Aromazinas
Aromasinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Su sutrikusia inkstų funkcija
- 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 11. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Aromasin
ATX kodas: L02BG06
Veiklioji medžiaga: Exemestan (Exemestanum)
Gamintojas: „Pfizer Manufacturing Deutschland“(Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-07-08
Kainos vaistinėse: nuo 1131 rublio.
Pirkite
Aromazinas yra sintetinis vaistas nuo vėžio, vartojamas pažengusiam krūties vėžiui gydyti moterims, sukeltoms ar natūralioms moterims po menopauzės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas baltomis cukrumi dengtomis tabletėmis, kurių vienoje pusėje yra užrašas „7663“(15 vnt. Lizdinėse plokštelėse 1, 2, 6 pūslelės kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga yra egzemestanas, vienoje tabletėje - 25 mg.
Pagalbinės medžiagos: krospovidonas, manitolis, polisorbatas 80, hipromeliozė, hidratuotas koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Exemestanas priklauso negrįžtamiems steroidinių aromatazės inhibitoriams, kurių struktūra panaši į natūralią medžiagą androstenedioną.
Moterims po menopauzės estrogenai gaminami daugiausia dėl to, kad periferiniuose audiniuose, veikiant aromatazės fermentui, androgenai virsta estrogenais. Estrogeno susidarymo prevencija slopinant aromatazę laikoma veiksmingu ir selektyviu moterų nuo menopauzės hormonų priklausomo krūties vėžio gydymo metodu.
Exemestanas negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus fermento komponento, dėl kurio jis inaktyvuojamas. Remiantis patvirtintais duomenimis, moterims po menopauzės vartojant Aromasin, estrogeno kiekis serume sumažėja vartojant 5 mg ar didesnę dozę, o didžiausias sumažėjimas (daugiau kaip 90%) pastebimas, kai vaistas skiriamas 10-25 mg doze. Moterims, kurioms diagnozuotas krūties vėžys po menopauzės ir kurioms kasdien skiriama 25 mg eksemestano, bendras aromatazės kiekis organizme sumažėja 98%.
Exemestane estrogeninis ir progestogeninis aktyvumas nėra būdingas. Atskleidė tik nedidelį androgeninį aktyvumą, daugiausia vartojant dideles dozes. Medžiaga nedalyvauja aldosterono ir kortizolio biosintezės procesuose antinksčiuose, o tai įrodo vaisto selektyvumą. Todėl pakaitinė terapija mineralokortikoidais ir gliukokortikoidais nėra būtina. Skiriant vaistą, net ir mažomis dozėmis, pastebimas nedidelis liuteinizuojančio ir folikulus stimuliuojančio hormono kiekio padidėjimas kraujo serume. Taip yra dėl to, kad estrogeno kiekio sumažėjimas organizme skatina gonadotropinų gamybą hipofizėje ir pacientams po menopauzės.
Farmakokinetika
Išgertas eksemestanas greitai absorbuojamas, daugiausia iš virškinimo trakto. Absoliutus medžiagos biologinis prieinamumas nebuvo nustatytas, tačiau yra pasiūlymų, kad tai priklauso nuo didelio „pirmojo praėjimo“per kepenis poveikio. Išgėrus vienkartinę 25 mg dozę, maksimalus 17 ng / ml eksemestano kiekis plazmoje pasiekiamas po 2 valandų. Vartojant vaistą su maistu, jo biologinis prieinamumas padidėja 40%.
Farmakokinetiniams parametrams būdingas tiesinis ryšys. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos. Aktyvus Aromasin komponentas jungiasi su plazmos baltymais maždaug 90%. Egzemestanas ir jo metabolitai nesijungia su eritrocitais. Pakartotinis suvartojimas nesukelia nenuspėjamos medžiagos kaupimosi.
Biotransformuojama egzemestanas oksiduojant metileno grupę 6-oje padėtyje, veikiant izofermentui CYP3A4, ir (arba) redukuojant 17-keto grupę veikiant aldoketo reduktazei, toliau konjuguojant. Eksemestano metabolitai arba neaktyvūs, arba mažiau veikia aromatazę nei pirminis junginys.
Per savaitę eksemestanas išsiskiria maždaug vienodu kiekiu (apie 40%) su šlapimu ir išmatomis. 0,1–1% medžiagos su šlapimu išsiskiria nepakitusi.
Paciento amžius ir sisteminis Aromasin poveikis nėra tiesiogiai susiję. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Sisteminis vaisto poveikis yra 2 kartus didesnis, tačiau dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar didelis kepenų funkcijos sutrikimas, sisteminis vaisto poveikis yra 2–3 kartus didesnis, tačiau dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo indikacijos
- Išplėstinio krūties vėžio gydymas moterims, kurioms būdinga sukelta ar natūrali pomenopauzė (gydymas vaistais skiriamas atlikus įvairių rūšių hormoninę terapiją, taip pat ligos progresavimo atvejais antiestrogenų terapijos fone);
- Ankstyvo krūties vėžio adjuvantinis gydymas moterims po menopauzės, turinčioms estrogeno teigiamų receptorių (baigus pradinę adjuvantinę tamoksifeno terapiją, siekiant sumažinti pasikartojimo riziką).
Kontraindikacijos
Remiantis instrukcijomis, Aromasin draudžiama vartoti moterims, turinčioms endokrininę būklę iki menopauzės, taip pat esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams.
Nėštumo, žindymo laikotarpiu ir vaikystėje vaisto vartoti draudžiama.
Aromasin vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletės imamos 1 vnt. po valgio 1 kartą per dieną.
Ankstyvosiose krūties vėžio stadijose gydymas turėtų trukti mažiausiai 5 metus.
Ligos progresavimo atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Šalutiniai poveikiai
Vaistas gali sukelti pykinimą, nemigą, galvos, karščio bangos, prakaitavimą, sąnarių ir raumenų skausmus.
Geriant vaistą galima pastebėti daug rečiau: anoreksija, vidurių užkietėjimas, galvos svaigimas, nepatikslintos lokalizacijos skausmas, kojų edema, pilvo skausmas, alopecija, dispepsija, vėmimas, depresija, viduriavimas, riešo kanalo sindromas, bėrimas, periferinė edema.
Perdozavimas
Vienkartinė Aromasin dozė, galinti sukelti mirtinų simptomų atsiradimą, nebuvo nustatyta. Sveikoms moterims pavartojus vienkartinę iki 800 mg dozę ir po menopauzės sergančių moterų, sergančių išplitusiu krūties vėžiu, paros dozę iki 600 mg, šalutinis poveikis nesukelia.
Specifinių priešnuodžių nėra. Jei reikia, atliekama simptominė terapija. Pacientai, vartoję dideles Aromasin dozes, kurį laiką turėtų būti prižiūrimi gydytojo. Taip pat rekomenduojama reguliariai stebėti gyvybinius požymius.
Specialios instrukcijos
Dėl inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo dozės koreguoti nereikia.
Nevartokite vaisto tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurių sudėtyje yra estrogenų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo metu pacientus reikia įspėti apie galimą šalutinį poveikį, pvz., Galvos svaigimą, mieguistumą ir asteniją. Atsiradus šiems simptomams, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir užsiėmimo kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia ypatingo susikaupimo ir skubių reakcijų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kepenų funkcijos sutrikimo atveju vaistas skiriamas atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams rekomenduojama Aromasin dozė yra 25 mg vieną kartą per parą, geriausia po valgio.
Vaistų sąveika
Estrogenų turintys vaistai visiškai neutralizuoja farmakologinį Aromasin poveikį. Jo veikliąją medžiagą metabolizuoja citochromas P450 CYP3A4 ir aldoketoreduktazės, todėl ji negali slopinti nė vieno iš pagrindinių CYP izofermentų.
Ketokonazolas specifiškai slopina CYP3A4 izofermentą, tačiau patvirtinto to poveikio egzemestano farmakokinetikai nenustatyta. Nors eksemestanas farmakokinetiškai sąveikauja su rifampicinu, kuris yra stiprus CYP3A4 izofermento induktorius, farmakologinis aromazino poveikis išlieka nepakitęs, todėl dozės koreguoti nereikia.
Analogai
Struktūriniai Aromasin analogai yra vaistai Aromeston ir Exemestan-Teva.
Laikymo sąlygos ir laikotarpiai
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Aromasin
Daugelis pacientų atsiliepia apie Aromasin palankiai, pažymėdami, kad jis yra gerai toleruojamas. Tačiau kai kurie pacientai skundžiasi šalutiniu vaisto poveikiu, pasireiškiančiu karščio bangos, nemiga, pykinimu, nugaros ir sąnarių skausmais. Vyrauja nuomonė, kad vaistas yra labai veiksmingas sergant vėžiu, tačiau jį galima vartoti tik taip, kaip paskyrė gydytojas.
Aromasin kaina vaistinėse
Priklausomai nuo regiono, Aromasin kaina vidutiniškai yra 1500-2500 rublių už 30 tablečių pakuotę.
Aromasinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Aromasin 25 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1131 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Aromasin tabletės p.p. 25mg 30 vnt. 2248 RUB Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
