Doksazosinas
Doksazosinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Doxazosin
ATX kodas: C02CA04
Veiklioji medžiaga: doksazosinas (doksazosinas)
Gamintojas: „Nu-Pharm Inc.“(Kanada), Skopinsky farmacijos gamykla (Rusija), Obolenskoe - farmacijos įmonė (Rusija), ZiO-Zdorov'e (Rusija), NIOPIK SSC (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 14
Kainos vaistinėse: nuo 94 rublių.
Pirkite
Doksazosinas yra vaistas, turintis hipolipideminį, hipotenzinį, antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Doksazosinas gaminamas tablečių pavidalu: nuo baltos spalvos su pilkšvai kreminiu atspalviu iki baltos spalvos (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 vnt. Lizdinėse plokštelėse 1–5 pakuotės kartoninėje dėžutėje; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 vnt. Skardinėse arba buteliuose po 1 skardinę arba buteliuką kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: doksazosinas - 1, 2 arba 4 mg (mezilato pavidalu);
- Pagalbiniai komponentai: pieno cukrus, natrio glikolatas, krakmolas, magnio stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, natrio laurilsulfatas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Esant gerybinei prostatos hiperplazijai (BPH), doksazosinas žymiai pagerina urodinamikos parametrus ir sumažina ligos simptomus. Šis poveikis atsiranda dėl selektyvios α-adrenerginių receptorių blokados kapsulėje ir prostatos liaukos stromoje, taip pat šlapimo pūslės kaklelyje.
Doksazosinas blokuoja 1A potipio α1 - adrenerginius receptorius, kurie sudaro apie 70% bendro visų potipių α1 - adrenerginių receptorių, esančių prostatoje. Šiuo mechanizmu pagrįstas vaisto veikimas BPH.
Gydymo doksazosinu saugumas ir palaikomasis poveikis įrodytas vartojant vaistą ilgai (pavyzdžiui, iki 48 mėnesių).
Kai doksazosiną vartoja arterine hipertenzija sergantys pacientai, pastebimas bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimas, dėl kurio žymiai sumažėja kraujospūdis. Šis poveikis yra selektyvaus alfa1-adrenerginių receptorių blokavimo kraujagyslių tinkle rezultatas.
Vartojant kartą per parą, vaistas 24 valandas sukelia kliniškai reikšmingą antihipertenzinį poveikį. Kraujospūdžio sumažėjimas vyksta palaipsniui. Išgėrus, maksimalus poveikis paprastai pasiekiamas po 2-6 valandų. Arterinės hipertenzijos atveju doksazosino poveikis stovint ir gulint buvo vienodas.
Pažymima, kad ilgalaikis gydymas doksazosinu nesukėlė vaisto tolerancijos, priešingai nei gydymas neselektyviais alfa1 blokatoriais. Palaikomosios terapijos metu tachikardija ir plazmos renino aktyvumo padidėjimas yra nedažni.
Doksazosino terapija teigiamai veikia kraujo lipidų profilį, nes šiuo atveju padidėja didelio tankio lipoproteinų ir bendro cholesterolio santykis, o bendro cholesterolio ir bendrųjų trigliceridų koncentracija yra žymiai sumažinta. Gydymas vaistu turi pranašumą, palyginti su beta blokatorių ir diuretikų vartojimu, kurie neturi teigiamo poveikio šiems parametrams.
Atsižvelgiant į nustatytą kraujo lipidų, arterinės hipertenzijos ir koronarinės širdies ligos ryšį, kraujospūdžio ir lipidų koncentracijos normalizavimasis, atsirandantis vartojant doksazosino, padeda sumažinti koronarinės širdies ligos tikimybę.
Nustatyta, kad dėl doksazosino terapijos pastebėta kairiojo skilvelio hipertrofijos regresija, slopinama trombocitų agregacija ir padidėja audinių plazminogeno aktyvatoriaus aktyvumas. Tyrimai taip pat parodė, kad pacientams, kurių sutrikusi gliukozės tolerancija, doksazosinas padidina jautrumą insulinui.
Doksazosinas neturi metabolinio šalutinio poveikio ir gali būti skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma, kairiojo skilvelio nepakankamumu, podagra ir cukriniu diabetu.
In vitro doksazosino 7 'ir 6'-hidroksimetabolitų antioksidacinės savybės pasireiškia esant 5 μmol koncentracijai.
Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys hipertenzija, kartu su doksazosino vartojimu pagerėjo erekcijos funkcija. Be to, pacientams, vartojusiems doksazosino, vėlesnė erekcijos disfunkcija pasireiškė rečiau nei pacientams, vartojusiems antihipertenzinių vaistų.
Farmakokinetika
Išgėrus gydomųjų doksazosino dozių, veiklioji medžiaga gerai absorbuojama (nuo 80 iki 90%). Didžiausia jo koncentracija kraujyje pasiekia maždaug po 2 valandų.
Ryšys su kraujo plazmos baltymais yra maždaug 98%.
Doksazosinas aktyviai biotransformuojamas kepenyse. Jo metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo. Biologinis prieinamumas yra apie 69-70% (pirmojo paso efektas). Pagrindiniai doksazosino metabolizmo keliai yra hidroksilinimas ir O-demetilinimas.
Vaistas pasižymi dviejų fazių pašalinimu iš kraujo plazmos. Pusinės eliminacijos laikas yra 22 valandos, o tai leidžia jums skirti vaistą kartą per dieną. Vartojant per burną, didžioji dalis doksazosino išsiskiria per žarnyną neaktyvių metabolitų pavidalu ir nepakitusiu pavidalu - iki 5% suvartotos dozės.
Farmakokinetikos tyrimų apie vaisto poveikį senyviems pacientams ir pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, duomenys rodo, kad doksazosino farmakokinetika reikšmingai nesiskiria nuo jaunesnių pacientų, kurių inkstų funkcija normali.
Duomenų apie pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, farmakokinetiką, taip pat apie vaistų, galinčių pakeisti kepenų metabolizmą, poveikį (pvz., Cimetidino), yra nedaug. Klinikinio tyrimo metu vienai doksazosino dozei 12 pacientų, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, AUC padidėjo 43% (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ir 40% sumažėjo tikrasis oralinis klirensas.
Vartojimo indikacijos
- Arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais: beta adrenoblokatoriais, tiazidiniais diuretikais, angiotenziną konvertuojančiais fermentų inhibitoriais arba kalcio kanalų blokatoriais);
- Gerybinė prostatos hiperplazija (esant normaliam kraujospūdžiui ir esant arterinei hipertenzijai).
Kontraindikacijos
- Amžius iki 18 metų;
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Pagal instrukcijas, doksazosiną reikia vartoti atsargiai sergant šiomis ligomis / sąlygomis:
- Plaučių edema dėl mitralinės ar aortos stenozės;
- Kairiojo skilvelio nepakankamumas esant žemam užpildymo slėgiui;
- Dešiniojo širdies skilvelio nepakankamumas dėl išsiskyrimo į perikardo ertmę ar plaučių embolijos;
- Nepakankamas širdies tūris.
Ypač atsargiai reikia skirti vaistą esant funkciniams kepenų sutrikimams, kai vienu metu vartojami vaistai, galintys turėti neigiamą poveikį kepenų funkcijai. Jei kepenų funkcinės būklės rodikliai blogėja, Doxazosin reikia nedelsiant atšaukti.
Doksazosino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Doksazosinas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą. Tabletes reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens, nekramtant.
Vaistas vartojamas kartą per dieną (ryte arba vakare). Paros dozė nustatoma pagal indikacijas:
- Arterinė hipertenzija: dozė gali skirtis nuo 1 (pradinė) iki 16 mg (didžiausia). Pradinę dozę rekomenduojama išgerti prieš miegą. Išgėręs vaistą, pacientas turi būti lovoje 6–8 valandas (dėl galimo „pirmosios dozės“reiškinio išsivystymo, ypač ryškus po ankstesnio diuretikų vartojimo). Po 7–14 dienų nepertraukiamo gydymo, esant nepakankamam terapiniam poveikiui, paros dozę galima padidinti 2 kartus. Jei reikia, praėjus tam pačiam laiko intervalui, dozę galite padidinti dar 2 mg ir t. T., Kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis. Ateityje, pasiekus stabilų gydomąjį poveikį, paros dozė paprastai mažinama (taikant palaikomąjį gydymą, vidutinė terapinė paros dozė yra 2–4 mg);
- Gerybinė prostatos hiperplazija be arterinės hipertenzijos: nuo 2-4 (paprastai) iki 8 mg (didžiausia) per parą.
Šalutiniai poveikiai
Terapijos metu, ypač pradžioje, dažniausiai išsivysto ortostatinė hipotenzija, kuri kai kuriais atvejais gali sukelti alpimą. Norint išvengti šio sutrikimo atsiradimo, rekomenduojama vengti staigių ir netikėtų kūno padėties pokyčių (perėjimo į stovimą padėtį iš gulimos padėties).
Be to, vartojant Doxazosin, gali pasireikšti: pykinimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, bendras silpnumo, mieguistumo, nuovargio ir rinito jausmas. Arterine hipertenzija sergantiems pacientams kartais gali pasireikšti: aritmija, tachikardija, krūtinės skausmas, miokardo infarktas, krūtinės anginos priepuoliai, smegenų kraujagyslių sutrikimai.
Taip pat buvo pavienių alerginių reakcijų atvejų (gelta, odos bėrimas, padidėjęs transaminazių kiekis, trombocitopeninė purpura), kraujavimas iš nosies, burnos džiūvimas, priapizmas, šlapimo nelaikymas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs apetitas, padidėjęs šlapimo išsiskyrimas, artralgija ir mialgija.
Perdozavimas
Simptomai: galvos svaigimas, galvos skausmas, dusulys, pykinimas, vėmimas, sąmonės praradimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kartais kartu pasireiškiantis alpimas, tachikardija, širdies plakimas, aritmija, hipokalemija, hipoglikemija.
Gydymas: simptominė terapija. Parodomas kraujo spaudimo stebėjimas. Dializė yra neveiksminga, nes veiklioji medžiaga labai jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
Specialios instrukcijos
Alkoholis padidina nepageidaujamas reakcijas.
Terapijos pradžioje arba didinant paros dozę patartina atsisakyti visų galimai pavojingų darbų, ypač nevairuoti ir vairuoti kitas transporto priemones bei mechanizmus.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Eksperimentų su gyvūnais metu buvo įrodyta, kad doksazosinas neturi teratogeninio poveikio. Tuo pat metu vartojant ypač dideles medžiagos dozes, sumažėjo vaisiaus išgyvenamumas. Todėl, nepaisant to, kad eksperimentinių tyrimų rezultatuose nėra embriotoksinio ir teratogeninio poveikio, vaistą nėščioms moterims galima skirti tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad doksazosinas kaupiasi patelių piene.
Nežinoma, ar šios medžiagos išsiskiria į motinos pieną. Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Doksazosiną draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Draudžiama vartoti vaistą progresuojančio inkstų nepakankamumo atveju.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Doksazosiną draudžiama vartoti esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui. Vaistą reikia vartoti atsargiai, jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant doksazosiną su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Antihipertenziniai vaistai: padidėjęs hipotenzinis poveikis;
- Mikrosomų oksidacijos kepenyse induktoriai: gali sustiprėti doksazosino poveikis;
- Mikrosomų oksidacijos kepenyse inhibitoriai: gali susilpninti doksazosino poveikį;
- Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač indometacinas), simpatomimetiniai vaistai ir estrogenai: sumažina hipotenzinį poveikį;
- Efedrinas: mažina slėgio efektą;
- Epinefrinas: kartu pašalinus alfa-adrenostimuliuojantį poveikį, galima išsivystyti jo slėgio ir tachikardijos sutrikimus.
Doksazosinas yra suderinamas su furosemidu, tiazidiniais diuretikais, kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriais, geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, antibiotikais, urikosurikais ir netiesioginiais antikoaguliantais.
Analogai
Doksazosino analogai yra: Artezinas, Doksazosinas-FPO, Kamirenas, Kamirenas HL, Kardura, Prazosinas, Omnikas, Terazosinas, Flosinas.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, 5-25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Galima įsigyti be recepto.
Atsiliepimai apie Doxazosin
Vartotojų, sergančių BPH, doksazosino apžvalgos rodo, kad vartojant šį vaistą būklė dažnai pagerėja, tačiau visiškas atsigavimas nevyksta. Daugelis vyrų pastebi, kad vartojant tabletes ir atliekant fizioterapijos procedūras jie pagerėja, tačiau nutraukus gydymą ligos apraiškos vėl grįžta.
Doksazosino vartojimo efektyvumą gydant arterinę hipertenziją vartotojai vertina įvairiai. Tokiais atvejais vaistas dažnai naudojamas kaip kompleksinės terapijos dalis.
Bet kokiu atveju vartotojai pažymi, kad doksazosiną galima vartoti tik pagal specialisto nurodymą ir prižiūrint gydytojui.
Doksazosino kaina vaistinėse
Apytikslė Doxazosin kaina yra: 30 4 mg tabletės - 280 rublių, 90 4 mg tabletės - 810 rublių.
Doksazosinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Doxazosin 2 mg tabletės 30 vnt. 94 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doksazosino tabletės 2mg 30 vnt. 136 RUB Pirkite |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletės 20 vnt. 161 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doxazosin 2 mg tabletės 30 vnt. 167 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doksazosino tabletės 2mg 30 vnt. 192 RUB Pirkite |
|
Doxazosin 4 mg tabletės 30 vnt. 216 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doxazosin 4 mg tabletės 20 vnt. 231 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doksazosino tabletės 4mg 30 vnt. Ozonas 238 r Pirkite |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletės 20 vnt. 262 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doksazosino tabletės 4mg 30 vnt. 279 r Pirkite |
|
Doxazosin 4 mg tabletės 30 vnt. 289 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Doksazosino tabletės 4mg 30 vnt. Nu-Pharm 312 RUB Pirkite |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletės 30 vnt. 367 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
