Dalyvis
„Afinitor“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Afinitor
ATX kodas: L01XE10
Veiklioji medžiaga: everolimuzas (everolimuzas)
Gamintojas: „Novartis Pharma Stein AG“(Šveicarija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 19
Kainos vaistinėse: nuo 88 250 rublių.
Pirkite
Afinitor yra priešnavikinis vaistas, baltymų tirozino kinazės inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dalyvis yra šių formų:
- disperguojamosios tabletės: plokščios, apvalios, nuo baltos iki baltos su gelsvu blizgesiu, nuožulnios; vienoje pusėje įspausta „D2“, „D3“arba „D5“(tabletėms atitinkamai 2 mg, 3 mg arba 5 mg), kitoje - NVR (10 vienetų lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės);
- tabletės: pailgos, plokščios, nuo baltos iki baltos su gelsvu blizgesiu, nuožulnios; vienoje pusėje įspaustas LCL, „5“arba UHE (atitinkamai 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg tabletėms), kitoje - NVR (2,5 mg tabletės - 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės).; 5 mg ir 10 mg tabletės - 10 vienetų lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 3, 6 arba 9 lizdines plokšteles).
1 disperguojamosios tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: everolimuzas - 2 mg, 3 mg arba 5 mg;
- pagalbiniai komponentai: manitolis, koloidinis silicio dioksidas, butilhidroksitoluenas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, hipromeliozė, krospovidonas.
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: everolimuzas - 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg;
- pagalbiniai komponentai: krospovidonas, laktozės monohidratas, butilhidroksitoluenas, bevandenė laktozė, magnio stearatas, hipromeliozė.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Everolimuzas slopina proliferacinį signalą. Ši medžiaga selektyviai slopina žinduolių rapamicino taikinį, serino-treonino baltymų kinazę mTOR, konkrečiai veikdama mTORC1 signalą konvertuojančią mTOR kinazę ir reguliuojantį raptoro baltymų kompleksą. MTORC1 kompleksas reguliuoja baltymų sintezę nuo PI3K7AKT priklausomos kaskados distalinėje dalyje, kurios normali funkcija yra sutrikusi vystantis daugumai piktybinių navikų. Veiklioji vaisto Afinitor sudedamoji dalis turi didelio afiniteto sąveiką su viduląstelinio receptoriaus baltymu FKBP12. Pastarojo signalo funkcija yra slopinama dėl ryšio tarp RKVR12-everolimuzo ir mTORC1 kompleksų.
MTORC1 gebėjimas perduoti signalus realizuojamas moduliuojant distalinių efektorių fosforilinimą: ribosomų baltymų kinazę S6 (S6K1), eukariotinių ląstelių iniciacijos faktorių ir 4E surišančius baltymus (4E-BP1). Dėl mTORC1 slopinimo sutrinka baltymų 4E-BP1 ir S6K1 funkcija, atitinkamai, pagrindinių MRT užkoduotų baltymų vertimas, reguliuojantis ląstelių ciklą, glikolizė ir ląstelių prisitaikymas prie mažo deguonies kiekio (hipoksija). Dėl to slopinamas naviko augimas ir hipoksijos sukeltų veiksnių (pvz., Transkripcijos faktoriaus HIF-1) išraiška, o tai sumažina veiksnių (pvz., Kraujagyslių endotelio augimo faktoriaus) išraišką, kurie sustiprina angiogenezę - naujų naviko kraujagyslių susidarymo procesą. Signalą per mTORC1 reguliuoja naviką slopinantys genai - tuberozinės sklerozės genai TSC1 ir TSC2. Esant tuberozinei sklerozei, kuri yra genetiškai nulemta liga, dėl inaktyvuojančių abiejų arba vieno iš TSC1 ir TSC2 genų mutacijų atsiranda daugybė skirtingų lokalizacijos hamartomų.
Everolimuzas yra aktyvus fibroblastų, naviko, endotelio ir lygiųjų raumenų audinių kraujagyslių augimo ir dauginimosi inhibitorius.
Esant subependiminėms milžiniškoms ląstelių astrocitomoms, susijusioms su tuberozine skleroze, po šešių gydymo everolimuzu mėnesių pacientams buvo užfiksuotas statistiškai reikšmingas naviko tūrio sumažėjimas (75% pacientų naviko apimtis sumažėjo mažiausiai 30%, 32% pacientų - mažiausiai 50%). Dėl vaisto vartojimo pacientai neturėjo naujų židinių, nepadidėjo hidrocefalijos ir nebuvo padidėjusio intrakranijinio slėgio požymių, todėl nereikėjo chirurgiškai gydyti subependiminių milžiniškų ląstelių astrocitomų. Nuolatinis everolimuzo veiksmingumas patvirtintas ilgalaikio stebėjimo metu pacientams, sergantiems subependiminėmis milžiniškų ląstelių astrocitomomis, susijusiomis su tuberozine skleroze.
Farmakokinetika
Absorbcija
Išgėrus 5–70 mg vaisto (nevalgius arba su nedideliu kiekiu neriebaus maisto), laikas, kol pasiekiama maksimali koncentracija (C max) kraujyje, yra nuo 1 iki 2 valandų. Su max bent parą suvartojant Afinitor kinta proporcingai dozės, kurių buvo imtasi atsižvelgiant į 5-10 mg ribose. Vienkartinės 20 mg ir didesnės dozės everolimuzo atveju didžiausia jo koncentracija padidėja nežymiai, o ploto po farmakokinetikos kreive (AUC) vertės, kai vartojama 5–70 mg vaisto, didėja proporcingai dozei.
Išgėrus 10 mg everolimuzo kartu su maistu, kuriame yra daug riebalų, vaisto C max ir AUC sumažėjo atitinkamai 54% ir 22%.
Dieta su mažai riebalų turinčia dieta leido sumažinti C max ir AUC atitinkamai 42% ir 32%. Sveikiems savanoriams, vartojant vieną 9 mg everolimuzo dozę (3 mg disperguojamųjų tablečių pavidalu) kartu su maistu, kuriame buvo mažai ir daug riebalų, C max sumažėjo atitinkamai 50,2% ir 59,8%, o AUC sumažėjo atitinkamai, 29,5% ir 11,7%.
Narkotikų pašalinimo per 1 dieną rodikliai neturėjo reikšmingo ryšio su maisto vartojimu.
Santykinis disperguojamų tablečių biologinis prieinamumas
Per burną vartojant disperguojamąsias tabletes vandeninės suspensijos ir tablečių, iš kurių nedelsiant išsiskiria everolimuzas, plotas po koncentracijos ir laiko kreivėmis buvo lygiavertis. Minimali everolimuzo koncentracijos vertė, pasiekta vieną dieną po jos vartojimo, buvo panaši abiejų šių dozių formų atveju. Vartojant disperguojamąsias tabletes, everolimuzo C max buvo šiek tiek mažesnis (64–80% reikšmių, būdingų vartojant greito atpalaidavimo tabletes).
Paskirstymas
Vėžiu sergančių pacientų, vartojusių everolimuzą po 10 mg per parą, medžiagos koncentracija plazmoje buvo apie 20% visos kraujo koncentracijos. Everolimuzo kiekio kraujyje ir jo kiekio kraujo plazmoje procentinis santykis priklauso nuo 5–5000 ng / ml junginio kiekio ir svyruoja 17–73%. Tiek sveikiems savanoriams, tiek pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimai, apie 74% vaisto prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.
Eksperimentinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad dėl intraveninio everolimuzo vartojimo jo dozės priklausomybė nuo kraujo ir smegenų barjero priklauso nuo dozės. Šis faktas rodo tariamą kraujo ir smegenų barjero siurblio prisotinimą, kuris užtikrina veikliosios medžiagos patekimą į smegenų audinį. Įsiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą taip pat įrodo tyrimų su gyvūnais, kurie everolimuzą vartojo per burną, tyrimų duomenys.
Metabolizmas
Everolimuzas yra P-glikoproteino ir CYP3A4 izofermento substratas. Išgėrus Afinitor, everolimuzas kraujyje cirkuliuoja daugiausia nepakitęs. Yra šeši pagrindiniai everolimuzo metabolitai, įskaitant tris monohidroksilintus metabolitus, fosfatidilcholino konjugatą ir du atvirojo žiedo hidrolizės virsmo produktus. Šių metabolitų aktyvumas yra maždaug 100 kartų mažesnis nei everolimuzo. Visuotinai pripažįstama, kad pagrindinis everolimuzo farmakologinis aktyvumas yra susijęs su nepakitusio junginio veikimu.
Pasitraukimas
Po vienos radioaktyviai pažymėto everolimuzo injekcijos 80% radioaktyvumo nustatoma su išmatomis, o 5% - su inkstais. Išmatose ir šlapime nepakitęs everolimuzas nebuvo nustatytas.
Pusiausvyros farmakokinetika
Vartojant kasdien ar kas savaitę, 0-τ everolimuzo AUC vertės yra proporcingos 5-10 mg per parą arba 5-70 mg Afinitor per savaitę dozei. Vartojant kasdien, pusiausvyros būsena pasiekiama per 2 savaites. Vartojant everolimuzą po 5-10 mg per parą arba per savaitę, Cmax yra proporcinga dozei. Vartojant everolimuzą po 20 mg per savaitę dozę, Cmax padidėja mažiau. Laikas, kol C max pasiekiama kraujo plazmoje, yra nuo 1 iki 2 valandų. Kasdien vartojant everolimuzą pasiekus pusiausvyrą, yra reikšminga koreliacija tarp AUC vertės 0-τir everolimuzo kiekį kraujyje prieš vartojant kitą vaisto dozę. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,25 dienos.
Farmakokinetika pasirinktose pacientų grupėse
Sutrikus kepenų funkcijai, sisteminė Afinitor ekspozicija padidėja:
- pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (A klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) - 1,6 karto;
- pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) - 3,3 karto;
- pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) - 3,6 karto.
Esant kepenų funkcijos sutrikimams, everolimuzo dozę reikia koreguoti.
Po organų transplantacijos pacientams, kuriems po transplantacijos buvo sutrikusi inkstų funkcija (CC 11–107 ml / min.), Everolimuzo farmakokinetika nepakito. Progresuojančių solidinių navikų metu reikšmingos everolimuzo (CL / F) klirenso priklausomybės nuo kreatinino klirenso (CC 25–178 ml / min.) Nenustatyta.
Pacientai, jaunesni nei 18 metų, sergantys subependiminių milžiniškų ląstelių astrocitomų (SEAGA) individualios pusiausvyros everolimuzo minimalios terapinės koncentracijos (C min) verte, buvo tiesiogiai proporcingi paros dozei ir svyravo nuo 1,35 iki 14,4 mg / m 2. SEAGA sergančių pacientų, jaunesnių nei 18 metų, geometrinis vidutinis C min, normalizuotas pagal gautą dozę (mg / m 2), buvo žymiai mažesnis nei suaugusių pacientų, o tai gali reikšti padidėjusį vaikų everolimuzo klirensą.
27–85 metų pacientams, išgėrusiems Afinitor, reikšmingas amžiaus parametrų poveikis everolimuzo klirensui (esant CL / F nuo 4,8 iki 54,7 l / h) neatskleistas.
Rasės įtaka
Išgėrus vaisto, everolimuzo klirensas (CL / F) nesiskyrė mongoloidų ir kaukaziečių rasėse, kurių kepenų funkcija panaši.
Remiantis populiacijos farmakokinetikos analizės rezultatais po organų transplantacijos Negroido rasėje, everolimuzo (CL / F) klirensas (vartojamas per burną) buvo vidutiniškai 20% didesnis nei kaukaziečių rasėje.
Poveikio poveikis efektyvumui
Kasdien vartojant 5–10 mg everolimuzo dozę, nustatyta fiksuota koreliacija tarp 4E-BP1 fosforilinimo sumažėjimo naviko audiniuose ir C min kraujo pusiausvyros būsenoje.
Yra papildomų įrodymų, kad S6 kinazės fosforilinimo sumažėjimas yra labai jautrus everolimuzo slopinamam serino treonino baltymų kinazės mTOR slopinimui. Užfiksuotas visiškai slopinant transliacijos inicijavimo faktoriaus eIF-4G fosforilinimą visame C min everolimuzo kraujo Afinitora verčių diapazone, kai kasdien gaunama 10 mg dozė.
Pacientams, sergantiems subependiminėmis milžiniškomis ląstelių astrocitomomis, dvigubai padidėjus C min, naviko dydis sumažėja 13%, o 5% naviko dydžio sumažėjimas laikomas statistiškai reikšmingu.
Vartojimo indikacijos
- vyresnių nei trejų metų asmenų subependiminės milžiniškų ląstelių astrocitomos (SEGA), susijusios su tuberozine skleroze (TS);
- metastazuojantys ir (arba) išplitę plaučių, virškinamojo trakto ir kasos neuroendokrininiai navikai;
- inkstų angiomyolipoma, susijusi su tuberozine skleroze (nebent reikia skubios operacijos);
- metastazavusi ir (arba) išplitusi inkstų ląstelių karcinoma (jei antiangiogeninis gydymas yra neveiksmingas);
- nuo hormonų priklausomas išplitęs krūties vėžys moterims po menopauzės po ankstesnio endokrininio gydymo (kartu su aromatazės inhibitoriumi).
Pagal instrukcijas, „Afinitor“disperguojamųjų tablečių pavidalu vartojamas tik pacientams, sergantiems SEGA, susijusiais su TS.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- 3–18 metų vaikų ir paauglių, sergančių SEGA, kepenų funkcijos sutrikimai (Child-Pugh A, B ir C klasės);
- kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh klasė C) suaugusiems pacientams, sergantiems SEGA;
- vaikų amžius iki 3 metų (su SEGA), iki 18 metų (kitos indikacijos);
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- kartu vartojami su stipriais P-glikoproteino induktoriais arba CYP3A4 izofermento induktoriais;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems rapamicino dariniams.
Giminaitis (Afinitor vartojamas atsargiai):
- reti paveldimi sutrikimai, susiję su galaktozės netoleravimu, gliukozės-galaktozės malabsorbcija ar sunkiu laktazės trūkumu;
- chirurginės intervencijos (nes vaistas gali sulėtinti žaizdų gijimo procesą);
- vartojimas kartu su vidutinio sunkumo P-glikoproteino inhibitoriais arba CYP3A4 inhibitoriais.
Afinitor vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Afinitor geriamas kartą per dieną tuo pačiu metu (geriausia ryte). Tabletės geriamos nevalgius arba po lengvo užkandžio, kuriame nėra riebalų.
Disperguojamosios tabletės Afinitor yra skirtos suspensijai paruošti; jų negalima kramtyti, traiškyti ar nuryti sveikas. Suspensija ruošiama mažoje stiklinėje arba specialiame suspensijų švirkšte, naudojant vandenį praskiedimui, ir geriama iškart po paruošimo.
Afinitor tabletės praryjamos visos, užgeriant stikline vandens. Jei pacientas dėl sveikatos negali pilti tabletės visos, prieš pat vartojimą rekomenduojama ją ištirpinti 30 ml vandens, išgerti gautą tirpalą, po to stiklinę praskalauti 30 ml vandens ir išgerti tirpalą (taip užtikrinama, kad bus suvartota visa dozė).
Gydymas tęsiamas tol, kol išlieka klinikinis Afinitor poveikis ir nėra netoleruoto toksiškumo požymių.
Už pacientų su SEGA gydymo, pradinė dozė Afinitor yra 4,5 mg / m2 iš kūno paviršiaus, suapvalintas iki artimiausio esamo dozuojant narkotikų. Norėdami gauti norimą dozę, galite sujungti skirtingų dozių tabletes.
Praėjus maždaug 2 savaitėms po gydymo SEGA pradžios arba po bet kokių kepenų funkcijos pokyčių, reikia įvertinti everolimuzo koncentraciją kraujyje. Norint pasiekti optimalų terapinį efektą, gali reikėti titruoti dozę, nes gerai toleruojamos ir veiksmingos dozės kiekvienam pacientui yra skirtingos.
Kas tris mėnesius po gydymo pradžios būtina įvertinti SEGA naviko tūrį.
Kai Afinitor skiriamas kitoms indikacijoms (išskyrus SEGA), rekomenduojama dozė yra 10 mg vieną kartą per parą.
Jei pasireiškia sunkus ir (arba) netoleruojamas šalutinis poveikis, Afinitor dozę reikia sumažinti 50% arba laikinai nutraukti gydymą. Pacientai, vartojantys everolimuzą po 2,5 mg per parą, gali pereiti prie vaisto vartojimo kas antrą dieną.
Vartojant kartu su vidutinio sunkumo P-glikoproteinų inhibitoriais arba CYP3A4 inhibitoriais, Afinitor dozę reikia sumažinti iki 5 mg per parą. Jei tuo pačiu metu pasireiškia sunkus ir (arba) netoleruojamas šalutinis poveikis, vaistas vartojamas po 5 mg per parą kas antrą dieną.
Vartojant kartu su stipriais P-glikoproteino induktoriais arba CYP3A4 izofermento induktoriais, everolimuzo dozę galima palaipsniui didinti nuo 10 iki 20 mg per parą (dozės padidėjimas yra 5 mg).
Sutrikus inkstų funkcijai ir 65 metų bei vyresniems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozė koreguojama taip:
- SEGA vyresniems nei 18 metų pacientams, kuriems yra lengvi kepenų funkcijos sutrikimai - 75% standartinės dozės, apskaičiuotos pagal kūno paviršiaus plotą;
- SEGA vyresniems nei 18 metų pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas - 25% standartinės dozės, apskaičiuotos pagal kūno paviršiaus plotą;
- SEGA vyresniems nei 18 metų pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas - Afinitor vartoti draudžiama;
- kitos lengvo kepenų funkcijos sutrikimo indikacijos (išskyrus SEGA) - 7,5 mg per parą;
- kitos vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo indikacijos (išskyrus SEGA) - 2,5 mg per parą;
- kitos indikacijos (išskyrus SEGA) esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui - Afinitor vartoti draudžiama.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: labai dažnai - stomatitas, skonio pokyčiai, anoreksija, vėmimas, pykinimas, viduriavimas; dažnai - dispepsija, disfagija, pilvo skausmai, burnos džiūvimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - padidėjęs kraujospūdis; kartais - stazinis širdies nepakankamumas;
- nervų sistema ir jutimo organai: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - miego sutrikimai (nemiga), vokų edema, konjunktyvitas; kartais - skonio praradimas;
- kvėpavimo sistema: labai dažnai - pneumonitas, dusulys, kosulys, kraujavimas iš nosies; dažnai - hemoptysis;
- kraujodaros sistema: labai dažnai - anemija, neutropenija, limfocitopenija, trombocitopenija;
- endokrininė sistema: dažnai - cukrinio diabeto paūmėjimas; kartais - cukrinis diabetas, diagnozuojamas pirmą kartą;
- šlapimo sistema: dažnai - padidėjęs šlapinimasis dienos metu;
- oda ir poodinis audinys: labai dažnai - sausa oda, niežėjimas ir bėrimas; dažnai - eritema, delno-pado sindromas;
- medžiagų apykaita: labai dažnai - padidėja gliukozės, cholesterolio, kreatinino, trigliceridų koncentracija, sumažėja fosforo koncentracija kraujyje, padidėja kepenų fermentų aktyvumas; dažnai - bilirubino kiekio kraujyje padidėjimas;
- bendros reakcijos: labai dažnai - astenija, antrinių infekcijų prisijungimas, padidėjęs nuovargis, periferinė edema; dažnai - krūtinės skausmas, dehidracija; kartais - svorio kritimas, karščiavimas, lėtas žaizdų gijimas.
Gydymo Afinitor metu taip pat buvo pastebėti pavieniai šių nepageidaujamų reakcijų atvejai: įvairios lokalizacijos pirmojo sunkumo laipsnio kraujavimas, padidėjęs jautrumas, pasireiškiantis veido paraudimu, dusuliu, krūtinės skausmu, angioneurozine edema ar anafilaksinėmis reakcijomis.
Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėti virusinio hepatito B paūmėjimo (įskaitant mirtiną) ir hiperglikemijos išsivystymo atvejai.
Perdozavimas
Narkotikų perdozavimo atvejai nebuvo užregistruoti. Vieną kartą išgėrus iki 70 mg Afinitor dozę, tolerancija buvo patenkinama.
Perdozavus Afinitor, reikia stebėti pacientą ir numatyti tinkamą simptominį gydymą.
Specialios instrukcijos
Gydymas Afinitor atliekamas prižiūrint specialistui, turinčiam darbo su antineoplastinėmis medžiagomis patirties.
Gydymo metu ir mažiausiai du mėnesius po everolimuzo vartojimo nutraukimo rekomenduojama naudoti patikimus kontracepcijos metodus.
Prieš pradedant gydymą ir periodiškai vartojant Afinitor, būtina stebėti inkstų funkciją, gliukozės kiekį ir vaisto koncentraciją kraujyje, atlikti klinikinį kraujo tyrimą, stebėti kraujo ląstelių kiekį ir trigliceridų bei cholesterolio koncentraciją.
Jei pasireiškia neinfekcinio pneumonito simptomai, gali tekti sumažinti everolimuzo dozę arba visiškai atšaukti Afinitor vartojimą.
Gydymo Afinitor metu padidėja virusinių, bakterinių, pirmuonių ir grybelinių infekcijų atsiradimo rizika, todėl, jei atsiranda kokių nors ligos požymių, turėtumėte apie tai pranešti savo gydytojui, kuris paskirs tinkamą gydymą.
Invazinės sisteminės grybelinės infekcijos atveju būtina nutraukti Afinitor vartojimą ir taikyti tinkamą priešgrybelinį gydymą.
Stomatito, burnos gleivinės uždegimo ir išopėjimo atveju rekomenduojamas vietinis gydymas, tačiau burnos skalavimui negalima naudoti vandenilio peroksido, čiobrelių darinių, jodo ir alkoholio turinčių produktų, nes jų vartojimas gali pabloginti paciento būklę.
Skiriant Afinitor, vaikai ir paaugliai iki 18 metų pirmiausia turi būti paskiepyti antivirusinėmis vakcinomis pagal vietinę vakcinacijos schemą.
Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant automobilį ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla (dispečerio, operatoriaus darbas ir kt.).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Afinitor vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Gydymo Afinitor metu ir mažiausiai 2 mėnesius po jo rekomenduojama naudoti patikimus kontracepcijos metodus.
Vaikų vartojimas
Afinitor nerekomenduojama gydyti jaunesniems nei 1 metų pacientams. Gydant vaikus, sergančius subependiminėmis milžiniškų ląstelių astrocitomomis, rekomenduojamos dozės, panašios į suaugusiųjų pacientų dozes (išskyrus kepenų funkcijos sutrikimo atvejus).
Esant sutrikusiai A, B, C klasių kepenų funkcijai pagal Child-Pugh klasifikaciją, Afinitor draudžiama vartoti pacientams, jaunesniems nei 18 metų, gydyti subependiminių milžiniškų ląstelių astrocitomas, susijusias su tuberozine skleroze.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sutrikus inkstų funkcijai, dozės koreguoti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Šis vaistas yra draudžiamas pacientams, sergantiems subependiminėmis milžiniškų ląstelių astrocitomomis, sergantiems sunkia kepenų disfunkcija (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją). Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaisto vartoti nerekomenduojama (išskyrus atvejus, kai galimas pavojus yra mažesnis nei numatyta nauda).
Esant lengviems ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimams (A ir B klasės pagal Child-Pugh klasifikaciją), dozę reikia koreguoti.
Esant A, B, C klasių kepenų funkcijos sutrikimams pagal Child-Pugh klasifikaciją, Afinitor draudžiama vartoti pacientams, jaunesniems nei 18 metų, gydyti subependiminių milžiniškų ląstelių astrocitomas, susijusias su tuberozine skleroze.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Gydant pagyvenusius pacientus, dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
P-glikoproteino inhibitoriai gali padidinti everolimuzo koncentraciją serume. Afinitor gali padidinti vaistų, metabolizuojamų dalyvaujant CYP3A4 ir CYP2D6 inhibitoriams, koncentraciją plazmoje.
Everolimuzo biologinis prieinamumas padidėja vartojant kartu su eritromicinu, verapamiliu ir ciklosporinu.
Everolimuzo koncentracija kraujyje gali padidėti kartu vartojant šiuos vaistus: makrolidų grupės antibiotikus (eritromiciną ir kt.), Priešgrybelinius vaistus (flukonazolą), proteazių inhibitorius (indinavirą, nelfinavirą, amprenavirą), kalcio kanalų blokatorius (diltiazemą, nikardipiną), verapamilį.
Everolimuzo koncentracija kraujyje gali sumažėti vartojant kartu su šiais vaistais: rifampicinu, prieštraukuliniais vaistais (fenobarbitaliu, karbamazepinu, fenitoinu), jonažolėmis, vaistais nuo ŽIV (nevirapinu, efavirenzu).
Vartojant kartu su gliukokortikosteroidais ar kitais imunosupresiniais vaistais, padidėja pneumocistinės pneumonijos išsivystymo tikimybė; vartojant AKF inhibitorius - padidėja angioneurozinės edemos atsiradimo rizika.
Gydymo Afinitor metu rekomenduojama vengti greipfrutų sulčių ir greipfrutų vartojimo.
Imunosupresantai gali turėti įtakos reakcijai į vakcinaciją, todėl gydymo everolimuzu metu jis gali būti ne toks efektyvus. Rekomenduojama vengti gyvų vakcinų vartojimo.
Analogai
„Afinitor“analogai yra: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Afinitor
Apžvalgos apie „Afinitor“dažniausiai yra teigiamos: ji veiksminga monoterapijoje ir kompleksiškai gydant inkstų vėžį (2-osios eilės vaistas), inkstų angiomyolipomą, milžiniškų ląstelių astrocitomas, metastazavusį krūties vėžį (po gydymo su aromatazės inhibitoriais kurso).
Kai kuriuose atsiliepimuose yra informacijos apie šalutinį poveikį: žagsulys, odos niežėjimas, miežiai.
„Afinitor“kaina vaistinėse
Apytikslė Afinitor kaina yra: 30 2,5 mg tablečių - nuo 58 000 iki 99 000 rublių, 30 5 mg tablečių - nuo 93 000 iki 130 000 rublių, 30 tablečių po 10 mg - nuo 148 000 iki 189 000 patrinti. Disperguojamųjų tablečių galima įsigyti nuo 82 000 iki 125 000 rublių. (pakuotėje po 30 tablečių po 2 mg).
Affinitor: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Afinitor 2,5 mg tabletės 30 vnt. 88 250 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
