Dapsone
Dapsone: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Dapsonas
ATX kodas: J04BA02
Veiklioji medžiaga: dapsonas (Dapsone)
Gamintojas: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 05 21
Kainos vaistinėse: nuo 1364 rublių.
Pirkite
Dapsonas yra antimikrobinis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimas 500 ar 1000 tablečių užsukamas dangtelis, 1 dėžutė kartoninėje dėžutėje. Kiekvienoje dėžutėje taip pat yra „Dapson“naudojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: dapsonas - 50 mg;
- papildomi ingredientai: koloidinis silicio dioksidas, povidonas K-25, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Dapsonas yra antilepozinis vaistas, turintis bakteriostatinį poveikį iš sulfonų grupės. Farmakologiškai aktyvus prieš patogeninę mikroflorą, ypač Pneumocystis jirovecii, Plasmodium ir Mycobacterium leprae. Pastaruoju atveju mažiausia slopinanti koncentracija (MIC) yra nanogramai, todėl raupsams gydomąjį poveikį galima pasiekti vartojant 25 mg dapsono paros dozę.
Manoma, kad vaisto veikimo mechanizmas turi bent du taikymo taškus: pirmasis yra dihidropterio rūgšties analogo susidarymas (vietoj p-aminobenzenkarboksirūgšties absorbuojamas dapsonas), antrasis - fermento dihidropteroato sintetazės slopinimas. Dėl šių procesų galimas funkcinis kitų sistemų pažeidimas, pavyzdžiui, dihidrofolato reduktazė, kurios funkcija yra paversti dihidrofolio rūgštį, kurios nenaudoja mikroorganizmai, į tetrahidrofolio rūgštį.
Be antibakterinio poveikio, dapsono poveikį lemia ir kiti veiksniai. Visų pirma, vaistas sulėtina citotoksinių radikalų gamybą grandinėje „mieloperoksidazė - vandenilio peroksidas - halogeninti junginiai“.
Yra informacijos apie kitus dapsono padarinius, tokius kaip „Artus“reakcijos ir komplemento sistemos slopinimas, kai ji aktyvuojama alternatyviu keliu, leukotrieno B 4 prisijungimo prie specifinių receptorių slopinimas, kai kurių lizosomų fermentų sistemų slopinimas ir eritrocitų reakcija į fitohemagliutininą.
Eksperimentinėmis sąlygomis, be kita ko, buvo atskleistas priešuždegiminis ir analgezinis dapsono poveikis, jo poveikis imuninei sistemai.
Farmakokinetika
Geriant iš virškinimo trakto, dapsonas absorbuojamas beveik visiškai (iki 80%). Po 2-6 valandų ji pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax). Kai skiriama 100 mg paros dozė, vienos dozės koncentracija plazmoje yra 1,7 mg / l, pusiausvyros būsenoje - 3,3 mg / l, po 24 valandų ji sumažėja iki 0,7 mg / l.
Ryšys su plazmos baltymais yra 70-90%. Dapsonas gerai prasiskverbia į įvairius kūno organus ir audinius, kur jo koncentracija susidaro maždaug lygi plazmos koncentracijai. Vaistas taip pat sugeba prasiskverbti į fagocitų viduląstelinę erdvę.
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 30 valandų. Išgėrus 100 mg dozę, maždaug 90% vaisto visiškai išsiskiria po ~ 9 dienų. Tačiau taikant ilgalaikį gydymą, dapsonas organizme randamas iki 35 dienų po paskutinės dozės. Šiuo atveju santykinė kumuliacija nepastebima.
Vaistas metabolizuojamas acetilinant kepenyse, taip pat hidroksilinant. Manoma, kad metabolitas monohidroksilamino dapsonas yra atsakingas už šalutinį kraujo sistemos poveikį.
Medžiaga skiriasi hepatoenterine cirkuliacija. Maždaug 90% pašalinama per inkstus (daugiausia metabolitų pavidalu), maždaug 10% dozės - per žarnyną.
Vartojimo indikacijos
- raupsai (kartu su kitais vaistais nuo raupsų);
- pūslinis pemfigoidas ir Duhringo dermatitas herpetiformis (švelnaus kurso atveju - kaip monopreparatas, sunkios eigos atveju - kartu su imunosupresantais ir gliukokortikosteroidais);
- vaskulitas (kai kuriais atvejais; kaip kompleksinio gydymo dalis).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunki kepenų liga;
- porfirija;
- gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- sunki anemija (hemoglobino lygis <70 g / l);
- amžius iki 18 metų;
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas dapsonui, pagalbiniams tablečių komponentams, sulfonams ar sulfonamidams.
Su atsargumu: nėštumas, senatvė, inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.
Dapsonas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Dapsone tabletes reikia vartoti per burną, geriausia po valgio, užgeriant dideliu kiekiu vandens.
Rekomenduojamas vartojimo režimas: kasdien, išskyrus vieną dieną per savaitę, pavyzdžiui, sekmadienį.
Optimalus dozavimo režimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į klinikinę situaciją. Vidutiniškai per dieną skiriama 1-2 tabletės, šešis kartus per savaitę (pavyzdžiui, nuo pirmadienio iki šeštadienio, sekmadienis yra laisvadienis).
Jei gydytojas nenustato individualaus dozavimo režimo, atsižvelgiant į ligas, rekomenduojamos šios dozės ir vartojimo trukmė:
- raupsai: 50–100 mg per parą, gydymo kursas yra keleri metai;
- Duhringo dermatitas herpetiformis: pradinė dozė yra 100 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę, tada, jei reikia, dozė padidinama iki 200 mg. Kai kuriais atvejais leidžiama 300 mg paros dozė trumpam. Visais atvejais rekomenduojama siekti mažiausios dozės (50 mg); norint pasiekti norimą efektą, leidžiama derinti Dapsone su gliukokortikosteroidais (GCS). Gydymas yra ilgalaikis, jis gali trukti keletą metų. Skiriant bendrą GCS tarp gydymo kursų, didėja intervalai, kurių būtinumą ir trukmę gydytojas nustato kiekvienu atveju atskirai;
- bullozinis pemfigoidas: 100-150 mg per parą;
- vaskulitas: 50-150 mg per parą.
Išsivysčius nepageidaujamiems virškinimo sistemos simptomams, sumažėjus vaisto dozei, gali būti lengviau paskirti dietą be glitimo.
Šalutiniai poveikiai
- iš imuninės sistemos pusės: vadinamojo dapsono sindromo išsivystymas, pasireiškiantis tokiais simptomais kaip bloga savijauta, karščiavimas, odos bėrimai, gelta, eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eritema, anemija, methemoglobinemija, mononukleozė, limfmazgių patinimas;
- iš kraujotakos sistemos: eozinofilija, hemolizinė anemija, agranulocitozė, methemoglobinemija;
- nuo nervų sistemos: regos sutrikimas, galvos svaigimas, nemiga, psichozė, periferinė neuropatija (įskaitant motorinę);
- kiti: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, pankreatitas, nefrozinis sindromas, galvos skausmas, sisteminė raudonoji vilkligė, papiliarinė nekrozė, fototoksiškumas, karščiavimas, albuminurija, hipoalbuminemija be proteinurijos, tachikardija, nevaisingumas vyrams, panašus į infekcinį mononukleozės sindromą kurso pradžioje ir tęsiant gydymą, palaipsniui išnyksta).
Perdozavimas
Apsinuodijimas dapsonu gali pasireikšti šiais simptomais: cianozė, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, dusulys, regėjimo praradimas, hematurija, methemoglobinemija, inkstų nepakankamumas, hemolizė, tachikardija, nervų sistemos ir psichikos sutrikimai, koma.
Tikslių duomenų apie žmonėms mirtinas vaisto dozes nėra. Yra žinomas atvejis, kai 1400 mg dozė buvo mirtina, o kitas pacientas išgyveno išgėręs 15 000 mg dapsono.
Jei vartojama per didelė dozė, pirmiausia atliekamas skrandžio plovimas. Per kelias kitas dienas pacientui duodama aktyvintos anglies ir, jei reikia, vidurius laisvinančio vaisto (20 ml 20–40% sorbitolio tirpalo). Siekiant sustiprinti sulfono išsiskyrimą ir užkirsti kelią inkstų nepakankamumui, nurodoma infuzinė terapija (pakankamo skysčio kiekio su diuretikais ir natrio bikarbonatu įvedimas šlapimui šarminti). Sergant methemoglobinemija, skiriama 1% metileno mėlynojo (į veną 0,2 ml / kg) ir (arba) vitamino C.
Sunkiai perdozavus, hemodializė pradedama kuo anksčiau. Rodomi kraujo perpylimas, eritrocitų masės infuzija, deguonies terapija, jei reikia - dirbtinis kvėpavimas kontroliuojant deguonies įtampos kiekį kraujyje. Esant kitiems sutrikimams, atliekama simptominė terapija.
Specialios instrukcijos
Per visą gydymo laikotarpį būtina sistemingai stebėti kraujo būklę (atlikti klinikinę analizę): pradiniame etape - kiekvieną savaitę, vėliau - kiekvieną mėnesį. Labai sumažėjus hemoglobino, leukocitų ir trombocitų kiekiui arba padidėjus methemoglobino kiekiui, Dapsone yra atšauktas. Jei methemoglobino koncentracija kraujyje padidėja iki ≥ 10%, išsivysto cianozė, iki ≥ 30% - paviršutiniškas kvėpavimas. Pacientą reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei nagai ir (arba) lūpos pakinta melsvai.
Pacientams, sergantiems sunkia anemija, vaistą galima skirti tik dėl sveikatos (pavyzdžiui, Duhringo herpetiformis dermatitui gydyti). Tokiu atveju gydymas turi būti atliekamas atsargiai, atidžiai stebint hemoglobino kiekį.
Jei atsiranda odos bėrimas, turėtumėte nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Turimi duomenys rodo, kad Dapsone neigiamas poveikis kognityvinei ir psichomotorinei funkcijai yra mažai tikėtinas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu, ypač pirmuosius 4 mėnesius, Dapsone 50 mg tabletės vartojamos labai atsargiai, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Jei gydymas žindymo laikotarpiu yra būtinas, žindymo reikia atsisakyti.
Vaikų vartojimas
Dapsonas nevartojamas jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, Dapsone vartoti draudžiama. Vidutinio sunkumo sutrikimams reikia būti atsargiems.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams kraujo sistemos šalutinis poveikis paprastai būna ryškesnis, todėl gydymas atliekamas atsargiai.
Vaistų sąveika
Probenecidas sumažina dapsono išsiskyrimą ir padidina jo kiekį kraujyje.
Vienu metu vartojant trimetoprimą, galima pakeisti abiejų vaistų koncentraciją kraujyje.
Dapsonas sustiprina rifampicino, izoniazido ir protionamido poveikį, todėl jų, ypač protionamido, dozes galima sumažinti.
Pirimetaminas gali pakeisti dapsono pasiskirstymo tūrį, jo koncentraciją plazmoje ir seilėse.
Rifampicinas padidina vaisto klirensą plazmoje, todėl 7–10 kartų sumažėja dapsono koncentracija.
Cimetidino ir etanolio vartojimas kartu su vidutiniu kiekiu neturi įtakos vaisto absorbcijai.
Analogai
„Dapson“analogas yra „Dapson-Fatol“.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, sausoje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Dapsone
Dažniausiai „Dapsone“apžvalgas palieka pacientai, kuriems jis buvo skirtas Duhringo dermatitui gydyti. Terapijos veiksmingumas pastebimas, tačiau išreikštas vaisto toksiškumas. Jį galima sumažinti kartu vartojant askorbo rūgštį, geležies preparatus ir metiluracilą.
Iš šalutinių reiškinių daugiausia minimas galvos skausmas, nevirškinimas, apetito praradimas, anemija ir agranulocitozė.
Dapsono kaina vaistinėse
Dabartinė Dapsone 50 mg 100 tablečių pakuotės kaina yra maždaug 1 498-1554 rubliai.
Dapsone: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Dapsone 50 mg tabletės 100 vnt. 1364 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Dapsone tabletės 50mg 100 vnt. 1475 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
