Iressa - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Iresa

Iressa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Iressa

ATX kodas: L01XE02

Veiklioji medžiaga: gefitinibas (gefitinibas)

Gamintojas: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. („AstraZeneca UK, Ltd.“) (JK)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30

Kainos vaistinėse: nuo 73 000 rublių.

Pirkite

Iressa yra antineoplastinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubta, apvali, ruda, iš vienos pusės išgraviruota „IRESSA“ir „250“; tabletės pertraukėlės šerdis yra balta (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, aliuminio folijos maišelyje - 3 lizdinės plokštelės, kartoninėje dėžutėje su pirmojo atidarymo valdikliu - 1 maišelis ir „Iressa“naudojimo instrukcija).

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: gefitinibas - 250 mg;
• papildomi komponentai: kroskarmeliozės natris, laktozės monohidratas, povidonas (K29-32), natrio laurilsulfatas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas;
• plėvelės apvalkalas: makrogolis 300, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172) ir raudonasis geležies oksidas (E172).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Gefitinibas yra antineoplastinis agentas, susijęs su selektyviais epidermio augimo faktoriaus receptoriaus (EGFR) tirozino kinazės inhibitoriais, kurio raiška nustatyta daugelyje kietų navikų. Veiklioji medžiaga lėtina naviko augimą, jo angiogenezę ir metastazes, taip pat inicijuoja vėžinių ląstelių mirtį. Jis slopina skirtingų vėžio ląstelių linijų vystymąsi žmonėms ir sustiprina priešvėžinį chemoterapinių medžiagų poveikį, taip pat radiaciją ir hormoninę terapiją. Remiantis klinikiniais duomenimis, Iressa pasižymi objektyviu priešnavikiniu poveikiu, padidina laikotarpį iki nesmulkialąstelinio plaučių vėžio progresavimo pacientams, sergantiems metastazavusia ar lokaliai išplitusia šios ligos forma.

Gefitinibas, palyginti su docetakseliu, rodo panašų bendrą išgyvenamumo rodiklį, geresnį tolerancijos pobūdį ir geresnę gyvenimo kokybę anksčiau gydytiems pacientams, sergantiems progresavusiu NSLPV. Klinikinės charakteristikos, tokios kaip nustatyta adenokarcinomos naviko morfologinė variacija, nerūkymo istorija, moterų lytis ir Azijos rasė, yra susijusios su dideliu naviko EGFR mutacijų dažniu ir yra veiksmingo vaistų gydymo veiksniai.

Atlikti Iressa ir karboplatinos bei paklitakselio derinio veiksmingumo pirmojoje pažangiosios stadijos NSCLC (IIIB / IV stadija) terapijos eilėje tyrimai su Azijos rasės atstovais, kurie anksčiau nebuvo rūkaliai (metę rūkyti daugiau nei prieš 15 metų ir rūkę mažiau nei 10 pakuočių per metus), turintys histologinį tipą. adenokarcinomos navikai parodė statistiškai reikšmingą gefitinibo pranašumą išgyvenamumui be simptomų ir objektyviam atsakui tiek visoje, tiek pacientų, kuriems nustatyta EGFR mutacija, grupėje.

Statistiškai reikšmingo bendro išgyvenamumo skirtumo tarp gefitinibo ir karboplatinos + paklitakselio grupės nebuvo.

Esant dažnai pastebimoms EGFR mutacijoms (ištrynimai 19 egzone; L858R), klinikinių tyrimų metu įtikinamai įrodytas jautrumas gefitinibui. Pranešta apie kai kuriuos duomenis apie atsaką į gydymą gefitinibu esant rečiau pasitaikančioms mutacijoms. Atskleistas jautrumas veikliajai medžiagai su retomis L861Q, G719X ir S7681 mutacijomis, tačiau atskirai įterpiant 20 egzoną ar izoliuotą T790M mutaciją, buvo nustatytas atsparumas vaistui.

Farmakokinetika

Išgėrus Iressa, gefitinibas absorbuojamas gana lėtai. Didžiausia medžiagos koncentracija (C _max) plazmoje stebima po 3–7 valandų. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 59%. Biologinis vaisto prieinamumas nepriklauso nuo valgymo laiko ir sumažėja 47%, kai skrandžio sulčių pH yra didesnis nei 5. Reguliariai vartojant vaistą kartą per dieną, koncentracija padidėja 2–8 kartus, lyginant su viena doze.

Pusiausvyros koncentracija (C _ss) nustatoma išgėrus 7-10 dozių. Pasiekus C _ss, gefitinibo pasiskirstymo tūris (V _d) yra lygus 1400 l, o tai liudija apie plačią medžiagos pasiskirstymą audiniuose. Su plazmos baltymais (α1 _- glikoproteinu ir serumo albuminu) agentas jungiasi beveik 90 proc.

Didžiausia atsakomybė už oksidacinį gefitinibo metabolizmą tenka citochromo P ₄₅₀ sistemos CYP3A4 izofermentui. Medžiagų apykaitos transformacija vyksta transformuojant N-propilmorfolino grupę, demetilinant metoksilo grupę ir oksiduojant defosforilinant halogenintą fenilo grupę. Remiantis in vitro tyrimais nustatyta, kad gefitinibas gali šiek tiek slopinti fermentą CYP2D6. Gefitinibo vartojimas kartu su metoprololiu, kuris yra CYP2D6 substratas, šiek tiek padidino metoprololio koncentraciją (35%), o tai nėra kliniškai reikšminga.

Kraujo plazmoje aptinkamas pagrindinis gefitinibo metabolitas O-desmetilgefitinibas rodo 14 kartų mažesnį farmakologinį aktyvumą, palyginti su pagrindinės medžiagos poveikiu ląstelių augimui, kurį aktyvina epidermio augimo faktorius. Taigi daroma prielaida, kad reikšmingas O-desmetilgefitinibo indėlis į gefitinibo klinikinį aktyvumą yra mažai tikėtinas. Bendras veikliosios medžiagos klirensas plazmoje yra maždaug 500 ml / min., Pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra vidutiniškai 41 val. Vaistas išsiskiria daugiausia su išmatomis, mažiau nei 4% suvartotos dozės - su šlapimu.

Ryšys tarp kūno svorio, amžiaus, lyties, etninės priklausomybės ar kreatinino klirenso (CC) ir apatinio vaisto C _ss lygio nenustatytas.

Kasdien vartojant 250 mg Iressa dozę, pacientų, kurių kepenų funkcija normali ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, grupių _Css, bendrasis plazmos klirensas ir _Css vertės buvo panašios.

Duomenys apie 4 pacientus, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi dėl metastazių kepenyse, rodo, kad šių pacientų C _ss agentai yra panašūs į tuos, kurių kepenų funkcija normali.

Vartojimo indikacijos

• metastazavusi ar lokaliai išplitusi NSCLC forma su aktyvuojančiomis EGFR tirozino kinazės domeno mutacijomis pirmoje terapijos linijoje;
• metastazuojanti ar lokaliai išplitusi NSCLC forma, atspari chemoterapijos režimams, kuriuose yra platinos preparatų.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Santykinis (reikia labai atsargiai vartoti Iressa tabletes dėl pastebėto padidėjusio mirtingumo nuo šių ligų gydymo vaistais metu):

• intersticinė pneumonija;
• idiopatinė plaučių fibrozė;
• pneumonija po radiacijos;
• pneumokoniozė;
• narkotinė pneumonija.

Iressa taip pat turėtumėte vartoti atsargiai, jei šiek tiek ar vidutiniškai padidėja bilirubino koncentracija ir kepenų transaminazių aktyvumas.

Iressa, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Iressa tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į suvartojamą maistą, 1 kartą per dieną, 1 vnt. (250 mg).

Jei pacientas pamiršo išgerti kitą dozę, ją reikia vartoti tik tuo atveju, jei laikotarpis iki kitos dozės vartojimo yra mažiausiai 12 valandų. Norėdami kompensuoti praleistą dozę, neturėtumėte vartoti dvigubos vaisto dozės.

Prieš vartodami tabletę, galite ištirpinti 100 ml (½ stiklinės) geriamojo negazuoto vandens, šiam tikslui negalima naudoti kitų skysčių. Tabletę reikia panardinti į vandenį nesutraiškant ir nemaišant apie 15 minučių, kol ji visiškai ištirps. Paruoštą tirpalą reikia nedelsiant išgerti, tada nupilti dar pusę stiklinės vandens, praplaunant sienas, taip pat nedelsiant išgerti gautą suspensiją. Tirpalą leidžiama leisti per nasogastrinį vamzdelį.

Pasireiškus nepageidaujamam odos poveikiui ar viduriavimui, kuris blogai reaguoja į gydymą, galite nutraukti Iressa vartojimą ir vėl jį vėluoti praėjus 14 dienų po 250 mg paros dozės.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai nepageidaujamas poveikis, kuris atsirado vartojant Iressa, buvo pastebėtas pirmąjį gydymo kursą ir buvo grįžtamas. Maždaug 10% pacientų atsirado rimtų sutrikimų (pagal bendruosius 3-4 toksiškumo laipsnio kriterijus). Tačiau tik 3% pacientų atsisakė tęsti gydymą vaistu dėl šalutinio poveikio pasireiškimo. Dažniausi sutrikimai, pastebėti daugiau nei 20% atvejų, buvo sausa oda, niežėjimas, spuogai, odos bėrimai, viduriavimas.

Sistemų ir organų nepageidaujamos reakcijos (klasifikuojamos taip: labai dažnai - daugiau kaip 10%, dažnai - daugiau nei 1% ir mažiau nei 10%, retai - daugiau nei 0,1% ir mažiau nei 1%, retai - daugiau kaip 0,01% ir mažiau 0,1%):

• virškinimo organai: labai dažnai - viduriavimas (kartais sunkus), stomatitas, pykinimas (dažniausiai lengvas), vėmimas, anoreksija, padidėjęs alanino aminotransferazės aktyvumas (dažniausiai lengvas / vidutinio sunkumo); dažnai - dehidracija (dėl vėmimo, viduriavimo, anoreksijos ir pykinimo), burnos džiūvimas (lengvas), padidėjęs bilirubino kiekis, padidėjęs aspartato aminotransferazės aktyvumas (dažniausiai lengvas / vidutinio sunkumo); retai - hepatitas (buvo užregistruoti pavieniai kepenų nepakankamumo atvejai, tarp jų ir mirtini), pankreatitas, virškinamojo trakto perforacija;
• kraujo krešėjimo sistema: dažnai - kraujavimas iš nosies, hematurija; retai - hipokoaguliacija ir (arba) padidėjęs kraujavimo dažnis kartu vartojant varfariną;
• kvėpavimo organai: dažnai - intersticinė pneumonija (3-4 toksiškumo laipsniai, iki mirties);
• regos organas: dažnai - blefaritas, konjunktyvitas, kseroftalmija (paprastai lengva); retai - sutrikęs blakstienų augimas, grįžtama ragenos erozija, keratitas;
• šlapimo sistema: dažnai - besimptomis kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujyje, cistitas, proteinurija; retai - hemoraginis cistitas;
• alerginės reakcijos: retai - dilgėlinė, angioneurozinė edema;
• oda: labai dažnai - sausa oda (įskaitant odos įtrūkimų atsiradimą eritemos fone), niežėjimas, pustulinis bėrimas; dažnai - alopecija, nagų pokyčiai; retai - pūsliniai odos sutrikimai, įskaitant toksinę epidermio nekrolizę, eksudacinę daugiaformę eritemą, Stivenso-Džonsono sindromą, odos vaskulitą;
• kiti: labai dažnai - astenija (paprastai lengva); dažnai karščiavimas.

Perdozavimas

Galimi Iressa perdozavimo simptomai yra kai kurių nepageidaujamų reakcijų, daugiausia odos bėrimo ir viduriavimo, dažnio ir sunkumo padidėjimas. Gydyti šiuos pažeidimus rekomenduojama simptomiškai, nėra priešnuodžio.

Specialios instrukcijos

Prieš skiriant Iressa pirmajai lokaliai progresavusios ar metastazavusios NSCLC terapijos linijai, labai svarbu nustatyti, kad visiems pacientams naviko audinyje būtų EGFR mutacija, nes nesant EGFR mutacijos vaistas negali būti naudojamas vietoj chemoterapijos. Norint nustatyti šią mutaciją, labai svarbu pasirinkti patvirtintą ir patikimą metodą, kuris sumažina klaidingai neigiamų ir klaidingai teigiamų rezultatų riziką.

Kai kuriais atvejais terapijos laikotarpiu buvo užfiksuotas intersticinių plaučių pažeidimų vystymasis, kartais baigiantis mirtimi. Jei paūmėja tokie simptomai kaip karščiavimas, dusulys, kosulys, reikia nutraukti vaisto vartojimą ir skubiai atlikti tyrimą. Patvirtinus intersticinės plaučių ligos diagnozę, Iressa vartojimas nutraukiamas ir atliekamas būtinas gydymas. Dažniausiai ši komplikacija buvo pastebėta Japonijoje (vidutiniškai 2% atvejų 27 000 pacientų, vartojusių vaistą), palyginti su kitomis šalimis (0,3% atvejų tarp 39 000 pacientų).

Veiksniai, didinantys intersticinio plaučių pažeidimo riziką, yra šie: mažiau nei 50% normalaus plaučių audinio (pagal kompiuterinę tomografiją), rūkymas, sunki bendra būklė, anamnezėje buvusi intersticinė pneumonija, NSCLC trukmė mažiau nei 6 mėnesiai, vyresnis nei 55 metų amžius, kartu širdies ligų.

Pacientams, vartojantiems varfariną, reikia reguliariai stebėti protrombino laiką.

Esant sunkiam / ilgalaikiam viduriavimui, vėmimui, pykinimui ar anoreksijai ar regos sutrikimams, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją.

Terapijos laikotarpiu buvo užregistruoti pavieniai virškinamojo trakto perforacijos atvejai, dažniausiai turint šiuos rizikos veiksnius: pepsinės opos ligos istorija, rūkymas, senyvas amžius, kartu vartojant nesteroidinius priešuždegiminius vaistus (NVNU), steroidus, metastazavus į storąją žarną perforacijos vietoje. Tuo pat metu priežastinis ryšys tarp šių reiškinių ir Iressa vartojimo nebuvo nustatytas.

Dėl laktozės, įtrauktos į vaistą, Iressa reikia vartoti atsargiai, esant laktozės netoleravimui, malabsorbcijos sindromui ar laktazės trūkumui.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pacientai, valdantys sudėtingus ir potencialiai pavojingus mechanizmus (įskaitant transporto priemones), gydymo laikotarpiu turėtų būti atsargūs, nes Iressa gali sukelti nepageidaujamas reakcijas vėmimo, pykinimo ir astenijos pavidalu.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Iressa nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama. Reprodukcinio amžiaus vyrams ir moterims reikia naudoti patikimas kontracepcijos priemones gydymo metu ir mažiausiai 3 mėnesius po jos pabaigos.

Vaikų vartojimas

Jaunesniems nei 18 metų pacientams Iressa vartoti draudžiama, nes nebuvo įvertintas vaistų ir vaistų veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Atsižvelgiant į inkstų veiklą, Iressa dozių koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, susijęs su metastazavusiu kepenų pažeidimu, atskirų vaistų dozių pasirinkti nereikia. Iressa reikia vartoti atsargiai, jei padidėja kepenų transaminazių aktyvumas. Labai padidėjus bilirubino kiekiui ir transaminazių aktyvumui, gydymą vaistais reikia nutraukti.

Gefitinibo poveikio pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi dėl cirozės ar hepatito, ypatumai nebuvo tirti. Terapijos metu rekomenduojama periodiškai įvertinti kepenų funkciją.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams Iressa dozės keisti nereikia.

Vaistų sąveika

• itrakonazolas (izofermento CYP3A4 inhibitorius) - gefitinibo plotas po farmakokinetikos kreive (AUC) padidėja 80%, o tai gali padidinti šalutinio poveikio sunkumą ir dažnį, nes pastarieji priklauso nuo agento koncentracijos ir dozės;
• rifampicinas (galingas izofermento CYP3A4 induktorius) - vidutinis gefitinibo AUC gali sumažėti 83%;
• vinorelbinas - gali padidėti šios citostatinės medžiagos neutropeninis poveikis;
• vaistai, kurie ilgai ir reikšmingai (≥ 5) padidina skrandžio sulčių pH, - gefitinibo AUC sumažėja 47%;
• barbitūratai, karbamazepinas, fenitoinas, jonažolių tinktūra (vaistai, skatinantys izofermento CYP3A4 aktyvumą) - padidėja medžiagų apykaita, sumažėja gefitinibo koncentracija plazmoje, todėl susilpnėja pastarojo poveikis.

Analogai

Iressos analogai yra gefitinibas, kuris yra gimtoji gefitinibas.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Iresa

Atsiliepimų apie „Iresa“yra nedaug, nes vaistas turi siaurą terapinį poveikį ir gana didelę kainą. Turimose apžvalgose daugelis pacientų paprastai pastebi teigiamą ligos dinamiką vartojant Iressa kartu su kitais vaistais. Tačiau gana dažnai jie taip pat rodo šalutinį poveikį, pvz., Sausą odą, odos bėrimą, pykinimą, vėmimą, silpnumą ir mieguistumą.

Iressa kaina vaistinėse

„Iressa“kaina gali būti 99 500–10 500 rublių. vienoje pakuotėje yra 30 plėvele dengtų tablečių.

Iressa: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Iressa 250 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 73 000 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!