„Vesicar“
Vesikar: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Vesicare
ATX kodas: G04BD08
Veiklioji medžiaga: solifenacinas (solifenacinas)
Gamintojas: „Astellas Pharma Europe“(Nyderlandai)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 19
Kainos vaistinėse: nuo 530 rublių.
Pirkite
„Vesicar“yra šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą mažinantis vaistas, vartojamas urologinėms ligoms gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: apvalios, išgaubtos iš abiejų pusių, šviesiai geltonos (5 mg tabletės) arba šviesiai rausvos (10 mg tabletės) spalvos, su įmonės logotipu ir užrašu „150“(5 mg tabletės) arba „ 151 (10 mg tabletės) vienoje pusėje (10 vnt. Lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 1 arba 3 lizdinės plokštelės).
Veiklioji „Vesikar“medžiaga: solifenacino sukcinatas, 1 tabletėje - 5 arba 10 mg.
Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė 3 mPa × s, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, laktozės monohidratas.
5 mg tablečių plėvelės dangos sudėtis: opadrio geltona 03F12967 (makrogolis 8000, talkas, hipromeliozė 6 mPa × s, titano dioksidas ir geltonasis geležies oksidas).
10 mg tablečių plėvelės dangos sudėtis: rausvos spalvos opadry 03F14895 (makrogolis 8000, talkas, hipromeliozė 6 mPa × s, titano dioksidas ir raudonasis geležies oksidas).
Farmakologinės savybės
Solifenacinas yra specifinis muskarininių receptorių konkurencinis antagonistas. Šlapimo pūslę inervuoja parasimpatiniai cholinerginiai nervai. Dėl acetilcholino poveikio muskarino receptoriams (daugiausia M 3) atsiranda detrusoriaus susitraukimas.
Tyrimai parodė, kad solifenacinas yra specifinis konkurencinis M 3 potipio muskarininių receptorių inhibitorius. Be to, buvo nustatyta, kad solifenacinas neturi arba turi mažai afiniteto įvairiems kitiems receptoriams ir jonų kanalams.
Farmakodinamika
Dėl atliktų kontroliuojamų klinikinių tyrimų nustatyta, kad abiejų lyčių pacientams, kuriems yra hiperaktyvus šlapimo pūslės sindromas, pagerėjimas pastebimas jau per pirmąsias septynias gydymo dienas, stabilizavimas - po 12 savaičių vartojant Vesikar.
Gydant hiperaktyvius šlapimo pūslės simptomus, žymiai pagerėja gyvenimo kokybė. Didžiausias poveikis paprastai nustatomas praėjus 4 savaitėms po Vesikar vartojimo.
Farmakokinetika
C max (didžiausia medžiagos koncentracija) plazmoje pasiekiama 3-8 valandos, priklausomai nuo dozės. C max ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) priklauso nuo dozės ir didėja proporcingai dozės didinimui nuo 5 iki 40 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 90%. Maisto vartojimas neturi įtakos C max ir AUC.
Suleidus į veną, solifenacino pasiskirstymo tūris yra apie 600 litrų. Solifenacinas siejamas su plazmos baltymais (maždaug 98%), daugiausia su α1 - rūgščiuoju glikoproteinu.
Medžiagą aktyviai metabolizuoja kepenys, daugiausia - CYP3A4 izofermentas, o yra ir kitokių metabolizmo būdų. Sisteminis solifenacino klirensas yra maždaug 9,5 l / h, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra nuo 45 iki 68 valandų. Išgėrus „Vesicar“plazmoje, be solifenacino, nustatomi šie metabolitai: 4R-hidroksisolifenacinas, N-gliukuronidas, N-oksidas ir solifenacino 4R-hidroksi-N-oksidas (pirmasis jų veikia farmakologiškai, kiti trys yra neaktyvūs).
Išsiskyrimo būdas buvo tiriamas naudojant 14 C pažymėtą solifenaciną. Po vienkartinės 10 mg injekcijos po 26 dienų maždaug 23% radioaktyvumo randama išmatose, 70% - šlapime. Šlapime apie 11% radioaktyvumo randama kaip nepakitusi veiklioji medžiaga, 18%, 9% ir 8% yra metabolitai N-oksidas, 4R-hidroksi-N-oksidas ir 4R-hidroksisolifenacinas (atitinkamai).
Terapinių dozių intervale solifenacino farmakokinetika yra tiesinė.
Lengvo ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo atveju solifenacino AUC ir Cmax reikšmės reikšmingai nesiskiria nuo atitinkamų sveikų savanorių verčių. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (esant kreatinino klirensui ≤ 30 ml / min.), Solifenacino ekspozicija žymiai padidėja (C max - 30%, AUC - daugiau kaip 100%, pusinės eliminacijos laikas - daugiau nei 60%). Tarp solifenacino klirenso ir kreatinino klirenso yra statistiškai reikšmingas ryšys. Farmakokinetiniai parametrai pacientams, kuriems atliekama hemodializė, netirti.
Esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui (pagal Child-Pugh klasifikaciją - B stadija), C max vertė nesikeičia, AUC padidėja 60%, pusinės eliminacijos laikas padvigubėja. Farmakokinetiniai parametrai esant sunkiam kepenų nepakankamumui netirti.
Vartojimo indikacijos
Remiantis instrukcijomis, „Vesicar“vartojamas neišvengiamam (skubiam) šlapimo nelaikymui, imperatyviam (skubiam) norui šlapintis ir dažnai šlapintis - požymiams, būdingiems hiperaktyvios šlapimo pūslės sindromui.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Sunkus kepenų nepakankamumas;
- Jei reikia, vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, kartu vartojami CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas);
- Sunkios virškinimo trakto ligos (įskaitant toksišką megakoloną);
- Šlapinimosi vėlavimas;
- Uždaro kampo glaukoma;
- Hemodializė;
- Myasthenia gravis;
- Reti paveldimi galaktozės toleravimo sutrikimai, Lapps (Sami) laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- Amžius iki 18 metų;
- Žindymas;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Santykinis (galima vartoti „Vesikar“, tačiau labai atsargiai, nes yra komplikacijų pavojus):
- Kliniškai reikšmingas šlapimo pūslės išleidimo angos obstrukcija, pasireiškianti šlapimo susilaikymu;
- Virškinimo trakto obstrukcinės ligos (įskaitant maisto sąstingį skrandyje);
- Virškinimo trakto judrumo sumažėjimo rizika;
- Sunkus inkstų (kreatinino klirensas ≤30 ml / min.) Ir vidutinio sunkumo kepenų (7–9 balai pagal Child-Pugh skalę) nepakankamumas (tokiems pacientams Vesicar dozė neturi viršyti 5 mg);
- Kartu vartojamas stiprus CYP3A4 izofermento inhibitorius (pavyzdžiui, ketokonazolas);
- Diafragmos stemplės angos išvarža, gastroezofaginis refliuksas;
- Kartu vartojami vaistai, galintys sukelti ar sustiprinti ezofagitą (pavyzdžiui, bisfosfonatai);
- Autonominė neuropatija;
- Rizikos veiksnių, tokių kaip hipokalemija ar ilgo QT sindromas, buvimas;
- Nėštumas.
Vesikar vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
„Vesicar“reikia vartoti per burną, nurijus visas tabletes ir geriant daug skysčių, neatsižvelgiant į valgį.
Gydymo pradžioje suaugusiesiems skiriama po 5 mg 1 kartą per dieną. Jei reikia, dozė padidinama iki 10 mg vieną kartą per parą.
Šalutiniai poveikiai
- Virškinimo sistema: dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - koprostazė, žarnų nepraeinamumas; labai retai (<1/10 000, įskaitant pavienius atvejus) - sumažėjęs apetitas *, vėmimas *, padidėjęs kepenų fermentų kiekis *, hiperkalemija *;
- Šlapimo sistema: retai - apsunkintas šlapinimasis, šlapimo takų infekcijos; retai - ūmus šlapimo susilaikymas; labai retai - inkstų nepakankamumas *;
- Centrinė nervų sistema: retai - skonio sutrikimas (disgeuzija), mieguistumas, labai retai - galvos skausmas * ir galvos svaigimas *;
- Psichikos sutrikimai: labai retai - mieguistumas *, sumišimas *, kliedesio būsena *, haliucinacijos *;
- Regos organas: dažnai - akomodacijos pažeidimas (neryškus regėjimo suvokimas); retai - sausos akys;
- Kvėpavimo sistema: retai - nosies gleivinės sausumas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: QT intervalo pailgėjimas *, piruetės tipo tachikardija *;
- Oda ir poodinis audinys: retai - sausa oda; labai retai - bėrimas *, niežėjimas *, dilgėlinė *, eksfoliacinis dermatitas *, daugiaformė eritema *, angioedema *;
- Alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos *;
- Kiti: retai - apatinių galūnių edema, nuovargis.
* - šie šalutiniai poveikiai buvo pastebėti po registracijos vartojant Vesikar. Duomenys apie juos buvo gauti spontaniškų pranešimų metodu, todėl sunku nustatyti šių reakcijų dažnį ir priežasties-pasekmės ryšį su Vesikaro priėmimu.
Perdozavimas
Perdozavimo tyrimo metu didžiausia naudojama 100 mg solifenacino dozė vieną kartą. Tipiškiausi simptomai: vidutinio sunkumo - burnos džiūvimas, galvos svaigimas, neryškus matymas; lengvas sunkumas - galvos skausmas, mieguistumas.
Nėra pranešimų apie ūminį perdozavimą.
Terapija: aktyvuota anglis, skrandžio plovimas; vemti nerekomenduojama.
Terapinės priemonės nustatomos pagal indikacijas:
- traukuliai ar stiprus dirglumas: benzodiazepinai;
- sunkus centrinis anticholinerginis poveikis (stiprus jaudrumas, haliucinacijos): karbacholis arba fizostigminas;
- tachikardija: beta adrenoblokatoriai;
- šlapimo susilaikymas: kateterizacija;
- kvėpavimo nepakankamumas: dirbtinis kvėpavimas;
- midriazė: pilokarpinas (lašinimas į akis) ir (arba) patamsėjimas kambaryje, kuriame yra pacientas.
Ypatingą dėmesį reikia skirti pacientams, kuriems nustatyta nustatyta QT intervalo pailgėjimo rizika (t. Y. Sergant bradikardija, hipokalemija kartu su vaistais, sukeliančiais QT intervalo pailgėjimą) ir širdies ligomis (stazinis širdies nepakankamumas, aritmija, miokardo išemija).
Specialios instrukcijos
Prieš paskiriant Vesikar, pacientui reikia atlikti išsamų medicininį patikrinimą, siekiant nustatyti, ar yra kitų šlapinimosi sutrikimų priežasčių, tokių kaip inkstų liga ar širdies nepakankamumas. Jei diagnozuojama šlapimo takų infekcija, skiriama tinkama antimikrobinė terapija.
Solifenacinas, kaip ir kiti m-anticholinerginiai vaistai, gali sukelti neryškų matymą, nuovargį ir mieguistumą. Dėl šios priežasties gydymo laikotarpiu reikia būti ypač atsargiems vairuojant transporto priemones ir vykdant potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikalingas psichofizinių reakcijų greitis ir didelis dėmesio susikaupimas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos laikotarpiu būtina atsižvelgti į neryškaus regėjimo suvokimo, mieguistumo ir nuovargio jausmo vystymosi tikimybę, o tai gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti transporto priemones.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: vaistą galima vartoti prižiūrint gydytojui, įvertinus laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį; tyrimai su gyvūnais tiesioginio neigiamo poveikio vaisingumui, embriono / vaisiaus vystymuisi ar gimdymui neparodė;
- žindymo laikotarpis: gydyti Vesikar draudžiama.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų pacientams draudžiama gydyti „Vesicar“.
Sutrikus inkstų funkcijai
- sunkus inkstų nepakankamumas, vartojamas kartu su stipriais izofermento CYP3A4 inhibitoriais, ypač su ketokonazolu: gydyti draudžiama;
- sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <30 ml / min.): Vesicar reikia vartoti prižiūrint gydytojui, skiriant didžiausią 5 mg paros dozę.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: gydyti draudžiama;
- vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas kartu su stipriais izofermento CYP3A4 inhibitoriais, ypač su ketokonazolu: gydyti draudžiama;
- vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (pagal Child-Pugh klasifikaciją - B stadija): Vesicar reikia vartoti prižiūrint gydytojui, didžiausia paros dozė yra 5 mg.
Vaistų sąveika
„Vesicar“sumažina virškinamojo trakto judrumą stimuliuojančių vaistų (pavyzdžiui, cisaprido ir metoklopramido) veiksmingumą.
Tuo pačiu metu vartojant ketokonazolą 200 mg paros doze, bendra solifenacino koncentracija kraujo plazmoje padidėja 2 kartus, vartojant ketokonazolą 400 mg paros doze - 3 kartus. Jei būtina vartoti Vesikar kartu su ketokonazolu ar kitais CYP3A4 inhibitoriais (tokiais kaip nelfinaviras, ritonaviras, itrakonazolas), jo dozė neturi viršyti 5 mg per parą. Šio derinio draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas. Atsižvelgiant į tai, kad solifenaciną metabolizuoja CYP3A4, farmakokinetinė sąveika su didesnio afiniteto CYP3A4 substratais (diltiazemu, verapamiliu), taip pat su CYP3A4 induktoriais (fenitoinu, rifampicinu, karbamazepinu) neatmetama.
Reikėtų nepamiršti, kad „Vesicar“, kaip ir visi vaistai, turintys m-anticholinerginių savybių, gali paveikti visų tuo pačiu metu vartojamų vaistų poveikį, įskaitant jų šalutinio poveikio sunkumą. Prieš pradėdami gydymą kitu m-anticholinerginiu antagonistu, išgėrę solifenacino, turite padaryti savaitės pertrauką.
Terapinį Vesikar poveikį gali sumažinti m-cholinomimetikai.
Analogai
„Vesikar“analogai yra: Driptanas, „Spazmex“, „Uro-Vaxom“, „Urotol“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje iki 25 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Vesikar
Remiantis apžvalgomis, „Vesicar“ne visais atvejais turi teigiamą gydomąjį poveikį. Be to, daugelis praneša apie sunkių nepageidaujamų reakcijų atsiradimą. Apskaičiuota, kad vaisto kaina yra per didelė.
„Vesicar“kaina vaistinėse
Apytikslė „Vesicar“kaina yra 759–820 rublių (po 30 vnt. Po 5 mg) arba 1177–1235 rublių (po 30 vnt. Po 10 mg).
„Vesikar“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Vesicar 5 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 530 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Vesicar 10 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 790 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Vesicar“tabletės p.o. 5mg 30 vnt. 799 RUB Pirkite |
|
„Vesicar“tabletės p.o. 10mg 30 vnt. 1220 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
