
- nesmulkialąstelinis ir smulkialąstelinis plaučių vėžys;
- limfogranulomatozė;
- NHL (ne Hodžkino limfomos);
- skrandžio vėžys (įskaitant kompleksinį gydymą);
- krūties vėžys su pleuros ir (arba) kepenų metastazėmis;
- kiaušidžių vėžys;
- mezoteliomą;
- neuroblastoma;
- Ewingo sarkoma;
- Kapoši sarkoma.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos pažeidimai;
- ūminės infekcijos;
- sunki mielosupresija, kai neutrofilų kiekis yra mažesnis nei 1500 / μl ir (arba) trombocitų skaičius yra mažesnis nei 75 000 / μl;
- nėštumo laikotarpis;
- žindymas;
- vaikų amžius: tirpalas - iki 2 metų, kapsulės - iki 3 metų;
- padidėjęs jautrumas podofilinui, taip pat jo dariniams;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Vaikams, vyresniems nei 2 metų (tirpalui) ir vyresniems nei 3 metų (kapsulėms), Lastet reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, infekciniai gleivinės pažeidimai, širdies aritmija, padidėjusi miokardo infarkto rizika., sutrikus kepenų funkcijai, sergant epilepsija ir kitomis sunkiomis nervų sistemos ligomis, lėtiniu alkoholizmu, vėjaraupiais, herpes zoster, po ankstesnės radiacijos ar chemoterapijos.
Laste, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Gydytojas skiria dozavimo formą ir dozavimo režimą individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas, ligos sunkumą, taikytą priešnavikinio gydymo režimą ir kraujodaros sistemos būklę.
Norint kontroliuoti veiksmingumą, „Lastet“reikia naudoti dalyvaujant kvalifikuotam medicinos personalui, turinčiam onkologinių ligų gydymo patirties.
Kapsulės
Lastet kapsulės yra skirtos vartoti per burną, jas reikia vartoti nevalgius.
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
- monoterapija: pradinė dozė yra 100-200 mg / m 2 5 dienas iš eilės arba 200 mg / m 2 1, 3 ir 5 terapijos ciklo dienomis su 3-4 savaičių pertrauka. Jei paros dozė viršija 200 mg, ją reikia padalyti į dvi dozes vienodais kiekiais;
- kombinuotas gydymas: pradinė dozė yra 100-200 mg / m 2 5 dienas iš eilės arba 200 mg / m 2 1, 3 ir 5 terapijos ciklo dienomis 3–4 savaičių intervalu, kartu su kitais skirtais vaistais.
Alternatyvus dozavimo režimas: 50 mg / m 2 per parą 14–21 dieną, kartojant kursą kas 28 dienas arba atnaujinus vartojimą po mielosupresijos.
Renkantis etopozido dozę, reikia atsižvelgti į kitų kartu vartojamų vaistų mielosupresinį aktyvumą, taip pat į ankstesnės radiacijos ir chemoterapijos poveikį. Jei neutrofilų skaičius yra mažesnis nei 500 / μL ilgiau nei 5 dienas, reikia iš pradžių koreguoti dozę.
Be to, dozę reikia koreguoti pacientams, sergantiems karščiavimu, infekcinėmis ligomis, jei trombocitų sumažėja mažiau nei 25 000 / μl, išsivysto 3 ar 4 laipsnio toksiškumas ir CC (kreatinino klirensas) sumažėja žemiau 50 ml / min (pacientams, sergantiems CC 15–50 ml / min.). dozę rekomenduojama sumažinti 25%).
Naujas etopozido kursas nepradedamas, jei ankstesnio gydymo metu neutrofilų skaičius nukrito žemiau 1500 / μl (neutropenija) ir (arba) trombocitų skaičius sumažėjo žemiau 100 000 / μl (trombocitopenija). Pakartotinis gydymas atliekamas normalizavus periferinio kraujo tyrimų rezultatus.
Koncentratas infuziniam tirpalui
Iš koncentrato paruoštas tirpalas skirtas infuzuoti į veną.
Rekomenduojamas dozavimo režimas: 50-100 mg / m 2 5 dienas iš eilės arba 100-125 mg / m 2 1, 3 ir 5 terapijos ciklo dienomis su 3-4 savaičių pertrauka. Vienos dozės vartojimo laikas yra 30-60 minučių.
Renkantis dozę, reikia atsižvelgti į kitų vaistų mielosupresinį poveikį, jei Lastet naudojamas kaip kompleksinio gydymo dalis, taip pat į ankstesnės radiacijos ir chemoterapijos poveikį.
Prieš pradedant vartoti į veną, koncentratą reikia praskiesti 250 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo. Galutinė paruošto tirpalo koncentracija yra 0,2–0,4 mg / ml. Gautas tirpalas naudojamas iškart po paruošimo. Venkite vaisto sąlyčio su buferiniais vandeniniais tirpalais, kurių pH yra didesnis nei 8. Prieš vartojimą tirpalą reikia vizualiai įvertinti, ar jame nėra kietų dalelių ar pakitusi spalva.
Kadangi koncentratas, skirtas paruošti tirpalą į veną, „Lastet“yra pagalbinis komponentas etilo alkoholio, tai gali tapti papildomu kepenų ligų, epilepsijos, alkoholizmo ir vaikų rizikos veiksniu.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių CC yra 15–50 ml / min, dozę rekomenduojama sumažinti 25 proc. Duomenų apie Lastet saugumą ir veiksmingumą pacientams, kurių ŠK yra mažesnis nei 15 ml / min., Nėra.
Šalutiniai poveikiai
- iš kraujodaros sistemos: anemija, leukopenija; retai - trombocitopenija;
- iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: padidėjęs nuovargis, mieguistumas, periferinės nervų sistemos pažeidimas;
- iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas; retai - viduriavimas, mukozitas, anoreksija; didelių Lastet dozių vartojimo fone - toksinės kepenų reakcijos;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: arterinė hipotenzija, tachikardija;
- nuo imuninės sistemos: alerginės reakcijos - karščiavimas, šaltkrėtis, bronchų spazmas, tachikardija, dusulys ir žemas kraujospūdis;
- iš metabolizmo pusės: hiperurikemija; didelių Lastet dozių vartojimo fone - metabolinė acidozė;
- iš reprodukcinės sistemos: amenorėja, azoospermija;
- dermatologinės reakcijos: grįžtama alopecija;
- vietinės reakcijos (koncentratui): flebitas, jei vaistas patenka ant odos - galimas ryškus vietinis dirginantis poveikis, galima aplinkinių audinių nekrozė;
- kiti: retkarčiais - metalo skonis burnoje, intersticinis pneumonitas / plaučių fibrozė, dilgėlinė, odos bėrimas, piktybinė eksudacinė eritema (Stevenso-Johnsono sindromas), raumenų mėšlungis, trumpalaikis žievės apakimas, karščio bangos, regos nervo uždegimas, Lyello sindromas (toksinis epidermio); jei vaistas patenka po oda (koncentratui) - ryškus vietinis dirginantis poveikis.
Perdozavimas
Žmonių etopozido perdozavimo atvejai dar nėra užfiksuoti. Tikriausiai pagrindinės perdozavimo apraiškos gali būti toksinis virškinamojo trakto, kepenų ir tulžies sistemos ir kraujodaros sistemos poveikis.
Tokiu atveju rekomenduojama simptominė terapija. Konkretus etopozido priešnuodis nežinomas.
Specialios instrukcijos
Prieš vartojant Lastet, reikia atlikti klinikinę periferinio kraujo nuotraukos analizę. Pradėjus gydymą, reikia reguliariai tikrinti kraujo kiekį.
Įtarus anafilaksines reakcijas, etopozido vartojimas nutraukiamas, o infuzinės terapijos fone skiriami kortikosteroidai ir (arba) antihistamininiai vaistai.
Ekstravazacijai reikia nedelsiant nutraukti injekciją. Jei atsiranda deginimo pojūtis, infuziją reikia nutraukti. Hidrokortizonas suleidžiamas po oda aplink pažeistą vietą ir 1% hidrokortizono tepalas tepamas po sausu tvarsčiu 24 valandas, kol eritema išnyks. Likusią tirpalo dalį reikia suleisti į kitą veną.
Imunosupresinis Lastet poveikis gali prisidėti prie sunkios infekcijos išsivystymo, todėl priešvėžinio gydymo laikotarpiu pacientų ir jų šeimų imunizacija gyvomis vakcinomis yra draudžiama.
Eksperimentinių tyrimų rezultatai rodo mutageninį, teratogeninį ir embriotoksinį etopozido poveikį.
Galimas negrįžtamo vyrų vaisingumo praradimas dėl gydymo etoposidu. Šiuo požiūriu gydantis gydytojas turėtų rekomenduoti jiems išsaugoti spermą prieš naudojant Lastet.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos su Lastet metu rekomenduojama susilaikyti nuo visų rūšių veiklų, kurių įgyvendinimas reikalauja didesnio dėmesio ir didelio psichomotorinių reakcijų greičio, įskaitant vairavimą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Lastet vartoti draudžiama.
Jei reikia, vaisto skyrimas žindymo laikotarpiu, žindymas turėtų būti nutrauktas.
Tiek vaisingo amžiaus moterys, tiek jų partneriai turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus tiek gydymo nuo vėžio metu, tiek per 6 mėnesius nuo jos pabaigos.
Vaikų vartojimas
Etopozido veiksmingumas ir saugumas vaikams nebuvo tirtas. Vaistas „Lastet“3–18 metų vaikams ir paaugliams turėtų būti vartojamas tik tada, kai laukiama terapijos nauda yra didesnė už galimą riziką.
Paskirti Lastet draudžiama gydyti vaikus iki 2 metų (tirpalui) ir iki 3 metų (kapsulėms).
Vaikams, vyresniems nei 2 metų (tirpalams) ir vyresniems nei 3 metų (kapsulėms), Lastet reikia vartoti atsargiai.
Sutrikus inkstų funkcijai
Paskirti Lastet pacientams, sergantiems vėžiu, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, draudžiama.
Vaistą reikia skirti atsargiai, jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Vaikams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vartoti Lastet draudžiama.
Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydyti reikia atsargiai.
Vaistų sąveika
„Lastet“vartojimo kartu su kitais vaistais, sukeliančiais mielodepresiją, fone padidėja tikimybė, kad kaulų čiulpų funkcija bus slopinama adityviai.
Kombinuotas gydymas cisplatina gali sumažinti etopozido klirensą ir padidinti jo toksiškumą.
Didelės ciklosporino dozės gali sumažinti etopozido klirensą, pailginti jo veikimo trukmę ir padidinti padidėjusios leukopenijos riziką.
Analogai
„Lastet“analogai yra Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Phytoside, Etozid, Etopos, Citoposide, Filotid ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti temperatūroje: kapsulės - 2–8 ° C, tirpalas - 2–25 ° C.
Tinkamumo laikas: koncentratas infuziniam tirpalui paruošti, Lastet 50 ir 100 mg kapsulės - 3 metai; 25 mg kapsulės - 2,5 metų.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lastet
„Lastet“atsiliepimai yra reti. Vieno iš ribotų testų metu daugiau nei 80% respondentų teigiamai atsakė į klausimą: ar narkotikas padeda, ar ne.
Daug dažniau socialiniuose tinkluose pacientai ar jų artimieji prašo pasidalinti informacija apie tai, kaip ir kur įsigyti „Lastet“, nes daugelyje regionų jos nėra vaistinėse.
„Lastet“kaina vaistinėse
Pakuotės, kurioje yra 10 ampulių su tirpalu, kaina „Lastet“gali svyruoti nuo 2 990 rublių.
Vidutinė vaisto kaina kapsulėse: Laste 50 mg, 20 vnt. pakuotėje - 4 125 rubliai; Irklai 100 mg, 10 vnt. pakuotėje - 4 610 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
