Cefoperazonas + sulbaktamas
Cefoperazonas + sulbaktamas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: cefoperazonas + sulbaktamas
ATX kodas: J01DD62
Veiklioji medžiaga: cefoperazonas (cefoperazonas) + sulbaktamas (sulbaktamas)
Gamintojas: „Harbin Pharmaceutical Group Co.“(Kinija), bankomatas „Sanita Pharma“(Uzbekistanas), „Krasfarma“, UAB (Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-23
Cefoperazonas + sulbaktamas yra kombinuotas plataus spektro antibakterinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaisto Cefoperazone + Sulbactam dozavimo forma yra milteliai injekciniam tirpalui paruošti: kristaliniai, balti (kartoninėje dėžutėje, 1 butelis).
Veikliosios medžiagos viename butelyje:
- cefoperazono natris - 0,5 g arba 1 g;
- natrio sulbaktamas - 0,5 g arba 1 g.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Antibakterinis vaisto komponentas cefoperazonas yra trečios kartos cefalosporinas. Jis veikia baktericidiškai (slopindamas bakterijos sienelės sintezę).
Sulbaktamas neturi tikro antibakterinio aktyvumo, išimtis yra aktyvumas prieš Acinetobacter ir Neisseriaceae. Tačiau sulbaktamas yra beta laktamazės inhibitorius (tai yra fermentai, kuriuos gamina mikroorganizmai, atsparūs beta laktaminiams antibiotikams).
Sulbaktamas padeda išvengti penicilinų ir cefalosporinų sunaikinimo atspariais mikroorganizmais. Be to, yra ryškus sinergizmas su cefalosporinais ir penicilinais. Sulbaktamas taip pat jungiasi prie kai kurių peniciliną surišančių baltymų, todėl jautrūs mikroorganizmai yra labiau jautrūs sulbaktamo / cefoperazono veikimui, nei vien tik cefoperazono veikimui.
Sulbaktamo ir cefoperazono derinys veikia šiuos mikroorganizmus: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro Cefoperazone + Sulbactam veikia daugelį kliniškai reikšmingų mikroorganizmų:
- gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (įskaitant štamus, kurie gamina / negamina penicilinazę), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (daugiausia Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes ir Streptococcus agalactia streptokoko grupės dauguma kitų rūšių beta-hemolizinių streptokokų, daugybė Streptococcus faecalis rūšių;
- gramneigiami mikroorganizmai: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter and Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (daugiausia Proteus morganii), Providencia rettgeri (daugiausia Serus rettgeri), Providencia spp. įskaitant S. marcescens), Shigella ir Salmonella rūšys, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, kai kurios Pseudomonas rūšys;
- anaerobiniai mikroorganizmai: gramneigiamos bacilos (įskaitant Bacteroides fragilis, kitas Bacteroides rūšis ir Fusobacterium rūšis), gramteigiamos bacilos (įskaitant Clostridium, Eubacterium ir Lactobacillus rūšis), gramteigiamos / gramneigiamos kokosos, Peptostreptococcus ir Veillonella).
Farmakokinetika
Suleidus į veną 1 g cefoperazono, Cmax (didžiausia medžiagos koncentracija) yra 0,114 mg / ml, laikas jį pasiekti yra 30 minučių. Suleidus į veną 0,5 arba 1 g sulbaktamo, Cmax yra 0,021–0,04 mg / ml ir 0,048–0,088 mg / ml, laikas jį pasiekti yra 15 minučių.
Susijungimas su plazmos baltymais: cefoperazonas - nuo 82 iki 93%, sulbaktamas - 38%.
Vidutinės sulbaktamo ir cefoperazono C max vertės, įvedus į veną 5 minutes 2 g vaisto Cefoperazonas + Sulbaktamas, yra atitinkamai 0,130 2 ir 0,236 8 mg / ml. Iš dviejų veikliųjų medžiagų sulbaktamo pasiskirstymo tūris yra didesnis, lygus 18–27,6 litro (cefoperazono pasiskirstymo tūris yra 10,2–11,3 litro).
Abi veikliosios medžiagos intensyviai pasiskirsto kūno skysčiuose ir audiniuose, įskaitant tulžies pūslę, tulžį, odą, kiaušintakius, priedą, gimdą, kiaušides ir kt.
Vartojant injekcinį tirpalą Cefoperazone + Sulbactam, maždaug 84% sulbaktamo dozės ir 25% cefoperazono dozės išsiskiria per inkstus. Didžioji dalis cefoperazono dozės išsiskiria su tulžimi. Paskyrus vaistą, vidutinis sulbaktamo T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra 1 valanda, cefoperazono - 1,7 valandos. Koncentracija plazmoje yra proporcinga skiriamai dozei.
Vaikams vidutinis sulbaktamo T 1/2 yra 0,91–1,42 val., Cefoperazono –1,44–1,88 val.
Pakartotinai vartojant bet kokius reikšmingus vaisto Cefoperazone + Sulbactam komponentų farmakokinetikos procesų pokyčius, aptikta nebuvo, kumuliacija, kai ji vartojama kas 8-12 valandų, nepastebima.
Vartojimo indikacijos
- viršutinių / apatinių šlapimo takų infekcijos;
- viršutinių / apatinių kvėpavimo takų infekcijos, įskaitant bakterinį sinusitą;
- pilvo infekcijos, įskaitant cholecistitą, peritonitą, cholangitą;
- dubens infekcija, įskaitant endometritą;
- odos, minkštųjų audinių, sąnarių ir kaulų infekcijos;
- meningitas;
- septicemija;
- gonorėja.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- laktacijos laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (cefoperazonas + sulbaktamas skiriamas prižiūrint gydytojui):
- naujagimio laikotarpis;
- nėštumas.
Naudojimo instrukcijos Cefoperazonas + Sulbaktamas: metodas ir dozavimas
Vaisto "Cefoperazonas + sulbaktamas" vartojimo metodas: į raumenis ir į veną.
Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti odos tolerancijos testą.
Įprasta suaugusiųjų dienos dozė yra 2–4 g, padalyta į 2 lygias dalis ir leidžiama kas 12 valandų. Gydant sunkias / atsparias infekcijas, dienos dozę leidžiama padidinti iki 8 g (didžiausia).
Esant sunkiai obstrukcinei gelta ir sunkiai kepenų ligai arba tais atvejais, kai abi patologijas lydi inkstų funkcijos sutrikimas, Cefoperazone + Sulbactam dozė koreguojama.
Sutrikus kepenų veiklai ir kartu sutrikus inkstų funkcijai, reikia kontroliuoti cefoperazono koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti dozę. Jei koncentracijos stebėti neįmanoma, didžiausia cefoperazono dozė turėtų būti 2 g per parą.
Tais atvejais, kai vaistas vartojamas labai sumažėjus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas <30 ml / min.), Norint kompensuoti sumažėjusį sulbaktamo klirensą, koreguojama vaisto dienos dozė. Kai kreatinino klirensas yra 15–30 ml / min. Ir <15 ml / min., Didžiausia vienkartinė sulbaktamo dozė turėtų būti 1 ir 0,5 g, dienos dozė turėtų būti atitinkamai 2 ir 1 g. Sergant sunkiomis infekcijomis, galima papildomai vartoti cefoperazoną.
Naudojant hemodializę, vaisto Cefoperazone + Sulbactam dozė koreguojama (susijusi su sulbaktamo farmakokinetikos profilio pasikeitimu ir cefoperazono T 1/2 sumažėjimu).
Vidutinė dozė vaikams yra 0,04–0,08 g / kg per parą. Paros dozė padalijama tolygiai ir reguliariai vartojama 2–4 kartus per dieną. Sergant sunkiomis / atspariomis infekcijoms, dozę galima padidinti iki 0,16 g / kg per parą.
Pirmosios gyvenimo savaitės naujagimiams cefoperazonas + sulbaktamas skiriamas kas 12 valandų. Didžiausia paros dozė yra 0,08 g / kg.
Prieš infuzinį lašą kiekvieno buteliuko turinys turi būti ištirpintas tinkamame 5% dekstrozės tirpalo vandenyje, 0,9% natrio chlorido tirpale arba steriliame injekciniame vandenyje. Prieš pat vartojimą panašiu tirpalu tūris sureguliuojamas iki 20 ml. Vaistas skiriamas 15-60 minučių.
Cefoperazonas + sulbaktamas yra suderinamas su injekciniu vandeniu, 5% dekstrozės tirpalu 0,225% druskos tirpalu ir 5% dekstrozės įprastu druskos tirpalu, kai kiekvienos veikliosios medžiagos koncentracija yra 0,01–0,125 g / ml.
Ringerio laktato tirpalas gali būti naudojamas skiedžiant į veną; jo negalima naudoti pirminiam skiedimui.
Švirkščiant į veną vaistas skiedžiamas tokiu pačiu būdu. Vartojimo laikas yra mažiausiai 3 minutės.
Vartojant į raumenis, lidokaino chloridas yra priimtinas skiedimo tirpalas; jo negalima naudoti pirminiam skiedimui.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: viduriavimas, vėmimas, pykinimas, pseudomembraninis kolitas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: vaskulitas, arterinė hipotenzija;
- kraujodaros sistema: leukopenija, šiek tiek sumažėjęs neutrofilų skaičius; ilgai vartojant - grįžtama neutropenija; kai kuriais atvejais teigiamas tiesioginis Kumbso testas, sumažėjęs hemoglobino / hematokrito kiekis, eozinofilija, trombocitopenija ir hipoprotrombinemija;
- nervų sistema: albumino koncentracijos rezervo sumažėjimas (dėl cefoperazono); gydant naujagimius su gelta - padidėja bilirubino encefalopatijos išsivystymo tikimybė;
- šlapimo sistema: hematurija;
- odos reakcijos: makulopapulinis bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, Stivenso ir Džonsono sindromas (pažeidimų tikimybė yra didesnė pacientams, kuriems anksčiau yra buvę alerginių reakcijų, ypač penicilinams);
- vietinės reakcijos: sušvirkštus į raumenis (retai) - skausmas injekcijos vietoje; su infuzija - flebitas infuzijos vietoje, kai tirpalas įvedamas per veninį kateterį;
- laboratoriniai parametrai: nenuosekliai padidėja aspartato aminotransferazės, alanino aminotransferazės, šarminės fosfatazės ir bilirubino kiekio kepenų funkcinių tyrimų rodikliai;
- kiti: karščiavimas, galvos skausmas, raumenų trūkčiojimas, skausmas injekcijos vietoje, anafilaksinės reakcijos (įskaitant šoką).
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: padidėjęs šalutinis poveikis. Reikėtų nepamiršti, kad esant didelei beta laktaminių antibiotikų koncentracijai smegenų skystyje gali išsivystyti neurologinės reakcijos, ypač traukuliai.
Cefoperazonas ir sulbaktamas išsiskiria iš kraujotakos sistemos atliekant hemodializę, todėl ši procedūra gali sukelti padidėjusį vaisto pašalinimą iš organizmo perdozavus pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Terapija: simptominė. Specifinio priešnuodžio nėra.
Specialios instrukcijos
Dėl padidėjusios kraujavimo rizikos Cefoperazone + Sulbactam reikia vartoti atsargiai nusilpusiems pacientams, turintiems malabsorbciją, taip pat vartojant alkoholį.
Superinfekcijos atvejais reikalingas tinkamas gydymas.
Išsivysčius alerginėms reakcijoms, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir paskirti tinkamą gydymą. Dėl sunkių anafilaksinių reakcijų reikia skubios pagalbos (pvz., Epinefrino). Jei yra indikacija, galima naudoti deguonies terapiją, į veną vartojamus kortikosteroidus ir užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą, įskaitant intubaciją.
Kai kuriems pacientams vartojant cefoperazoną atsiranda vitamino K trūkumas. Rizikos grupei priklauso pacientai, kurių mityba ribota, malabsorbcija (pvz., Su tulžies pūslės fibroze), taip pat pacientai, kurie ilgą laiką vartojo parenteralinę (intraveninę) mitybą. Šiems pacientams reikalinga protrombino laiko kontrolė. Panašiai reikia stebėti pacientus, vartojančius antikoaguliantus. Tokiais atvejais galima papildomai skirti egzogeninio vitamino K.
Kaip ir vartojant kitus antibiotikus, ilgalaikis gydymas Cefoperazone + Sulbactam gali padidinti atsparios mikrofloros augimą. Šiuo atžvilgiu reikia atidžiai stebėti paciento būklę. Būtina atsižvelgti į periodiškų inkstų, kepenų ir kraujodaros sistemos pažeidimų pasireiškimo tikimybę. Šis įspėjimas visų pirma taikomas gydant naujagimius (įskaitant neišnešiotus kūdikius).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: vaistą Cefoperazone + Sulbactam vartoti galima tik įvertinus laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį (kontroliuojamų tyrimų neatlikta);
- laktacijos laikotarpis: gydymas yra draudžiamas, nes cefoperazonas + sulbaktamas išsiskiria su motinos pienu nedideliu kiekiu.
Vaikų vartojimas
Prieš pradedant vartoti neišnešiotus kūdikius ar naujagimius, reikia įvertinti tikėtinos naudos ir galimos rizikos santykį. Cefoperazonas + sulbaktamas veiksmingai vartojamas kūdikiams, tačiau kontroliuojami tyrimai nebuvo atlikti.
Vaistų sąveika
Pagal instrukcijas, cefoperazonas + sulbaktamas yra fiziškai nesuderinamas su šiais vaistais: filgrastimu, amifostinu, labetaloliu, perfenazinu, nikardipinu, meperidinu, ondansetronu, petidinu, prometazinu, sargramostimu, vinorelbinu.
Terapijos metu, taip pat dar 5 dienas po jos pabaigos, nerekomenduojama gerti alkoholio. Taip yra dėl šių reakcijų atsiradimo tikimybės: veido paraudimas, galvos skausmas, prakaitavimas, tachikardija. Taip pat turėtumėte vengti dirbtinės mitybos, turinčios etanolio (geriamųjų ar parenteralinių tirpalų).
Cefoperazono + sulbaktamo ir aminoglikozidų tirpalai neturėtų būti tiesiogiai maišomi dėl jų fizinio nesuderinamumo. Jei reikalingas kombinuotas gydymas, jie turi būti taikomi nuosekliai, naudojant atskirą antrinę intraveninę (IV) vamzdelių sistemą. Tarp infuzijų pirminę IV vamzdelių sistemą reikia kruopščiai nuplauti tinkamu tirpalu. Patartina, kad dienos intervalai tarp Cefoperazone + Sulbactam injekcinio tirpalo ir aminoglikozidų tirpalų injekcijų būtų kuo ilgesni.
Naudojant Fehlingo ar Benedikto tirpalą, šlapime gali būti klaidingai teigiama reakcija į gliukozę.
Analogai
Cefoperazono + sulbaktamo analogai: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone ir Sulbactam Jodas, Cefoperazon ir Sulbaktam.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje 15–25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Cefoperazone + Sulbactam
Remiantis keletu apžvalgų, Cefoperazone + Sulbactam yra veiksmingas plataus spektro antibakterinis vaistas. Retai pranešama apie šalutinio poveikio išsivystymą.
Cefoperazono + sulbaktamo kaina vaistinėse
Cefoperazono + sulbaktamo kaina nežinoma, nes vaisto nėra vaistinėse. Apytikslė analogų kaina (už 1 butelį, kuriame yra 1 g + 1 g veikliųjų medžiagų): Bakperazonas - 133 rubliai, Sulzontsefas - 130–150 rublių, Sulperazonas - 357–511 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!