Diltiazemas
Diltiazemas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Diltiazem
ATX kodas: C08DB01
Veiklioji medžiaga: diltiazemas (diltiazemas)
Gamintojas: „Teva Pharmaceutical Industries“(Izraelis), „Alkaloid AD“(Makedonijos Respublika), „Lannacher Heilmittel“(Austrija), „S. O. Rompharm Company SRL“(Rumunija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 16
Kainos vaistinėse: nuo 62 rublių.
Pirkite
Diltiazemas yra vaistas, turintis antiaritminį, hipotenzinį ir antianginalinį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Diltiazemas yra šių dozavimo formų:
- Tabletės (10 vnt. Lizdinėse lizdinėse pakuotėse, 3 pakuotės kartoninėje dėžutėje);
- Pailginto atpalaidavimo tabletės (30 vnt. Tamsaus stiklo buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės ir 1 pailginto atpalaidavimo tabletės sudėtyje yra veikliosios medžiagos: diltiazemo (hidrochlorido pavidalu) - atitinkamai 60 arba 90 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Diltiazemas yra benzotiazepino darinys, kuris yra lėtas kalcio kanalų blokatorius. Medžiaga sumažina kalcio jonų tarpląstelinę koncentraciją ląstelėse, kurios sudaro lygiuosius kraujagyslių ir kardiomiocitų raumenis, skatina periferinių ir koronarinių arteriolių ir arterijų išsiplėtimą, mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, silpnina lygiųjų raumenų tonusą, intensyvina inkstų, smegenų ir vainikinių kraujotaką, sumažina inkstų, smegenų ir vainikinių kraujagyslių kraujotaką. …
Antiaritminis vaisto poveikis yra susijęs su jonizuoto kalcio pernešimo širdies audiniuose obstrukcija, dėl kurios padidėja efektyvus refrakterinis laikotarpis ir pailgėja laikas, praleistas atrioventrikuliniame mazge. Šis poveikis yra kliniškai reikšmingas pacientams, sergantiems sergančiu sinuso sindromu, ir senyviems pacientams, kuriems kalcio kanalų blokada gali slopinti impulsų susidarymą sinusiniame mazge ir sukelti sinoatrialinę blokadą. Tuo pačiu metu intraventrikulinis laidumas arba normalus prieširdžių veikimo potencialas lieka nepakitęs (diltiazemas paprastai neturi įtakos normaliam sinusų ritmui), tačiau sumažėjus prieširdžių susitraukimo amplitudei, laidumo ir depoliarizacijos dažnis mažėja. Kartais sumažėja anterogradinio efektyviojo atsparumo laikotarpis papildomose apeinamojo laidumo pluoštuose.
Antianginalinis poveikis yra susijęs su periferinių kraujagyslių išsiplėtimu ir sisteminio kraujospūdžio sumažėjimu (antrinės apkrovos būsena), dėl to sumažėja miokardo sienos įtampa ir jos poreikis tiekti deguonį. Diltiazemas, patekęs į kūną tokiomis koncentracijomis, kurios neišprovokuoja neigiamo inotropinio poveikio, sukelia koronarinių kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir tiek mažų, tiek didelių arterijų išsiplėtimą.
Antihipertenzinis poveikis pasireiškia bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimu ir atsparių indų išsiplėtimu. Kraujospūdžio sumažėjimo laipsnis yra tiesiogiai proporcingas jo pradinei vertei (normotoniškiems pacientams vaistas turi minimalų poveikį kraujospūdžiui). Išgėrus diltiazemo, kraujospūdis sumažėja tiek sėdint, tiek gulint. Vaisto vartojimas retai sukelia refleksinę tachikardiją ir posturalinę arterinę hipotenziją. Gydant diltiazemu, maksimalus širdies ritmas fizinio krūvio metu nesikeičia arba šiek tiek sumažėja. Ilgalaikio gydymo metu renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumas nepadidėja, nėra hiperkatecholaminemijos. Diltiazemas sumažina angiotenzino II poveikį inkstams ir periferinį poveikį bei pagerina miokardo diastolinį atsipalaidavimą pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, koronarine širdies liga, arterine hipertenzija, taip pat slopina trombocitų agregaciją.
Vaistui būdingas minimalus poveikis virškinamojo trakto lygiesiems raumenims. Per ilgą gydymo kursą (nuo 8 mėnesių) priklausomybė nuo diltiazemo nesivysto. Medžiaga nekeičia kraujo lipidų profilio ir gali sukelti kairiojo skilvelio hipertrofijos regresiją pacientams, sergantiems arterine hipertenzija.
Hipotenzinis vaisto poveikis pasiekia maksimalų sunkumą per 2 savaites.
Farmakokinetika
Geriant, diltiazemas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija baigiasi 90% suvartotos dozės. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje buvo užfiksuota praėjus 4–6 valandoms po vartojimo. Atskirų pacientų koncentracijos kraujo plazmoje reikšmės labai skiriasi.
Diltiazemas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų maždaug 70-80%. Jo pasiskirstymo tūris organizme yra maždaug 5,3 l / kg kūno svorio. Medžiaga nustatoma motinos piene.
Diltiazemas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse demetilinant ir deacetilinant dalyvaujant izofermentams CYP3A7, CYP3A5 ir CYP3A4. Šiuo atveju susidaro farmakologiškai aktyvus metabolitas deacetildiltiazemas, kurio kraujo plazmoje yra 5–10 kartų mažesnė nei atitinkami diltiazemo rodikliai. Metabolitas pasižymi 2–4 kartus mažesniu aktyvumu nei pati veiklioji medžiaga. Diltiazemas turi gydomąjį poveikį, kai jo koncentracija yra 20–40 ng / ml. Biologinis vaisto prieinamumas yra 40% ir yra susijęs su pirmojo praėjimo per kepenis poveikiu.
Vaistas išsiskiria iš organizmo per žarnyną su tulžimi (apie 65% suvartotos dozės) ir, kiek mažiau, su šlapimu (35% išgertos dozės). Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas svyruoja nuo 3,2 iki 6,6 valandos. Gydant ilgai, diltiazemo farmakokinetiniai parametrai nepakinta. Medžiaga neturi tendencijos kauptis ar sukelti savo metabolizmą.
Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas ir krūtinės angina, diltiazemo farmakokinetika išlieka panaši į sveikų pacientų. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, pastebimas pusinės eliminacijos periodo pailgėjimas ir biologinio prieinamumo padidėjimas. Senyviems pacientams diltiazemo klirensas gali sumažėti. Medžiaga neišskiriama atliekant peritoninę dializę ir hemodializę.
Vartojimo indikacijos
Diltiazemo indikacijos:
- Arterinė hipertenzija;
- Krūtinės anginos priepuoliai, įskaitant Prinzmetalo anginą (profilaktika);
- Supraventrikulinės aritmijos, įskaitant paroksizminę supraventrikulinę tachikardiją, prieširdžių plazdėjimą ir prieširdžių virpėjimą, ekstrasistoliją (profilaktika).
Kontraindikacijos
- Inkstų ir kepenų funkciniai sutrikimai;
- Sunki bradikardija;
- AV blokada II-III laipsnis (išskyrus pacientus, turintiems širdies stimuliatorių);
- Kardiogeninis šokas;
- Sergančio sinuso sindromas;
- Prieširdžių virpėjimas esant Laun-Ganogh-Levin ir Wolff-Parkinson-White sindromui;
- Arterinė hipotenzija;
- Miokardo infarktas, lydimas perkrovos plaučiuose;
- Lėtinis širdies nepakankamumas II B-III stadija;
- Hemodinamiškai reikšminga aortos stenozė;
- Ūminis širdies nepakankamumas
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Diltiazemo vartojimo metu, atsižvelgiant į indikacijas, reikia būti atsargiems pacientams, linkusiems į arterinę hipotenziją, vaikams (dėl to, kad trūksta klinikinių duomenų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą šioje amžiaus grupėje), pagyvenusiems pacientams, taip pat skilvelių tachikardijai, išsiplėtus ORS kompleksui, I laipsnio AV blokada, intraventrikulinio laidumo sutrikimai, lėtinis širdies nepakankamumas, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, kepenų ir inkstų nepakankamumas.
Diltiazemo vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes reikia vartoti per burną, nuryti sveikas ir nuplauti skysčiu.
Vaistas vartojamas 3 kartus per dieną po 60 mg arba 2 kartus per dieną po 90 mg. Optimali Diltiazem dozė yra 180-360 mg per parą. Ligoninėje prižiūrint gydytojui, dienos dozę galima padidinti iki 480 mg.
Šalutiniai poveikiai
Terapijos metu gali išsivystyti šie sutrikimai:
- Širdies ir kraujagyslių sistema: asimptominis kraujospūdžio sumažėjimas; retai - aritmija (įskaitant skilvelių virpėjimą ir plazdėjimą), krūtinės angina, AV II-III blokada st. iki asistolijos, bradikardija (mažiau nei 50 smūgių per minutę) arba tachikardija, širdies nepakankamumo pasunkėjimas arba išsivystymas; vartojant dideles Diltiazem dozes - bradikardija, krūtinės angina, AV blokada, lėtinio širdies nepakankamumo pablogėjimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
- Nervų sistema ir jutimo organai: alpimas, depresija, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, astenija, padidėjęs nuovargis, miego sutrikimai, nerimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai (rijimo pasunkėjimas, veidas, panašus į kaukę, ataksija, dusulys, pirštų ir rankų drebulys, kojų sustingimas). ar rankos); vartojant dideles Diltiazem dozes - drebulys, parestezija, regos sutrikimas (laikinas regėjimo praradimas);
- Hematopoetinė sistema: retai - agranulocitozė, trombocitopenija;
- Virškinimo sistema: vėmimas, padidėjęs apetitas, burnos džiūvimas, pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, dantenų hiperplazija (skausmas, kraujavimas, patinimas), padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai yra: asistolija, bradikardija, kardiogeninis šokas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, virtimas kolapsu, širdies nepakankamumas, atrioventrikulinės laidumo sutrikimai. Skubiai vartojant dideles vaisto dozes, prireikus rekomenduojama plauti skrandį, vartoti aktyvintąją anglį ir simptomiškai gydyti.
Esant II ir III laipsnių atrioventrikulinei blokadai, į veną skiriama 0,6–1 mg dozė atropino. Jei paciento organizmas į gydymą reaguoja nepatenkinamai, leidžiama skirti izoprenalino. Jei atsiranda arterinė hipotenzija, turėtumėte padidinti skysčių kiekį ir paskirti vazokonstrikcinius vaistus. Širdies nepakankamumo atveju rekomenduojami diuretikai, teigiamą inotropinį poveikį turintys vaistai ir simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Prieš vartodami Diltiazem, taip pat esant nebūdingiems simptomams, turėtumėte kreiptis į gydytoją.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Šiuo metu neįrodyta, kad diltiazemo vartojimas terapinėmis dozėmis turi įtakos paciento fiziniam ir protiniam aktyvumui. Pacientams, kuriems yra didelis jautrumas, gali (ypač gydymo narkotikais pradžioje) pernelyg pablogėti kraujospūdis, svaigti galva ir laikinai pablogėti gebėjimas vairuoti transporto priemones.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas diltiazemo draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims, nes klinikiniai tyrimai patvirtino jo teratogeninį poveikį.
Vaistų sąveika
Potencialiai pavojingi yra Diltiazemo deriniai su chinidinu ir kitais Ia klasės antiaritminiais vaistais, beta adrenoblokatoriais, širdies glikozidais (dėl per didelio bradikardijos išsivystymo, AV laidumo sulėtėjimo, miokardo susitraukimo sumažėjimo rizikos).
Diltiazemą vartojant kartu su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, sukeliantys QT intervalo pailgėjimą: padidėja jo reikšmingo pailgėjimo rizika;
- Tiazidiniai diuretikai ir kiti kraujospūdį mažinantys vaistai, inhaliacinei anestezijai skirti vaistai (angliavandenilių dariniai): padidėja hipotenzinis diltiazemo poveikis;
- Propranololis: gali padidėti jo biologinis prieinamumas;
- Diazepamas, fenobarbitalis, rifampicinas: diltiazemo koncentracijos kraujyje sumažėjimas;
- Ciklosporinas, teofilinas, karbamazepinas, chinidinas, valproinė rūgštis ir digoksinas: padidėja jų koncentracija kraujyje (gali prireikti sumažinti dozę);
- Cimetidinas: padidėja diltiazemo koncentracija kraujyje;
- Indometacinas ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, estrogenai ir gliukokortikosteroidai, taip pat simpatomimetiniai vaistai: mažinantis hipotenzinį poveikį;
- Ličio preparatai: galima sustiprinti neurotoksinį diltiazemo poveikį (atsiradus vėmimui, pykinimui, ataksijai, viduriavimui, drebuliui ir (arba) spengimui ausyse);
- Bendrieji anestetikai: padidėjęs kardiodepresantų poveikis.
Galbūt tuo pačiu metu skiriamas diltiazemas su nitratais, įskaitant pailgėjusias formas.
Analogai
Diltiazemo analogai yra: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Diltiazem
Diltiazemo apžvalgos patvirtina jo veiksmingumą vartojant pacientams, sergantiems krūtinės angina, išemine širdies liga, hipertenzija ir įvairiomis aritmijomis. Tačiau yra nepalankių nuomonių apie vaistą, susijusį su jo šalutiniu poveikiu (pavyzdžiui, pacientai skundžiasi galvos skausmais).
Diltiazemo kaina vaistinėse
Apytikslė Diltiazemo kaina tablečių pavidalu pakuotėje, kurioje yra 30 vienetų, yra 63–117 rubliai (dozė 60 mg) arba 79–135 rubliai (dozė 90 mg). Galite nusipirkti 90 mg pailginto atpalaidavimo tablečių už maždaug 106–139 rublius.
Diltiazemas: kainos internetinėse vaistinėse
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
Diltiazem 60 mg tabletės 30 vnt. 62 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Diltiazem Lannacher 90 mg pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės 20 vnt. 113 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Diltiazem 90 mg pailginto atpalaidavimo tabletės 30 vnt. 129 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Diltiazem 60mg tabletės 30 vnt. 130 RUB Pirkite |
„Diltiazem Lannacher“tabletės p.p. pailginto veikimo 90mg 20 vnt. 143 r Pirkite |
Diltiazem retard 180 mg kapsulės 30 vnt. 143 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Diltiazem tabletės pailginto veikimo 90mg 30 vnt. 146 r Pirkite |
Diltiazem Lannacher 180 mg ilgalaikio veikimo plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 234 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Diltiazem Retard 180mg kapsulės 30 vnt. 251 RUB Pirkite |
Diltiazem Lannacher tabletės p.o. pailginto veikimo 180mg 30 vnt. 279 r Pirkite |
Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!