Aminofilinas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Aminofilinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: aminofilinas

ATX kodas: R03DA05

Veiklioji medžiaga: aminofilinas (aminofilinas)

Gamintojas: Krokuvos farmacijos gamykla (Lenkija), „Remedica Ltd“(Kipras), Borisovo medicinos gamykla, UAB (Baltarusijos Respublika)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 27

Aminofilinas yra antiastmatiškas vaistas, antispazminis, bronchus plečiantis ir kraujagysles plečiantis.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo formos:

tabletės (10 vnt. pakuotėje);
tirpalas intraveniniam vartojimui - 2,4% (5 arba 10 ml ampulėse, 10 ampulių kontūro pakuotėje, 1 arba 2 pakuotėse kartoninėje dėžutėje);
tiesiosios žarnos žvakutės (6 vnt. lizdinėje plokštelėje, 2 pakuotės kartoninėje dėžutėje).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra aminofilino vartojimo instrukcijos.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Aminofilinas yra bronchus plečiantis vaistas, PDE (fosfodiesterazės) inhibitorius. Medžiaga yra teofilino etilendiamino druska, kuri palengvina tirpumą ir padidina absorbciją.

Jis turi bronchus plečiantį poveikį, kurį greičiausiai lemia tiesioginis atpalaiduojantis poveikis lygiesiems plaučių ir kvėpavimo takų kraujagyslių raumenims. Yra prielaida, kad šis poveikis yra susijęs su selektyviu tam tikrų PDE aktyvumo slopinimu. Tai lemia cAMP (ciklinio adenozino monofosfato) tarpląstelinės koncentracijos padidėjimą. Atlikus tyrimus nustatyta, kad pagrindinis vaidmuo tikriausiai tenka III ir IV tipo izofermentams. Kai slopinamas šių izofermentų aktyvumas, galima pastebėti kai kurias aminofilino (teofilino) šalutines reakcijas, įskaitant vėmimą, tachikardiją ir arterinę hipotenziją. Medžiaga blokuoja purino (adenozino) receptorius, kurie gali būti vienas iš bronchus veikiančių veiksnių.

Sumažina hiperreaktyvumą kvėpavimo takuose, kuris yra susijęs su vėlyva reakcijos faze dėl alergenų įkvėpimo. Yra duomenų, kad aminofilinas periferiniame kraujyje padidina T slopintojų aktyvumą ir skaičių.

Medžiaga stimuliuoja kvėpavimo centro ir diafragmos susitraukimą, padidina mukociliarinį klirensą, pagerina tarpšonkaulinių ir kvėpavimo raumenų funkciją bei alveolių ventiliaciją. Kartu dėl šių padarinių sumažėja apnėjos epizodų dažnis ir sunkumas. Dėl kvėpavimo funkcijos normalizavimo kraujas yra prisotintas deguonies, o anglies dioksido koncentracija mažėja. Hipokalemijos sąlygomis jis sustiprina ventiliaciją.

Aminofilinas turi stimuliuojantį poveikį širdies veiklai, padidina jėgą ir širdies susitraukimų dažnį, koronarinę kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Tuo pačiu metu sumažėja kraujagyslių (daugiausia smegenų, inkstų ir odos) tonusas.

Jis turi periferinį venodilatacinį poveikį, sumažina plaučių kraujotakos slėgį ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimą. Didelėmis dozėmis jis turi epileptogeninį poveikį.

Kitas aminofilino poveikis:

ekstepepatinio tulžies takų išsiplėtimas;
putliųjų ląstelių membranos stabilizavimas, alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimo slopinimas;
padidėjusi inkstų kraujotaka (turi lengvą diuretikų savybę);
trombocitų agregacijos slopinimas, padidinant eritrocitų atsparumą deformacijai (pagerinant kraujo reologines savybes), sumažinant trombų susidarymą ir normalizuojant mikrocirkuliaciją;
padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas (tokolitinis poveikis).

Farmakokinetika

Aminofilinas organizme metabolizuojamas esant fiziologinei pH vertei, išsiskiriant laisvam teofilinui. Bronchus plečiantis poveikis pasireiškia, kai teofilino koncentracija plazmoje yra 0,01–0,02 mg / ml. Didesnė nei 20 mg / ml koncentracija laikoma toksiška. Esant mažesnei koncentracijai (0,005-0,01 mg / ml), sužadinamas jaudinantis poveikis kvėpavimo centrui.

Teofilino prisijungimo prie plazmos baltymų lygis yra maždaug 40%. Suaugusiųjų šis skaičius yra ~ 60%, naujagimių ir pacientų, sergančių kepenų ciroze, ~ 36%. Įsiskverbia pro placentos barjerą (serumo koncentracija vaisiaus kraujyje šiek tiek viršija motinos). Medžiaga išsiskiria į motinos pieną.

Teofilino apykaita vyksta kepenyse. Procese dalyvauja keli citochromo P ₄₅₀ izofermentai, svarbiausias yra CYP1A2. Rezultatas yra 1-metilo-šlapimo rūgštis, 1,3-dimetil-šlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas. Šie metabolitai išsiskiria su šlapimu. Suaugusiesiems 10% medžiagos išsiskiria nepakitusi. Naujagimiams dėl tolesnio jo metabolizmo būdų nebrandumo didžioji jo dalis išsiskiria kofeino pavidalu, 50% - nepakitusi.

Teofilino kepenų metabolizmo greitis yra labai individualus, todėl ryškiai skiriasi klirensas, T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas), koncentracija plazmoje. Kepenų apykaitai įtakos turi šie veiksniai: amžius, priklausomybė nuo tabako rūkymo, su maistu vartojami vaistai ir kartu vartojami vaistai.

Nerūkantiems, sergantiems bronchine astma be reikšmingų kitų sistemų ir organų patologinių pokyčių, T _1/2 teofilino yra 6–12 valandų, rūkantiems - nuo 4 iki 5 valandų, vaikams - nuo 1 iki 5 valandų, naujagimiams ir neišnešiotiems naujagimiams. - per 10–45 valandas. Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ar kepenų ligomis, teofilino T _1/2 vertė padidėja.

Sergant širdies nepakankamumu, lėtiniu alkoholizmu, kepenų funkcijos sutrikimais, plaučių edema, lėtine obstrukcine plaučių liga, klirensas mažėja.

Etilendiaminas neturi įtakos teofilino farmakokinetikos parametrams.

Vartojimo indikacijos

Aminofilino injekcinis tirpalas yra naudojamas kaip monoterapinis agentas arba papildomas agentas kartu gydant šias ligas:

Naujagimių apnėja;
Status asthmaticus;
Išeminiai smegenų kraujotakos sutrikimai;
Inkstų genezės edematozinis sindromas;
Kairiojo skilvelio nepakankamumas, lydimas Cheyne-Stokes tipo kvėpavimo sutrikimo ir bronchų spazmo;
Ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas.

Žvakutės ir tabletės Aminofilinas skiriamos gydant:

Miego apnėja;
Hipertenzija plaučių kraujotakoje;
Įvairios kilmės broncho-obstrukcinis sindromas, įskaitant bronchinę astmą, lėtinę obstrukcinę plaučių ligą;
Lėtinis ir ūminis širdies nepakankamumas (kaip kompleksinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Aminofilino vartoti draudžiama:

Su sunkia arterine hiper- arba hipotenzija;
Su tachiaritmijomis;
Skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos fone ūminėje fazėje;
Su hiperūgščiu gastritu;
Esant sunkiems kepenų ir inkstų pažeidimams;
Su epilepsija;
Su hemoraginiu insultu;
Su tinklainės kraujavimu;
Vienu metu su efedrinu vaikams;
Esant padidėjusiam jautrumui vaisto komponentams, taip pat kitiems ksantino dariniams: kofeinui, pentoksifilinui, teobrominui.

Gydant naujagimio apnėją, vaistas skiriamas per nasogastrinį vamzdelį.

Aminofilino tirpalo paskyrimas vaikams iki 3 metų, ilgalaikės burnos formos - iki 12 metų yra draudžiamas. Vaistas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu vaikams neskiriamas.

Santykinės kontraindikacijos (aminofilinas vartojamas atsargiai, prižiūrint gydytojui):

inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
nėštumas ir žindymo laikotarpis;
vyresnio amžiaus.

Aminofilinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Aminofilino dozavimo režimą nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į amžių, indikacijas, klinikinę situaciją, vartojimo schemą ir vartojimo būdus, taip pat priklausomybę nuo nikotino.

Aminofilinas į veną leidžiamas lėtai (2 ml / min.) 1–3 kartus per dieną po 4–6 mg / kg dozę.

Vartojant per burną, pradinė dozė yra 1 tabletė per dieną, padalyta į 2 dalis (intervalas tarp dozių - 12 valandų). Dozė didinama kas 3 dienas, kol bus pasiektas optimalus gydomasis poveikis. Sumažintos dozės vartojamos lėtinio širdies ir kepenų nepakankamumo, ūminės pneumonijos, virusinių infekcijų, taip pat pagyvenusių žmonių, fone.

Suaugusiesiems rektališkai skiriama 1 žvakutė iki 2 kartų per dieną, vaikams - 7 mg / kg dozė vieną kartą, daugiausiai 15 mg / kg per parą.

Šalutiniai poveikiai

Aminofilino vartojimas gali sukelti kai kurių kūno sistemų sutrikimų pasireiškimą, kuris dažniausiai pasireiškia:

Tachikardija, širdies plakimas, aritmija, kardialgija, sumažėjęs kraujospūdis, padidėjęs krūtinės anginos priepuolių dažnis;
Nemiga, galvos svaigimas, nerimas, dirglumas, galvos skausmas, sujaudinimas, drebulys;
Odos niežėjimas, odos bėrimas, karščiavimas;
Vėmimas, gastralgija, viduriavimas, pykinimas, rėmuo, gastroezofaginis refliuksas, pepsinės opos ligos paūmėjimas;
Padidėjęs šlapimo išsiskyrimas, krūtinės skausmas, paraudimas, tachipnėja, hematurija, albuminurija, hipoglikemija, padidėjęs prakaitavimas.

Vartojant tiesiosios žarnos aminofiliną, gali išsivystyti proktitas ir tiesiosios žarnos gleivinės dirginimas.

Taikant ilgalaikę terapiją, gali sumažėti apetitas.

Šalutinio poveikio sunkumas priklauso nuo vartojamos dozės.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: skilvelių aritmija, nemiga, fotofobija, nerimas, generalizuoti traukuliai, tachipnėja, skausmas epigastriumo srityje, anoreksija, viduriavimas, vėmimas, pykinimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, tachikardija, veido paraudimas.

Terapija: aminofilino atšaukimas, medžiagos išsiskyrimo iš organizmo stimuliavimas (paskirkite skrandžio plovimą, priverstinę diurezę, hemosorbciją, plazmos sorbciją, peritoninę dializę, hemodializę); simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Atsargiai reikia vartoti kartu su antikoaguliantais, taip pat su kitais purino ar teofilino dariniais.

Gydymo metu nerekomenduojama vartoti didelių kiekių kofeino turinčių gėrimų ar maisto produktų.

Reikėtų vengti vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais ir gliukozės tirpalu.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Aminofilinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti vartojamas tik tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką.

Teofilinas praeina placentos barjerą. Nėščių moterų gydymas aminofilinu gali sukelti potencialiai žalingą teofilino ir kofeino koncentraciją plazmoje naujagimio kraujyje. Reikia kontroliuoti naujagimių, kurių motinos nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą), vartojo aminofiliną, būklę, siekiant suvaldyti galimus intoksikacijos teofilinu simptomus.

Teofilinas išsiskiria su motinos pienu. Slauganti motina, vartodama vaistą, gali sukelti vaiko dirglumą.

Vaikų vartojimas

Draudžiama skirti aminofilino injekcijas vaikams iki 3 metų, pailgėjusias peroralines formas - iki 12 metų. Rektalinių žvakučių pavidalu vaistas neskiriamas vaikams.

Sutrikus inkstų funkcijai

sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: terapija yra draudžiama;
inkstų funkcijos sutrikimas: aminofiliną reikia vartoti atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: terapija yra draudžiama;
kepenų funkcijos sutrikimas: Aminofiliną reikia vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyvi pacientai Aminofilinas skiriamas prižiūrint gydytojui. Gali tekti sumažinti dozę.

Vaistų sąveika

Vaistų ir (arba) medžiagų poveikis aminofilino veikimo intensyvumui:

sumažėjimas (dėl padidėjusio aminofilino klirenso): fenobarbitalis, rifampicinas, izoniazidas, karbamazepinas, sulfinpirazonai, fenitoinas; intensyvumas mažėja ir rūkantiems pacientams;
padidėjimas (dėl sumažėjusio aminofilino klirenso): antibiotikai iš makrolidų grupės, linkomicinas, chinolonai, alopurinolis, beta adrenoblokatoriai, cimetidinas, disulfiramas, fluvoksaminas, geriamieji hormoniniai kontraceptikai, izoprenalinas, viloksazinas; intensyvumas taip pat didėja vartojant kartu su gripo vakcinacija.

Kita galima sąveika:

beta adrenoblokatoriai, ličio preparatai: abipusis veikimo sumažėjimas;
simpatomimetikai: abipusis veikimo sustiprinimas;
enterosorbentai, vaistai, turintys antidiarrinį poveikį: sumažėjusi aminofilino absorbcija;
ksantino dariniai: abipusė hipokalemijos stiprinimas dėl β ₂ -adrenoreceptorių stimuliatorių, diuretikų ir kortikosteroidų veikimo;
rūgščių tirpalai: farmacinis nesuderinamumas.

Analogai

Aminofilino analogai yra:

Pagal veikliąją medžiagą - Eufillin ir Aminophyllin-Eskom;
Veikimo mechanizmu - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Laikymo sąlygos

Injekcinio tirpalo pavidalo vaistas 3 metus laikomas 5-20 ° C temperatūroje, o tabletės 5 metus - ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie aminofiliną

Aminofilino apžvalgų nėra, o tai yra dėl to, kad vaistinėse trūksta vaisto.

Aminofilino kaina vaistinėse

Aminofilino kaina nežinoma, nes jos nėra vaistinių tinkluose.

Vaisto analogas - eufilinas, jo kaina yra: 150 mg tabletės (30 vnt. Pakuotėje) - 11–21 rubliai, tirpalas 24 mg / ml į raumenis (10 ampulių po 10 ml pakuotėje) - 41–52 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!