Gefitinibas
Naudojimo instrukcijos:
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Vartojimo indikacijos
- 3. Kontraindikacijos
- 4. Taikymo būdas ir dozavimas
- 5. Šalutinis poveikis
- 6. Specialios instrukcijos
- 7. Vaistų sąveika
- 8. Analogai
- 9. Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
- 10. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Gefitinibas yra baltymų tirozino kinazės inhibitorius; antineoplastinis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, nuo rausvos iki rausvos su rusvu atspalviu (10 vnt. Aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse, 10 ir 30 vnt. Plastikiniuose buteliuose; kartoninėje dėžutėje 1 lizdinė plokštelė arba 1 butelis.).
Veiklioji medžiaga: gefitinibas, 1 tabletėje - 250 mg.
Papildomi komponentai:
- šerdies sudėtis: natrio laurilsulfatas, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natris, povidonas K-30, magnio stearatas, laktozės monohidratas;
- apvalkalo sudėtis: plėvelės danga IC-S-2269 - talkas, polietilenglikolis, titano dioksidas (E 171), hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172).
Vartojimo indikacijos
Gefitinibas yra lokaliai išplitęs ar metastazavęs nesmulkialąstelinis plaučių vėžys, atsparus chemoterapijos režimams, kurių sudėtyje yra platinos darinių, gydyti.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Giminaitis:
- padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir bilirubino koncentracija;
- pneumokoniozė;
- idiopatinė plaučių fibrozė;
- pneumonija po radiacijos;
- intersticinė pneumonija;
- vaistų pneumonija;
- gliukozės-galaktozės trūkumas, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas.
Vartojimo būdas ir dozavimas
Gefitinibą reikia vartoti vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į valgį.
Standartinė dozė yra 250 mg, neatsižvelgiant į paciento amžių ir kūno svorį, jo lytį ir tautybę, inkstų ir kepenų funkciją (įskaitant sunkų kepenų nepakankamumą dėl metastazavusio kepenų pažeidimo).
Praleidus kitą dozę, vaistą reikia vartoti kuo greičiau, su sąlyga, kad iki kitos dozės bus likus ne mažiau kaip 12 valandų. Priešingu atveju dozės negalima dvigubinti.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausiai (daugiau nei 20% atvejų) terapijos metu pastebimi šalutiniai poveikiai, tokie kaip odos bėrimas (įskaitant spuogus), sausa oda, niežėjimas ir viduriavimas. Šios reakcijos paprastai pasireiškia per pirmąjį gydymo mėnesį ir yra grįžtamos.
Sunkios nepageidaujamos reakcijos - 3-4 laipsnio pagal bendruosius toksiškumo kriterijus - pasireiškia maždaug 8% pacientų. Tik 1% pacientų turėjo nutraukti gydymą dėl šalutinio poveikio.
Šalutinių poveikių klasifikacija, atsižvelgiant į jų vystymosi dažnumą: labai dažnai - ≥ 10%, dažnai - nuo ≥ 1% iki <10%, retai - nuo ≥ 0,1% iki <1%, retai - nuo ≥ 0,01% iki <0,1%, labai retai - <0,03%.
Galimas šalutinis poveikis:
- alerginės reakcijos: labai retai - dilgėlinė, angioneurozinė edema;
- iš odos ir odos pusės: labai dažnai - sausa oda (įskaitant plyšių susidarymą eritemos fone), niežėjimas, pustulinis bėrimas; dažnai - alopecija, nagų pokyčiai; retai - odos vaskulitas, bulioziniai odos pakitimai (įskaitant Stevens-Johnson sindromą); labai retai - eksudacinė daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė;
- iš regos organų pusės: dažnai - kseroftalmija, blefaritas, konjunktyvitas; retai - sutrikęs blakstienų augimas, grįžtama ragenos erozija; retai - keratitas;
- iš inkstų ir šlapimo takų: dažnai - cistitas, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje, proteinurija; retai - hemoraginis cistitas;
- iš kraujodaros organų pusės: dažnai - kraujavimas iš nosies, hematurija; retai (vartojant varfariną) - hipokoaguliacija ir (arba) padidėjęs kraujavimo dažnis;
- iš kvėpavimo sistemos: retai - intersticinė pneumonija (3-4 toksiškumo laipsniai, iki mirties);
- iš virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas, viduriavimas (retais atvejais - sunkus); dažnai - bilirubino koncentracijos padidėjimas, dehidracija, besimptomis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, anoreksija, vėmimas, stomatitas; retai - virškinamojo trakto perforacija, pankreatitas, hepatitas; labai retai - kepenų nepakankamumas, įskaitant mirtiną rezultatą;
- kiti: labai dažnai - astenija; retai - pireksija.
Specialios instrukcijos
Gefitinibas kartais sukelia intersticinę plaučių ligą, kuri gali būti mirtina. Padidėjus tokiems simptomams kaip karščiavimas, kosulys ir dusulys, turėtumėte nedelsdami nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti tinkamą tyrimą. Patvirtinus ligą, skiriamas tinkamas gydymas.
Dažniausiai intersticiniai plaučių pažeidimai buvo pastebėti Japonijos gyventojams - maždaug 2% iš 24 000 pacientų, vartojusių gefitinibą, palyginti su kitomis šalimis - 0,3% iš 39 000 pacientų.
Intersticinės plaučių ligos išsivystymo rizikos veiksniai yra šie: rūkymas, anamnezėje buvusi intersticinė pneumonija, normalus plaučių audinys atliekant kompiuterinę tomografiją 2), senyvas amžius (> 55 metų), ligos trukmė (NSCLC) <6 mėnesiai.
Gydymo metu būtina periodiškai stebėti kepenų funkciją. Ryškiai padidėjus kepenų transaminazių aktyvumui, vaistas atšaukiamas.
Gefitinibas gali sukelti virškinimo trakto (GI) perforaciją. Daugeliu atvejų tai palengvina rizikos veiksniai, tokie kaip žarnyno metastazės perforacijos vietose, nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ar steroidų vartojimas, rūkymas ir senatvė. Patvirtinus virškinamojo trakto perforaciją, vaistas panaikinamas ir skiriamas tinkamas gydymas.
Jei jaučiate tokius reiškinius kaip pykinimas, anoreksija, vėmimas, ilgalaikis ar sunkus viduriavimas, regos sutrikimai, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Jei sunku sustabdyti viduriavimą ir atsiranda nepageidaujamų odos reakcijų, galite padaryti pertrauką (iki 14 dienų), kad normalizuotumėte būklę.
Buvo pranešta apie 4 atvejus (vienas iš jų mirtinas) dėl smegenų kraujosruvų vaikams, sergantiems smegenų kamieno glioma arba radikaliai nepašalinta supratentorialinės lokalizacijos glioma, kai gefitinibas buvo naudojamas kaip pirmos eilės terapija kartu su radioterapija. Kitas vaisto smegenų kraujavimas buvo užfiksuotas ependimomą turinčiam vaikui, kai monoterapija buvo naudojama gefitinibas. Suaugusiems pacientams, sergantiems nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu, gydomiems šiuo vaistu, tokie reiškiniai nebuvo užregistruoti.
Vaisingo amžiaus moterys ir vyrai turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus visą gydymo laikotarpį ir mažiausiai 3 mėnesius po jo pabaigos.
Vaistas gali sukelti regėjimo sutrikimus, galvos svaigimą ir alpimą. Tokiais atvejais rekomenduojama susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos reakcijos ir didesnio dėmesio, įskaitant vairavimą.
Vaistų sąveika
- rifampicinas: bendra gefitinibo koncentracija kraujo plazmoje per visą stebėjimo laikotarpį sumažėja 83% (AUC);
- vinorelbinas: galima sustiprinti jo neutropeninį poveikį;
- metoprololis: padidina jo poveikį 35%;
- vaistai, prisidedantys prie reikšmingo ir ilgalaikio skrandžio turinio pH padidėjimo: gefitinibo AUC sumažėja 47%;
- stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai (klaritromicinas, ketokonazolas, telitromicinas, posakonazolas, vorikonazolas): padidina gefitinibo koncentraciją kraujo plazmoje;
- vaistai, sukeliantys CYP3A4 izofermento aktyvumą (karbamazepinas, fenitoinas, jonažolių preparatai, barbitūratai): galima padidinti gefitinibo metabolizmą, sumažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje ir dėl to efektyvumą.
Kartu vartojant varfariną, reikia reguliariai stebėti protrombino laiką.
Analogai
Gefitinibo analogas yra Iressa.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
